Quetiapina Canon - Instruções De Uso, Comentários, Preço, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Quetiapine Canon

Quetiapine Canon: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Quetiapine Kanon

Código ATX: N05AH04

Ingrediente ativo: quetiapina (quetiapina)

Produtor: produção Kanonpharma, CJSC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-05

Preços nas farmácias: a partir de 572 rublos.

Comprar

Quetiapina Canon é um neuroléptico (medicamento antipsicótico).

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos, revestidos por película: redondo biconvexo, azul com um brilho perolado, o núcleo na seção transversal é quase branco (em uma caixa de papelão 3 ou 6 blisters contendo 10 comprimidos na dosagem de 25, 100, 200 ou 300 mg; em uma caixa de papelão 2 ou 4 blisters contendo 15 comprimidos com uma dosagem de 200 ou 300 mg; em uma caixa de papelão 1 ou 2 blisters contendo 30 comprimidos com uma dosagem de 25 ou 100 mg. Cada embalagem também contém instruções para o uso de Quetiapina Canon) …

Composição de 1 comprimido (dosagem 25/100/200/300 mg):

• substância ativa: quetiapina na forma de hemifumarato de quetiapina - 28,78 / 115,14 / 230,27 / 345,4 mg;
• componentes auxiliares: hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado - 46,4 / 32,94 / 33,39 / 41,64 mg; estearato de cálcio - 0,62 / 1,02 / 1,64 / 2,36 mg; estearato de magnésio - 1 / 1,5 / 2/3 mg; celulose microcristalina - 32/24/25/32 mg; carboximetilamido de sódio - 2 / 3,5 / 3,5 / 4,6 mg; amido de milho pré-gelatinizado - 6 / 16,9 / 17,2 / 20 mg; hiprolose (hidroxipropilcelulose Klucel LF) - 3,2 / 5/7/11 mg;
• revestimento de filme: AquaPolish D blue [celulose microcristalina - 0,3 / 0,5 / 0,8 / 1,2 mg; glicerina (glicerol) - 0,15 / 0,25 / 0,4 / 0,6 mg; hidroxipropilmetilcelulose (hipromelose) - 1,5 / 2,5 / 4/6 mg; talco - 0,44 / 0,73 / 1,17 / 1,76 mg; corante indigo carmim - 0,07 / 0,12 / 0,19 / 0,28 mg; corante kandurin brilho de prata - 0,54 / 0,9 / 1,44 / 2,16 mg] - 3/5/8/12 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Quetiapina - a substância ativa da Quetiapina Canon, pertence ao grupo dos antipsicóticos atípicos (neurolépticos). O efeito do medicamento é baseado na interação da substância e seu metabólito ativo N-desalquil quetiapina (norkvetiapina) com uma ampla gama de receptores de neurotransmissores no cérebro.

A quetiapina e a N-dezalquil quetiapina apresentam uma afinidade maior para os receptores de serotonina (5HT ₂) em comparação com os receptores de dopamina D ₁ e D ₂ no cérebro. Acredita-se que esta combinação de antagonismo do receptor com maior seletividade para 5HT ₂ em comparação com os receptores D ₂ determina a presença de propriedades antipsicóticas clínicas e a capacidade insignificante da quetiapina para levar ao desenvolvimento de EPE (efeitos colaterais extrapiramidais) em comparação com drogas típicas com ação antipsicótica.

Além disso, a quetiapina é caracterizada por uma falta de afinidade para o transportador de norepinefrina e uma baixa afinidade para o receptor 5HT ₂ -serotonina, enquanto seu metabólito tem alta afinidade para ambos. Além disso, tanto a quetiapina quanto a N-dezalquil quetiapina têm alta afinidade para os receptores histaminérgicos e adrenérgicos α ₁ e baixa afinidade para os receptores adrenérgicos α ₂ e receptores da serotonina 5HT _1A.

Afinidade seletiva para receptores de m-colina e benzodiazepina não foi revelada. No contexto da terapia, a atividade dos neurônios dopaminérgicos A ₁₀ mesolímbicos diminui em comparação com os neurônios nigroestiais A ₉, que estão envolvidos nas funções motoras. A duração da comunicação com os receptores 5HT ₂ -serotonina e D ₂ -dopamina é inferior a 12 horas. A quetiapina tem nenhuma ou baixa afinidade para os receptores muscarínicos, enquanto a norkvetiapina tem uma afinidade alta ou moderada para vários subtipos de receptores muscarínicos.

A quetiapina exibiu atividade antipsicótica em testes padrão.

A contribuição específica da norquetiapina para a atividade farmacológica da substância original não foi estabelecida.

De acordo com os resultados do estudo de EPS (sintomas extrapiramidais) em animais, verificou-se que a quetiapina em doses que efetivamente bloqueiam os receptores D ₂ causa catalepsia leve.

A substância é eficaz contra os sintomas positivos e negativos da esquizofrenia.

A quetiapina é eficaz como monoterapia para episódios maníacos moderados a graves. Não existem dados sobre a utilização a longo prazo de Quetiapina Canon para a prevenção de episódios depressivos e maníacos subsequentes. As informações sobre o uso de quetiapina em combinação com valproato seminatrium ou preparações de lítio para episódios maníacos moderados a graves são limitadas, mas, em geral, essa terapia combinada foi bem tolerada.

A quetiapina, quando usada em doses de 300 e 600 mg, é eficaz em pacientes com transtorno bipolar I e II moderado a grave. Ao mesmo tempo, a eficácia da substância em doses de 300 e 600 mg por dia é comparável.

Quetiapina Canon é eficaz no tratamento da esquizofrenia e mania quando tomado duas vezes ao dia, apesar do T _1/2 (meia-vida) da substância original ser de aproximadamente 7 horas.

A duração do efeito da quetiapina nos receptores 5HT ₂ e D ₂ é de até 12 horas.

O uso de quetiapina com titulação da dose no tratamento da esquizofrenia fornece a frequência de EPS e terapia concomitante com m-anticolinérgicos comparável ao do grupo de placebo. No caso da nomeação de quetiapina na faixa de doses diárias fixas de 75-750 mg para pacientes com esquizofrenia, não foi observado aumento na incidência de SEP e necessidade de uso concomitante de m-anticolinérgicos.

A frequência de EPS e o uso concomitante de m-anticolinérgicos ao usar quetiapina em uma dose diária de até 800 mg para o tratamento de episódios maníacos de gravidade moderada a grave na forma de monoterapia ou em combinação com valproato seminódico ou preparações de lítio é comparável àquela quando se toma placebo.

A droga não causa aumento prolongado na concentração de prolactina no plasma sanguíneo. Não houve diferenças na concentração de prolactina com quetiapina ou placebo em dose fixa.

Farmacocinética

A quetiapina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal quando tomada por via oral. Os alimentos não têm efeito significativo na biodisponibilidade.

O nível de comunicação com as proteínas plasmáticas é de 83%. Os parâmetros farmacocinéticos da quetiapina são lineares, não havendo diferença entre eles em mulheres e homens.

A concentração molar de equilíbrio do metabólito ativo da N-desalquil quetiapina é 35% da quetiapina.

O metabolismo ocorre no fígado, enquanto sob a ação da isoenzima CYP3A4, mediada pelo citocromo P ₄₅₀, são formados metabólitos farmacologicamente inativos. A quetiapina e alguns de seus metabólitos têm um efeito inibitório fraco nas seguintes isoenzimas do citocromo P ₄₅₀ - CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4, mas apenas em concentrações que são 10-50 vezes maiores do que aquelas que ocorrem na dose diária efetiva geralmente usada de 300-450 mg …

De acordo com os resultados dos estudos de interação medicamentosa, verificou-se que em voluntários saudáveis, o uso combinado de 25 mg de quetiapina com cetoconazol (um dos inibidores do CYP3A4) provoca um aumento na AUC (área sob a curva de concentração-tempo) da quetiapina em 5-8 vezes, portanto, a combinação desses medicamentos contra-indicado.

Os principais metabólitos do plasma sanguíneo não possuem atividade farmacológica pronunciada.

A excreção é realizada: 73% - pelos rins, 21% - pelos intestinos. Não sofre metabolismo e é excretado pelos rins ou com as fezes na forma inalterada com menos de 5% de quetiapina. O valor da meia-vida (T _1/2) é de 7 horas.

Em pacientes idosos, a depuração média é menor do que em pacientes de 18 a 65 anos, em 30 a 50%.

No contexto de insuficiência renal grave (em pacientes com depuração da creatinina inferior a 30 ml / min / 1,73m ²), a depuração plasmática média da quetiapina diminui em cerca de 25%, enquanto os parâmetros individuais estão na faixa de valores que foram encontrados em voluntários saudáveis.

Na insuficiência hepática (compensada pela cirrose alcoólica), a depuração plasmática média da quetiapina é reduzida em cerca de 25%. Uma vez que a substância é ativamente metabolizada no fígado, em um contexto de insuficiência hepática, a concentração plasmática de quetiapina pode aumentar, o que requer uma alteração da dose.

Com base nos resultados da pesquisa, pode-se presumir que com a administração simultânea de quetiapina e outros medicamentos, não ocorre inibição clinicamente pronunciada do metabolismo do medicamento mediado pelo citocromo P ₄₅₀.

Indicações de uso

• esquizofrenia (tratamento);
• transtorno bipolar (tratamento);
• episódios graves de depressão na estrutura do transtorno bipolar;
• episódios maníacos graves e moderados na estrutura do transtorno bipolar.

Contra-indicações

Absoluto:

• uso combinado com inibidores do citocromo P ₄₅₀, incluindo eritromicina, antifúngicos do grupo azol, nefazodona, claritromicina, além de inibidores da protease do HIV;
• psicose em pacientes com mais de 65 anos com demência;
• idade até 18 anos;
• gravidez e lactação;
• intolerância individual aos componentes de Quetiapina Canon, incluindo hipersensibilidade com deficiência congênita de dissacaridases específicas ou os-amilase.

Parente (Quetiapina Canon é prescrito sob supervisão médica):

• insuficiência hepática;
• doenças cardiovasculares e cerebrovasculares ou outras condições que predispõem à hipotensão arterial;
• condições acompanhadas pelo risco de desenvolver pneumonia por aspiração e acidente vascular cerebral;
• uso combinado com drogas que têm efeito depressor do sistema nervoso central ou com álcool;
• terapia de combinação com drogas que aumentam o intervalo QT (incluindo com antipsicóticos), especialmente em pacientes idosos, em pacientes com prolongamento congênito do intervalo QT, hipertrofia miocárdica, insuficiência cardíaca congestiva, hipomagnesemia ou hipocalemia;
• história agravada de epilepsia e ataques epilépticos;
• demência;
• diabetes;
• Mal de Parkinson;
• idade avançada.

Quetiapina Canon, instruções de uso: método e dosagem

A quetiapina Canon é administrada por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, 2 vezes ao dia.

A terapia deve ser prescrita por um médico com experiência no tratamento de transtornos bipolares.

A dose diária inicial para o tratamento da esquizofrenia nos primeiros quatro dias é de 50, 100, 200, 300 mg, respectivamente. Posteriormente, a dose é titulada para uma dose efetiva na faixa de 300–450 mg.

Dependendo da gravidade do efeito clínico e da tolerabilidade de Quetiapina Canon, a dose diária pode variar de 150 a 750 mg (máximo).

Em pacientes com episódios maníacos moderados ou graves na estrutura do transtorno bipolar, o medicamento pode ser usado como monoterapia ou como tratamento adjuvante para estabilizar o humor. A dose diária inicial para os primeiros quatro dias é de 100, 200, 300, 400 mg, respectivamente. No sexto dia, pode ser aumentado para 800 mg (o incremento máximo é de 200 mg por dia).

No futuro, a dose diária pode estar na faixa de 200-800 mg (determinada pelo efeito da terapia e a tolerabilidade do medicamento). A dose eficaz é geralmente de 400 a 800 mg (máximo) por dia.

Para o tratamento de episódios graves de depressão em pacientes com transtorno bipolar, Quetiapina Canon é prescrito 1 vez por dia à noite. A dose diária inicial para os primeiros quatro dias é de 50, 100, 200, 300 mg, respectivamente. No futuro, o medicamento é recomendado para uso na dose de 300 mg por dia. A dose diária máxima é de 600 mg (nenhuma melhoria clínica foi observada com a dose mais elevada).

Para pacientes idosos e pacientes com insuficiência hepática, Quetiapina Canon é prescrito com cautela, especialmente durante a seleção da dose. A terapia deve ser iniciada com 25 mg por dia. A seguir, diariamente (se necessário, levando-se em consideração a resposta ao tratamento e a tolerância do medicamento, pode ser mais lenta), em incrementos de 25-50 mg, a dose é aumentada para efetiva. Em pacientes mais velhos, pode ser menor do que em pacientes mais jovens.

Efeitos colaterais

Durante o uso de Quetiapina Canon, como outros medicamentos antipsicóticos, é possível o desenvolvimento de distúrbios como desmaios, síndrome neuroléptica maligna, neutropenia, leucopenia e edema periférico.

Na maioria das vezes (em mais de 10% dos casos), ocorrem as seguintes reações adversas: síndrome de abstinência, tontura, sonolência, xerostomia, aumento da concentração de triglicerídeos, aumento da concentração de colesterol total (principalmente colesterol de lipoproteína de baixa densidade), diminuição da concentração de colesterol de lipoproteína de alta densidade, ganho de peso, extrapiramidal sintomas, diminuição da concentração de hemoglobina.

Possíveis efeitos colaterais (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro):

• sistema imunológico: infrequentemente - reações de hipersensibilidade; muito raramente - reações anafiláticas ⁶;
• sangue e sistema linfático: frequentemente - leucopenia ^{1, 25}, aumento do número de eosinófilos ²⁴, diminuição do número de neutrófilos ^{1, 22}; infrequentemente - uma redução no número de plaquetas ¹⁴, trombocitopenia; raramente - agranulocitose ²⁷, com frequência desconhecida - neutropenia ¹;
• metabolismo e nutrição: muito frequentemente - um aumento na concentração sérica de triglicerídeos no sangue ^{1, 11}, um aumento no nível de colesterol total (principalmente colesterol de lipoproteína de baixa densidade) ^{1, 12}, uma diminuição na concentração plasmática de colesterol de lipoproteína de alta densidade no sangue ^{1, 18}, ganho de peso ⁹; frequentemente - aumento do apetite, hiperglicemia ^{1, 7}; infrequentemente - diabetes mellitus ^{1, 5, 6}, hiponatremia ²⁹;
• sistema endócrino: frequentemente - um aumento na concentração sérica de prolactina no sangue ¹⁶, um aumento na concentração plasmática do hormônio estimulador da tireoide (TSH) ²⁰ no sangue, uma diminuição na concentração de triiodotironina total (T3) ²⁰, uma diminuição na concentração plasmática de tiroxina total e livre (T4) ²⁰ no sangue; infrequentemente - uma diminuição na concentração de T3 livre no plasma sanguíneo ²⁰; muito raramente - síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético;
• sistema respiratório: muitas vezes - rinite, falta de ar ¹⁹;
• sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, sonolência ^{2, 17}, tontura ^{1, 4, 17}; frequentemente - sintomas extrapiramidais ^{1, 13}, síncope ^{1, 4, 17}, disartria; infrequentemente - discinesia tardia ^{1, 6}, síndrome das pernas inquietas, convulsões ¹;
• sistema digestivo: muitas vezes - xerostomia; muitas vezes - vômito ²¹, constipação, dispepsia; infrequentemente - disfagia ^{1, 8}; raramente - obstrução intestinal / íleo;
• psique: frequentemente - pensamentos e comportamento suicida ¹, pesadelos e sonhos incomuns; raramente - sonambulismo e fenômenos semelhantes ¹⁷;
• sistema cardiovascular: frequentemente - palpitações ¹⁹, hipotensão ortostática ^{1, 4, 17}, taquicardia ^{1, 4}; infrequentemente - extensão do intervalo QT ^{1, 13, 30}, bradicardia ²⁶; raramente - tromboembolismo venoso ¹;
• órgão de visão: freqüentemente - visão turva;
• rins e aparelho urinário: infrequentemente - retenção urinária;
• fígado e vias biliares: raramente - hepatite ⁶, icterícia ⁶;
• pele e tecidos subcutâneos: muito raramente - síndrome de Stevens-Johnson ⁶, angioedema ⁶;
• tecido conjuntivo e músculo-esquelético: muito raramente - rabdomiólise;
• dados instrumentais e laboratoriais: muito frequentemente - uma diminuição na concentração de colesterol de lipoproteína de alta densidade ^{1, 18}, um aumento na concentração de triglicerídeos ^{1, 11}, um aumento no colesterol total (principalmente colesterol de lipoproteína de baixa densidade) ^{1, 12}, ganho de peso ⁹, uma diminuição na concentração de hemoglobina ²³; frequentemente - um aumento na atividade da aspartato aminotransferase ³, uma diminuição no número de neutrófilos ^{1, 22}, um aumento na atividade da alanina aminotransferase ³, um aumento na atividade da gama-glutamil transpeptidase (GGT) ³, um aumento no número de eosinófilos ²⁴, hiperglicemia ^{1, 7}, uma diminuição na concentração de T4 ²⁰ total e livre, um aumento na concentração de prolactina no soro ¹⁶ sanguíneo, um aumento na concentração de TSH ²⁰, uma diminuição na concentração de T3 ²⁰ total; infrequentemente - trombocitopenia ¹⁴, diminuição da concentração de T3 livre ²⁰, prolongamento do intervalo QT ^{1, 13}; raramente - agranulocitose ²⁷, aumento da atividade da creatina fosfoquinase ¹⁵;
• genitais e glândula mamária: infrequentemente - disfunção sexual; raramente - galactorreia, priapismo, distúrbios menstruais;
• condições gestacionais, pós-parto e perinatais: com frequência desconhecida - síndrome de abstinência em recém-nascidos ²⁸;
• distúrbios gerais: muito frequentemente - síndrome de abstinência ^{1, 10}; frequentemente - edema periférico, irritabilidade, febre, astenia leve; raramente - hipotermia, síndrome neuroléptica maligna ¹.

Notas:

^{1 As} violações são descritas na seção Instruções especiais.

² O desenvolvimento de sonolência é mais frequentemente observado durante as primeiras duas semanas de tratamento; esse distúrbio geralmente é resolvido com a recepção contínua de Cânon de Quetiapina.

³ Um aumento (mais de 3 vezes em comparação com o limite superior da norma quando medido a qualquer momento) na atividade da alanina aminotransferase, aspartato aminotransferase e gama-glutamil transpeptidase no soro pode ser assintomático. Na maioria dos casos, esse distúrbio é reversível e não requer a descontinuação da terapia.

^{4 A} recepção do Cânon de quetiapina, como outros antipsicóticos com ação bloqueadora dos adrenoceptores α ₁, freqüentemente leva ao desenvolvimento de hipotensão ortostática, que é acompanhada por distúrbios como tontura, taquicardia e, às vezes, desmaio (especialmente no início do tratamento).

^{5 A} descompensação do diabetes mellitus é observada em casos raros.

⁶ A incidência desta doença foi avaliada com base nos resultados da vigilância pós-comercialização.

⁷ A concentração de glicose no sangue em jejum aumenta acima de 126 mg / dL (> 7,0 mmol / L) ou a glicose no sangue após uma refeição acima de 200 mg / dL (> 11,1 mmol / L), pelo menos com uma única determinação.

⁸ Observou-se um aumento na incidência de disfagia durante o uso de quetiapina Canon em comparação com placebo apenas em pacientes com depressão na estrutura do transtorno bipolar.

⁹ O peso corporal inicial aumenta não menos que 7%. Na maioria das vezes, esse distúrbio ocorre em adultos no início da terapia.

¹⁰ O desenvolvimento dos seguintes sintomas foi observado durante os ensaios clínicos de curto prazo controlados com placebo de quetiapina em modo de monoterapia durante o estudo da síndrome de abstinência: cefaleia, insônia, náusea, vômito, diarreia, irritabilidade, tontura. As taxas de abstinência diminuíram significativamente 7 dias após a suspensão do tratamento.

¹¹ A concentração de triglicerídeos aumenta acima de 200 mg / dL (> 2,258 mmol / L) em pacientes maiores de 18 anos ou acima de 150 mg / dL (> 1,694 mmol / L) em pacientes menores de 18 anos, pelo menos com uma única determinação.

¹² A concentração de colesterol total aumenta acima de 240 mg / dL (> 6,2064 mmol / L) em pacientes maiores de 18 anos ou acima de 200 mg / dL (> 5,172 mmol / L) em pacientes menores de 18 anos, pelo menos com uma única determinação.

^{13 As} violações são descritas em detalhes na seção de instruções especiais.

^{14 O} número de plaquetas diminui para menos de 100 × 10 ⁹ / l, pelo menos com uma única determinação.

^{15 A} doença, de acordo com estudos clínicos, desenvolve-se sem associação com a síndrome neuroléptica maligna.

^{16 A} concentração de prolactina aumenta em pacientes com mais de 18 anos: em homens, mais de 20 μg / l (> 869,56 pmol / l); nas mulheres, mais de 30 μg / L (> 1304,34 pmol / L).

¹⁷ Essa violação pode resultar em quedas.

¹⁸ A concentração de colesterol de lipoproteína de alta densidade diminui: nos homens, menos de 40 mg / dL (<1,03 mmol / L); nas mulheres, menos de 50 mg / dL (<1,29 mmol / L).

¹⁹ Esses distúrbios foram frequentemente observados no contexto de tonturas, taquicardia, hipotensão ortostática e / ou patologias concomitantes dos sistemas respiratório ou cardiovascular.

^{20 O} efeito colateral foi documentado com base em desvios potencialmente clinicamente significativos da linha de base normal, que foram observados em todos os ensaios clínicos. Há uma mudança na concentração de T3 e T4 totais, T3 e T4 livres para valores menores que 80% do limite inferior da norma (pmol / l) quando medidos a qualquer momento. A concentração de TSH variou em mais de 5 mIU / L quando medida em qualquer momento.

²¹ Transtorno relatado com base em um aumento na incidência de vômitos em pacientes com mais de 65 anos de idade.

²² O desenvolvimento da neutropenia foi registada durante os ensaios clínicos a curto prazo utilizando quetiapina como monoterapia em pacientes com uma contagem de neutrófilos acima de 1,5 x 10 ⁹ / L antes do início do curso. Ao mesmo tempo, casos de desenvolvimento de neutropenia (o número de neutrófilos abaixo de 1,5 × 10 ⁹ / L) foram observados em 1,9% dos pacientes no grupo da quetiapina e em 1,5% no grupo do placebo. Um decréscimo no número de neutrófilos no intervalo entre> 0,5 x 10 ⁹ / L a <1,0 x 10 ⁹ / L foi observado com uma frequência de 0,2% em ambos os grupos de quetiapina e placebo. O número de neutrófilos era inferior a 0,5 x 10 ⁹ / L, pelo menos, uma vez medido em 0,21% dos pacientes no grupo de quetiapina e 0% no grupo de placebo.

²³ A concentração de hemoglobina diminui em homens abaixo de 13 g / dl, em mulheres abaixo de 12 g / dl, esse distúrbio foi observado, pelo menos com uma única determinação, em 11% dos pacientes recebendo Quetiapina Canon em todos os ensaios clínicos, incluindo tratamento de longa duração. Ao realizar estudos de curto prazo controlados com placebo, uma diminuição na concentração de hemoglobina em homens abaixo de 13 g / dl e em mulheres abaixo de 12 g / dl, pelo menos com uma única determinação, foi observada em 8,3% dos pacientes no grupo da quetiapina em comparação com 6,2% no um grupo de pacientes tomando um placebo.

^{24 O} comprometimento foi confirmado por desvios potencialmente clinicamente significativos dos níveis basais normais observados em todos os ensaios clínicos. O número de eosinófilos sobe acima de 1 × 10 ⁹ / L quando medido a qualquer momento.

^{25 A} violação foi confirmada por desvios potencialmente clinicamente significativos do nível basal normal, que foram registrados em todos os ensaios clínicos. A contagem de leucócitos diminui para menos de 3 x 10 ⁹ / L quando medida a qualquer momento.

^{26 O} efeito colateral pode se desenvolver no início da terapia e ser acompanhado por síncope e / ou hipotensão. As estimativas de frequência foram baseadas em notificações de bradicardia e eventos adversos associados relatados em todos os ensaios clínicos de quetiapina.

^{27 A} violação foi registrada com base na frequência estimada em pacientes participantes de todos os ensaios clínicos do medicamento, que desenvolveram neutropenia grave (<0,5 × 10 ⁹ / L) em combinação com infecções.

^{28 A} violação é descrita em detalhes na seção "Uso durante a gravidez e a lactação".

²⁹ Há uma mudança na concentração de> 132 mmol / L para <132 mmol / L, pelo menos com uma única determinação.

³⁰ A frequência de alteração do intervalo QTc varia de <450 mseg a ≥ 450 mseg com um aumento de 30 mseg ou mais. Em estudos controlados com placebo, o número de pacientes que mostraram um aumento clinicamente significativo no intervalo QTc foi o valor basal tanto no grupo quetiapina quanto no grupo placebo. Arritmias ventriculares, prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular bidirecional, parada cardíaca e morte súbita são considerados reações adversas associadas aos antipsicóticos.

Overdose

Há relatos de morte após tomar 13.600 mg de quetiapina em um paciente que participou de um estudo clínico. Além disso, foi registado um resultado letal durante um estudo pós-comercialização do Quetiapina Canon após tomar uma dose de 6000 mg. Ao mesmo tempo, há dados sobre a ingestão de quetiapina na dose de 30.000 mg, que não terminou em óbito.

Em casos extremamente raros, uma overdose de quetiapina leva a um aumento do intervalo QT, coma ou morte. Em pacientes com histórico de doença cardiovascular grave, a probabilidade de reações adversas em caso de sobredosagem pode aumentar.

Os sintomas observados durante uma sobredosagem manifestam-se principalmente por um aumento dos efeitos farmacológicos conhecidos de Quetiapina Canon, incluindo sonolência, sedação, redução da tensão arterial e taquicardia. Existem relatos isolados do desenvolvimento dos seguintes sintomas: rabdomiólise, depressão respiratória, retenção urinária, confusão, delírio e agitação.

Não há antídoto específico. Em caso de intoxicação grave, é necessário lembrar a probabilidade de overdose de vários medicamentos. São recomendadas medidas cuja ação visa a manutenção do sistema cardiovascular e da função respiratória, garantindo ventilação e oxigenação adequadas.

Com o aparecimento de hipotensão refratária, a terapia é realizada por administração de fluidos intravenosos e / ou com o auxílio de medicamentos simpaticomiméticos (não são prescritas epinefrina e dopamina, pois no contexto do bloqueio dos receptores α-adrenérgicos com quetiapina durante a estimulação dos receptores β-adrenérgicos, a hipotensão pode aumentar).

A lavagem gástrica (se o paciente estiver inconsciente, então após a intubação), o uso de carvão ativado e drogas com efeito laxante podem contribuir para a eliminação de substâncias não absorvidas. No entanto, a eficácia dessas medidas não foi estudada. Até que a condição do paciente melhore, uma supervisão médica cuidadosa deve ser estabelecida para ele.

Instruções Especiais

Quetiapina Canon não é prescrito para menores de 18 anos, uma vez que não há dados suficientes sobre o uso do medicamento nessa faixa etária de pacientes. De acordo com os resultados dos estudos clínicos, algumas reações adversas em crianças e adolescentes foram observadas com maior frequência do que em doentes adultos. Estes incluem coriza, vómitos, aumento do apetite, aumento da concentração de prolactina sérica no sangue, desmaios. Nesse grupo de pacientes, pode haver alteração da função da glândula tireoide, bem como aumento da pressão arterial, o que não ocorre em pacientes adultos.

Em estudos controlados com placebo, a incidência de EPS ao usar quetiapina Canon em pacientes menores de 18 anos com esquizofrenia e mania na estrutura do transtorno bipolar foi maior do que com placebo.

Vários estudos controlados com placebo confirmaram que o uso de medicamentos antipsicóticos atípicos em pacientes idosos com psicoses associadas à demência aumenta o risco de complicações cerebrovasculares em cerca de 3 vezes (o mecanismo exato não foi estudado). Um risco semelhante não pode ser excluído para outros medicamentos antipsicóticos ou outros grupos de medicamentos. Em pacientes com risco de desenvolver um acidente vascular cerebral, quetiapina Canon deve ser usado com cautela.

No transtorno bipolar, a depressão está associada a um risco aumentado de ideação suicida, suicídio e automutilação. O risco aumentado persiste até que ocorra uma remissão severa. Deve-se ter em mente que o período desde o início do tratamento até a melhora do quadro do paciente pode ser de várias semanas, pelo que, até o momento, deve-se estabelecer um cuidadoso controle médico do quadro do paciente.

De acordo com a experiência clínica geralmente aceita, a probabilidade de suicídio pode aumentar nos estágios iniciais da remissão. Quaisquer casos de deterioração clínica, pensamentos ou comportamento suicida ou alterações anormais no comportamento devem ser comunicados ao médico imediatamente.

Com base em estudos clínicos, em pacientes com depressão associada ao transtorno bipolar, a probabilidade de desenvolver eventos associados ao suicídio é de 3% para a quetiapina e 0% para o placebo em pacientes de 18 a 24 anos; 1,8% e 1,8% para pacientes com mais de 25 anos, respectivamente.

Outros distúrbios psiquiátricos para os quais a quetiapina Canon é prescrita também estão associados a um aumento da probabilidade de eventos suicidas. Essas condições podem ser comórbidas com um episódio depressivo. Portanto, os cuidados descritos para o tratamento de pacientes com episódio depressivo devem ser aplicados aos pacientes com outros transtornos psiquiátricos. No caso de uma interrupção abrupta do medicamento, é necessário levar em consideração o risco potencial de eventos associados ao suicídio.

Pacientes com história de eventos suicidas, bem como pacientes que expressam claramente pensamentos suicidas antes do início da terapia, são considerados como tendo risco aumentado de intenções suicidas e tentativas de suicídio, e sua condição deve ser cuidadosamente monitorada. De acordo com os dados de estudos controlados com placebo de curto prazo, em todas as faixas etárias e para todas as indicações, a incidência de eventos associados ao suicídio com quetiapina e placebo é de 0,8%. O monitoramento de mudanças de comportamento e tendências suicidas, especialmente nos primeiros meses de terapia e ao alterar a dose de Quetiapina Canon, deve ser estabelecido para todos os pacientes que recebem terapia prescrita.

Durante o período de tratamento com Quetiapina Canon, é possível desenvolver sonolência e sintomas associados, incluindo sedação. Na realização de estudos clínicos com a participação de pacientes com depressão na estrutura do transtorno bipolar, o desenvolvimento de sonolência costumava ser observado nos primeiros três dias de terapia. A gravidade desse distúrbio é geralmente leve ou moderada. Pacientes com depressão na estrutura do transtorno bipolar, no caso de sonolência severa, podem requerer consultas médicas mais frequentes dentro de duas semanas do início do transtorno ou até que sua gravidade diminua. Às vezes, a terapia precisa ser cancelada.

Uma vez que durante o tratamento podem ocorrer hipotensão ortostática e tonturas (via de regra, no início do uso de Quetiapina Cânon ao selecionar uma dose), os pacientes, especialmente os idosos, são aconselhados a ter cuidado para evitar quedas e lesões acidentais. Esta precaução também se aplica a pacientes com doenças cerebrovasculares e cardiovasculares e outras condições que predispõem à hipotensão. Com o desenvolvimento de hipotensão ortostática, a dose pode ser reduzida ou uma titulação mais lenta será necessária.

Em pacientes com depressão na estrutura do transtorno bipolar durante a terapia com quetiapina Canon para episódios depressivos, houve um aumento na incidência de EPS em comparação com o placebo.

Deve-se ter em mente que tomar quetiapina Canon pode causar discinesia tardia. Ela se manifesta em movimentos violentos involuntários e pode ser irreversível. Quando os sintomas de discinesia tardia aparecem, uma redução da dose ou retirada gradual do medicamento é recomendada. Os sintomas desta doença podem piorar ou mesmo ocorrer após o cancelamento do Cânon de Quetiapina.

Durante a terapia, pode ocorrer acatisia. Seus traços característicos são uma sensação desagradável de inquietação e a necessidade de se movimentar, que se expressa na incapacidade do paciente de ficar em pé ou sentar-se sem movimento. Com o desenvolvimento dessas doenças, a dose de Quetiapina Canon não deve ser aumentada.

Outro distúrbio que pode ocorrer durante a terapia é a síndrome neuroléptica maligna. Suas principais manifestações clínicas incluem hipertermia, rigidez muscular, estado mental alterado, aumento da atividade da creatina fosfoquinase, labilidade do sistema nervoso autônomo. Nesses casos, o Quetiapine Canon é cancelado e uma terapia sintomática apropriada é prescrita.

Em ensaios clínicos de curto prazo controlados por placebo usando quetiapina como monoterapia, casos de neutropenia grave (contagem de neutrófilos abaixo de 0,5 × 10 ⁹/ l) na ausência de infecção. Existem notificações de agranulocitose (neutropenia grave associada a infecções) em doentes que receberam quetiapina como parte de um ensaio clínico (raramente), bem como durante a utilização pós-comercialização (incluindo com resultado fatal). A neutropenia grave ocorreu mais frequentemente vários meses após o início do Cânon de Quetiapina. O efeito dependente da dose não foi revelado. Após a descontinuação da terapia, a leucopenia e / ou neutropenia foi resolvida. Para neutropenia, uma contagem baixa de leucócitos prévia e uma história de neutropenia induzida por medicamentos são considerados um possível fator de risco. Agranulocitose também ocorreu em pacientes sem fatores de risco. Em pacientes com infecção ou febre inexplicada, a probabilidade de neutropenia deve ser considerada.especialmente na ausência de fatores predisponentes óbvios. Esses casos devem ser tratados de acordo com as diretrizes clínicas. Se a contagem de neutrófilos for inferior a 1,0 x 10⁹ / l, Quetiapine Canon foi cancelado. A condição do paciente deve ser monitorada (a fim de identificar possíveis sinais de infecção), o controle do nível de neutrófilos é necessário (até exceder o nível de 1,5 × 10 ⁹ / l).

Durante o tratamento com Quetiapina Canon, é observado um aumento do peso corporal. Nesse caso, a observação clínica dos pacientes é recomendada de acordo com os padrões aceitos de terapia.

Apesar de não ter sido identificada a relação causal do Cânon de Quetiapina com o desenvolvimento de miocardite e cardiomiopatia, se houver suspeita dessas doenças, deve-se avaliar a adequação do uso do medicamento.

Os doentes com história de diabetes mellitus podem desenvolver hiperglicemia ou uma exacerbação da diabetes mellitus durante o período de tratamento (em alguns casos, com desenvolvimento de cetoacidose ou coma, incluindo um desfecho fatal). Recomenda-se monitorar a condição para identificar possíveis sintomas de hiperglicemia, que incluem polidipsia (aumento patologicamente da sede), poliúria (aumento da quantidade de urina excretada), fraqueza e aumento do apetite. Para identificar uma possível deterioração no controle glicêmico, recomenda-se estabelecer acompanhamento de pacientes com diabetes mellitus e pacientes com fatores de risco para seu desenvolvimento. É necessário monitorar regularmente o peso dos pacientes.

Em alguns pacientes, num contexto de aumento do peso corporal, aumento da concentração de lipídios e glicose no sangue, é possível uma deterioração do perfil metabólico, o que requer supervisão médica adequada.

Antes e durante o tratamento com Quetiapina Canon, é necessário avaliar os fatores de risco para o desenvolvimento de tromboembolismo venoso e tomar medidas preventivas.

Com o desenvolvimento da icterícia, a terapia é interrompida.

Não foi identificada a relação entre a recepção de Quetiapine Canon e um aumento persistente do valor absoluto do intervalo QT. No entanto, o prolongamento do intervalo QT foi registrado com overdose de drogas. A prescrição do medicamento requer cautela em pacientes com doenças do sistema cardiovascular e um prolongamento do intervalo QT previamente registrado. Também é necessário cuidado ao prescrever Quetiapina Canon em combinação com medicamentos que prolongam o intervalo QT, outros antipsicóticos, especialmente em pacientes idosos, pacientes com prolongamento congênito da síndrome do intervalo QT, hipertrofia miocárdica, insuficiência cardíaca crônica, hipomagnesemia ou hipocalemia.

Em caso de retirada abrupta de Quetiapina Canon, pode ocorrer síndrome de abstinência, que se manifesta por náuseas, vômitos, insônia, dor de cabeça, tonturas e irritabilidade. O desenvolvimento deste distúrbio deve ser levado em consideração e o medicamento deve ser retirado gradualmente ao longo de pelo menos 1 a 2 semanas.

Disfagia e aspiração foram relatadas com a terapia com quetiapina. Apesar do fato de que uma relação causal não foi confirmada, deve-se ter cuidado ao prescrever Quetiapina Canon a pacientes em risco de desenvolver pneumonia por aspiração.

A constipação é um dos fatores de risco para obstrução intestinal. No contexto do uso da droga, casos de constipação e obstrução intestinal, incluindo episódios fatais, foram observados em pacientes com alto risco de obstrução intestinal (incluindo aqueles que receberam vários medicamentos concomitantes destinados a reduzir a motilidade intestinal, mesmo na ausência de queixas de constipação).

Durante os ensaios clínicos e observação pós-comercialização, foram notificados casos de pancreatite (com a administração de Quetiapina Canon, não foi comprovada uma relação causal). Em notificações pós-comercialização, foi registrado que muitos pacientes apresentavam fatores de risco para pancreatite, incluindo consumo de álcool, aumento das concentrações de triglicerídeos, colelitíase.

As informações sobre o uso combinado de quetiapina Canon com lítio ou divalproato no tratamento de episódios maníacos agudos de gravidade leve a moderada são limitadas. Houve boa tolerância a esta combinação e efeito aditivo na terceira semana de tratamento.

A eficácia e segurança a longo prazo de Quetiapina Canon como tratamento adjuvante para a perturbação depressiva major não foram estudadas, mas o perfil de eficácia / segurança foi estudado com monoterapia.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período em que estiver tomando Quetiapina Canon até que a tolerância individual à terapia seja determinada, recomenda-se evitar atividades potencialmente perigosas, incluindo dirigir veículos motorizados.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Quetiapina Canon não é prescrito durante a gravidez / lactação.

Em mulheres grávidas, a segurança e eficácia da quetiapina não foram estabelecidas. Com base nos dados disponíveis, é impossível tirar uma conclusão definitiva sobre a toxicidade no primeiro trimestre da gravidez de quetiapina. No entanto, em estudos com animais, verificou-se que a droga apresenta toxicidade reprodutiva. Recém-nascidos expostos a neurolépticos (incluindo quetiapina) durante o terceiro trimestre estão em risco de desenvolver reações adversas, incluindo sintomas de abstinência e / ou eventos extrapiramidais. A duração e a gravidade dessas reações e outras semelhantes após o nascimento podem variar. Existem diversos relatos do desenvolvimento de distúrbios como agitação, hipertensão, hipotensão, tremores, sonolência, síndrome do desconforto respiratório do recém-nascido e distúrbio alimentar.

O grau de penetração da quetiapina no leite materno é desconhecido, portanto, se for necessário tomar Quetiapina Canon, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

Para pacientes menores de 18 anos, o medicamento não é prescrito.

Apesar do facto de a eficácia e segurança de Quetiapina Canon em crianças e adolescentes terem sido estudadas em ensaios clínicos, não existem dados suficientes.

Com função renal prejudicada

Pacientes com insuficiência renal de qualquer gravidade não precisam ajustar o regime de dosagem de quetiapina.

Por violações da função hepática

Quetiapina Canon para insuficiência hepática deve ser usado sob supervisão médica.

Uso em idosos

Para o tratamento de psicose em pacientes com demência acima de 65 anos, o medicamento é contra-indicado.

Ao prescrever Quetiapina Canon, os pacientes idosos devem ter cuidado.

Interações medicamentosas

• inibidores das proteases do HIV, cetoconazol, claritromicina, eritromicina e outros inibidores da isoenzima CYP3A4: a associação está contra-indicada, pois neste caso há um aumento significativo da AUC da quetiapina;
• drogas que afetam o sistema nervoso central, álcool: quando usadas juntas, seu efeito sedativo pode aumentar, portanto, a combinação requer cautela;
• indutores de enzimas microssomais hepáticas (por exemplo, fenitoína): há um aumento significativo na depuração da quetiapina; primeiro, é necessário avaliar o benefício esperado da terapia com Quetiapina Canon e o risco de retirada do fármaco indutor de enzimas microssomais hepáticas. A dose desses medicamentos deve ser alterada gradativamente. Se necessário, eles podem ser substituídos por medicamentos que não induzam enzimas microssomais hepáticas (em particular, preparações de ácido valpróico);
• agonistas da dopamina e / ou drogas antiparkinsonianas: essas drogas têm efeito antagonista sobre a quetiapina; com o uso combinado, há um aumento significativo na depuração da quetiapina e, consequentemente, uma diminuição no valor da AUC, o que leva a uma diminuição da concentração plasmática e reduz a eficácia da quetiapina Canon;
• lorazepam: sua depuração pode diminuir;
• medicamentos antipsicóticos: quando combinados com risperidona, haloperidol, a farmacocinética da quetiapina não sofre alterações significativas, no entanto, quando tomada simultaneamente com a tioridazina, nota-se um aumento significativo na depuração da quetiapina;
• medicamentos que podem levar a um desequilíbrio eletrolítico e prolongamento do intervalo QT: quando combinados, deve-se ter cautela;
• suco de toranja: o uso simultâneo com quetiapina não é recomendado;
• preparações de lítio: sua farmacocinética não muda, porém, com o uso simultâneo em pacientes adultos com episódio maníaco agudo, há maior incidência de efeitos colaterais associados a SEP (principalmente tremor), ganho de peso e sonolência.

Em doentes a tomar Quetiapina Canon, foram registados resultados falso-positivos de testes de rastreio para a detecção de antidepressivos tricíclicos e metadona por imunoensaio enzimático. Para confirmar os resultados da triagem, um método de pesquisa cromatográfica é recomendado.

Análogos

Os análogos da quetiapina Canon são quetiapina, cetiap, cetilept, nantarídea, quetitex, laquel, quentiax, kumenthal, gedonin, quetiapin, viktoel.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C. A embalagem de células arredondadas deve ser armazenada em uma caixa de papelão. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Avaliações de Quetiapine Canon

Avaliações de Quetiapine Canon são poucas. Na maioria das vezes, eles podem ser encontrados em fóruns onde as pessoas que usam drogas para transtornos mentais se comunicam. Em geral, em termos de eficácia e portabilidade, o Quetiapine Canon praticamente não se distingue dos análogos.

Preço do Quetiapine Canon em farmácias

O preço aproximado de Quetiapina Canon para 60 comprimidos por embalagem depende da dosagem: comprimidos de 25 mg - 684 rublos; comprimidos de 100 mg - 1550 rublos; comprimidos de 200 mg - 2280 rublos; comprimidos de 300 mg - 2788 rublos.

Quetiapina Canon: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Quetiapina Canon 25 mg comprimidos revestidos por película 60 unid. 572 r Comprar

Quetiapina Canon 300 mg comprimidos revestidos por película 60 unid. 2274 RUB Comprar

Quetiapina Canon Prolong 150 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 60 unid. 3248 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!