Carvedilol
Carvedilol: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: Carvedilol
Código ATX: C07AG02
Ingrediente ativo: carvedilol (carvedilol)
Fabricante: FP Teva (Israel), Active Component, Ozone LLC, VERTEX (Rússia), G. Amphray Laboratories (Índia), Moechs Catalana SA (Espanha), Polpharma (Polônia)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-13
Preços nas farmácias: a partir de 30 rublos.
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O carvedilol é um bloqueador alfa e beta sem atividade simpatomimética intrínseca com efeitos antianginosos, vasodilatadores e antiarrítmicos.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos: cilíndricos planos, brancos, com chanfro e linha divisória (em blister: 10 unid., Em uma caixa de papelão 3 embalagens, 30 unid., Em uma caixa de papelão 1 embalagem).
A substância ativa é o carvedilol, em 1 comprimido - 12,5 ou 25 mg.
Componentes auxiliares: sacarose, metilcelulose, polividona K25, lactose, crospovidona, croscarmelose sódica.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O carvedilol é um bloqueador dos receptores alfa 1 -, beta 1 - e beta 2 -adrenérgicos, que é uma mistura racêmica de estereoisômeros R (+) e S (-). Cada um deles é caracterizado por propriedades antioxidantes e bloqueadoras α-adrenérgicas idênticas. A ação bloqueadora beta-adrenérgica do carvedilol não é seletiva e é explicada pela presença do estereoisômero S (-) levógiro em sua composição.
O carvedilol não possui atividade simpatomimética própria e possui propriedades estabilizadoras de membrana.
O efeito vasodilatador deve-se principalmente ao bloqueio dos receptores alfa 1 -adrenérgicos. Graças a ele, há uma diminuição da resistência vascular periférica total (OPSS). A vasodilatação, combinada com o bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos, leva ao fato de que em pacientes com hipertensão arterial, a pressão arterial diminui sem aumentar a resistência vascular sistêmica e o fluxo sanguíneo periférico não diminui (ao contrário dos beta-bloqueadores). A freqüência cardíaca diminui ligeiramente. Em pacientes com doença cardíaca isquêmica, o carvedilol tem efeito antianginal, além de reduzir a pré e pós-carga no sistema cardiovascular e não tem efeito pronunciado na concentração de íons magnésio, sódio e potássio e no metabolismo lipídico no plasma sanguíneo.
Em pacientes com insuficiência cardíaca e / ou disfunção ventricular esquerda, o carvedilol normaliza o tamanho do ventrículo esquerdo, melhora a fração de ejeção e tem um efeito benéfico nos parâmetros hemodinâmicos. Além disso, a droga tem efeito antioxidante, que consiste na eliminação dos radicais livres do oxigênio.
O carvedilol reduz o número de óbitos e hospitalizações, elimina sintomas desagradáveis e melhora a função ventricular esquerda em pacientes com insuficiência cardíaca crônica de etiologia não isquêmica e isquêmica. Os efeitos terapêuticos do carvedilol são dependentes da dose.
Farmacocinética
O carvedilol é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal quando tomado por via oral. Este composto é altamente lipofílico. Seu nível sanguíneo máximo é registrado aproximadamente 1 hora após a ingestão. A meia-vida é em média de 6 a 10 horas. O carvedilol liga-se às proteínas plasmáticas em 95–99%. A biodisponibilidade do medicamento é de 24–28%. A biodisponibilidade absoluta do carvedilol atinge aproximadamente 25%: 15% para a forma S e 30% para a forma R. Ao tomar o medicamento com alimentos, não há alteração significativa neste indicador.
A maior parte do carvedilol é metabolizada principalmente no fígado por meio de conjugação e oxidação para formar certos metabólitos. A substância está envolvida em processos metabólicos durante a "passagem primária" pelo fígado. O metabolismo do carvedilol mediado pela oxidação é estereosseletivo. O isômero R (+) - é metabolizado principalmente pelas isoenzimas CYP1A2 e CYP2D6. No caso do isômero S (-), os processos metabólicos envolvem principalmente a isoenzima CYP2D9 e, em menor extensão, a isoenzima CYP2D6. Além disso, o metabolismo do carvedilol é realizado com a ajuda de outras isoenzimas do citocromo P 450: CYP2C19, CYP2E1 e CYP3A4. Devido à hidroxilação e desmetilação do anel fenólico, formam-se 3 metabólitos, caracterizados por propriedades vasodilatadoras, que se manifestam em menor grau do que o próprio carvedilol. Os metabolitos têm um efeito antioxidante e bloqueador adrenérgico pronunciado. A excreção do carvedilol é realizada principalmente com a bile através dos intestinos e parcialmente com a urina na forma de metabólitos.
Com a disfunção renal, os parâmetros farmacocinéticos da droga não mudam significativamente. A farmacocinética do carvedilol permanece praticamente a mesma, independentemente da idade do paciente (nenhum efeito estatisticamente significativo deste parâmetro foi encontrado).
Em pacientes com cirrose hepática, a biodisponibilidade do carvedilol aumenta em 80% devido a uma diminuição da taxa metabólica durante a "passagem primária" pelo fígado. Em disfunções hepáticas graves, o uso de carvedilol não é recomendado.
O carvedilol penetra na barreira placentária e é determinado no leite materno, e praticamente não é excretado do plasma sanguíneo durante uma sessão de diálise.
Indicações de uso
- Angina estável;
- Insuficiência cardíaca crônica (terapia combinada);
- Hipertensão arterial.
Contra-indicações
- Bradicardia grave (frequência cardíaca inferior a 50 batimentos por minuto);
- Síndrome do seio doente (SSS);
- Insuficiência cardíaca crônica na fase de descompensação;
- Bloqueio atrioventricular (bloqueio AV) de II e III grau (exceto para pacientes com marca-passo artificial);
- Insuficiência cardíaca aguda
- Hipotensão arterial (pressão arterial sistólica (PA) abaixo de 85 mm Hg);
- Choque cardiogênico;
- Insuficiência hepática grave;
- Idade abaixo de 18 anos;
- O período de gravidez e amamentação;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
De acordo com as instruções, o Carvedilol deve ser usado com cautela em caso de bloqueio AV de 1º grau, angina pectoris de Prinzmetal, doenças vasculares periféricas oclusivas, tireotoxicose, feocromocitoma, insuficiência renal, psoríase extensa, síndrome broncospástica, enfisema pulmonar, bronquite crônica, anestesia geral durante miastenia, hipoglicemia, diabetes, depressão.
Instruções de uso do Carvedilol: método e dosagem
Os comprimidos são tomados por via oral, após as refeições, com um pouco de água.
O médico prescreve a dose do medicamento individualmente, levando em consideração as indicações clínicas.
Dosagem recomendada:
- Angina pectoris estável: a dose inicial é de 12,5 mg 2 vezes ao dia. Com boa tolerância e eficácia insuficiente, o primeiro aumento da dose pode ser realizado após 7 a 14 dias de terapia para 12,5 mg, o segundo aumento após 14 dias, sem alterar a frequência de administração. A dose diária do medicamento não deve ser superior a 50 mg e deve ser tomada 2 vezes ao dia;
- Insuficiência cardíaca crônica: a dose inicial (primeiras 2 semanas) - 3,125 mg 2 vezes ao dia. A seleção da dose deve ser feita estritamente individual, sob a supervisão do médico assistente. Para pacientes com boa tolerância ao Carvedilol, a dose é aumentada por um fator de 1 a cada 2 semanas e ajustada em 6 semanas para 25 mg 2 vezes ao dia. Recomenda-se aumentá-la até a dose máxima tolerada pelo paciente, para pacientes com peso corporal até 85 kg, a dose diária alvo é de 50 mg, mais de 85 kg - 75-100 mg;
- Hipertensão arterial: os primeiros 7-14 dias - 12,5 mg por dia. A frequência de internamento pode ser 1 vez (pela manhã após o café da manhã) ou 2 vezes ao dia, dividindo a dose diária pela metade. Em seguida, a dose diária é aumentada para 25 mg, deve ser tomada de acordo com o esquema já estabelecido. O último aumento da dose é feito após 14 dias.
Se o medicamento for interrompido por mais de 2 semanas, o tratamento deve ser reiniciado com a dose inicial de acordo com o esquema recomendado.
Para pacientes idosos (com mais de 70 anos), o medicamento é prescrito em dose diária não superior a 25 mg com frequência de administração 2 vezes ao dia.
O cancelamento do medicamento é feito por uma redução gradual (1-2 semanas) na dose administrada.
No caso de perder a próxima dose, o comprimido deve ser tomado assim que se lembrar, mas não pode dobrar a dose na próxima dose.
Efeitos colaterais
O uso de Carvedilol pode causar efeitos indesejáveis:
- Do lado do sistema cardiovascular: angina de peito, bradicardia, bloqueio AV, hipotensão ortostática; raramente - progressão da insuficiência cardíaca, claudicação intermitente, distúrbios circulatórios periféricos;
- Do sistema nervoso: fraqueza muscular (mais frequentemente no início do tratamento), dor de cabeça, tontura, distúrbios do sono, síncope, parestesia, depressão;
- Do sistema digestivo: náusea, boca seca, vômito, diarréia ou prisão de ventre, dor abdominal, aumento da atividade das enzimas hepáticas;
- Do sistema urinário: edema, disfunção renal grave;
- Do sistema hematopoiético: leucopenia, trombocitopenia;
- Reações alérgicas: espirros, reações cutâneas (coceira, exantema, erupção cutânea, urticária), exacerbação da psoríase, broncoespasmo, congestão nasal, falta de ar (em pacientes predispostos);
- Outros: dores nos membros, síndrome semelhante à gripe, ganho de peso, diminuição da produção de lágrimas.
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem de carvedilol incluem insuficiência cardíaca, bradicardia, uma diminuição acentuada da pressão arterial, choque cardiogénico e paragem cardíaca. Vômitos, broncoespasmo, dificuldade respiratória, consciência turva e convulsões generalizadas são às vezes observados. Nesse caso, recomenda-se a realização de correção e monitoramento constante dos sinais vitais. Se necessário, é necessária internação em unidade de terapia intensiva.
Também é permitido realizar medidas como a introdução de simpaticomiméticos [epinefrina (adrenalina), dobutamina] em várias doses, dependendo da resposta do corpo à terapia de suporte e peso corporal, a nomeação de atropina intravenosa (0,5-2 mg cada) com sintomas graves de bradicardia e glucagon (1–10 mg por via intravenosa em um fluxo, depois 2–5 mg a cada hora na forma de terapia de infusão de longo prazo) para manter o funcionamento da atividade cardiovascular. Você também pode deitar o paciente de costas e levantar as pernas.
Se o principal sinal clínico de uma sobredosagem for hipotensão arterial, deve ser administrada norepinefrina (norepinefrina). No entanto, durante o tratamento, o monitoramento contínuo das características da circulação sanguínea é muito importante.
Caso seja estabelecida a resistência da bradicardia aos procedimentos médicos, está indicado o uso de marca-passo artificial. Com broncoespasmo, os beta-adrenomiméticos são prescritos na forma de aerossol (com comprovada ineficácia, o medicamento é administrado por via intravenosa) ou aminofilina por via intravenosa. Em caso de convulsões, o diazepam deve ser administrado lentamente por via intravenosa.
Uma vez que em caso de sobredosagem grave, acompanhada de choque, por vezes ocorre prolongamento da semivida do carvedilol e eliminação desta substância do depósito, recomenda-se continuar a terapêutica de manutenção por um período de tempo suficientemente longo.
Instruções Especiais
O medicamento não deve ser usado para tratar pacientes com pressão arterial baixa.
No início do uso e ao aumentar a dose, são possíveis reações ortostáticas e uma queda acentuada da pressão arterial. Em pacientes com insuficiência cardíaca, especialmente os idosos, durante o uso de terapia combinada ou diuréticos, há tonturas graves até desmaios.
A retirada abrupta do medicamento não é recomendada, especialmente com angina de peito, a fim de evitar uma deterioração acentuada da condição, a redução da dose deve continuar por 1-2 semanas.
O tratamento de pacientes com doença cardíaca isquêmica, insuficiência renal, hipotensão arterial, doença vascular periférica, insuficiência cardíaca deve ser realizado sob monitoramento regular da função renal; se os parâmetros laboratoriais se deteriorarem, o carvedilol deve ser cancelado.
Em pacientes com psoríase, doença vascular periférica, reações anafiláticas na história, o efeito da droga pode levar a um agravamento do quadro, com angina de Prinzmetal - para provocar o aparecimento de dor no peito. O uso do medicamento reduz a sensibilidade para testes alérgicos.
Ao tomar o medicamento, recomenda-se com cautela a realização de anestesia geral com medicamentos com efeito inotrópico negativo, como ciclopropano, éter, tricloroetileno. O paciente deve informar o médico sobre o uso do Carvedilol. Antes de grandes operações cirúrgicas planejadas, uma retirada gradual do medicamento deve ser realizada.
A droga tende a mascarar os sintomas de hiperglicemia e tireotoxicose. O tratamento de pacientes com diabetes mellitus é recomendado para ser acompanhado de monitoramento regular dos níveis de glicose no sangue, se necessário, ajustar a terapia hipoglicemiante.
Cuidado especial deve ser tomado ao prescrever o medicamento a pacientes com acidose metabólica grave.
O tratamento dos pacientes com feocromocitoma começa com a indicação de alfa-bloqueadores e, a seguir, passa-se ao uso do medicamento.
O uso de lentes de contato durante a terapia não é recomendado, pois o medicamento reduz o lacrimejamento.
O consumo de álcool é contra-indicado durante o período de tratamento.
Quando a terapia combinada de carvedilol e clonidina é cancelada, o primeiro a cancelar gradativamente o carvedilol, e apenas alguns dias depois, começa a reduzir a dose de clonidina.
No início do tratamento e com o aumento da dose, o medicamento pode causar tontura e diminuição excessiva da pressão arterial, portanto, durante o período de uso, recomenda-se abster-se de todas as atividades potencialmente perigosas, cuja implementação depende da alta velocidade das reações psicomotoras e do aumento da atenção.
Aplicação durante a gravidez e lactação
As informações sobre o uso de carvedilol durante a gravidez são insuficientes neste momento. Os beta-bloqueadores reduzem o fluxo sanguíneo placentário, afetam adversamente o desenvolvimento do embrião e podem provocar hipoglicemia, bradicardia e hipotensão arterial. Não existe experiência suficiente na prescrição de Carvedilol a mulheres grávidas na prática clínica. Portanto, o medicamento é contra-indicado para uso nesta categoria de pacientes, exceto em casos de extrema necessidade, quando o provável benefício do tratamento para a mãe supera o potencial risco para o feto.
Experimentos com animais mostraram que o carvedilol e seus metabólitos passam para o leite materno. Não há dados sobre a penetração dessas substâncias no leite materno em humanos, portanto, ao prescrever um medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Interações medicamentosas
Enquanto estiver a tomar o medicamento, o diltiazem e o verapamilo intravenosos não devem ser prescritos devido ao risco de uma forte diminuição da pressão arterial e da frequência cardíaca.
A ação do carvedilol é potencializada por uma combinação com antianginosos, anti-hipertensivos, alguns medicamentos antiarrítmicos, anestésicos, outros beta-bloqueadores (incluindo na forma de colírio), glicosídeos cardíacos, inibidores da monoamina oxidase, simpaticolíticos (reserpina).
Com o uso simultâneo de Carvedilol:
- O fenobarbital, a rifampicina e outros indutores de enzimas hepáticas podem reduzir a concentração de carvedilol no plasma sanguíneo;
- Alcalóides da cravagem prejudicam a circulação periférica;
- A cimetidina e outros inibidores das enzimas hepáticas podem aumentar a concentração de carvedilol no plasma sanguíneo;
- A digoxina aumenta sua concentração plasmática.
A droga pode potencializar o efeito dos agentes hipoglicemiantes e mascarar o desenvolvimento de hipoglicemia.
Análogos
Análogos de carvedilol são: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvediliva-Lugal, Carvediliva Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local seco e escuro com temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Comentários sobre Carvedilol
Avaliações do Carvedilol são bastante controversas, mas a maioria dos pacientes fala positivamente sobre a eficácia da droga. Com a seleção correta do regime de tratamento, os pacientes que tiveram infarto do miocárdio experimentam uma melhora significativa na saúde e os ataques cardíacos praticamente param. Com remissão prolongada, é recomendado reduzir gradualmente a dose de Carvedilol.
Preço do carvedilol em farmácias
O preço aproximado do Carvedilol na dosagem de 12,5 mg nas farmácias varia em uma ampla faixa - de 75 a 235 rublos - dependendo do fabricante (o custo é indicado para uma embalagem de 30 comprimidos). Você pode comprar o medicamento com uma dosagem de 25 mg por 129-280 rublos (o pacote inclui 30 comprimidos).
Carvedilol: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Carvedilol 25 mg comprimidos 30 unid. RUB 30 Comprar |
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Carvedilol 6,25 mg comprimidos 30 unid. RUB 60 Comprar |
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Carvedilol Canon 6,25 mg comprimidos 30 unid. RUB 62 Comprar |
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Comprimidos de carvedilol 12,5 mg 30 unid. RUB 64 Comprar |
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Comprimidos de carvedilol 12,5 mg 30 unid. RUB 64 Comprar |
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Carvedilol Canon 12,5 mg comprimidos 30 unid. RUB 71 Comprar |
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Carvedilol 25 mg comprimidos 30 unid. 74 RUB Comprar |
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Carvedilol Stada 12,5 mg comprimidos 30 unid. RUB 76 Comprar |
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Comprimidos de carvedilol 12,5 mg 30 unid. 77 RUB Comprar |
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Carvedilol 25 mg comprimidos 30 unid. RUB 78 Comprar |
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Comprimidos de carvedilol 12,5 mg 30 unidades. RUB 84 Comprar |
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Comprimidos de carvedilol 25mg 30 pcs. RUB 84 Comprar |
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Carvedilol 25 mg comprimidos 30 unid. RUB 84 Comprar |
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Carvedilol Canon 25 mg comprimidos 30 unid. RUB 86 Comprar |
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Comprimidos Carvedilol Canon 6,25mg 30 pcs. 91 rbl. Comprar |
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Comprimidos de Carvedilol Canon 12,5 mg 30 unidades. 109 RUB Comprar |
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Carvedilol Zentiva 25 mg comprimidos 30 unid. 109 RUB Comprar |
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Carvedilol Canon 25mg comprimidos 30 unid. 114 RUB Comprar |
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Carvedilol Zentiva 12,5 mg comprimidos 30 unid. 121 RUB Comprar |
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Comprimidos de carvedilol 12,5 mg 30 unidades. 135 RUB Comprar |
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Comprimidos de carvedilol 25mg 30 pcs. RUB 137 Comprar |
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Carvedilol Zentiva 6,25 mg comprimidos 30 unid. 157 r Comprar |
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Carvedilol Zentiva 6,25 mg comprimidos 30 unid. 170 RUB Comprar |
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Carvedilol Zentiva 25mg comprimidos 30 unid. 190 RUB Comprar |
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Carvedilol Zentiva comprimidos 12,5 mg 30 unid. 194 r Comprar |
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Comprimidos de carvedilol 12,5 mg 30 unid. 194 r Comprar |
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Comprimidos de Carvedilol Sandoz 6,25 mg 30 unidades. 203 r Comprar |
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Carvedilol Sandoz 6,25 mg comprimidos 30 unid. 203 r Comprar |
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Carvedilol Sandoz 25 mg comprimidos 30 unid. 206 RUB Comprar |
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Carvedilol Sandoz comprimidos 12,5 mg 30 unidades. 227 r Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
