Motilium Express - Instruções Para O Uso De Tablets, Avaliações, Preço

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Motilium Express

Motilium Express: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: Motilium Express

Código ATX: A03FA03

Ingrediente ativo: domperidona (domperidona)

Produtor: Catalent UK Swindon Zydis (Grã-Bretanha)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-07

Preços nas farmácias: a partir de 350 rublos.

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Motilium Express é um medicamento antiemético.

Forma de liberação e composição

Forma posológica - comprimidos de reabsorção: brancos ou quase brancos, de forma redonda (em caixa de papelão 1 ou 3 blisters de 10 comprimidos e instruções de uso de Motilium Express).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: domperidona - 10 mg;
• componentes auxiliares: poloxamer 188 - 1,125 mg; essência de hortelã - 0,3 mg; manitol - 4,136 mg; gelatina - 5,513 mg; aspartame - 0,75 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A substância ativa do Motilium Express, a domperidona, é um antagonista da dopamina com propriedades antieméticas. A substância penetra mal através da barreira hematoencefálica.

A terapia com domperidona é acompanhada por efeitos colaterais extrapiramidais, principalmente em adultos; em casos raros, a substância estimula a produção de prolactina pela glândula pituitária. O efeito antiemético está provavelmente associado a uma combinação de ação gastrocinética (periférica) e antagonismo aos receptores de dopamina na zona de gatilho quimiorreceptora fora da barreira hematoencefálica.

Os efeitos predominantemente periféricos da domperidona sobre os receptores de dopamina são evidenciados por estudos em animais e pela baixa concentração da droga encontrada no cérebro.

A domperidona, quando tomada por via oral, tem os seguintes efeitos:

• um aumento na duração das contrações duodenais e antrais;
• aceleração do esvaziamento gástrico;
• aumento da pressão do esfíncter do esôfago inferior.

A substância não afeta a secreção gástrica.

Farmacocinética

Após administração oral com o estômago vazio, a domperidona é rapidamente absorvida. C _max (concentração máxima da substância) no plasma sanguíneo é atingida em aproximadamente 30-60 minutos. Possui baixa biodisponibilidade (cerca de 15%), que está associada a um intenso metabolismo de primeira passagem no fígado e na parede intestinal.

O Motilium Express deve ser tomado 15-30 minutos antes das refeições. Com a diminuição da acidez no estômago, ocorre uma má absorção da substância.

Com a administração preliminar de bicarbonato de sódio e cimetidina, a biodisponibilidade oral diminui. No caso da aplicação de Motilium Express após as refeições, leva mais tempo para atingir a C _máx, enquanto a AUC (área sob a curva de concentração-tempo) aumenta ligeiramente.

A domperidona, quando administrada por via oral, não se acumula e não induz seu próprio metabolismo. Depois de aplicar Motilium Express durante duas semanas numa dose diária de 30 mg, o valor C _max no plasma sanguíneo após 90 minutos é de 21 ng / ml, que é apenas ligeiramente diferente do valor C _max após a administração da primeira dose (18 ng / ml).

A ligação às proteínas plasmáticas varia de 91 a 93%.

Ao realizar um estudo em animais da distribuição da domperidona radioativa, sua ampla distribuição nos tecidos foi estabelecida, enquanto baixas concentrações foram registradas no cérebro. Em ratos, uma pequena quantidade da substância penetrou na barreira placentária.

O processo metabólico da domperidona é rápido e intenso, é fornecido por hidroxilação e N-desalquilação. Em estudos de metabolismo com inibidores de diagnóstico, foi demonstrado que a principal forma do citocromo P ₄₅₀, que está envolvida na N-desalquilação da domperidona, é a isoenzima CYP3A4; CYP1A2, CYP3A4 e CYP2E1 estão envolvidos na hidroxilação aromática da substância.

A excreção de domperidona pelos intestinos e rins é de 66 e 31%, respectivamente. Na forma de uma substância inalterada, uma pequena dose da droga é excretada: com fezes - 10%, com urina - cerca de 1%. O T _1/2 plasmático (meia-vida) após uma dose oral única em voluntários saudáveis é de 7-9 horas. Em pacientes com insuficiência renal grave, o valor deste indicador aumenta.

T _{1/2 de} domperidona na insuficiência renal grave (em pacientes com creatinina sérica> 6 mg / 100 ml, ou seja,> 0,6 mmol / l) aumenta de 7,4 para 20,8 horas, enquanto a concentração plasmática da substância menor do que em pacientes sem insuficiência renal. Uma pequena quantidade da substância original (aproximadamente 1%) é excretada pelos rins.

Os valores de AUC e C _max da domperidona em pacientes com disfunção hepática moderada (na escala de Child - Pugh - de 7 a 9 pontos) são 2,9 e 1,5 vezes maiores do que em voluntários saudáveis, respectivamente. A parte da fração não ligada aumenta em 25%, o valor de T _1/2 aumenta de 15 para 23 horas. No comprometimento hepático leve, níveis sistêmicos ligeiramente reduzidos de domperidona são observados em comparação com aqueles em voluntários saudáveis com base na AUC e C _max, enquanto T _1/2 e a ligação às proteínas permanecem inalteradas. O perfil de segurança do medicamento em pacientes com disfunção hepática grave não foi estudado.

Indicações de uso

• um complexo de sintomas de dispepsia, que muitas vezes está associado a distúrbios como esvaziamento gástrico retardado, refluxo gastroesofágico, esofagite (manifestada como uma sensação de inchaço, transbordamento epigástrico, dor na parte superior do abdômen, arrotos com / sem conteúdo gástrico, vômitos, náuseas, flatulência, azia);
• vômitos e náuseas de várias etiologias (funcionais, orgânicas, infecciosas), bem como associadas à radioterapia, terapia medicamentosa ou distúrbios alimentares;
• vômitos e náuseas, cujo desenvolvimento é causado por agonistas da dopamina (levodopa, bromocriptina) quando usados por pacientes com doença de Parkinson.

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência hepática moderada e grave;
• prolactinoma;
• doença cardíaca (por exemplo, insuficiência cardíaca crônica), distúrbios eletrolíticos graves;
• obstrução intestinal mecânica, sangramento do trato gastrointestinal, perfuração intestinal ou do estômago;
• terapia de combinação com formas orais de cetoconazol, eritromicina ou outros medicamentos que aumentam o intervalo QT, ou com inibidores potentes da isoenzima CYP3A4 (incluindo voriconazol, amiodarona, fluconazol, claritromicina, telitromicina e outros);
• peso inferior a 35 kg;
• idade até 12 anos com peso de até 35 kg;
• gravidez e lactação;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Relativo (os comprimidos Motilium Express são prescritos sob supervisão médica):

• função renal prejudicada;
• insuficiência cardíaca congestiva;
• desequilíbrio eletrolítico;
• violações de condução e ritmo cardíaco (incluindo prolongamento do intervalo QT).

Motilium Express, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Motilium Express destinam-se à administração oral. O medicamento é recomendado para ser tomado antes das refeições, uma vez que a absorção da domperidona se tomada após as refeições pode diminuir.

A duração máxima da administração contínua de Motilium Express em pacientes de todas as faixas etárias para o tratamento de náuseas e vômitos agudos geralmente não excede 7 dias. Se no final deste período os sintomas persistirem, deve consultar novamente o seu médico.

Quando se usa Motilium Express para outras indicações, a duração do tratamento é de 4 semanas. Se ao final desse período os sintomas persistirem, o paciente deve ser reexaminado e a eficácia do tratamento avaliada.

O regime posológico recomendado para adultos e crianças com mais de 12 anos de idade com peso ≥ 35 kg: 3 vezes ao dia, 1 comprimido. A dose diária máxima é de 30 mg (3 comprimidos).

As pastilhas são bastante frágeis para evitar danos, não se recomenda empurrá-las através da folha (é necessário retirar completamente a folha da célula agarrando na sua extremidade).

Depois de retirado do blister, o comprimido deve ser colocado na língua. Na sua superfície, o comprimido desintegra-se em poucos segundos, após o que pode ser engolido com saliva sem beber água.

A frequência de aplicação de Motilium Express em pacientes com insuficiência renal grave deve ser reduzida para 1-2 vezes ao dia. Durante o período de terapia, a condição do paciente deve ser monitorada regularmente.

Efeitos colaterais

De acordo com os dados dos estudos clínicos, as reações adversas que foram observadas em ≥ 1% dos casos durante a terapia com Motilium Express foram: ansiedade, depressão, sonolência, dor de cabeça, acatisia, diarreia, boca seca, astenia, falta / diminuição da libido, comichão, ginecomastia, galactorreia, erupção cutânea, lactação prejudicada, sensibilidade e dor na área das glândulas mamárias, amenorreia e irregularidades menstruais.

Menos de 1% dos pacientes com Motilium Express desenvolveram urticária, hipersensibilidade, inchaço e secreção das glândulas mamárias.

Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro; com uma frequência desconhecida - é impossível estabelecer a frequência de ocorrência reações adversas com base nos dados disponíveis), registradas com base em notificações espontâneas durante o uso pós-comercialização:

• rins e aparelho urinário: muito raramente - retenção urinária;
• sistema imunológico: muito raramente - angioedema, reações anafiláticas (incluindo choque anafilático), urticária;
• sistema cardiovascular: muito raramente - arritmia ventricular *, prolongamento do intervalo QT, morte súbita coronária *;
• sistema nervoso: muito raramente - distúrbios extrapiramidais, tonturas, convulsões (principalmente em recém-nascidos e crianças);
• indicadores laboratoriais: muito raramente - aumento do nível de prolactina no sangue, desvios dos indicadores laboratoriais da função hepática;
• psique: muito raramente - agitação, nervosismo (principalmente em recém-nascidos e crianças).

Reações adversas registradas durante os ensaios clínicos pós-registro do Motilium Express:

• psique: infrequentemente - excitabilidade aumentada (principalmente em recém-nascidos e crianças), nervosismo;
• rins e aparelho urinário: infrequentemente - retenção urinária;
• sistema cardiovascular: com frequência desconhecida - arritmias ventriculares graves *, prolongamento do intervalo QT, morte súbita coronária *;
• sistema nervoso: freqüentemente - tontura; raramente - convulsões (principalmente em recém-nascidos e crianças); com frequência desconhecida - distúrbios extrapiramidais (principalmente em recém-nascidos e crianças);
• dados laboratoriais: infrequentemente - desvios de parâmetros laboratoriais de função hepática; raramente - um aumento do nível de prolactina no sangue;
• reações alérgicas: com frequência desconhecida - reações anafiláticas (incluindo choque anafilático), angioedema.

* Alguns estudos epidemiológicos descobriram que a terapia com domperidona pode estar associada a um aumento da probabilidade de arritmias ventriculares graves ou morte súbita. O risco desses efeitos colaterais é mais provável em pacientes com mais de 60 anos de idade e em pacientes que excedem a dose diária (30 mg). Adultos e crianças são aconselhados a tomar Motilium Express na dose eficaz mais baixa.

Overdose

Os sintomas mais comuns de sobredosagem ocorrem em bebês e crianças e podem incluir distúrbios como agitação, desorientação, convulsões, problemas de consciência, distúrbios extrapiramidais e sonolência.

Terapêutica: recomenda-se lavagem gástrica e ingestão de carvão ativado, deve ser estabelecida uma monitorização cuidadosa do estado do doente, é indicado tratamento de suporte. Para corrigir as manifestações extrapiramidais, pode-se utilizar anticolinérgicos, antiparkinsonianos ou anti-histamínicos. Não há antídoto específico.

Instruções Especiais

Com o uso combinado de Motilium Express com antissecretor ou antiácido, este não deve ser tomado antes, mas após as refeições, ou seja, não se recomenda a administração simultânea.

Em pacientes com insuficiência renal, não é necessário um ajuste de dose única. Neste caso, no caso de uso repetido de Motilium Express, a frequência de sua ingestão deve ser reduzida para 1-2 vezes ao dia (dependendo da gravidade da disfunção renal). Além disso, pode haver necessidade de redução da dose. A terapia de longo prazo deve ser realizada sob supervisão médica regular.

Alguns estudos epidemiológicos demonstraram que a terapia com Motilium Express pode estar associada a um risco aumentado de desenvolvimento de arritmias ventriculares graves ou morte súbita. O risco é mais provável em pacientes com mais de 60 anos, bem como ao usar o medicamento em dose diária superior à recomendada.

O uso de Motilium Express e outros medicamentos que prolongam o intervalo QT _c não é recomendado em pacientes com os seguintes distúrbios:

• desequilíbrio eletrolítico grave (hipercalemia, hipocalemia, hipomagnesemia);
• distúrbios de condução (por exemplo, com prolongamento do intervalo QT _c);
• doença cardíaca concomitante (como insuficiência cardíaca congestiva);
• bradicardia.

Em casos de sintomas ou sinais que possam indicar o desenvolvimento de arritmia cardíaca, deve parar de tomar Motilium Express e consultar o seu médico.

A principal via metabólica da domperidona é via CYP3A4. De acordo com estudos em humanos, o uso concomitante de drogas que inibem significativamente esta enzima pode ocorrer com um aumento na concentração plasmática de domperidona. A combinação de domperidona com inibidores potentes do CYP3A4, que causam prolongamento do intervalo QT, é contra-indicada.

Com o uso simultâneo de domperidona com inibidores potentes do CYP3A4 que não causam prolongamento do intervalo QT (por exemplo, com indinavir), é necessária cautela. Os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente para detectar sintomas ou sinais de reações adversas.

Quando o uso combinado de Motilium Express com medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT, deve-se ter cuidado. O monitoramento é necessário para identificar reações adversas do sistema cardiovascular.

Este aviso aplica-se em particular aos seguintes medicamentos:

• haloperidol, pimozida, sertindol (antipsicóticos);
• disopiramida, quinidina, ibutilida, amiodarona, dronedarona, dofetilida, sotalol (antiarrítmicos classes IA e III);
• levofloxacina, moxifloxacina (antibióticos);
• citalopram, escitalopram (antidepressivos);
• halofantrina (medicamentos antimaláricos);
• pentamidina (drogas antifúngicas);
• toremifeno, vandetanib (medicamentos anticancerígenos);
• dolasetron (medicamentos gastrointestinais);
• bepridil, metadona (algumas outras drogas).

O aspartame faz parte do Motilium Express, portanto, o medicamento não é prescrito para pacientes com hiperfenilalaninemia.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de aplicação do Motilium Express, deve-se ter cuidado ao dirigir um veículo automotor, o que está associado à probabilidade de reações adversas que podem afetar a capacidade de concentração e a velocidade das reações psicomotoras.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Motilium Express não é prescrito durante a gravidez / lactação.

Não há informações suficientes sobre o uso de domperidona durante a gravidez. E embora não haja informações sobre o aumento do risco de malformações em humanos, a nomeação de Motilium Express não é recomendada para mulheres grávidas.

Apenas uma pequena quantidade de domperidona pode entrar no corpo da criança com o leite materno. A dose relativa máxima para crianças (%) é estimada em cerca de 0,1% da dose administrada pela mãe com base no peso corporal. Não se sabe se este nível da substância é prejudicial aos recém-nascidos. A este respeito, Motilium Express não é prescrito para mulheres que amamentam, ou, se tal terapia for necessária, recomenda-se interromper a amamentação.

Uso infantil

Pacientes menores de 12 anos com peso de até 35 kg não recebem prescrição do medicamento. Na prática pediátrica, é recomendado o uso de Motilium na forma de suspensão.

Com função renal prejudicada

Motilium Express para insuficiência renal deve ser usado sob supervisão médica.

Por violações da função hepática

O medicamento não é prescrito para pacientes com disfunções hepáticas moderadas e graves.

Interações medicamentosas

• fármacos anticolinérgicos: a ação do Motilium Express quando usado em combinação pode ser neutralizada;
• cimetidina, bicarbonato de sódio: se a domperidona for administrada após esses agentes, sua biodisponibilidade pode diminuir; você não deve tomar medicamentos anti-secretores e antiácidos simultaneamente com Motilium Express;
• itraconazol, fluconazol, cetoconazol, voriconazol (drogas antifúngicas azólicas), claritromicina, eritromicina (antibióticos macrolídeos), ritonavir, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, indinavir, fosamprenavir, inibidores da protease de cálcio, HIV) bem como outros inibidores potentes do CYP3A4, incluindo amiodarona, nefazodona, aprepitante, telitromicina: a concentração plasmática de domperidona pode aumentar;
• fármacos anticolinérgicos (incluindo dextrometorfano, difenidramina): a gravidade dos efeitos antidispépticos de Motilium Express pode diminuir.

Ao realizar alguns estudos sobre a interação farmacodinâmica e farmacocinética da domperidona e cetoconazol / eritromicina em voluntários saudáveis, foi demonstrado que esses medicamentos inibem significativamente o metabolismo de primeira passagem, realizado pela isoenzima CYP3A4. Quando a recepção combinada de domperidona (4 vezes ao dia por 10 mg) e cetoconazol (2 vezes ao dia, 200 mg) foi observada aumentando o intervalo QT _c em média 9,8 ms ao longo de todo o período de observação, em algum ponto as alterações ficaram na faixa 1, 2-17,5 ms. Com a administração combinada de domperidona na mesma dose diária e eritromicina (3 vezes ao dia, 500 mg cada), foi observado efeito semelhante (em média, prolongamento do intervalo QT _cfoi de 9,9 ms, em alguns momentos as alterações ficaram na faixa de 1,6–14,3 ms). Ao mesmo tempo, os valores de C _max e AUC da domperidona aumentaram aproximadamente 3 vezes em cada um destes estudos.

Que contribuição para a alteração do intervalo QT _c é feita pelo aumento da concentração plasmática de domperidona é atualmente desconhecida.

A monoterapia com domperidona nesses estudos levou a uma extensão do intervalo QT _c em 1,6 e 2,5 ms (em estudos com cetoconazol e eritromicina, respectivamente), enquanto a monoterapia com cetoconazol e eritromicina - em 3,8 e 4,9 ms, respectivamente, durante todo o período de observação.

Em outro estudo, onde voluntários saudáveis foram usados em doses múltiplas durante a monoterapia com domperidona estacionária, foi encontrado um aumento significativo do intervalo do QT _c. Ao mesmo tempo, a concentração plasmática da domperidona foi semelhante à dos estudos da interação da domperidona com outras drogas.

Análogos

Os análogos do Motilium Express são: Domperidone, Domed, Motiject, Domstal, Motilak, Motilium, Motogastric, Passage, Motonium, Motoinorm, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da umidade e com temperatura de até 25 ° C em sua embalagem original. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre o Motilium Express

As avaliações do Motilium Express são em sua maioria positivas. É considerada uma droga eficaz e de ação rápida. Além disso, as vantagens incluem um sabor agradável e uma forma conveniente de liberação. O custo é avaliado como alto.

Preço do Motilium Express em farmácias

O preço aproximado do Motilium Express (30 comprimidos) é de 635 rublos.

Motilium Express: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Motilium Express 10 mg pastilhas 10 unid. RUB 350 Comprar

Motilium Express 10 mg pastilhas 30 unid. RUB 400 Comprar

Comprimidos expressos de Motilium para rassas. 10mg 30 pcs. 652 r Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!