Maprotilina - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos Do Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Maprotilina

Maprotilina: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Maprotilina

Código ATX: N06AA21

Ingrediente ativo: Maprotilina (Maprotilina)

Fabricante: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (República da Bielo-Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-09

A maprotilina é um antidepressivo.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos revestidos: redondos, biconvexos, brancos (em uma caixa de papelão 3 embalagens de contorno celular de 10 comprimidos e instruções de uso de Maprotilina).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: cloridrato de maprotilina - 25 mg;
• componentes auxiliares: gelatina, dióxido de silício coloidal anidro, hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, amido de milho, lactose monohidratada, estearato de magnésio, talco, Opadray II (álcool polivinílico, talco, macrogol 3350, dióxido de titânio E171).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A maprotilina é um antidepressivo tetracíclico, um inibidor não seletivo da recaptação da monoamina que também possui as mesmas propriedades terapêuticas dos antidepressivos tricíclicos.

O mecanismo de ação da droga se deve à sua capacidade de exercer um efeito inibitório pronunciado sobre a recaptação da norepinefrina pelos neurônios pré-sinápticos do córtex cerebral. Ao mesmo tempo, a inibição da recaptação da serotonina é extremamente insignificante.

A maprotilina tem afinidade fraca ou moderada para os receptores alfa1-adrenérgicos centrais. Inibe significativamente os receptores H1 de histamina. Tem um efeito anticolinérgico moderado.

Com o uso prolongado da droga, o mecanismo de sua ação pode ser afetado por alterações no estado funcional do sistema neuroendócrino (melatonina, hormônio do crescimento, sistema endorfinérgico) e / ou do sistema de neurotransmissores (serotonina, norepinefrina, ácido gama-aminobutírico).

Farmacocinética

Após uma única administração oral de maprotilina, o cloridrato é completamente absorvido no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta é em média de 66–70%.

A concentração plasmática máxima (C _max) após a administração de uma dose de 50 mg é atingida em 8 horas e é de 48-150 nmol / l. Com a administração a longo prazo em uma dose diária de 150 mg, a concentração de equilíbrio é atingida na segunda semana e é de 320-1270 nmol / l, independentemente de a dose total ser tomada de uma vez ou dividida em 3 doses. Os valores da concentração de equilíbrio têm uma dependência linear da dose recebida do medicamento, enquanto em pacientes individuais podem variar significativamente.

O coeficiente de distribuição da maprotilina entre o plasma e o sangue é de 1,7. O valor médio do volume aparente de distribuição é 23–27 l / kg. As proteínas plasmáticas ligam-se a aproximadamente 88-90%.

A maprotilina sofre metabolismo intenso; apenas 2–4% é excretada inalterada na urina. O principal metabólito é um derivado desmetilado com atividade farmacológica. Outros metabólitos são formados devido à metoxilação e / ou hidroxilação e são excretados como conjugados na urina.

A meia-vida (T _1/2) do medicamento é de 43–45 horas. A depuração total média é de 510–570 ml / min.

Depois de tomar uma dose única, o medicamento é excretado do corpo em 21 dias: ⅔ - com a urina (na forma de conjugados e inalterados), ⅓ - com as fezes.

Farmacocinética em casos especiais:

• velhice (acima de 60 anos): a concentração de equilíbrio do fármaco no sangue e a meia-vida aumentam, portanto a dose de Maprotilina deve ser reduzida em 2 vezes;
• função renal: em pacientes com depuração da creatinina (CC) 24–37 ml / min e função hepática normal, a excreção renal e o T _1/2 mudam ligeiramente. A excreção de metabólitos pelos rins também diminui, mas isso é compensado por um aumento na excreção na bile.

Indicações de uso

A maprotilina é usada para tratar distúrbios depressivos.

Contra-indicações

Absoluto:

• doenças acompanhadas por síndrome convulsiva ou diminuição do limiar convulsivo (por exemplo, lesão cerebral de várias etiologias, alcoolismo);
• intoxicação aguda por álcool, drogas psicotrópicas ou hipnóticas;
• mania, delírio agudo;
• saída de urina retardada (por exemplo, com doenças da próstata);
• distúrbios graves de fornecimento de sangue não tratados;
• disfunção renal / hepática grave;
• obstrução intestinal paralítica;
• estenose pilórica;
• glaucoma de ângulo fechado;
• distúrbios de condução intracardíaca (bloqueio), estágio agudo de infarto do miocárdio;
• uso concomitante de medicamentos antiarrítmicos (por exemplo, quinidina, propafenona);
• co-administração de inibidores da monoamina oxidase (MAO);
• período de lactação;
• idade até 18 anos;
• sensibilidade cruzada a antidepressivos tricíclicos;
• hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.

Relativo (os comprimidos de maprotilina podem ser usados após avaliação dos benefícios e riscos):

• o uso combinado de drogas que reduzem o limiar da atividade convulsiva (por exemplo, fenotiazinas);
• doenças cardiovasculares (arritmia, doença isquêmica do coração, história de infarto do miocárdio);
• aumento da pressão intraocular;
• gravidez;
• idade avançada.

Maprotilina, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de maprotilina devem ser tomados por via oral, engolidos inteiros com água suficiente.

Regimes de dosagem recomendados:

• depressão moderada a moderada (especialmente em pacientes ambulatoriais): 25 mg 1-3 vezes ao dia ou 25-75 mg 1 vez ao dia, dependendo dos sintomas e da resposta ao tratamento;
• depressão grave (especialmente em pacientes hospitalizados): 25 mg 3 vezes ao dia ou 75 mg 1 vez ao dia. Se necessário, a dose diária é aumentada gradualmente até um máximo de 150 mg (em uma ou mais doses);
• outros transtornos depressivos: 10 mg 3 vezes ao dia ou 25 mg 1 vez ao dia. Além disso, se necessário, a dose é gradualmente aumentada para 25 mg 3 vezes ao dia ou 75 mg 1 vez ao dia.

A dose diária máxima de Maprotilina é 150 mg.

A correção do regime de dosagem é recomendada para pacientes idosos. O tratamento começa com uma dose de 10 mg 3 vezes ao dia ou 25 mg 1 vez ao dia. Além disso, conforme necessário, a dose é gradualmente aumentada para 25 mg 3 vezes ao dia ou 75 mg 1 vez ao dia.

Durante o período de tratamento, o médico pode alterar a dose de Maprotilina dependendo da condição do paciente e da reação individual ao medicamento. Por exemplo, pode ser recomendada uma diminuição na dose diária e um aumento na dose noturna, ou a nomeação de uma dose diária total em 1 dose.

Após uma melhora significativa do quadro, pode-se tentar reduzir a dose. No entanto, em caso de agravamento repetido dos sintomas, a dose deve ser aumentada para a inicial.

O objetivo do tratamento é atingir o efeito terapêutico máximo, tomando a dose mais baixa. Isso é especialmente importante em pacientes idosos, uma vez que geralmente apresentam instabilidade do sistema nervoso autônomo e uma reação mais pronunciada à Maprotilina.

O efeito sedativo aparece já nos primeiros dias de tratamento. No entanto, leva de 1 a 3 semanas para atingir o efeito antidepressivo esperado.

Não reduza drasticamente a dose ou cancele completamente Maprotilina. É necessária uma mudança gradual na redução da dose, até a cessação completa da admissão.

Efeitos colaterais

• do sistema nervoso central e periférico: muitas vezes - dor de cabeça, mioclonia, tontura, tremores, sonolência; frequentemente - atenção prejudicada, perda de memória, disartria, parestesia, sedação; raramente - ataxia, acatisia, convulsões; muito raramente - coordenação prejudicada de movimentos e alterações no paladar, discinesia, desmaios;
• da psique: frequentemente - agitação, distúrbios do sono, ansiedade, ansiedade, pesadelos, insônia, distúrbios maníacos, aumento dos sintomas de depressão, libido prejudicada; raramente - distúrbios delirantes, hiperexcitabilidade, depressão da consciência em vários graus, alucinações (principalmente em pacientes idosos); muito raramente - despersonalização, ativação de sintomas de psicose;
• na parte do sistema cardiovascular: frequentemente - uma sensação de palpitações, taquicardia sinusal, hipotensão ortostática, uma sensação de calor (afrontamentos); raramente - arritmias; muito raramente - taquicardia ventricular, intervalo QT aumentado, fibrilação ventricular, púrpura, taquicardia ventricular fusiforme bidirecional, distúrbios da condução intracardíaca (incluindo alterações no intervalo PQ, expansão do complexo QRS, bloqueio de ramo);
• do trato gastrointestinal: muito frequentemente - boca seca; muitas vezes - desconforto abdominal, náusea, constipação, vômito; raramente diarréia; muito raramente - estomatite, hepatite (incluindo acompanhada de icterícia);
• na parte da pele: frequentemente - erupção cutânea, dermatite alérgica, urticária, hiperidrose, fotossensibilização; muito raramente - comichão, alopecia, vasculite cutânea, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme;
• do sistema respiratório: muito raramente - alveolite alérgica (pode ser acompanhada por eosinofilia, congestão nasal, broncoespasmo);
• do sistema endócrino e metabolismo: frequentemente - aumento do apetite; às vezes - aumento do peso corporal; muito raramente - síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético;
• dos sentidos: frequentemente - distúrbios de acomodação, visão turva; muito raramente - zumbido;
• na parte do sistema hematopoiético: muito raramente - agranulocitose, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia;
• do sistema músculo-esquelético: frequentemente - fraqueza muscular;
• por parte do sistema excretor e reprodutivo: frequentemente - distúrbios urinários, disfunção erétil; muito raramente - galactorreia, hipertrofia mamária, retenção urinária;
• outros: muito raramente - cárie.

No caso de uma redução rápida da dose ou retirada abrupta de Maprotilina, podem desenvolver-se os seguintes sintomas: dor abdominal, náuseas, diarreia, vómitos, dor de cabeça, ansiedade, aumento da ansiedade, insónia, aumento ou recaída de perturbações do humor depressivo.

Overdose

Os sintomas são semelhantes aos de uma overdose de antidepressivos tricíclicos. Predominam as doenças neurológicas e as doenças do sistema cardiovascular. O medicamento não é utilizado em pediatria, portanto, casos de uso de Maprotilina em crianças são considerados acidente grave e fatal, independentemente da dose.

Os sinais de overdose geralmente se desenvolvem em 4 horas, atingindo a gravidade máxima em um dia. Dada a absorção retardada (efeito anticolinérgico), recirculação hepatoentérica e a longa meia-vida da maprotilina, o risco de vida do paciente persiste por 4-6 dias.

Sintomas de overdose de maprotilina:

• do sistema nervoso central: ansiedade, sonolência, agitação, ataxia, rigidez muscular, convulsões, movimentos coreoatetoides, reflexos aumentados, estupor, coma;
• por parte do sistema cardiovascular: diminuição pronunciada da pressão arterial, arritmia, taquicardia, comprometimento da condução intracardíaca, insuficiência cardíaca, choque; muito raramente - parada cardíaca;
• outros: cianose, febre, sudorese excessiva, midríase, vômito, anúria ou oligúria, depressão respiratória.

Não existe um antídoto específico para a maprotilina. O tratamento visa eliminar o desenvolvimento de distúrbios e manter as funções vitais do corpo. O paciente é hospitalizado e monitorado de perto por pelo menos 72 horas.

Como medida de primeiros socorros, deve-se enxaguar o estômago o mais rápido possível, induzir o vômito e ingerir carvão ativado. Se o paciente estiver inconsciente, a intubação traqueal e a lavagem gástrica são indicadas.

O tratamento inclui métodos modernos de terapia intensiva com monitoramento constante da função cardíaca, eletrólito e composição dos gases sanguíneos. Se indicado, ventilação artificial dos pulmões, terapia anticonvulsivante e outros métodos de reanimação são realizados. A fisostigmina não é recomendada porque pode causar assistolia, bradicardia grave e convulsões. A hemodiálise e a diálise peritoneal são ineficazes.

Instruções Especiais

Com o uso prolongado de Maprotilina em altas doses, é necessário monitorar o eletrocardiograma e outros parâmetros funcionais do coração, especialmente em pacientes com problemas cardiovasculares e idosos. Se houver tendência à hipotensão ortostática, é indicada a monitoração regular da pressão arterial.

A maprotilina pode ter um efeito negativo nas reações mentais, especialmente com o uso simultâneo de drogas que têm um efeito depressivo no sistema nervoso central (SNC), ou álcool.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de tratamento, não se deve dirigir veículos e realizar trabalhos potencialmente perigosos que exijam precisão de movimentos, maior atenção e velocidade de reações.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Em estudos experimentais, verificou-se que o cloridrato de maprotilina não tem efeitos teratogênicos e mutagênicos, não prejudica a fertilidade e não causa danos ao feto. No entanto, a experiência de usar o medicamento durante a gravidez não é suficiente. Existem notificações isoladas de possíveis doenças indesejáveis em mulheres grávidas que receberam maprotilina. A este respeito, o medicamento é contra-indicado durante a gravidez, exceto nos casos em que os benefícios da terapia são definitivamente superiores aos riscos potenciais.

Em recém-nascidos, cujas mães receberam maprotilina durante a gravidez, é possível desenvolver falta de ar, irritabilidade, letargia, queda acentuada da pressão arterial, taquicardia, hipotermia, excitação nervosa, convulsões. Nesse sentido, o medicamento deve ser cancelado pelo menos 7 semanas antes da data prevista para o parto (se a condição do paciente permitir).

A maprotilina passa para o leite materno. Depois de tomar o medicamento em uma dose diária de 150 mg por 5 dias no leite materno, a concentração da substância ativa excede a do plasma em 1,3-1,5 vezes. Embora não haja informações que indiquem o desenvolvimento de reações adversas em crianças, recomenda-se evitar o uso de Maprotilina durante a lactação ou recusar a amamentação.

Uso infantil

Em crianças menores de 18 anos de idade, a segurança e eficácia da Maprotilina não foram estudadas, portanto, a indicação do medicamento é contra-indicada neste grupo etário.

Com função renal prejudicada

No comprometimento funcional grave dos rins, um antidepressivo é contra-indicado. Para distúrbios leves a moderados, não há necessidade de alterar o regime de tratamento.

Por violações da função hepática

Em distúrbios funcionais graves do fígado, um antidepressivo é contra-indicado. Para distúrbios leves a moderados, não há necessidade de alterar o regime de tratamento.

Uso em idosos

Os pacientes idosos devem ser tratados com cautela. É necessária correção do regime de dosagem.

Interações medicamentosas

Maprotilina não deve ser usada em conjunto com inibidores da MAO, uma vez que tal combinação aumenta o risco de tremor, hiperpirexia, delírio, convulsões clônicas generalizadas e até morte. Intervalos de pelo menos 14 dias devem ser observados entre as doses desses medicamentos.

A maprotilina não deve ser usada em combinação com medicamentos antiarrítmicos, como quinidina e propafenona. Ao usar tais combinações, o aumento mútuo da ação das drogas é possível.

O efeito da Maprotilina em medicamentos usados concomitantemente:

• aumenta os efeitos cardiovasculares de drogas simpaticomiméticas, como efedrina, isoprenalina, fenilefrina, epinefrina e norepinefrina, inclusive quando são incluídas em gotas nasais e anestésicos locais (por exemplo, usados em odontologia). Em tais situações, os pacientes requerem seleção cuidadosa da dose dos medicamentos e monitoramento, incluindo controle da pressão arterial e da frequência cardíaca;
• pode reduzir e até eliminar completamente o efeito hipotensor de drogas adrenérgicas, como reserpina, alfa-metildopa, betanidina, guanetidina. Nesse sentido, para o tratamento da hipertensão arterial, medicamentos de outras classes devem ser prescritos, por exemplo, betabloqueadores, vasodilatadores, diuréticos. Além disso, deve-se ter em mente que a retirada abrupta de Maprotilina pode causar uma diminuição pronunciada da pressão arterial;
• aumenta o efeito na pupila do olho, bexiga, intestinos e sistema nervoso central de drogas com propriedades anticolinérgicas, como atropina, fenotiazinas, biperideno, anti-histamínicos e drogas antiparkinsonianas;
• pode aumentar a concentração de carbamazepina e fenitoína, aumentar seus efeitos colaterais;
• aumenta o efeito anticoagulante dos derivados cumarínicos, o que requer monitoramento cuidadoso do nível de protrombina no plasma e, se necessário, ajuste da dose do anticoagulante;
• potencializa o efeito hipoglicemiante da insulina e derivados da sulfonilureia, portanto, em pacientes com diabetes mellitus, os níveis de glicose no sangue devem ser monitorados cuidadosamente tanto durante o período de uso da maprotilina quanto após sua suspensão;
• aumenta o efeito de drogas que têm um efeito depressivo no sistema nervoso central, incluindo barbitúricos e etanol.

Efeito de outras drogas na maprotilina:

• os principais tranqüilizantes podem aumentar sua concentração plasmática, diminuir o limiar convulsivo e causar o desenvolvimento de convulsões;
• indutores de enzimas hepáticas microssomais (contraceptivos orais, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína) aumentam seu metabolismo, o que pode reduzir o efeito antidepressivo. Devem ser feitos ajustes de dose, se necessário;
• O metilfenidato e os beta-bloqueadores, que se caracterizam por uma biotransformação significativa (por exemplo, propranolol), podem aumentar sua concentração plasmática e potencializar seus efeitos. Ao prescrever tal combinação, a concentração de maprotilina deve ser monitorada e, se necessário, a dose ajustada;
• o antipsicótico tioridazina pode aumentar o risco de arritmias graves;
• a fluoxetina e a fluvoxamina podem aumentar significativamente sua concentração plasmática e, como resultado, causar o desenvolvimento de reações indesejáveis;
• os benzodiazepínicos aumentam a sedação;
• A cimetidina pode aumentar a concentração no sangue e aumentar a frequência das reações adversas (boca seca, deficiência visual), o que requer uma redução da dose de maprotilina.

Análogos

Os análogos da maprotilina são Adepress, Alventa, Amitriptilina, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudiomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxet …

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local seco e escuro com temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Maprotilina

Os pacientes deixam muitas críticas positivas sobre a Maprotilina: a droga aumenta a vitalidade, elimina os sintomas de depressão e é bem tolerada. As reações adversas raramente são mencionadas, geralmente um aumento no peso corporal.

As desvantagens indicam um longo período de desenvolvimento do efeito, de até 2 meses.

Preço da maprotilina nas farmácias

Dependendo da região de venda e da rede de farmácias, o preço da Maprotilina para um pacote de 30 comprimidos pode ser 852-1108 rublos.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!