Depósito De Lyukrin - Instruções De Uso, Preço De Medicamentos, Análises, Análogos

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Depósito De Lyukrin - Instruções De Uso, Preço De Medicamentos, Análises, Análogos
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Depósito de Lukrin

Depósito de Lyukrin: instruções de uso e análises

  1. 1. Forma de liberação e composição
  2. 2. Propriedades farmacológicas
  3. 3. Indicações de uso
  4. 4. Contra-indicações
  5. 5. Método de aplicação e dosagem
  6. 6. Efeitos colaterais
  7. 7. Overdose
  8. 8. Instruções especiais
  9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
  10. 10. Uso na infância
  11. 11. Uso em idosos
  12. 12. Interações medicamentosas
  13. 13. Análogos
  14. 14. Termos e condições de armazenamento
  15. 15. Condições de dispensa em farmácias
  16. 16. Comentários
  17. 17. Preço em farmácias

Nome latino: Lucrin depot

Código ATX: L02AE02

Ingrediente ativo: leuprorelina (Leuprorelina)

Fabricante: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Japão)

Descrição e atualização da foto: 2019-10-08

Preços em farmácias: a partir de 6.799 rublos.

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Liofilizado para preparação de suspensão para injeção de depósito de Lukrin
Liofilizado para preparação de suspensão para injeção de depósito de Lukrin

Lukrin depot é um medicamento antineoplásico, análogo do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH).

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem de depósito de lucrina:

  • liofilizado para a preparação de uma suspensão para administração intramuscular (i / m) e subcutânea (s / c) de ação prolongada: pó branco com um solvente transparente incolor incluído. Na suspensão branca acabada, ao assentar, um precipitado branco é formado, que, quando agitado, é facilmente ressuspenso [em uma embalagem de 1 conjunto para administração de dose única, incluindo os componentes que são necessários para uma injeção IV ou SC: 1 frasco de vidro transparente com um volume de 9 ml, contendo 44,1 mg de liofilizado, 1 ampola de vidro transparente contendo 2 ml de solvente, 2 blisters contendo 1 agulha estéril cada, 1 seringa de propileno descartável estéril vazia, 1 guardanapo embebido em álcool isopropílico a 70% em papel laminado com polietileno. Em uma caixa de plástico com um primeiro sistema de controle de abertura, 1 conjunto para administração de dose única,incluindo os componentes que são necessários para uma injeção i / v ou s / c: 1 seringa de câmara dupla (consiste em um descanso para o dedo, um cartucho de vidro com rolhas de borracha e um complexo frontal no qual uma agulha fechada com uma tampa de plástico é fixada), a primeira câmara do qual é preenchida com 44, 1 ou 130 mg de liofilizado, e o segundo 1 ml de solvente, 1 pistão de plástico, 1 ou 2 toalhetes embebidos em álcool isopropílico 70% em papel laminado com polietileno];1 ou 2 toalhetes impregnados com álcool isopropílico 70% em papel laminado de polietileno];1 ou 2 toalhetes impregnados com álcool isopropílico 70% em papel laminado de polietileno];
  • liofilizado para a preparação de uma suspensão para administração subcutânea de ação prolongada: pó branco com um solvente transparente incolor incluído. A suspensão acabada é branca; quando se repousa, um precipitado branco é formado nela, que, quando agitado, é facilmente ressuspenso [em uma caixa de plástico com um primeiro sistema de controle de abertura 1 conjunto para administração de dose única, incluindo os componentes necessários para uma injeção subcutânea: 1 seringa de câmara dupla (consiste em um descanso de dedo, um cartucho de vidro com rolhas de borracha e um complexo frontal no qual uma agulha fechada com uma tampa de plástico é fixada), a primeira câmara cheia com 352,9 mg de liofilizado, e a segunda com 1 ml de solvente, 1 pistão de plástico, 1 ou 2 embebido 70 % toalhetes de álcool isopropílico em papel laminado de polietileno].

Cada embalagem também contém instruções para o uso do Lukrin Depot.

Composição de 44,1 mg de liofilizado para a preparação de uma suspensão para administração intramuscular (i / m) e subcutânea (s / c) de ação prolongada:

  • substância ativa: acetato de leuprorrelina - 3,75 mg;
  • componentes auxiliares: manitol - 6,6 mg; copolímero de ácido láctico e glicólico - 33,1 mg; gelatina - 0,65 mg.

Composição de 1 ml de solvente: polissorbato 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; carmelose de sódio - 5 mg; água para injetáveis - até 1 ml.

Composição de 130 mg de liofilizado para preparação de suspensão para administração intramuscular (i / m) e subcutânea (s / c) de ação prolongada:

  • substância ativa: acetato de leuprorrelina - 11,25 mg;
  • componentes auxiliares: manitol - 19,45 mg; polímero de ácido láctico - 99,3 mg.

Composição de 1 ml de solvente: polissorbato 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; carmelose de sódio - 5 mg; água para injetáveis - até 1 ml; ácido acético - até pH 5 a 7.

Composição de 352,9 mg de liofilizado para preparação de suspensão para administração s / c de ação prolongada:

  • substância ativa: acetato de leuprorrelina - 30 mg;
  • componentes auxiliares: manitol - 52,9 mg; polímero de ácido láctico - 270 mg.

Composição de 1 ml de solvente: ácido acético - de 0 a 0,05 mg; polissorbato-80 - 1 mg; manitol - 50 mg; carmelose de sódio - 5 mg; água para injetáveis - até 1 ml.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A leiprorelina é um agonista do GnRH que, quando utilizado por um longo tempo em doses terapêuticas, inibe efetivamente a secreção de gonadotrofinas. O uso da substância em humanos serve como aumento inicial na concentração do hormônio folículo-estimulante e luteinizante, o que leva a um aumento transitório das concentrações dos hormônios sexuais - estradiol e estrona nas mulheres, diidrotestosterona e testosterona nos homens.

No entanto, o uso prolongado de leuprorelina leva a uma diminuição nas concentrações dos hormônios sexuais, luteinizantes e estimuladores do folículo. Os níveis de testosterona em homens caem para níveis pré-púberes ou de castração. Em mulheres que estão em um estado antes da menopausa, a concentração de estrogênio diminui para o nível da pós-menopausa. Essas alterações hormonais aparecem dentro de um mês a partir do início do uso do Lucrin Depot nas doses recomendadas.

A supressão da esteroidogênese nos testículos e ovários é um processo reversível que pára após o término da terapia.

Farmacocinética

A biodisponibilidade da leuprorelina com administração subcutânea e intramuscular é comparável. Quando o medicamento é administrado na dose de 7,5 mg, a biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 90%.

Em pacientes com câncer de próstata após uma única injeção intramuscular e subcutânea de Lucrin Depot em doses de 3,75 / 7,5 mg, sua concentração plasmática no final do primeiro mês era em média de 0,7 / 1 ng por 1 ml, respectivamente.

Em 11 pacientes com câncer de mama na pré-menopausa, uma concentração sérica de 3,75 mg de leuprorrelina foi determinada por 12 meses. Em média, a concentração da substância excedeu 0,1 ng por ml após 4 semanas e após administração repetida (às 8 e 12 semanas) permaneceu estável.

Não houve acúmulo da droga. O volume médio de equilíbrio de distribuição da substância é de 27 litros. A ligação às proteínas plasmáticas varia de 43 a 49%. A depuração sistêmica é de 7,6 litros por hora e a meia-vida é de aproximadamente 3 horas.

Uma vez que a leuprorrelina é um peptídeo, ela está sujeita principalmente à degradação metabólica pela peptidase em peptídeos inativos mais curtos: metabólito I - pentapeptídeo; metabólitos II e III - tripeptídeos; o metabólito IV é um dipeptídeo.

A concentração máxima do metabólito principal M1 é atingida em um período de 2 a 6 horas e corresponde a 6% da concentração máxima de leuprorrelina. Após 7 dias após a injeção, a concentração média de M1 no plasma é de 20% da concentração média da substância.

Após a administração do Lukrin Depot na dose de 3,75 mg, seu conteúdo na urina, assim como o conteúdo de M1, foi inferior a 5% da dose utilizada 27 dias após a administração do medicamento.

A farmacocinética do Lucrin Depot em doentes com insuficiência hepática / renal não foi estudada.

Indicações de uso

O depósito de lucrina na forma de um liofilizado para a preparação de uma suspensão para administração intramuscular e subcutânea de ação prolongada é usado em casos como:

  • câncer de próstata progressivo, incluindo os casos em que a orquiectomia ou o uso de estrogênios não são indicados ou não são aplicáveis neste paciente (para terapia paliativa);
  • endometriose (como terapia principal ou em complemento ao tratamento cirúrgico por um período não superior a seis meses). Em combinação com terapia de reposição hormonal para o tratamento da doença e suas recidivas;
  • miomas do útero (dentro de um período de até seis meses como preparação pré-operatória para a remoção de miomas / histerectomia ou para terapia sintomática e melhora do estado das pacientes durante a menopausa que recusam a cirurgia);
  • puberdade prematura de origem central em crianças (depósito de Lucrin na dose de 3,75 mg);
  • câncer de mama no período da perimenopausa (em combinação com terapia hormonal).

O liofilizado para a preparação de uma suspensão para administração subcutânea de ação prolongada é prescrito para pacientes com câncer de próstata que requerem uma diminuição dos níveis de testosterona para os níveis de castração.

Contra-indicações

Absoluto:

  • castração cirúrgica;
  • câncer de próstata independente de hormônio;
  • gravidez e lactação;
  • idade inferior a 18 anos (para a droga na dosagem de 3,75 mg, a exceção são crianças com diagnóstico de puberdade prematura de gênese central);
  • intolerância individual aos componentes da droga Lukrin Depot e drogas semelhantes de origem proteica.

Além disso, para um liofilizado para preparação de uma suspensão para administração intramuscular e subcutânea de ação prolongada, as contra-indicações são hemorragia vaginal de origem desconhecida e idade superior a 65 anos nas mulheres.

Parente (Lukrin depot é prescrito sob supervisão médica): metástases na coluna, obstrução do trato urinário, hematúria.

Depósito de Lyukrin, instruções de uso: método e dosagem

Liofilizado para preparação de suspensão para administração i / me s / c de ação prolongada 3,75 mg

A suspensão preparada a partir do liofilizado de Lukrin Depot é administrada i / m ou s / c.

As injeções são realizadas uma vez por mês. É importante mudar periodicamente o local da injeção. Imediatamente antes do uso, o liofilizado (3,75 mg) é misturado com o solvente fornecido (1 ml).

Uma dose única para pacientes com câncer de próstata ou mama é 3,75 mg. A duração da terapia é determinada pelo médico individualmente.

A dose de Lukrin Depot para miomas uterinos e endometriose é 3,75 mg. A primeira injeção para pacientes em idade reprodutiva é administrada no terceiro dia de menstruação. A duração do tratamento não deve exceder seis meses.

A dose inicial para crianças com puberdade prematura é de 0,3 mg por 1 kg de peso corporal (a dose mínima é de 7,5 mg). O medicamento é administrado uma vez a cada 28 dias.

A dose total do medicamento / número de seringas ou frascos para injetar Lucrin Depot na dosagem de 3,75 mg, dependendo do peso da criança, são respectivamente:

  • menos de 25 kg: 7,5 mg / 2 unidades;
  • de 25 a 37,5 kg: 11,25 mg / 3 unidades;
  • 37,5 kg: 15 mg / 4 unidades.

Nos casos em que a dose total necessária envolve a introdução de duas ou mais injeções, elas são realizadas simultaneamente.

Na ausência de supressão completa da progressão da puberdade prematura, a dose da droga é aumentada em 3,75 mg a cada 28 dias.

A suspensão da terapia deve ser considerada aos 11 anos de idade nas meninas e aos 12 anos nos meninos.

Liofilizado para preparação de suspensão para administração intramuscular e subcutânea de ação prolongada 11 mg

A suspensão preparada a partir do liofilizado Lukrin depot é administrada imediatamente após a diluição i / m ou s / c na dose de 11 mg uma vez a cada 3 meses.

O medicamento é utilizado apenas sob supervisão médica.

Liofilizado para preparação de suspensão para administração subcutânea de ação prolongada 30 mg

A suspensão preparada a partir do liofilizado de Lukrin depot é injetada s / c na dose de 30 mg uma vez a cada seis meses imediatamente após a diluição.

O medicamento é utilizado apenas sob supervisão médica. É importante mudar o local da injeção periodicamente.

Instruções de preparação de suspensão

Ao usar o Lukrin Depot na dose de 3,75 mg em frascos, primeiro, um solvente de uma ampola é colocado em uma seringa com uma agulha e, em seguida, é adicionado ao medicamento (o solvente restante é descartado). O frasco é bem agitado até se formar uma suspensão leitosa homogênea. Imediatamente após a diluição, todo o conteúdo do frasco para injetáveis é retirado para uma seringa (máximo - 2 ml) e é realizada uma injeção SC ou IM.

Apesar de a suspensão de Lukrin Depo permanecer estável durante 24 horas após a preparação, deve ser utilizada imediatamente após a diluição. Resíduos do medicamento devem ser eliminados.

Ao usar o medicamento na dose de 3,75, 11 ou 30 mg em seringas de duas câmaras, primeiro o êmbolo branco é rosqueado no tubo final até que o tampão comece a girar. A seringa é mantida na posição vertical. Lentamente, pressionando o êmbolo, comece a injetar o solvente até que o primeiro tampão esteja no meio da seringa na linha azul. A seringa é mantida na posição vertical.

Em seguida, balançando suavemente, a preparação é bem misturada com o solvente até que uma suspensão homogênea (suspensão) de cor leitosa seja formada. Continuando a segurar a seringa na posição vertical, a tampa é retirada da agulha para cima com a outra mão, sem desenroscá-la, e o pistão é empurrado para frente (com isso, o ar é retirado da seringa). Como a suspensão se instala muito rapidamente, imediatamente após sua formação, todo o conteúdo do fármaco na dose de 3,75 ou 11 mg é injetado i / m ou s / c, na dose de 30 mg - s / c.

Efeitos colaterais

  • sistema cardiovascular: circulação periférica prejudicada, aumento / diminuição da pressão arterial, palpitações, edema, trombose, tromboembolismo arterial e venoso (incluindo embolia pulmonar), acidente vascular cerebral, flebite, enfarte do miocárdio, ataques isquémicos transitórios, hipotensão ortostática, alterações na vasodilatação no eletrocardiograma, insuficiência cardíaca crônica, arritmia, taquicardia, bradicardia, angina pectoris, morte cardíaca súbita;
  • sistema digestivo: alteração do paladar, flatulência, náusea, diarreia / prisão de ventre, vômito, sede, boca seca ou hipossalivação, diminuição / falta de apetite, gastrite, disfagia, aumento da atividade das transaminases hepáticas, sangramento gastrointestinal, lesão hepática grave;
  • sistema endócrino: sensibilidade mamária, diabetes mellitus, tolerância à glicose diminuída, apoplexia pituitária, glândula tireoide aumentada, galactorréia, ginecomastia e efeitos semelhantes aos androgênios (alteração da voz, aumento do crescimento do cabelo, seborréia, acne, virilização);
  • órgãos hematopoiéticos: aumento do tempo de protrombina e tromboplastina parcial ativada, neutropenia, leucopenia, aumento da contagem de leucócitos, trombocitopenia, anemia;
  • sistema musculoesquelético: osteoporose, alterações na densidade óssea no contexto da densitometria óssea em mulheres devido à diminuição dos níveis de estrogênio, aumento do tônus muscular, mialgia, artralgia, dor óssea;
  • sistema nervoso central e periférico: alucinações, tonturas, distúrbios do sono (aumento da sonolência, insônia), dor de cabeça, comprometimento da memória, depressão, aumento da irritabilidade, desmaios, confusão, hiperestesia, parestesia, pensamentos de suicídio e tentativas de suicídio, fraqueza muscular, convulsões, neuropatia periférica, distúrbios neuromusculares, alterações de personalidade, labilidade emocional, letargia;
  • sistema respiratório: faringite, hemorragias nasais, dificuldade respiratória, falta de ar, tosse, doença pulmonar intersticial, infiltrados ou formações fibrosas nos pulmões, derrame pleural;
  • pele e seus anexos: reações de fotossensibilidade, alterações nas unhas, eczema, pele seca, dermatite, descoloração da pele, alopecia, urticária, hiperpigmentação, equimoses, prurido / erupção cutânea (incluindo maculopapular); nas mulheres - hirsutismo, hipertricose, acne;
  • órgãos dos sentidos: zumbido, deficiência auditiva e visual, conjuntivite;
  • aparelho geniturinário: disfunção erétil, diminuição da libido, dor nos testículos ou na próstata, atrofia testicular, edema do pênis, corrimento vaginal, vaginite, secura da mucosa vaginal, sangramento vaginal, dismenorréia, irregularidades no ciclo menstrual, poliúria, hematúria, disúria;
  • parâmetros laboratoriais: um aumento na concentração de antígeno específico da próstata, ácido úrico, nitrogênio ureico no sangue, bilirrubina no sangue, o número de reticulócitos, o aparecimento de proteínas na urina, um aumento na atividade de aspartato aminotransferase, lactato desidrogenase, fosfatase alcalina, hiperglicemia, hiperglicemia, hiperglicemia, hipercalemia, hiperglicemia, colesterol de lipoproteína de baixa densidade e colesterol total), hipoproteinemia, hipercreatininemia, hipercalcemia;
  • reações locais: abscesso, hiperemia, endurecimento do tecido, irritação, inchaço e dor no local da injeção;
  • outros: aumento da sudorese, rubor da pele do rosto e parte superior do tórax, síndrome semelhante à gripe, alterações no odor corporal, aumento / diminuição do peso corporal, edema periférico, aumento da fadiga, astenia, reações alérgicas (incluindo choque anafilático), retardo de crescimento em crianças, adesão de infecções secundárias, compressão da medula espinhal e / ou retenção urinária aguda em homens nos primeiros 14 dias de terapia, aumento dos gânglios linfáticos nos primeiros 7 dias de uso do Lucrin Depot, aparecimento de doenças tumorais secundárias (câncer de mama, câncer cervical, pele).

Eventos adversos associados ao efeito farmacológico da leuprorrelina na esteroidogênese:

  • neoplasias benignas / malignas / não especificadas, incluindo pólipos e cistos: progressão do câncer de próstata;
  • metabolismo: aumento / diminuição do peso corporal;
  • sistema nervoso: aumento da labilidade emocional, fraqueza muscular, dor de cabeça;
  • sistema vascular: hipotensão ortostática, diminuição da pressão arterial, ondas de calor, vasodilatação;
  • pele e tecido subcutâneo: doenças das unhas / cabelos, eczema, hirsutismo, suor frio, distúrbios da pigmentação, hipotricose, sudorese noturna, crescimento anormal do cabelo, urticária, erupção cutânea, odor anormal da pele, hiperidrose, pele seca, seborreia, acne;
  • sistema reprodutivo e glândula mamária: aumento / perda / diminuição da libido, dor testicular, disfunção erétil, atrofia testicular, edema peniano, dor de próstata, menorragia, vaginite, dispareunia, sintomas da menopausa, metrorragia, galactorréia, dor / congestão em mamas, aumento das mamas, corrimento vaginal, sensibilidade / atrofia das mamas, irregularidades menstruais, sangramento vaginal, ginecomastia;
  • outros: aumento da concentração do antígeno prostático específico, diminuição da densidade óssea, irritabilidade, sensação de calor, ressecamento das membranas mucosas.

Com exposição prolongada à leuprorrelina (de 6 a 12 meses), observou-se o desenvolvimento de osteoporose, diabetes mellitus, aumento da concentração de triglicerídeos, lipoproteínas de baixa densidade e colesterol total e diminuição da tolerância à glicose.

Efeitos colaterais do Lucrin Depot, que foram observados em estudos clínicos e observações pós-comercialização:

  • invasões e infecções: gripe, sepse, candidíase, infecção viral, furúnculos, pielonefrite, bronquite, infecção da bexiga e do trato urinário;
  • tumores benignos / malignos / não especificados (incluindo pólipos e cistos): pseudolinfoma;
  • sangue e sistema linfático: eosinofilia, anemia;
  • sistema imunológico: reações de hipersensibilidade;
  • metabolismo: perda / aumento excessivo de peso, hipercolesterolemia, desidratação, hipoglicemia, hiperglicemia, aumento do apetite, anorexia;
  • sistema nervoso: neuropatia periférica, convulsões parciais simples, tremor, ataxia, hipertonia, enxaqueca, desmaio, sonolência, parestesia, dor de cabeça, tontura, apatia, hostilidade, euforia, confusão, delírio, ansiedade, depressão, insônia, diminuição do desejo sexual, nervosismo, transtornos de personalidade, alterações de humor;
  • órgãos sensoriais: tontura vestibular, deficiência visual (incluindo ambliopia), dor nos olhos, olhos secos, diminuição da acuidade visual;
  • sistema cardiovascular: hematoma, colapso vascular, aneurisma, tromboflebite, aumento da pressão arterial, linfedema, vasodilatação, afrontamentos, bloqueio atrioventricular, bradicardia, palpitações, insuficiência cardíaca, taquicardia, angina de peito;
  • sistema respiratório: doença pulmonar obstrutiva crônica, broncoespasmo, asma, tosse, enfisema, hemoptise, falta de ar, sangramento nasal;
  • sistema digestivo: dor abdominal, boca seca, sangramento nas gengivas, náusea, constipação, vômito, diarreia, inchaço, flatulência, sangramento gastrointestinal, dispepsia, gastrite, dano hepatocelular, colestase hepática, sensibilidade hepática, disfunção fígado;
  • pele e gordura subcutânea: coceira, distúrbios do crescimento do cabelo, hirsutismo, hiperidrose, reações de fotossensibilidade, seborreia, acne, pele seca, erupção maculopapular, equimoses, alopecia;
  • sistema musculoesquelético: espasmos musculares, dor em membros e ossos, fraqueza muscular, rigidez do pescoço, artrite, dor nas costas, artralgia, mialgia;
  • sistema geniturinário: dor na próstata, edema do pênis, dor pélvica, secreção dos órgãos genitais, vaginite, galactorreia, ingurgitamento / atrofia / alargamento das glândulas mamárias, dor nas glândulas mamárias, disfunção erétil, ginecomastia, distúrbios urinários, retenção / incontinência urinária, noctúria, hematúria, polaciúria, disúria;
  • outros: distúrbios da marcha, condição semelhante à gripe, mal-estar, sede, calafrios, hipersensibilidade / edema / dor / endurecimento / reação no local da injeção, fadiga, astenia, membranas mucosas secas, edema das extremidades inferiores e face, edema gravitacional e periférico, dor no peito;
  • parâmetros laboratoriais: aumento da concentração de bilirrubina, testosterona e triglicerídeos no sangue, lipoproteínas de baixa densidade e antígeno específico da próstata, sopros cardíacos, aumento da tromboplastina parcial ativada e do tempo de protrombina, diminuição da concentração de potássio no sangue, anormalidades no eletrocardiograma, aumento da atividade da lactase-lactase-glaclactase, aspartato aminotransferase e alanina aminotransferase, fosfatase alcalina no sangue, diminuição da contagem de plaquetas, testes de função hepática anormais, aumento da taxa de sedimentação de eritrócitos.

Como a droga tem várias indicações de uso, nem todos os efeitos colaterais listados podem ser atribuídos a todos os pacientes. Para a maioria dos eventos adversos, uma relação causal com a recepção do depósito de Lukrin não foi estabelecida.

Em estudos pós-comercialização, foram observados os seguintes efeitos colaterais (a frequência de seu desenvolvimento é desconhecida):

  • invasões e infecções: pneumonia, faringite;
  • tumores benignos / malignos / não especificados (incluindo cistos e pólipos): câncer de pele;
  • sistema imunológico: reações anafiláticas;
  • sistema endócrino: apoplexia pituitária, bócio;
  • metabolismo: hipoproteinemia, hiperfosfatemia, hiperlipidemia, diabetes mellitus;
  • sistema nervoso: distúrbios do sono, aumento da libido, alterações de humor, neuromiopatia, paralisia, convulsões, ataque isquêmico transitório, perda de consciência, incluindo desmaios, distúrbios cerebrovasculares, hipestesia periférica, neuropatia, disgeusia, deficiências de memória, incluindo amnésia, letargia, tentativas de suicídio;
  • órgãos dos sentidos: deficiência auditiva, zumbido nos ouvidos, olhos secos, diminuição da acuidade visual;
  • sistema cardiovascular: varizes, diminuição da pressão sanguínea, trombose, flebite, enfarte do miocárdio, arritmia, insuficiência cardíaca congestiva, morte cardíaca súbita;
  • sistema respiratório: doença pulmonar intersticial, embolia pulmonar, congestão sinusal, infiltração pulmonar, derrame pleural, hemoptise, fibrose pulmonar, atrito pleural;
  • sistema digestivo: icterícia, insuficiência hepática grave, disfunção hepática, pólipos retais, úlcera duodenal, úlcera péptica, disfagia, sangramento gastrointestinal;
  • pele e gordura subcutânea: distúrbios do crescimento do cabelo, erupções cutâneas, distúrbios da pigmentação, dermatite, urticária;
  • sistema musculoesquelético: tenossinovite, espondilite anquilosante, artropatia, edema ósseo;
  • sistema geniturinário: dor na próstata, edema do pênis, dor nos testículos, atrofia testicular, metrorragia, irregularidades menstruais, sangramento vaginal, sensibilidade mamária, obstrução do trato urinário, espasmo da bexiga, desejo persistente de urinar;
  • outros: inflamação, endurecimento ou reação no local da injeção; fibrose intrapélvica, inflamação, nódulo, hematoma, abscesso asséptico, febre, fratura da coluna vertebral;
  • desvios nos parâmetros laboratoriais: aumento da concentração de cálcio, triglicérides, bilirrubina, nitrogênio da ureia, creatinina, lipoproteínas de baixa densidade no sangue; sopro na região do coração, sinais de isquemia miocárdica no eletrocardiograma, diminuição ou aumento do número de leucócitos, diminuição da concentração de potássio no sangue, desvio da norma em testes de função hepática, aumento da tromboplastina parcial ativada e do tempo de protrombina, diminuição do número de plaquetas.

No contexto da utilização de Lucrin Depot em homens, foram revelados casos graves de tromboembolismo arterial e venoso, incluindo ataque isquémico transitório, acidente vascular cerebral, enfarte do miocárdio, embolia pulmonar e trombose venosa profunda. Embora uma relação transitória tenha sido observada em alguns casos, a maioria dos episódios foi associada a medicamentos concomitantes ou fatores de risco. Não se sabe se há uma conexão entre esses eventos e o uso de agonistas GnRH.

O uso de leuprorrelina em pacientes foi associado a alterações na densidade óssea. Num estudo clínico em mulheres com endometriose que receberam terapia com Lukrin Depot numa dose de 3,75 mg durante 6 meses, a densidade óssea foi medida utilizando o método de absortometria de raios-X. No decorrer do estudo, foi encontrada uma diminuição no nível de densidade em média de 3,9% em comparação com os valores antes do início da terapia. A densidade óssea média do tecido após 6–12 meses após a interrupção do tratamento foi restaurada ao inicial (± 2%).

As injeções de Lukrin Depot na dose de 3,75 mg por 3 meses com miomas uterinos foram associadas a uma diminuição na densidade mineral dos ossos esponjosos da coluna em 2,7% em comparação com os valores iniciais, conforme estabelecido por radiografia quantitativa. Seis meses após o término da terapia, houve tendência à recuperação.

Overdose

Não existem dados sobre uma sobredosagem de Lucrin Depot em humanos.

O uso do fármaco na dose de até 20 mg por dia por 2 anos em pacientes com câncer de próstata não ocasionou o desenvolvimento de efeitos indesejáveis diferentes daqueles do uso do medicamento na dose de até 1 mg por dia.

Recomenda-se a aplicação de terapia sintomática em caso de sobredosagem.

Instruções Especiais

O uso de Lukrin Depot deve ser realizado apenas sob supervisão médica.

Em estudos pós-comercialização do medicamento, foram registrados casos de convulsões. Sua aparência foi observada em crianças, mulheres, pacientes com doenças cerebrovasculares, epilepsia, convulsões, anormalidades do desenvolvimento ou tumores do sistema nervoso central, no contexto do uso combinado de drogas que podem causar convulsões (por exemplo, inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou bupropiona). As convulsões também ocorreram em pacientes sem essas condições.

Durante 1 semana de tratamento, na maioria dos episódios, a concentração de testosterona aumenta em comparação com a linha de base. Ao final de 2 semanas, o conteúdo do hormônio diminui para ou abaixo do valor inicial. A concentração pós-catástrofe é alcançada dentro de 2-4 semanas e é mantida durante todo o período de uso regular de leuprorrelina.

No contexto das primeiras semanas de injeções de Lucrin Depot, pode haver sinais transitórios de deterioração da condição do paciente ou podem aparecer sintomas adicionais e manifestações da patologia subjacente. Em um pequeno número de casos, a dor óssea aumenta, que é aliviada com terapia sintomática.

Se a condição dos pacientes com hematúria, obstrução do trato urinário ou metástases espinhais piorar durante as primeiras semanas de uso do Lucrin Depot, podem aparecer problemas neurológicos - agravamento dos sintomas urológicos, parestesia, fraqueza temporária das extremidades inferiores. O uso de leuprorrelina, bem como de outros análogos do GnRH, foi associado à obstrução do trato urinário e compressão da medula espinhal, que pode ser complicada por paralisia com ou sem desfecho fatal. A este respeito, na presença de metástases na coluna e obstrução grave do trato urinário durante as primeiras semanas de terapia devem ser monitorados de perto.

O uso de análogos do GnRH em homens levou ao desenvolvimento de hiperglicemia e aumento da probabilidade de diabetes mellitus. A hipercalemia pode indicar tanto o desenvolvimento de diabetes mellitus quanto a deterioração do controle glicêmico em pacientes que sofrem da doença. É importante para o controle da glicemia e / ou hemoglobina glicosilada, bem como para o tratamento da hiperglicemia ou diabetes mellitus.

Há relatos de um risco aumentado de acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio e morte súbita em homens que usaram análogos do GnRH, o que indica que esse risco é baixo. Ao prescrever Lucrin Depot para o tratamento do câncer de próstata, ele deve ser avaliado levando-se em consideração os fatores de risco para o desenvolvimento de patologias cardiovasculares. É importante monitorar os sinais e indicadores que indicam a ocorrência de patologias cardiovasculares em pacientes que recebem análogos do GnRH.

Intervalo QT prolongado foi observado com tratamento prolongado para privação de andrógenos. Se o uso combinado de drogas antiarrítmicas de classe IA (por exemplo, procainamida, quinidina) ou classe III (sotalol, amiodarona) for necessário, com insuficiência cardíaca crônica, níveis anormais de eletrólitos ou síndrome do QT longo congênita, a decisão de usar Lukrin Depot deve ser tomada por um médico depois de avaliar os benefícios potenciais do tratamento de privação de andrógeno com os riscos percebidos.

Normalmente, logo no início do uso do Lukrin Depot, nota-se um aumento transitório da concentração de hormônios sexuais, que está associado às manifestações fisiológicas de sua ação. Alguma agravação de manifestações no início do tratamento bastante rapidamente passa com a continuação do curso com doses adequadamente selecionadas da droga. Há relatos de desenvolvimento de sangramento vaginal grave, que requer terapia cirúrgica ou conservadora.

Durante o período de uso da leuprorrelina e até o restabelecimento da menstruação, devem ser usados métodos contraceptivos não hormonais. A fertilidade suprimida devido ao tratamento ou a capacidade de fertilizar é restaurada em um período de até 2 anos após o seu cancelamento.

Em mulheres com densitometria óssea, a diminuição da densidade óssea devido à diminuição do conteúdo de estrogênio é reversível e é restaurada após a interrupção do medicamento.

Em mulheres que recebem o Lukrin Depot, as funções do sistema pituitário-gonadotrópico são inibidas. A função é restaurada 3 meses após o final da terapia. Deve-se ter em mente que os resultados dos testes diagnósticos que indicam a função das gônadas ou da hipófise, realizados durante o período de tratamento e até 3 meses após o seu término, podem ser distorcidos.

Os critérios que determinam se uma droga pode ser usada para tratar a puberdade prematura incluem:

  • diagnóstico clínico de puberdade precoce idiopática ou neurogênica com aparecimento de características sexuais secundárias em meninas menores de 8 anos e meninos menores de 9 anos;
  • confirmação do diagnóstico com teste de estimulação com GnRH. Deve-se levar em consideração que a idade óssea é 1 ano antes da idade biológica.

O exame inicial inclui a medição do peso e altura corporal da criança, determinação da concentração de hormônios sexuais, esteróides adrenais (para excluir hiperplasia adrenal congênita), gonadotrofina coriônica humana (para excluir a presença de um tumor secretor de hormônio). Além disso, o exame de ultrassom das glândulas supra-renais e dos órgãos pélvicos (para excluir um tumor produtor de esteroides) e a tomografia computadorizada da cabeça (para excluir a presença de um tumor intracraniano) são realizados.

A dose de leuprorrelina para a preparação de suspensões de depósito para crianças deve ser individualizada. Seu cálculo é baseado na relação entre a quantidade do medicamento (mg) e o peso corporal (kg). Para crianças pequenas, doses mais altas do medicamento são necessárias em termos de mg por 1 kg de peso corporal. Após 1 ou 2 meses do início do uso do Lucrin Depot ou da alteração de sua dose quando da utilização de qualquer forma de dosagem, para confirmação da supressão, é realizado exame de controle das crianças com teste de estimulação de GnRH, hormônios sexuais e estadiamento de Tammer.

As medições do avanço da idade óssea devem ser realizadas a cada seis meses / ano. O médico deve titular a dose até que não haja progressão da patologia, conforme estudos laboratoriais e / ou clínicos. Na maioria das crianças, a primeira dose suficiente para manter a supressão adequada pode ser mantida ao longo do tratamento. No entanto, não há dados suficientes sobre o estabelecimento de uma dose ajustada quando os pacientes passam para categorias de peso mais altas após iniciar o uso de Lucrin Depot em uma idade muito jovem e usando doses baixas. Para pacientes cujo peso corporal aumentou significativamente durante a terapia, a confirmação da supressão adequada deve ser realizada.

Em meninas / meninos que atingiram a idade de 11/12, respectivamente, a necessidade de suspensão do medicamento deve ser considerada. Uma dose selecionada incorretamente, bem como uma violação do regime de liofilizado, pode levar a um controle inadequado do processo de puberdade. As consequências do controle insuficiente incluem a retomada das manifestações pubertárias (crescimento testicular, desenvolvimento das glândulas mamárias, menstruação). As consequências a longo prazo do controle inadequado da secreção de esteroides gonadais são desconhecidas. Presumivelmente, isso pode incluir comprometimento do crescimento subsequente na idade adulta.

Após 1–2 meses a partir do início das injeções com Lucrin Depot, a resposta ao tratamento deve ser monitorada. Para isso, utiliza-se um teste de estimulação do GnRH e determinação do teor de hormônios sexuais. O fato de o paciente ter recebido uma dose inadequada de leuprorrelina será indicado pela concentração de hormônios sexuais que ultrapassa os limites da puberdade. Após o estabelecimento de uma dose terapêutica, a concentração de hormônios sexuais e gonadotrofinas diminuirá para níveis pré-púberes.

Os pais ou responsáveis pela criança devem ser avisados sobre a necessidade de tratamento contínuo antes de iniciar a criança. Nas meninas, pode ocorrer secreção sanguinolenta ou menstruação durante os primeiros dois meses de administração do medicamento. Nos casos em que o sangramento durar mais de 2 meses, deve-se procurar atendimento médico. É importante informar o seu médico imediatamente se ocorrer irritação no local da injeção e se houver quaisquer sintomas ou manifestações incomuns.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Uma vez que tonturas, sonolência e outros fenômenos indesejáveis podem aparecer no contexto do uso do Lyukrin Depot, os pacientes durante o período de tratamento são aconselhados a se abster de dirigir veículos e se envolver em atividades potencialmente perigosas, cuja implementação requer a velocidade das reações psicomotoras e maior concentração de atenção.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Lucrin depot não é prescrito durante a gravidez / lactação. É importante excluir a gravidez antes de usar o medicamento.

Uso infantil

Em pacientes com menos de 18 anos de idade, Lucrin Depot não é usado. A exceção são crianças com puberdade prematura, para o tratamento do qual se utiliza um liofilizado na dosagem de 3,75 mg.

Uso em idosos

Pacientes com mais de 65 anos são contra-indicados na consulta de um liofilizado para a preparação de uma suspensão para administração intramuscular e subcutânea de ação prolongada (3,75 e 11 mg).

Interações medicamentosas

Não existem dados sobre a interação de Lucrin Depot com outros medicamentos, uma vez que não foram realizados estudos farmacocinéticos.

Uma vez que a leuprorrelina é de natureza peptídica e sob a influência da peptidase, em vez das enzimas do citocromo P450, ela sofre degradação primária e aproximadamente 46% de sua dose se liga às proteínas do plasma sanguíneo, as interações medicamentosas são improváveis.

Análogos

Os análogos do depósito de Lukrin são Eligard, Leiprorelin Sandoz, depósito de Buserin, Buserin, depósito de Suprefakt.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de 15 a 25 ° C. Não congele, mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre o depósito de Lukrin

De acordo com as avaliações, o Lukrin Depot é um medicamento seguro e eficaz usado no tratamento de oncologia, endometriose, miomas uterinos e puberdade precoce em crianças.

Entre as deficiências na maioria das vezes apontam a presença de uma ampla lista de possíveis efeitos colaterais decorrentes das injeções, o alto custo do medicamento e um longo período de terapia.

Preço do depósito de Lukrin nas farmácias

O preço aproximado do Lukrin depot, um liofilizado para preparar uma suspensão para administração intramuscular e subcutânea com liberação prolongada (em uma caixa de papelão, 1 frasco de 3,75 mg) é de 7.050 a 8.735 rublos.

Depósito de Lukrin: preços em farmácias online

Nome da droga

Preço

Farmacia

Lukrin depot 3,75 mg liofilizado para preparação de uma suspensão para administração intramuscular e subcutânea de ação prolongada 1 pc.

RUB 6799

Comprar

Lukrin depot lyof. d / suspensão. para i / me p / c int. prolongar. 3,75mg n1 (frasco 9ml)

RUB 7039

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Maria kulkes
Maria kulkes

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!

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