Lercanorm - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos De Comprimidos De 10 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Lercanorm

Lercanorm: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Lerkanorm

Código ATX: C08CA13

Ingrediente ativo: lercanidipina (lercanidipina)

Fabricante: JSC "VERTEX" (Rússia)

Descrição e foto atualizadas: 2019-07-29

Preços nas farmácias: a partir de 262 rublos.

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Lercanorm é um medicamento anti-hipertensivo, um antagonista do cálcio de última geração para o tratamento de uma ampla gama de pacientes, incluindo aqueles com diabetes mellitus, obesidade, hipertensão grave e pacientes idosos.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de comprimidos revestidos por película: biconvexo, redondo, revestimento de filme amarelo, um núcleo transversal amarelo claro (10, 15 ou 30 unidades. Em uma tira de blister feita de filme de PVC ou folha de alumínio e filme de PVC, em uma caixa de papelão 3, 6 ou 9 pacotes de 10 pcs., 2, 4 ou 6 - 15 pcs., 1, 2 ou 3 - 30 pcs.; 30, 60 ou 90 pcs. em uma lata de polietileno, em caixa de papelão 1 lata. Cada caixa também contém instruções para o uso de Lercanorm).

1 comprimido revestido por película contém:

• substância ativa: cloridrato de lercanidipina - 10 ou 20 mg;
• componentes adicionais: lactose mono-hidratada, celulose microcristalina, carboximetilamido de sódio (amidoglicolato de sódio tipo A), estearato de magnésio, poloxâmero, povidona K30;
• invólucro do filme: hiprolose (hidroxipropilcelulose), dióxido de titânio, hipromelose, talco, óxido de ferro amarelo (óxido de ferro).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A lercanidipina pertence ao grupo dos bloqueadores lentos dos canais de cálcio (CCBs), derivados da 1,4-di-hidropiridina. A substância ativa inibe o movimento dos íons cálcio através das membranas celulares para as células musculares lisas das paredes vasculares. O principal mecanismo de ação anti-hipertensiva do Lercanorm é um efeito relaxante direto nas células musculares lisas vasculares, o que leva a uma diminuição da resistência vascular periférica total (OPSS). Embora a lercanidipina tenha uma meia-vida relativamente curta (T1 / ₂) do plasma sanguíneo, a substância exibe um efeito anti-hipertensivo de longo prazo como resultado de um coeficiente de distribuição da membrana suficientemente alto.

O efeito terapêutico do fármaco é observado 5 a 7 horas após a sua administração oral e dura 24 horas. A lercanidipina tem uma alta seletividade para as células do músculo liso vascular, por isso não tem efeito inotrópico negativo.

Devido ao desenvolvimento gradual de vasodilatação com o uso de Lercanorm, uma diminuição significativa da pressão arterial (PA), acompanhada de taquicardia reflexa, raramente é observada.

A lercanidipina é uma mistura racêmica de (+) R- e (-) S-enantiômeros, seu efeito anti-hipertensivo, como outros derivados assimétricos de 1,4-di-hidropiridina, determina principalmente o S-enantiômero.

Farmacocinética

A lercanidipina é completamente absorvida após administração oral. No plasma sanguíneo, a concentração máxima (C _max) da substância ativa é atingida 1,5-3 horas após a administração de uma dose de Lercanorm 10 mg e 20 mg e é 3,3 ± 2,09 e 7,66 ± 5,90 ng / ml, respetivamente …

Os enantiómeros (+) R- e (-) S do fármaco têm um perfil farmacocinético semelhante: têm o mesmo T _1/2 e o período para atingir a C _max. A área sob a curva de concentração-tempo (AUC) e a _Cmax plasmática no sangue do (-) S-enantiômero da lercanidipina são aproximadamente 1,2 vezes maiores do que as do (+) R-enantiômero. Em experimentos in vivo, a interconversão de enantiômeros não foi registrada.

Com a passagem primária pelo fígado, a biodisponibilidade absoluta da lercanidipina devido à administração oral após as refeições é de aproximadamente 10%. No caso de usar o medicamento com o estômago vazio, a biodisponibilidade é de ⅓ do indicador determinado após a ingestão. Tomar Lercanorm o mais tardar 2 horas após a ingestão de alimentos ricos em gorduras aumenta a biodisponibilidade 4 vezes, pelo que o medicamento deve ser tomado antes das refeições.

Na faixa de doses terapêuticas, a farmacocinética da substância ativa não é linear. Ao usar doses de Lercanorm de 10, 20 e 40 mg, a AUC foi determinada em uma proporção de 1: 4: 18 e C _max no plasma em uma proporção de 1: 3: 8, respectivamente, isso indica um aumento da saturação durante a passagem primária através do fígado. Assim, pode-se concluir que a biodisponibilidade do fármaco aumenta com o aumento da dose administrada.

A lercanidipina é caracterizada pela rápida distribuição do plasma aos tecidos e órgãos. A substância ativa liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em mais de 98%. Na presença de insuficiência renal e hepática graves, a fração livre de lercanidipina pode aumentar, uma vez que, no contexto dessas doenças, o nível plasmático de proteínas no sangue diminui.

O processo de metabolismo da substância ativa ocorre com a participação da isoenzima CYP3A4 com a formação de metabólitos inativos. A eliminação da lercanidipina é realizada principalmente por biotransformação. Aproximadamente 50% da dose administrada é excretada pelos rins, aproximadamente 50% pelo intestino. O valor de T _1/2 é em média de 8 a 10. Com a administração oral repetida, o acúmulo de lercanidipina não é registrado.

A farmacocinética do Lercanorm em doentes com insuficiência renal com depuração da creatinina (CC) superior a 30 ml / min, em doentes com disfunção hepática ligeira a moderada e em idosos é semelhante à farmacocinética em voluntários saudáveis.

Indicações de uso

Lercanorm é recomendado para o tratamento da hipertensão essencial de grau I - II.

Contra-indicações

Absoluto:

• obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo;
• angina instável;
• insuficiência cardíaca não tratada;
• período dentro de 1 mês após sofrer infarto do miocárdio;
• insuficiência hepática grave;
• insuficiência renal grave (CC abaixo de 30 ml / min);
• síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância à lactose;
• idade até 18 anos;
• gravidez e lactação;
• falha no uso de métodos anticoncepcionais confiáveis por mulheres em idade reprodutiva;
• terapia de combinação com inibidores da isoenzima CYP3A4, como eritromicina, cetoconazol, troleandomicina, ritonavir, itraconazol;
• uso simultâneo com ciclosporina e suco de toranja;
• hipersensibilidade à lercanidipina ou outros derivados da dihidropiridina, ou a qualquer componente adicional da droga.

Parente (você deve tomar os comprimidos de Lercanorm com cautela):

• disfunção do ventrículo esquerdo;
• síndrome do seio da face, sem marca-passo (devido ao risco existente de aumento da frequência de crises de angina);
• insuficiência cardíaca crônica (ICC) (deve ser compensada antes de usar o medicamento);
• doença isquêmica do coração (CHD);
• insuficiência renal leve a moderada (CC acima de 30 ml / min);
• insuficiência hepática leve a moderada;
• idade avançada;
• aplicação simultânea com substratos e nervos inibidores da isoenzima CYP3A4, digoxina.

Lercanorm, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Lercanorm devem ser tomados por via oral 1 vez por dia de manhã, pelo menos 15 minutos antes das refeições, sem partir ou mastigar, bebendo bastante água.

A dose inicial recomendada é de 10 mg. Dada a tolerância individual de Lercanorm e o efeito terapêutico, pode ser aumentada para 20 mg. A seleção da dose é necessária gradualmente, uma vez que o efeito anti-hipertensivo máximo é observado aproximadamente 2 semanas após o início do curso da terapia.

Com um aumento na dose diária de mais de 20 mg, é improvável que a eficácia do medicamento aumente, mas a ameaça de efeitos colaterais aumentará.

Efeitos colaterais

• sistema cardiovascular: infrequentemente - fluxo de sangue para a pele do rosto, taquicardia, palpitações; raramente - dor no peito, angina de peito; extremamente raramente - uma diminuição pronunciada da pressão arterial, desmaios, enfarte do miocárdio; na presença de angina de peito, é possível um aumento na duração, frequência e gravidade das crises;
• sistema musculoesquelético: raramente - mialgia;
• sistema nervoso: infrequentemente - tontura, dor de cabeça; raramente - sonolência;
• sistema digestivo: raramente - dispepsia, náusea, dor abdominal, diarreia, vômito;
• sistema urinário: raramente - poliúria; extremamente raro - um aumento na frequência de micção (polaciúria);
• reações alérgicas: extremamente raras - reações de hipersensibilidade;
• pele: raramente - erupção cutânea;
• indicadores laboratoriais: extremamente raramente - um aumento reversível na atividade das transaminases hepáticas;
• outros: infrequentemente - edema periférico; raramente - aumento da fadiga, astenia; extremamente raro - hiperplasia gengival.

Overdose

Presumivelmente, uma overdose de lercanidipina é acompanhada por sintomas semelhantes aos de uma overdose de outras dihidropiridinas, a saber: vasodilatação periférica com taquicardia reflexa e uma diminuição significativa da pressão arterial, náuseas.

O tratamento é sintomático. Com diminuição pronunciada da pressão arterial e perda de consciência, é recomendada terapia cardiovascular, com aparecimento de bradicardia, administração intravenosa (i / v) de atropina é indicada. Não há dados sobre o uso de hemodiálise, mas sabendo do alto grau de ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, pode-se presumir que a diálise será ineficaz.

Foram registrados 3 casos de sobredosagem com lercanidipina quando administrados em doses de 150, 280 e 800 mg. Os pacientes sobreviveram em todos os três casos.

No contexto do uso simultâneo de lercanidipina em uma dose de 150 mg com etanol em uma dose desconhecida, foi observada sonolência. Nessa condição, foram realizadas lavagem gástrica e ingestão de carvão ativado.

No caso de uma combinação de lercanidipina na dose de 280 mg e moxonidina na dose de 5,6 mg, foram observados distúrbios como insuficiência renal leve, isquemia miocárdica grave e choque cardiogênico. Com esses sintomas, foram administrados diuréticos (furosemida), glicosídeos cardíacos, catecolaminas em grandes doses e substitutos plasmáticos.

Durante o tratamento com lercanidipina na dose de 800 mg, foram observadas náuseas e uma diminuição significativa da pressão arterial. Tratamento - administração oral de laxantes e carvão ativado, administração intravenosa de dopamina.

Instruções Especiais

Lercanorm é prescrito com extrema cautela em pacientes com disfunção ventricular esquerda, embora estudos hemodinâmicos controlados não tenham encontrado qualquer deterioração na função ventricular esquerda.

Pacientes com doença arterial coronariana recebendo tratamento com dihidropiridinas de ação curta podem provavelmente apresentar alto risco de doenças do sistema cardiovascular.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de terapia com Lercanorm, devido ao risco de tontura, dor de cabeça, sonolência e astenia (especialmente no início do curso e em caso de aumento da dose), é necessário dirigir veículos e outros mecanismos complexos e potencialmente perigosos com extrema cautela.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com os resultados de estudos realizados em animais, a droga não apresentou efeitos teratogênicos. Ao mesmo tempo, este efeito foi registrado durante a terapia com outros derivados da diidropiridina. Portanto, o uso de Lercanorm durante a gravidez e em mulheres em idade reprodutiva que não usam contraceptivos confiáveis é contra-indicado.

Durante a lactação, o uso de anti-hipertensivo também é contra-indicado, pois, devido à alta lipofilicidade, presume-se que ele possa penetrar no leite materno.

Uso infantil

Para pacientes com menos de 18 anos de idade, a terapia com Lercanorm está contra-indicada devido à falta de dados que confirmem sua eficácia e segurança em crianças e adolescentes.

Com função renal prejudicada

Em pacientes com insuficiência renal grave, com CC abaixo de 30 ml / min, e em pessoas recebendo tratamento de hemodiálise, o conteúdo plasmático de lercanidipina no sangue aumenta em média 70%.

Na insuficiência renal grave, o uso de Lercanorm é contra-indicado. Pacientes com insuficiência renal moderada ou leve devem usar o medicamento com cautela, iniciando o tratamento com uma dose diária de 10 mg. No futuro, a dose deve ser aumentada para 20 mg, levando em consideração a gravidade do efeito hipotensor.

Por violações da função hepática

Na presença de insuficiência hepática moderada a grave, a biodisponibilidade sistêmica da lercanidipina está presumivelmente aumentada, uma vez que a droga é metabolizada principalmente no fígado.

A terapia com Lercanorm é contra-indicada em pacientes com insuficiência hepática grave.

Em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada, a dose diária inicial do medicamento não deve exceder 10 mg. Recomenda-se aumentar a dose para 20 mg por dia, especialmente nas fases iniciais da terapia, com extrema cautela. No caso em que, após o aumento da dose, for observado um efeito anti-hipertensivo fortemente pronunciado, a dose deve ser reduzida.

Uso em idosos

Os pacientes idosos não precisam alterar a dose de Lercanorm, mas durante o período de tratamento, principalmente no início do curso, recomenda-se ter cuidado.

Interações medicamentosas

• beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, diuréticos: a administração simultânea dessas drogas com lercanidipina é permitida;
• eritromicina, itraconazol, ritonavir, cetoconazol, troleandomicina (inibidores da isoenzima CYP3A4): a combinação está contra-indicada, uma vez que indutores e inibidores da isoenzima CYP3A4, quando usados em combinação com lercanidipina, podem afetar seu metabolismo e excreção;
• metoprolol: há redução de 50% na biodisponibilidade da lercanidipina, podendo ser necessário ajuste da dose desta para efeito da terapia;
• ciclosporina: regista-se um aumento do nível plasmático de ambas as substâncias no sangue, pelo que a associação com a lercanidipina é contra-indicada;
• midazolam: nos idosos, pode-se observar um aumento da biodisponibilidade da lercanidipina em 40% em média quando associada a esta na dose de 20 mg;
• amiodarona, quinidina e outros antiarrítmicos de classe III, astemizol, terfenadina (substratos da isoenzima CYP3A4): é necessário cuidado quando combinado com lercanidipina;
• indutores da isoenzima CYP3A4 [rifampicina, anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoína)]: possivelmente enfraquecimento do efeito hipotensor da lercanidipina; precisam de monitoramento regular da pressão arterial;
• digoxina: em pacientes que recebem constantemente digoxina, a interação farmacocinética deste agente com a lercanidipina, administrada simultaneamente na dose de 20 mg, não é registrada; no entanto, voluntários saudáveis que receberam digoxina mostraram um aumento em sua _Cmax no plasma em cerca de 33% após administração oral de lercanidipina em uma dose de 20 mg com o estômago vazio, ao mesmo tempo, não houve alterações significativas na depuração renal e AUC da digoxina; com esta combinação, deve ser realizada uma monitorização cuidadosa dos possíveis sintomas de intoxicação por digoxina;
• varfarina: não foram observadas alterações nos parâmetros farmacocinéticos desta substância quando associada à lercanidipina na dose de 20 mg em voluntários saudáveis;
• sinvastatina (40 mg): há um aumento no valor de AUC da sinvastatina e seu metabólito ativo β-hidroxiácido em 56 e 28%, respectivamente, quando combinada com lercanidipina (20 mg); as interações indesejadas podem ser evitadas com o uso de fundos em horários diferentes do dia (sinvastatina - à noite, lercanidipina - pela manhã);
• cimetidina (até 800 mg): não são detectadas alterações significativas na concentração plasmática de lercanidipina; no caso de uso de grandes doses de cimetidina, é possível aumentar a biodisponibilidade da lercanidipina e o efeito anti-hipertensivo de sua administração;
• fluoxetina (inibidor do CYP3A4 e CYP2D6): não há alterações clinicamente significativas nos parâmetros farmacocinéticos da lercanidipina em pacientes idosos;
• etanol, suco de toranja: pode potencializar o efeito hipotensor da lercanidipina.

Análogos

Os análogos de Lercanorm são: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor, etc.

Termos e condições de armazenamento

Conservar fora do alcance das crianças, protegido da luz, em temperatura não superior a 25 ° C

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Lercanorm

Atualmente, não há revisões suficientes sobre o Lercanorm deixadas por pacientes em sites médicos, segundo as quais seria possível avaliar de forma objetiva a eficácia e as desvantagens de um anti-hipertensivo.

O preço do Lercanorm nas farmácias

Preço para Lercanorm, comprimidos revestidos por película, por embalagem contendo 30 unid. pode ser: dosagem de 10 mg - 290-320 rublos, dosagem de 20 mg - 360-480 rublos.

Lercanorm: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Lercanorm 10 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 262 RUB Comprar

Lercanorm comprimidos p.p. 10mg 30 pcs. 292 r Comprar

Lercanorm 20 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 459 r Comprar

Lercanorm comprimidos p.p. 20mg 30 pcs. 483 r Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!