Imodium Express
Imodium Express: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Imodium Express
Código ATX: A07DA03
Ingrediente ativo: loperamida (loperamida)
Fabricante: Catalent Yu. K. Swindon Zidis, Ltd. (Catalent UK Swindon Zydis, Ltd.) (Reino Unido)
Descrição e atualização da foto: 2020-07-23
Imodium Express é um agente antidiarreico.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos liofilizados: redondos, quase brancos ou brancos, de um lado há um chanfro, do outro lado pode haver uma protuberância no centro, aspereza de superfície irregular, bordas desiguais finas (em uma caixa de papelão 1-2 blisters de 10 comprimidos, ou 1 ou 3 blisters de 6 comprimidos e instruções de uso de Imodium Express).
Composição de 1 comprimido liofilizado:
- substância ativa: cloridrato de loperamida - 2 mg;
- componentes auxiliares: bicarbonato de sódio, aspartame, manitol, gelatina, água purificada (evaporada durante a liofilização), sabor menta.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A loperamida na parede intestinal liga-se aos receptores opióides, inibindo assim a liberação de prostaglandinas e acetilcolina. Isso retarda o processo de peristalse e aumenta o tempo que leva para o conteúdo passar pelos intestinos. Além disso, a droga aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo assim a vontade de defecar.
De acordo com estudos clínicos, o efeito antidiarreico desenvolve-se 1 hora após a administração da dose única recomendada de 4 mg.
Farmacocinética
Após a administração oral, a maior parte da loperamida é absorvida no intestino. Porém, a biodisponibilidade sistêmica é de apenas 0,3%, uma vez que o fármaco sofre metabolismo ativo de primeira passagem. Pela mesma razão, a concentração plasmática da loperamida inalterada é muito baixa.
Cerca de 95% da dose administrada liga-se às proteínas plasmáticas (especialmente albumina).
A loperamida é metabolizada principalmente no fígado. Após a conjugação, a droga é excretada na bile. A principal via metabólica é a N-desmetilação oxidativa, que é realizada em maior extensão com a participação de um inibidor das isoenzimas CYP2C8 e CYP3A4.
Em estudos pré-clínicos, foi possível estabelecer que a loperamida é um substrato da P-glicoproteína.
O período de eliminação da droga do corpo é de 9 a 14 horas (média de 11 horas). A substância inalterada e seus metabólitos são excretados principalmente nas fezes.
Não foram realizados estudos farmacocinéticos da loperamida em crianças. Presumivelmente, esses indicadores, assim como as interações medicamentosas com outras drogas, serão os mesmos que em pacientes adultos.
Indicações de uso
- monoterapia sintomática da diarreia aguda e crônica, independentemente da origem: alérgica, medicamentosa, radiológica, emocional, devido à absorção e metabolismo prejudicados, alterações na dieta ou composição da dieta;
- tratamento adjuvante da diarreia infecciosa;
- terapia de distúrbios fecais com ileostomia.
Contra-indicações
Absoluto:
- fenilcetonúria;
- crianças menores de 6 anos;
- Eu trimestre de gravidez;
- período de lactação;
- hipersensibilidade a qualquer componente dos comprimidos de liofilizado.
Como monopreparação, Imodium Express não pode ser usado nos seguintes casos:
- colite ulcerosa na fase aguda;
- disenteria aguda, acompanhada de febre alta e fezes com sangue;
- enterocolite bacteriana causada por patógenos (por exemplo, Campylobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.);
- colite pseudomembranosa causada pelo uso de antibióticos.
O medicamento também não deve ser usado em condições nas quais é perigoso retardar o peristaltismo devido ao alto risco de desenvolver complicações graves, como obstrução intestinal, megacólon (inclusive tóxico). Mesmo assim, se Imodium Express for aceito, se ocorrer inchaço ou constipação, ele deve ser imediatamente cancelado.
Imodium Express deve ser usado com cautela em caso de disfunção hepática.
Imodium Express, instruções de uso: método e dosagem
Imodium Express é indicado para administração oral. O comprimido de liofilizado deve ser colocado na língua e guardado até estar completamente dissolvido, após o que deve ser engolido com saliva, sem água potável.
Os comprimidos são bastante frágeis em estrutura. Para não danificá-los, não saia empurrando a folha. Recomenda-se a remoção cuidadosa da folha, segurando a borda da folha com a mão, em seguida, pressione levemente a célula por baixo e remova cuidadosamente o comprimido.
Regime de dosagem recomendado de Imodium Express:
- diarreia aguda: dose inicial para adultos - 4 mg (2 comprimidos), para crianças a partir dos 6 anos - 2 mg (1 comprimido), então os pacientes de qualquer idade devem tomar 1 comprimido após cada ida ao banheiro em caso de fezes soltas;
- diarréia crônica: no início do tratamento, adultos são prescritos 4 mg por dia, crianças a partir de 6 anos - 2 mg. Em seguida, a dose é ajustada para que as fezes normais sejam 1-2 vezes ao dia. A dose diária de manutenção pode ser de 2–12 mg (1–6 comprimidos).
A dose diária máxima permitida para adultos é de 12 mg, para crianças - 6 mg para cada 20 kg de peso corporal, mas não mais do que 12 mg por dia.
Imodium Express deve ser cancelado se não houver fezes por mais de 12 horas consecutivas ou se normalizar.
Efeitos colaterais
Em estudos clínicos, foram observadas as seguintes reações adversas do Imodium Express:
- com frequência ≥ 1% em pacientes com diarreia aguda: flatulência, constipação, vômitos, náuseas, cefaleia;
- com frequência ≥ 1% em pacientes com diarreia crônica: náuseas, constipação, flatulência, tontura.
Em estudos pós-marketing, os seguintes efeitos colaterais foram identificados:
- do trato gastrointestinal: frequentemente (de ≥ 1% a <10%) - flatulência, obstipação, náuseas; infrequentemente (de ≥ 0,1% a <1%) - boca seca, desconforto / dor abdominal, dor epigástrica, dispepsia, vômitos; raramente (de ≥ 0,01% a <0,1%) - inchaço, glossalgia, megacólon (incluindo tóxico), obstrução intestinal (incluindo paralítico);
- dos rins e do trato urinário: raramente - retenção urinária;
- do sistema nervoso: frequentemente - tontura, dor de cabeça; infrequentemente - sonolência; raramente - fadiga aumentada, hipertonia, depressão de consciência, coordenação deficiente, estupor, perda de consciência;
- na parte do órgão de visão: raramente - miose;
- na parte da pele e tecidos subcutâneos: infrequentemente - erupções cutâneas; raramente - urticária, prurido, angioedema, erupção cutânea bolhosa (incluindo necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson);
- do sistema imunológico: raramente - reações anafilactóides, choque anafilático, reações de hipersensibilidade.
Overdose
Uma overdose de Imodium Express, incluindo parente devido à função hepática prejudicada, pode ser acompanhada pelos seguintes sintomas: distúrbios urinários, constipação, obstrução intestinal paralítica, depressão do sistema nervoso central (vômitos com deficiência de consciência, hipertonia muscular, miose, distúrbio de coordenação, obstrução das vias aéreas, sonolência, estupor, depressão respiratória). O efeito da loperamida no sistema nervoso central é mais pronunciado em crianças e pacientes com insuficiência hepática.
Em caso de ingestão deliberada de dose excessiva (40-240 mg por dia), há casos de prolongamento do complexo QRS e do intervalo QT, arritmias ventriculares graves (incluindo taquicardia do tipo "pirueta"), desmaios, parada cardíaca e até morte.
Em caso de ingestão acidental de uma dose elevada de Imodium Express, recomenda-se a consulta de um médico para monitorização atempada do ECG para prolongamento do intervalo QT e desenvolvimento de outros efeitos secundários do sistema cardiovascular. Como antídoto, se necessário, use a naloxona (usada duas vezes, pois a duração de sua ação é muito menor que a da loperamida). O paciente é monitorado de perto por 48 horas para identificar possíveis sinais de depressão do sistema nervoso central.
Instruções Especiais
Os comprimidos Imodium Express são usados apenas para o tratamento sintomático da diarreia (ou seja, para o seu alívio). Se a causa da diarreia for desconhecida, é necessário reconsiderar as táticas de terapia.
A diarreia, na maioria dos casos, é acompanhada por perda de líquidos e eletrólitos, portanto, a terapia de reposição é recomendada, especialmente em crianças.
Se não houver efeito em 2 dias após a ingestão dos comprimidos, você deve consultar um médico o mais rápido possível para esclarecer o diagnóstico e excluir a origem infecciosa do problema.
Houve casos de abuso e uso de loperamida como substituto de opióides em indivíduos dependentes de opióides.
Tem sido relatado o desenvolvimento de arritmia ventricular e prolongamento do intervalo QT, até a morte, com sobredosagem de Imodium Express. Portanto, o medicamento não deve ser tomado por muito tempo sem supervisão médica. Também é proibido aumentar de forma independente a dose recomendada e / ou a duração da terapia.
Pacientes com AIDS e colite infecciosa viral ou bacteriana recebendo loperamida podem apresentar constipação e o risco de desenvolver megacólon tóxico aumenta. Portanto, no caso do aparecimento dos primeiros fantasmas de inchaço ou obstrução intestinal, você deve parar imediatamente de tomar os comprimidos de Imodium Express.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Em casos raros, Imodium Express causa tonturas, aumento da fadiga, sonolência e outros efeitos indesejáveis que afetam a velocidade das reações e a capacidade de concentração. Por esse motivo, durante o período de tratamento com um agente antidiarréico, recomenda-se evitar dirigir veículos e realizar trabalhos potencialmente perigosos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Tomar Imodium Express não é recomendado durante a gravidez e lactação.
Uso infantil
Imodium Express é contra-indicado em crianças com menos de 6 anos.
Com função renal prejudicada
Nenhum ajuste de dose é necessário para insuficiência renal.
Por violações da função hepática
Com violações da função hepática, o metabolismo pré-sistêmico da loperamida desacelera, o que é carregado com o desenvolvimento do efeito tóxico da droga em caso de uma overdose relativa. A este respeito, Imodium Express deve ser usado com cautela.
Uso em idosos
Não é necessário ajuste da dose de Imodium Express para pacientes idosos.
Interações medicamentosas
A ingestão de 16 mg de loperamida, que é um substrato da glicoproteína P, simultaneamente com quinidina ou ritonavir, que são inibidores da glicoproteína P, foi acompanhada por um aumento na concentração plasmática de loperamida em 2-3 vezes. No entanto, ao usar o medicamento antidiarreico nas doses recomendadas, o significado desta interação não foi estabelecido.
A administração de 4 mg de loperamida simultaneamente com itraconazol, que é um inibidor da glicoproteína P e da isoenzima CYP3A4, levou a um aumento na concentração plasmática de loperamida em 3-4 vezes. No mesmo estudo, o gemfibrozil (um inibidor da isoenzima CYP2C8) causou um aumento de aproximadamente 2 vezes na concentração plasmática de loperamida.
Tomar 16 mg de loperamida com cetoconazol, que é um inibidor da glicoproteína-P e da isoenzima CYP3A4, levou a um aumento de 5 vezes na concentração de loperamida no plasma.
A utilização simultânea de uma combinação de itraconazol e gemfibrozil com loperamida conduziu a um aumento da concentração plasmática máxima deste último em 4 vezes e da concentração total em 13 vezes. Ao mesmo tempo, nenhum efeito sobre o sistema nervoso central foi observado.
A loperamida, quando tomada em conjunto, aumenta a concentração plasmática de desmopressina em 3 vezes. Isso provavelmente se deve a uma desaceleração da motilidade gastrointestinal.
Espera-se que medicamentos com propriedades farmacológicas semelhantes à loperamida possam potencializar seu efeito.
Os medicamentos que aumentam a taxa de passagem pelo trato gastrointestinal podem reduzir a eficácia da loperamida.
Análogos
Análogos do Imodium Express são Diara, Diosmectita, Lopédio, Neosmectina, Smectina, Superilop, Usara, Hilak Forte, Enterol, Endosorb, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar na embalagem original a uma temperatura de 15-30 ° C fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Disponível sem receita médica.
Críticas sobre Imodium Express
Segundo a maioria das revisões, Imodium Express é um remédio eficaz que, devido à sua forma farmacêutica solúvel, elimina muito rapidamente os sintomas da diarreia.
Os efeitos colaterais incluem boca seca, sonolência e náuseas. O sabor dos comprimidos é frequentemente descrito como moderadamente menta, mas alguns o acharam desagradavelmente amargo.
Como desvantagem, quase todos os pacientes atribuem o alto custo do medicamento em comparação com muitos outros medicamentos de efeito semelhante.
Preço do Imodium Express em farmácias
O preço do Imodium Express na forma de comprimidos de liofilizado de 2 mg é de 190 rublos. por pacote de 10
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
