Biseptol - Instruções, Uso Para Crianças, Preço, Comprimidos, Suspensão

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Biseptol

Biseptol: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Biseptol

Código ATX: J01EE01

Ingrediente ativo: co-trimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprima) [cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprima)]

Produtor: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Polônia), Medana Pharma, SA (Polônia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-19

Preços nas farmácias: a partir de 28 rublos.

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Biseptol é um medicamento antibacteriano combinado.

Forma de liberação e composição

Forma de liberação do biseptol:

• comprimidos de 120 e 480 mg: lisos, redondos, amarelados (em blisters de 20 unid., 1 blister em uma caixa de papelão);
• suspensão oral: creme leve, com cheiro de morango (em frascos de vidro escuro de 80 ml, 1 frasco em caixa de papelão).

1 comprimido contém:

• sulfametoxazol - 100 mg ou 400 mg;
• trimetoprima - 20 mg ou 80 mg.

5 ml de suspensão contém:

• sulfametoxazol - 200 mg;
• trimetoprima - 40 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O cotrimoxazol - a substância ativa do Biseptol - é um antimicrobiano combinado que consiste em sulfametoxazol e trimetoprima na proporção de 5: 1.

O sulfametoxazol é estruturalmente semelhante ao PABA (ácido para-aminobenzóico), nas células bacterianas ele atrapalha a síntese do ácido diidrofólico, o que impede a inclusão do PABA em sua molécula.

O trimetoprima potencializa a ação do sulfametoxazol, que ocorre devido à violação da redução do ácido di-hidrofólico para ácido tetra-hidrofólico, que é uma forma ativa do ácido fólico, responsável pela divisão celular microbiana e pelo metabolismo das proteínas.

A ação combinada dos componentes interrompe a formação de ácido fólico, que é necessário para a síntese de compostos de purinas por microrganismos, e depois ácidos nucléicos - DNA e RNA (ácidos desoxirribonucléico e ribonucléico). Isso leva a uma violação da formação de proteínas e à morte de bactérias.

O biseptol é um dos bactericidas de amplo espectro, mas a sensibilidade de seus efeitos pode depender da localização geográfica.

Patógenos geralmente sensíveis [MIC (concentração inibitória mínima) para sulfametoxazol - menos de 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (cepas formadoras de beta-lactamase e beta-lactamase), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (incluindo cepas de enterotoxina), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (incluindo S. flexneri. S. soneto), Yersinia spp. (incluindo Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (incluindo C. freundii), Klebsiella spp. (incluindo K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (incluindo S. marcescens, S. liquefaciens).

Além disso, a sensibilidade ao Biseptol pode ser manifestada por Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Patógenos parcialmente sensíveis (MIC para sulfametoxazol - 80–160 mg / l): cepas de Staphylococcus spp. Coagulase-negativas. (incluindo cepas de Staphylococcus aureus sensíveis à meticilina e resistentes à meticilina), Streptococcus pneumoniae (cepas resistentes à penicilina e sensíveis à penicilina), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus, Provyphilus (incluindo Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Patógenos resistentes (MIC para sulfametoxazol - mais de 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

Ao prescrever empiricamente Biseptol, as características locais de resistência aos seus efeitos de possíveis agentes causadores de uma doença infecciosa específica devem ser levadas em consideração. Ao tratar infecções que podem ser causadas por microrganismos parcialmente sensíveis, um teste de sensibilidade é recomendado para excluir a resistência do patógeno.

Farmacocinética

A absorção do Biseptol por via oral é rápida e quase completa (90%).

Após a administração única de 160 mg de trimetoprima + 800 mg de sulfametoxazol, a C _max (concentração máxima da substância) de trimetoprima e sulfametoxazol é de 1,5–3 μg / ml e 40–80 μg / ml, respectivamente. O tempo para atingir a C _max no plasma sanguíneo é de 1 a 4 horas. Após uma dose única, o nível terapêutico de concentração é mantido por 7 horas. Com o uso repetido com um intervalo de 12 horas, os _Css mínimos (concentrações de equilíbrio) são estabilizados na faixa de 1,3–2,8 μg / ml e 32–63 μg / ml para trimetoprima e sulfametoxazol, respectivamente. A C _{ss é} alcançada em 2–3 dias.

O cotrimoxazol é bem distribuído no corpo. O V _d (volume de distribuição) de trimetoprim e sulfametoxazol é de aproximadamente 130 L e 20 L, respectivamente.

Penetra através das barreiras hematoencefálicas e placentárias, bem como no leite materno. Na urina e nos pulmões, ele cria concentrações superiores às concentrações plasmáticas.

O trimetoprima é ligeiramente melhor do que o sulfametoxazol, penetra no tecido da próstata não inflamado, secreções vaginais, bile, fluido seminal, saliva, tecido pulmonar inflamado e saudável. Ambos os componentes ativos penetram igualmente bem no humor aquoso do olho e no líquido cefalorraquidiano.

Trimetoprima (grandes quantidades) e sulfametoxazol (quantidades ligeiramente menores) entram no intersticial e em outros fluidos corporais extravasais da corrente sanguínea. A concentração de substâncias ativas é superior à MIC para a maioria dos microrganismos patogênicos.

Ligação às proteínas plasmáticas: sulfametoxazol - 66%, trimetoprim - 45%.

O metabolismo ocorre no fígado. O sulfametoxazol é metabolizado principalmente por N4-acetilação, em menor grau por conjugação com ácido glucurônico. Alguns metabólitos têm atividade antimicrobiana.

É excretado principalmente na forma de metabolitos (em 72 horas - 80%) e na forma inalterada (sulfametoxazol - 20%, trimetoprima - 50%). Uma pequena parte da dose é excretada pelo intestino.

Ambas as substâncias e seus metabólitos são excretados pelos rins (tanto por filtração glomerular quanto por secreção tubular). Como resultado, a concentração de ambos os componentes ativos na urina excede significativamente a concentração no sangue.

T _1/2 (meia-vida): sulfametoxazol - 9-11 horas, trimetoprim - 10-12 horas. Em crianças, esse indicador é bem menor e depende da idade: menores de 1 ano - de 7 a 8 horas, de 1-10 anos - de 5 a 6 horas.

Em pacientes idosos e / ou pacientes com função renal comprometida (com depuração da creatinina de 15–20 ml / min) aumenta o T _1/2 (é necessário ajuste da dose).

Indicações de uso

De acordo com as instruções, Biseptol é prescrito para o tratamento de infecções:

• sistema geniturinário: pielonefrite, uretrite, salpingite, prostatite;
• trato respiratório: bronquite, pneumonia, abscesso pulmonar, empiema pleural, otite média, sinusite;
• pele e tecidos moles: pioderma, furunculose;
• trato gastrointestinal: disenteria, cólera, febre tifóide, febre paratifóide, diarreia.

Contra-indicações

Absoluto:

• doenças graves do sangue, incluindo anemia megaloblástica, anemia aplástica, anemia por deficiência de B ₁₂, leucopenia, agranulocitose, anemia associada à deficiência de ácido fólico;
• deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (associada ao risco de hemólise);
• insuficiência renal grave (com depuração de creatinina inferior a 15 ml / min);
• dano diagnosticado ao parênquima hepático (comprimidos);
• comprometimento grave da função renal em casos de incapacidade de controlar a concentração plasmática do fármaco no sangue (comprimidos);
• hiperbilirrubinemia em pacientes pediátricos (comprimidos);
• insuficiência hepática (suspensão);
• uso combinado com dofetilide (suspensão);
• até 8 semanas de idade, ou até 6 semanas no nascimento de uma mãe com infecção pelo HIV (suspensão), ou até 3 anos (comprimidos);
• período de lactação;
• gravidez (comprimidos);
• intolerância individual aos componentes da droga e sulfonamidas.

Parente (Biseptol é prescrito sob supervisão médica):

• doença da tireóide;
• asma brônquica;
• deficiência de ácido fólico;
• porfiria (suspensão);
• história carregada de reações alérgicas graves (suspensão);
• gravidez (suspensão).

Instruções para o uso de Biseptol: método e dosagem

O regime de ingestão do medicamento é determinado pelo médico individualmente. Ambas as formas de dosagem devem ser tomadas antes das refeições.

Suspensão e comprimidos Biseptol crianças com mais de 12 anos e adultos são geralmente prescritos 960 mg 2 vezes ao dia, com terapia prolongada, uma dose única é reduzida em 2 vezes. A duração da terapia é determinada pela doença e varia de 5 a 14 dias.

Regime de dosagem de Biseptol para crianças:

• comprimidos: dos 6 aos 12 anos - 4 comprimidos de 120 mg ou 1 comprimido de 480 mg; de 3 a 5 anos - 2 comprimidos de 120 mg;
• suspensão: dos 6 aos 12 anos - 480 mg cada, dos 6 meses aos 5 anos - 240 mg cada, dos 2 aos 5 meses - 120 mg cada.

A frequência de administração do Biseptol é de 2 vezes ao dia, observando-se um intervalo de 12 horas entre as doses.

No tratamento da pneumonia, a dose é calculada com base no peso corporal - 100 mg / kg / dia. O intervalo entre as doses não deve exceder 6 horas, a duração da terapia é de 2 semanas.

No tratamento da gonorreia, Biseptol é tomado duas vezes ao dia, 2.000 mg (em termos de sulfametoxazol) com um intervalo de 12 horas.

A dosagem padrão de Biseptol pode ser aumentada em 30-50% durante o tratamento de doenças crônicas, e uma dosagem mais baixa é geralmente usada em casos de tratamento de longo prazo.

Efeitos colaterais

O uso de Biseptol pode levar à interrupção de vários sistemas do corpo:

• sistema respiratório: infiltrado eosinofílico, alveolite alérgica;
• sistema nervoso: nervosismo, dor de cabeça, alucinações, meningite asséptica, tontura, neurite periférica, ataxia, convulsões, depressão, zumbido, apatia;
• órgãos hematopoiéticos: anemia, neutropenia, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, hipoprotrombinemia, agranulocitose, metemoglobinemia;
• sistema digestivo: pancreatite aguda, estomatite, hiperbilirrubinemia, hepatonecrose, gastrite, náusea, diminuição do apetite, vômito, diarréia, dor abdominal, glossite, colestase, aumento da atividade das transaminases hepáticas, hepatite;
• sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia, rabdomiólise;
• sistema urinário: função renal prejudicada, nefrite intersticial, hematúria, hipercreatininemia, cristalúria.

Além disso, ao tomar Biseptol, várias reações alérgicas podem se desenvolver, geralmente manifestadas como um aumento na temperatura corporal, angioedema, prurido, fotossensibilidade, erupção cutânea, urticária, eritema multiforme exsudativo, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa, hiperemia conjuntival, nódulos, doença peri-articular, síndrome semelhante ao lúpus.

Entre outros efeitos colaterais durante o uso de Biseptol foram observados: insônia, hipoglicemia, hipercalemia, fadiga, fraqueza, candidíase.

Overdose

Os principais sintomas são:

• sulfametoxazol: vômito, náusea, cólica intestinal, falta de apetite, dor de cabeça, tontura, perda de consciência, sonolência; o desenvolvimento de febre, hematúria, cristalúria também é possível. Os sintomas posteriores incluem icterícia e supressão da medula óssea;
• trimetoprima (envenenamento agudo): depressão, vômito, náusea, dor de cabeça, tontura, supressão da medula óssea, comprometimento da consciência.

Não se sabe qual dose de cotrimoxazol pode ser fatal.

O envenenamento crônico com cotrimoxazol (com uso prolongado em altas doses) pode levar à depressão da função da medula óssea, manifestada por trombocitopenia, anemia megaloblástica ou leucopenia.

Terapia: abolição do Biseptol e implementação de medidas destinadas a removê-lo do trato gastrointestinal (no máximo duas horas após a ingestão do medicamento, lavar o estômago ou induzir o vômito), beber bastante líquido nos casos em que a diurese seja insuficiente e a função renal não esteja comprometida … Também é mostrada a introdução de folinato de cálcio (intramuscular, 5-15 mg por dia). A excreção do trimetoprim é acelerada pelo ambiente ácido da urina, mas, nesse caso, a probabilidade de cristalização da sulfonamida nos rins aumenta.

Recomenda-se o monitoramento do hemograma, da composição dos eletrólitos no plasma e de outros parâmetros bioquímicos. A hemodiálise é de eficácia moderada; a diálise peritoneal é ineficaz em caso de sobredosagem.

Instruções Especiais

Recomenda-se evitar o sol excessivo e a radiação ultravioleta durante a terapia.

O risco de desenvolver efeitos colaterais é significativamente maior em pacientes com AIDS.

Biseptol não é recomendado para faringite e amigdalite causadas por estreptococos beta-hemolíticos do grupo A.

Com tratamentos prolongados (mais de 1 mês), devido à alta probabilidade de alterações hematológicas, exames de sangue devem ser realizados regularmente.

O tratamento de pacientes idosos e pacientes com suspeita de deficiência de folato na linha de base requer cuidado especial.

A nomeação de ácido fólico é aconselhável com o uso a longo prazo de Biseptol em altas doses.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Ao dirigir veículos durante o período da terapia, a probabilidade de desenvolver reações adversas como fadiga, dor de cabeça, nervosismo, tremor deve ser levada em consideração.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Durante a gravidez, os comprimidos de Biseptol são contra-indicados, a suspensão pode ser usada após avaliação da relação risco-benefício. No final da gravidez, é recomendável evitar o uso do medicamento, que está associado à probabilidade de kernicterus em recém-nascidos. O biseptol pode afetar o metabolismo do ácido fólico, portanto, durante o uso do medicamento, as mulheres grávidas recebem 5 mg de ácido fólico por dia.

Durante a lactação: a terapia é contra-indicada.

Uso infantil

Contra-indicações ao Biseptol para crianças:

• suspensão: até 8 semanas ou até 6 semanas no nascimento de uma mãe com infecção por HIV;
• comprimidos: até 3 anos.

Com função renal prejudicada

A terapia com biseptol é contra-indicada para insuficiência renal grave (com depuração da creatinina inferior a 15 ml / min).

Ao prescrever Biseptol na forma de comprimidos, os pacientes com depuração da creatinina de 15-30 ml / min devem usar metade da dose padrão.

Por violações da função hepática

Contra-indicação:

• comprimidos: dano diagnosticado ao parênquima hepático;
• suspensão: insuficiência hepática.

Uso em idosos

Para pacientes idosos e senis, Biseptol deve ser prescrito o mais curto possível.

Interações medicamentosas

• fenitoína: a intensidade do metabolismo hepático da fenitoína diminui, devido ao qual seu efeito e efeito tóxico são aumentados;
• diuréticos (mais frequentemente tiazídicos e em pacientes idosos): aumenta o risco de trombocitopenia;
• drogas que inibem a hematopoiese da medula óssea: o risco de mielossupressão aumenta;
• Inibidores da ECA (enzima de conversão da angiotensina): pode ocorrer hipercalemia (o risco é especialmente alto em pacientes idosos);
• anticoagulantes indiretos: aumento da atividade anticoagulante (é necessária a correção das doses de anticoagulantes);
• digoxina: sua concentração sérica pode aumentar e, portanto, é necessário monitorar as concentrações séricas de digoxina (especialmente de alto risco em pacientes idosos);
• dofetilide: a C _{max de} dofetilide aumenta em 93%, AUC - em 103%, tal aumento na concentração de dofetilide pode causar arritmias ventriculares com prolongamento do intervalo QT, incluindo arritmias como festas (esta combinação é contra-indicada).

Análogos

Os análogos do biseptol são:

• por ingredientes ativos: Cotrimoxazol, Bi-Septina, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
• por ação terapêutica: Sulfaton.

Termos e condições de armazenamento

Prazo de validade até 25 ° C:

• comprimidos - 5 anos;
• suspensão - 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Biseptol

De acordo com as revisões, o Biseptol é usado no tratamento de várias doenças inflamatórias e infecciosas. O custo do medicamento é estimado como acessível. Em muitos casos, sua alta eficiência é notada em pouco tempo. Alguns usuários apontam falta de ação terapêutica.

A principal desvantagem do Biseptol é o desenvolvimento de reações colaterais, entre as quais as reações alérgicas são mais frequentemente distinguidas. É também de notar que os comprimidos de 480 mg são difíceis de engolir devido ao seu grande tamanho.

O biseptol na forma de suspensão tem muitas críticas positivas devido à sua forma conveniente de administração e à possibilidade de ser usado por adultos e crianças. Outras vantagens incluem aroma e sabor agradáveis, longa vida útil após a abertura da embalagem.

Preço do Biseptol em farmácias

O preço aproximado do Biseptol é: comprimidos (20 unidades de 120 mg cada) - 25-37 rublos, comprimidos (28 unidades de 480 mg cada) - 80-95 rublos, suspensão (1 frasco de 80 ml cada) - 111-137 esfregar.

Biseptol: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Biseptol 120 mg comprimidos 20 unid. 28 RUB Comprar

Comprimidos de biseptol 120mg 20 pcs. RUB 33 Comprar

Biseptol 480 mg comprimidos 28 unid. RUB 85 Comprar

Biseptol 240 mg / 5 ml suspensão oral 80 ml 1 unid. RUB 98 Comprar

Comprimidos de biseptol 480mg 28 pcs. RUB 100 Comprar

Biseptol 480 mg comprimidos 20 unid. RUB 100 Comprar

Biseptol 480 96 mg / ml concentrado para preparação de solução para perfusão 5 ml 10 pcs. 383 r Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!