Biseptol 480 - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Biseptol 480

Biseptol 480: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Biseptol 480

Código ATX: J01EE01

Ingrediente ativo: cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprima)

Fabricante: JSC "Warsaw Pharmaceutical Plant Polfa" (Polônia)

Descrição e atualização da foto: 2018-10-22

Preços em farmácias: a partir de 85 rublos.

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Biseptol 480 é um medicamento antimicrobiano sulfonamida combinado.

Forma de liberação e composição

A forma farmacêutica do Biseptol 480 é um concentrado para o preparo de uma solução para perfusão: um líquido transparente, incolor ou amarelo claro com cheiro característico de etanol (5 ml em ampolas, em caixa de papelão 2 embalagens de contorno ou 10 ampolas sem embalagem).

A composição do concentrado para 1 ml / 1 ampola:

• ingredientes ativos: sulfametoxazol - 80/400 mg; trimetoprim - 16/80 mg;
• excipientes: hidróxido de sódio, metabissulfito de sódio, propilenoglicol, álcool benzílico, etanol, água para preparações injetáveis.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Biseptol 480 é um medicamento antibacteriano combinado. Os princípios ativos de sua composição são: sulfametoxazol - um antimicrobiano eficaz de média duração de ação que inibe a síntese do ácido fólico por antagonismo competitivo com o ácido para-aminobenzóico; O trimetoprima é um antibiótico bacteriostático que inibe a redutase do ácido diidrofólico bacteriano. Sua combinação dá uma ação antibacteriana sinérgica e, portanto, a eficácia de tal complexo é muito maior em comparação com a ação de outras drogas.

O biseptol 480 é um antibiótico de amplo espectro; mostra sua atividade contra os seguintes microrganismos: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (cepas enterotoxogênicas inclusive), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus spobacter., (Salmonella typhi e Salmonella paratyphi inclusive), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae inclusive), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, espécies selecionadas de Pseudomonas (excluindo P. aeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp.(Chlamydia trachomatis e Chlamydia psittaci inclusive), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Microrganismos que apresentam resistência ao Biseptol 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. e vírus.

A droga inativa a atividade vital da E. coli, leva a uma diminuição na síntese de riboflavina, tiamina, ácido nicotínico e outras vitaminas B no intestino. A duração do efeito terapêutico é de 7 horas.

Farmacocinética

O biseptol 480 penetra nos tecidos do corpo e em seus fluidos biológicos rapidamente e neles é bem distribuído. A droga penetra na barreira hematoencefálica (BBB), a barreira histohematogênica, é excretada no leite materno. Sua concentração na urina e nos pulmões excede significativamente a concentração plasmática. Nas secreções vaginais, secreções brônquicas, ossos, saliva, tecidos e secreções da próstata, leite materno, líquido do ouvido médio, bile, líquido cefalorraquidiano, humor aquoso do olho, líquido intersticial, sulfametoxazol e trimetoprima se acumulam em menor extensão. Ambos os componentes ativos são distribuídos de maneiras diferentes: sulfametoxazol - apenas no espaço extracelular, e trimetoprima - tanto fora das células quanto dentro delas. 66% do sulfametoxazol e 45% do trimetoprim ligam-se às proteínas plasmáticas.

Ambas as drogas são metabolizadas no fígado. O sulfametoxazol é metabolizado em maior extensão, formando derivados acetilados - metabólitos que não apresentam atividade antimicrobiana.

O biseptol 480 é excretado pelos rins tanto por filtração glomerular quanto por secreção tubular ativa. Até 80% da droga é excretada em 72 horas na forma de metabólitos; o sulfametoxazol inalterado a 20% e o trimetoprima a 50% são excretados. Na urina, a concentração das substâncias ativas é mais elevada do que no plasma sanguíneo. Pelo intestino, a droga é excretada em pequenas quantidades. A meia-vida (T1 / 2) para o sulfametoxazol é de 9-11 horas, para o trimetoprim - 10-12 horas. Em crianças, esse indicador é significativamente menor e depende da idade da criança: no primeiro ano de vida é de 7-8 horas, de 1 ano a 10 anos - 5-6 horas. T1 / 2 aumenta em pacientes idosos com função renal prejudicada.

Indicações de uso

• Infecções gastrointestinais: febre paratifóide, febre tifóide, cólera, salmonela, disenteria, colangite, colecistite causada por cepas enterotóxicas de gastroenterite por Escherichia coli;
• infecções dos órgãos do aparelho reprodutor e urinário em curso agudo e crônico: pielite, pielonefrite, uretrite, cistite, epididimite, prostatite, cancro, gonorréia, granuloma inguinal, linfogranuloma venéreo;
• lesões infecciosas dos órgãos ENT: amigdalite, otite média, laringite, sinusite, escarlatina;
• infecções do trato respiratório superior e inferior: bronquite aguda e crônica, pneumonia cruposa, bronquiectasia, pneumonia pneumocystis, broncopneumonia, abscesso pulmonar, empiema pleural;
• infecções da pele e tecidos moles: pioderma, acne, furunculose, infecções de feridas e abcesso, infecção após cirurgia;
• outras doenças infecciosas: sepse, toxoplasmose, brucelose aguda, infecções osteoarticulares, osteomielite, malária (Plasmodium falciparum), blastomicose sul-americana, tosse convulsa (como parte de um tratamento complexo).

Contra-indicações

Contra-indicações absolutas:

• insuficiência hepática;
• insuficiência renal com depuração de creatinina (CC) inferior a 15 ml / min;
• anemia megaloblástica devida a deficiência de vitamina B ₉ (ácido fólico), anemia aplástica, agranulocitose, anemia por deficiência de B ₁₂, leucopenia;
• deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase;
• hiperbilirrubinemia em crianças;
• administração intramuscular do medicamento a crianças menores de 6 anos;
• período neonatal e idade até 2 meses;
• período de gravidez e lactação;
• hipersensibilidade individual aos medicamentos sulfa, trimetoprim e (ou) outros componentes do Biseptol 480.

O medicamento é usado com cautela em caso de deficiência de vitamina B ₉, asma brônquica, insuficiência hepática / renal, doenças da tireóide.

Instruções de uso do Biseptol 480: método e dosagem

A solução preparada a partir do concentrado de Biseptol 480 deve ser administrada por via intravenosa (IV) em gota. Não use o medicamento como uma injeção intravenosa rápida.

Para diluir o concentrado de Biseptol 480, é permitido usar as seguintes soluções para infusão: soluções de dextrose a 5 e 10%; Solução de NaCl a 0,9%; Solução de NaCl a 0,45% com solução de dextrose a 2,5%; Solução de Ringer.

Dosagem recomendada:

• crianças menores de 12 anos de idade: a dose diária é determinada na taxa de 36 mg por kg de peso corporal e é dividida em 2 administrações em quantidades iguais;
• crianças maiores de 12 anos e pacientes adultos: 960 mg (10 ml ou 2 ampolas) 1 vez em 12 horas; se necessário, é permitido aumentar uma dose única para 1440 mg (15 ml ou 3 ampolas), 2-3 vezes ao dia.

Recomenda-se diluir o concentrado de Biseptol 480 nas seguintes proporções:

• 5 ml (1 ampola) da droga - 125 ml de solução de infusão;
• 10 ml (2 ampolas) da droga - 250 ml de solução de infusão;
• 15 ml (3 ampolas) da droga - 500 ml de solução de infusão.

A solução preparada de Biseptol 480 não deve ser misturada com soluções para perfusão diferentes das listadas acima, ou com outros medicamentos.

Para pacientes com insuficiência renal com CC de 15 a 30 ml / min, a dose do medicamento é reduzida em 1/2 da dose terapêutica média.

Efeitos colaterais

Quando usado de acordo com as indicações em conformidade com o regime de dosagem, Biseptol 480 é geralmente bem tolerado pelos pacientes, mas os seguintes efeitos colaterais são possíveis:

• sistema nervoso central: dores de cabeça, tonturas; em alguns casos - apatia, depressão, tremor, meningite asséptica, neurite periférica;
• Trato gastrointestinal: vômito, náusea, diarreia, anorexia, dor abdominal, gastrite, glossite, estomatite, atividade aumentada das enzimas hepáticas, colestase, hepatite, enterocolite pseudomembranosa, necrose hepática;
• sistema respiratório: broncoespasmo, infiltração de tecido pulmonar;
• órgãos hematopoiéticos: raramente - leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitose, anemia megaloblástica, hipoprotrombinemia;
• sistema urinário: comprometimento da função renal, nefrite intersticial, poliúria, hematúria, cristalúria, hipocreatininemia, aumento dos níveis de ureia, nefropatia tóxica com diminuição do débito urinário para oligúria e anúria;
• sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia;
• reações de hipersensibilidade: erupção cutânea, prurido, polimorfismo do eritema, dermatite esfoliativa, fotossensibilidade, miocardite alérgica, hipertermia, vermelhidão da esclera, edema de Quincke;
• reações no local da injeção: dor, tromboflebite;
• outros: hipoglicemia.

Overdose

Os sintomas de uma overdose de Biseptol 480 são cólicas intestinais, náuseas, vômitos, dor de cabeça, tontura, depressão, desmaios, sonolência, confusão, febre, visão turva, cristalúria, hematúria; devido à sobredosagem prolongada, leucopenia, trombocitopenia, icterícia, anemia megaloblástica são possíveis.

Para tratar a doença, você deve:

• lavar o estômago do paciente;
• garantir a administração de medicamentos que causem acidificação da urina para aumentar a eliminação do trimetoprim;
• aumentar a ingestão de líquidos;
• para eliminar o efeito do trimetoprima na medula óssea, injetar folinato de cálcio por via intramuscular na dose de 5–15 mg / dia;
• para estimular a eritropoiese quando o trimetoprim inibe as funções hematopoéticas da medula óssea, injetar preparações de ácido fólico por via intramuscular na dose de 3–6 mg / dia, por um curso de 5–7 dias;
• se necessário, faça hemodiálise.

Instruções Especiais

Ao usar Biseptol 480 em pacientes com síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS), usando cotrimoxazol para o tratamento da pneumonia por pneumociste, efeitos indesejáveis como hipertermia, erupções cutâneas e leucopenia são mais frequentemente observados.

É aconselhável determinar a concentração de sulfametoxazol no plasma a cada 2-3 dias imediatamente antes da próxima infusão; se o seu valor for> 150 μg / ml, a terapia deve ser interrompida até que o indicador de plasma caia para 120 μg / ml.

O tratamento de longo prazo é necessário sob monitoramento sistemático do estado funcional do fígado e rins, bem como dos parâmetros do sangue periférico.

Para prevenir a cristalúria nos pacientes, é necessário manter o volume de urina excretada em quantidade suficiente.

Devido à deterioração da função de filtração dos rins, a probabilidade de complicações alérgicas e tóxicas aumenta significativamente com o uso de sulfonamidas.

No contexto do tratamento, não é apropriado comer alimentos que contenham ácido para-aminobenzóico (PABA) em grandes quantidades - tomates, cenouras e partes verdes de vegetais (couve-flor, espinafre, legumes).

Devido ao possível aumento da fotossensibilização com o uso do Biseptol 480, o excesso de radiação solar e ultravioleta artificial deve ser evitado.

Não é recomendado o uso de antibióticos para faringite e amigdalite causadas por estreptococos beta-hemolíticos do grupo A devido à ampla prevalência de cepas resistentes.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

A droga não tem efeito sobre a capacidade de realizar tipos de trabalho que requerem alta concentração de atenção e velocidade de reações psicomotoras.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções, Biseptol 480 é contra-indicado em mulheres grávidas e lactantes.

Uso infantil

A nomeação do Biseptol 480 é contra-indicada em bebês prematuros, recém-nascidos e lactentes até o 2º mês de vida.

Com função renal prejudicada

• insuficiência renal com CC <15 ml / min - o uso de Biseptol 480 é contra-indicado;
• insuficiência renal com CC 15-30 ml / min - recomenda-se o uso de 1/2 da dose terapêutica média.

Por violações da função hepática

A nomeação de cotrimoxazol é contra-indicada na insuficiência hepática.

Uso em idosos

Recomenda-se aos pacientes idosos que recebem tratamento com Biseptol 480 que prescrevam adicionalmente ácido fólico em uma dose de 3-6 mg / dia; a atividade antimicrobiana do medicamento não é significativamente afetada por esta combinação. O tratamento de pacientes idosos com suspeita de deficiência de folato na linha de base requer cuidado especial.

Interações medicamentosas

O concentrado de Biseptol 480 é farmaceuticamente compatível com as seguintes soluções: soluções de dextrose (glicose) a 5 e 10%; Solução de NaCl a 0,9%; Solução de NaCl a 0,45% com solução de dextrose (glicose) a 2,5%; Solução de Ringer.

Possíveis interações medicamentosas do Biseptol 480 com outras substâncias / medicamentos:

• fenitoína, hipoglicemiantes orais, derivados da varfarina: seu efeito é aumentado, o tempo de protrombina e a duração do sangramento são prolongados;
• diuréticos (incluindo diuréticos tiazídicos): o risco de trombocitopenia aumenta em pacientes idosos;
• ciclosporina: sua concentração no sangue diminui;
• medicamentos e soluções contendo bicarbonatos: a administração intravenosa simultânea com cotrimoxazol é proibida;
• coagulantes indiretos: sua atividade anticoagulante aumenta;
• hipoglicemiantes e metotrexato: sua eficácia é aumentada;
• rifampicina: reduz o T1 / 2 do trimetoprim;
• fenitoína e varfarina: a intensidade do metabolismo hepático diminui e seu efeito aumenta; T1 / 2 de fenitoína é alongado em 39%;
• pirimetamina (em doses> 25 mg por semana): aumenta a probabilidade de anemia megaloblástica;
• diuréticos (principalmente tiazídicos): aumentam o risco de trombocitopenia;
• procaína, procainamida, benzocaína, outros medicamentos, como resultado da hidrólise dos quais o PABA é formado: reduzem a eficácia do cotrimoxazol;
• barbitúricos, fenitoína, ácido para-aminossalicílico (PASK): aumentam as manifestações de deficiência de ácido fólico;
• hexametilenotetramina, ácido ascórbico, outras substâncias medicinais que acidificam a urina: aumentam a probabilidade de cristalúria;
• salicilatos: aumentam a eficácia do medicamento;
• colestiramina: inibe a absorção de cotrimoxazol, por isso deve ser tomado 1 hora após ou 4-6 horas antes de usar Biseptol 480;
• contraceptivos orais: sua confiabilidade diminui devido à supressão da microflora intestinal e à diminuição da circulação intestinal-hepática de compostos hormonais.

Entre diuréticos (furosemida, tiazidas, etc.) e hipoglicemiantes para administração oral (derivados de sulfonilureia), por um lado, e sulfonamidas, por outro, pode ocorrer uma reação alérgica cruzada.

Análogos

Os análogos do biseptol 480 são Co-trimoxazol, Bactrim, Briefseptol, Bi-Septina, Dvaseptol, Metosulfabol, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local seco e com temperatura não superior a 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Resenhas sobre Biseptol 480

Por muito tempo, o Biseptol foi a droga de escolha no tratamento da maioria das lesões infecciosas. Hoje, existem inúmeras discussões sobre a relação entre a eficácia e a toxicidade do medicamento, tanto no nível das discussões científicas quanto entre os pacientes que usaram o antibiótico. Portanto, as revisões do Biseptol 480 às vezes são diametralmente opostas, e é difícil fazer uma conclusão inequívoca sobre a conveniência do uso do medicamento no momento. Em tal situação, a melhor opção seria seguir os conselhos de especialistas em quem você confia.

Preço do Biseptol 480 em farmácias

O preço aproximado do Biseptol 480 para 10 ampolas de concentrado para a preparação de uma solução para perfusão de 5 ml é de 415 rublos.

Biseptol 480: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Biseptol 480 mg comprimidos 28 unid. RUB 85 Comprar

Biseptol 480 mg comprimidos 20 unid. RUB 100 Comprar

Biseptol 480 96 mg / ml concentrado para preparação de solução para perfusão 5 ml 10 pcs. 383 r Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!