Bilumid
Bilumid: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Bilumide
Código ATX: L02BB03
Ingrediente ativo: bicalutamida (Bicalutamida)
Fabricante: OJSC "Veropharm" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2020-06-16
Bilumid é um antiandrogênico não esteroidal para terapia hormonal de neoplasias malignas da próstata em homens.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, duas camadas se destacam na seção transversal - casca de película amarela e um núcleo branco a quase branco (em um blister de 7, 10 ou 14 unidades; em uma caixa de papelão 4 embalagens de 7 pcs., 3 embalagens de 10 pcs. Ou 2 embalagens de 14 pcs. E instruções para o uso do medicamento; em uma lata de materiais poliméricos, 28 pcs., Em uma embalagem de papelão 1 lata e instruções de uso de Bilumid).
Composição para 1 comprimido (50/150 mg):
- substância ativa: bicalutamida - 50 ou 150 mg;
- excipientes: amido de batata - 30,8 / 92,4 mg; açúcar do leite (lactose mono-hidratada) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (celulose microcristalina) - 8/24 mg; polivinilpirrolidona (povidona) - 8/24 mg; carboximetilamido de sódio (primogel) - 4,8 / 14,4 mg; estearato de magnésio - 1,6 / 4,8 mg; aerosil (dióxido de silício coloidal) - 1,1 / 3,3 mg;
- invólucro da película: polivinilpirrolidona (povidona) - 1,35 / 4,05 mg; hidroxipropilmetilcelulose (hipromelose) - 2,15 / 6,45 mg; polissorbato 80 (tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; dióxido de titânio - 0,4 / 1,2 mg; talco - 0,6 / 1,8 mg; corante amarelo de quinolina (E104) - 0,05 / 0,15 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O ingrediente ativo do Bilumid - bicalutamida, é uma mistura racêmica em que seu (R) -enantiômero possui predominantemente atividade antiandrogênica não esteroidal. A substância não mostra nenhum outro efeito endócrino.
Ao se ligar aos receptores de andrógenos, mas não ativando a expressão gênica, a bicalutamida inibe o efeito estimulante dos andrógenos, resultando na regressão dos tumores malignos da próstata.
A descontinuação da bicalutamida em alguns pacientes pode levar ao desenvolvimento de uma síndrome de abstinência de antiandrogênios clínica.
Farmacocinética
A bicalutamida é rápida e completamente absorvida pelo trato digestivo após administração oral. A ingestão de alimentos não afeta sua absorção. O uso diário de Bilumid na dose de 50 mg garante a concentração de equilíbrio do (R) -enantiômero no plasma a um nível de ~ 9 μg / ml, a uma dose de 150 mg - a um nível de ~ 22 μg / ml. A proporção do (R) -enantiômero ativo, sujeito à concentração de equilíbrio da substância no plasma, é de até 99% de todos os enantiômeros que circulam no sangue.
A ligação às proteínas plasmáticas é alta: mistura racêmica - em 96%, (R) - enantiômero - 99,6%.
A bicalutamida sofre intenso metabolismo hepático por oxidação para formar conjugados com o ácido glucurônico. Os metabolitos são excretados em proporções aproximadamente iguais pelos rins e intestinos.
Como a meia-vida do (R) -enantiômero é de cerca de 7 dias, o (S) -enantiômero é eliminado do corpo muito mais rápido. A ingestão diária de bicalutamida aumenta aproximadamente 10 vezes a concentração de equilíbrio do enantiômero (R) no plasma sanguíneo devido à meia-vida longa. Esta característica farmacocinética da substância permite-lhe tomar Bilumid 1 vez por dia.
As características farmacocinéticas do (R) -enantiômero não são influenciadas pela idade do paciente, o estado da função renal e disfunção hepática leve / moderada.
Há evidências de que na disfunção hepática grave, a eliminação do enantiômero (R) do plasma diminui.
Indicações de uso
- câncer de próstata avançado (câncer de próstata) - em combinação com um análogo do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) ou castração cirúrgica;
- câncer de próstata localmente avançado (estágios T3 - T4, qualquer N, M0; estágios T1 - T2, N +, M0) - como uma droga para monoterapia ou tratamento adjuvante além de prostatectomia radical ou radioterapia;
- câncer de próstata não metastático localmente avançado - quando a castração cirúrgica e / ou outras intervenções médicas são inaplicáveis ou inaceitáveis.
Contra-indicações
Absoluto:
- hipolactasia, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
- uso simultâneo com astemizol, terfenadina, cisaprida;
- crianças e adolescentes até 18 anos;
- hipersensibilidade à bicalutamida ou componentes auxiliares da droga.
Bilumid não é prescrito para pacientes do sexo feminino.
O medicamento é usado com cautela nos seguintes casos:
- violações da função hepática de gravidade moderada / grave;
- a presença de fatores de risco para prolongamento do intervalo QT; o uso simultâneo de medicamentos que prolongam o intervalo QT;
- uso concomitante de ciclosporina; BMCC (bloqueadores lentos dos canais de cálcio); medicamentos que inibem a oxidação microssomal (cimetidina, cetoconazol); drogas metabolizadas principalmente com a participação da isoenzima CYP3A4.
Bilumid, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Bilumid destinam-se à administração oral.
Regime de dosagem recomendado para adultos e homens mais velhos:
- câncer de próstata comum (em combinação com o uso de um análogo de GnRH ou castração cirúrgica): 50 mg (1 comprimido) 1 vez por dia. A terapia começa ao mesmo tempo que o análogo do GnRH ou imediatamente após a castração cirúrgica;
- câncer de próstata localmente avançado: 150 mg (1 comprimido de 150 mg ou 3 comprimidos de 50 mg) 1 vez por dia. O curso da terapia é longo, o medicamento é tomado por pelo menos 2 anos. Se aparecerem sintomas de progressão da doença, o curso deve ser concluído.
Efeito colateral
Efeitos colaterais que se desenvolvem ao tomar comprimidos de Bilumid na dosagem de 50 mg:
- muito frequentemente (10% ou mais): astenia, anemia, sensibilidade mamária, ginecomastia (pode persistir mesmo após o fim da terapia, especialmente com o uso prolongado de bicalutamida), erupção cutânea;
- frequentemente (pelo menos 1%, mas menos de 10%): anemia *, ondas de calor *, tontura *, náusea *, dor abdominal *, constipação *, hematúria *, edema *, hepatotoxicidade, aumento transitório da atividade das transaminases hepáticas, icterícia (essas alterações na função hepática em casos raros foram avaliadas como graves, mais frequentemente eram de natureza transitória, desapareceram completamente ou enfraqueceram com a continuação do curso ou após a interrupção da terapia), diminuição da libido, diminuição do apetite, depressão, sonolência, flatulência, dispepsia, alopecia ou hirsutismo (restauração do crescimento do cabelo), prurido, pele seca, disfunção erétil, ganho de peso, dor no peito, prolongamento do intervalo QT, insuficiência cardíaca **, infarto do miocárdio (houve relatos de casos fatais) **;
- raramente (não menos de 0,01%, mas menos de 0,1%): reações de hipersensibilidade, urticária, angioedema, doenças pulmonares intersticiais (houve relatos de casos fatais), reações de fotossensibilidade **;
- muito raros (menos de 0,01%): insuficiência hepática (houve notificações de casos fatais).
Notas
* Muitas vezes, reações adversas foram observadas em casos de administração combinada de bicalutamida e análogos de GnRH.
** Foram observadas reações adversas com a monoterapia com bicalutamida.
Efeitos colaterais que se desenvolvem ao tomar comprimidos de Bilumid na dosagem de 150 mg:
- muito frequentemente (10% ou mais): astenia, sensibilidade mamária, ginecomastia (pode persistir mesmo após o fim da terapia, especialmente com o uso prolongado de bicalutamida), erupção cutânea;
- frequentemente (pelo menos 1%, mas menos de 10%): anorexia, depressão, tontura, sonolência, coceira, ondas de calor, constipação, dor abdominal, dispepsia, flatulência, alopecia ou hirsutismo (crescimento do cabelo), diminuição da libido, disfunção erétil, edema, dor no peito, ganho de peso, hepatotoxicidade, aumento da atividade das transaminases hepáticas, icterícia, diminuição do apetite, anemia;
- raramente (não menos de 0,1%, mas menos de 1%): reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema e urticária, doença pulmonar intersticial (houve relatos de casos fatais) *;
- raramente (não menos de 0,01%, mas menos de 0,1%): reações de fotossensibilização, insuficiência hepática (houve relatos de casos fatais) *.
Nota
* Com base em dados de pesquisa pós-registro.
Reações adversas como colestase, aumento da atividade das transaminases hepáticas e icterícia, em casos raros, foram avaliadas como graves. Mais frequentemente, eles eram transitórios e com a continuação do curso ou após o cancelamento de Bilumid desapareceram completamente ou sua gravidade diminuiu. Em casos extremamente raros, no contexto da terapia com bicalutamida, desenvolvimento de insuficiência hepática, a relação causal entre seu desenvolvimento e a ingestão do medicamento não foi estabelecida de forma confiável.
Overdose
Não foram descritos casos de sobredosagem com bicalutamida em humanos.
Em caso de suspeita de intoxicação por Bilumid, recomenda-se a realização de tratamento sintomático e de suporte geral, monitorizando simultaneamente as funções vitais do organismo.
A diálise é ineficaz porque a bicalutamida se liga quase completamente às proteínas plasmáticas e não é excretada inalterada na urina. O antídoto específico para a droga é desconhecido.
Instruções Especiais
Tendo em consideração a probabilidade de diminuição da taxa de eliminação da bicalutamida e a sua possível acumulação no organismo de doentes com insuficiência hepática, recomenda-se a avaliação periódica da função hepática nesta categoria de doentes. A maioria das doenças do sistema hepatobiliar é observada nos primeiros seis meses após o início do tratamento com bicalutamida.
Em caso de progressão da doença tendo como pano de fundo um aumento dos níveis de PSA (antígeno específico da próstata), deve-se considerar a interrupção da terapia.
É necessária a monitorização regular do tempo de protrombina ao prescrever Bilumid a doentes a tomar anticoagulantes cumarínicos.
O uso simultâneo de Bilumid com drogas metabolizadas principalmente com a participação do CYP3A4 requer cautela, pois a bicalutamida é capaz de inibir a atividade dessa isoenzima do citocromo P 450.
A terapia antiandrogênica pode aumentar o risco de prolongamento do intervalo QT. Antes de prescrever Bilumid, uma avaliação minuciosa da relação entre os benefícios do tratamento e o risco de taquicardia ventricular do tipo "pirueta" é realizada em pacientes predispostos com fatores de risco conhecidos para prolongar o intervalo QT ou em uso de drogas que prolongam o intervalo QT.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Bilumid não afeta a velocidade das reações psicomotoras e a capacidade dos pacientes de aumentar a concentração da atenção, que são necessárias para dirigir veículos ou realizar outras atividades que representam um perigo potencial.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Bilumid não é prescrito para pacientes do sexo feminino.
Uso infantil
O uso de Bilumid em pediatria é contra-indicado.
Com função renal prejudicada
Pacientes com função renal comprometida não precisam de ajuste de dose de Bilumid.
Por violações da função hepática
O ajuste da dose da bicalutamida não é necessário em pacientes com insuficiência hepática leve.
Em caso de disfunção hepática moderada / grave, é provável um aumento no acúmulo de bicalutamida, o medicamento deve ser tomado com cautela.
Em caso de desenvolvimento de alterações pronunciadas na função hepática, o tratamento com Bilumid comprimidos deve ser interrompido.
Uso em idosos
Não há indicações especiais para o uso de Bilumid em pacientes idosos.
Interações medicamentosas
Não existem dados sobre as interações farmacodinâmicas ou farmacocinéticas entre os análogos do GnRH e a bicalutamida.
In vitro, verificou-se que o enantiômero (R) da bicalutamida inibe a enzima 3A4 do citocromo P 450; em menor grau, afeta a atividade das enzimas 2C9, 2C19 e 2D6 do citocromo P 450.
A capacidade potencial da bicalutamida de interagir com outras drogas não foi encontrada. Porém, verificou-se que, ao tomar bicalutamida por 4 semanas simultaneamente com midazolam, a área sob a curva AUC do último aumenta em 80%.
Bilumid é incompatível com astemizol, terfenadina, cisaprida.
Se necessário, a administração simultânea de bicalutamida e ciclosporina ou BMCC, deve-se ter cautela. Pode ser necessário reduzir as doses desses medicamentos, principalmente com o desenvolvimento ou intensificação de efeitos colaterais indesejados. No início do uso ou após o cancelamento da bicalutamida, os pacientes precisam controlar o nível de ciclosporina no plasma sanguíneo e monitorar cuidadosamente o estado clínico.
O uso da bicalutamida em combinação com inibidores da oxidação microssomal, como a cimetidina ou o cetoconazol, pode aumentar seu conteúdo plasmático e também, provavelmente, levar ao aumento da incidência de reações adversas negativas.
Mostrando competição pela conexão com proteínas, a bicalutamida, quando usada simultaneamente com anticoagulantes cumarínicos, por exemplo, varfarina, potencializa seu efeito.
Ao realizar a terapia antiandrogênica, o risco de prolongamento do intervalo QT aumenta e, portanto, deve-se ter cuidado ao usar Bilumid simultaneamente com drogas que causam prolongamento do intervalo QT, ou drogas que contribuem para o desenvolvimento de taquicardia ventricular do tipo "pirueta". Estes incluem antiarrítmicos de classe IA (quinidina, disopiramida), classe III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, sotalol), moxifloxacina, metadona, antipsicóticos, etc.
Análogos
Os análogos de Bilumid são Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamida, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Bilumid
Os poucos comentários sobre Bilumid são positivos. Homens que tomaram a droga observam sua eficácia tanto em monoterapia quanto como parte de um complexo tratamento para câncer de próstata. Ao mesmo tempo, enfatizam a importância do encaminhamento ao especialista e do início do tratamento nos estágios iniciais da doença.
Preço do Bilumid nas farmácias
Preço estimado para Bilumid, comprimidos revestidos por película:
- dosagem 50 mg: 30 pcs. no pacote - 1550-2111 rublos;
- dosagem 150 mg: 28 pcs. no pacote - 2785-3798 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
