Estreptomicina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Estreptomicina: instruções de uso e revisões

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Por violações da função hepática
11. Interações medicamentosas
12. Análogos
13. Termos e condições de armazenamento
14. Condições de dispensa em farmácias
15. Comentários
16. Preço em farmácias

Nome latino: estreptomicina

Código ATX: J01GA01

Ingrediente ativo: estreptomicina (estreptomicina)

Produtor: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Rússia), "Kievmedpreparat" (Ucrânia)

Descrição e foto atualizadas: 2019-08-16

Pó para preparação de uma solução para administração intramuscular estreptomicina

A estreptomicina é um antibiótico de amplo espectro do grupo dos aminoglicosídeos.

Forma de liberação e composição

A forma de dosagem da Estreptomicina é um pó para preparação de uma solução para administração intramuscular: cristalina, higroscópica, quase branca ou branca; solvente - água para preparações injetáveis: líquido transparente, incolor, inodoro [em garrafas de 500 ou 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 garrafas em uma caixa de papelão; solvente (se incluído): em ampolas de polietileno de 2 ou 5 ml].

Ingrediente ativo em 1 frasco: estreptomicina - 500 ou 1000 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A estreptomicina é formada durante a vida dos fungos radiantes Streptomyces globisporus ou outras variedades de Streptomyces spp. Esta substância tem efeito bacteriostático em baixas concentrações. Consiste no fato de que a estreptomicina penetra nas paredes da célula microbiana e se liga a proteínas-receptores específicos na subunidade 30S do ribossomo bacteriano. Isso evita a formação de um complexo inicial “RNA mensageiro + subunidade de ribossomo 30S”, que ativa a desintegração dos polirribossomos. Como resultado, a leitura das informações do DNA é interrompida e as proteínas defeituosas são produzidas, o que, no estágio final, causa uma interrupção do crescimento e desenvolvimento das células microbianas. Em concentrações mais altas, a estreptomicina é caracterizada por um efeito bactericida,expressa em danos às membranas citoplasmáticas e a subsequente morte da célula microbiana.

A estreptomicina possui um amplo espectro de ação antimicrobiana. É ativo contra Mycobacterium tuberculosis, alguns microrganismos gram-positivos (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), A maioria das bactérias gram-negativas [Klebsiella spp. (incluindo Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (incluindo Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].

A estreptomicina demonstra atividade moderada contra Enterococcus spp. e Streptococcus spp. (incluindo Streptococcus pneumoniae). Em combinação com vancomicina ou benzilpenicilina, a estreptomicina é efetivamente usada no tratamento da endocardite causada por Streptococcus viridians ou Enterococcus faecalis.

A estreptomicina é resistente em um ambiente fracamente ácido, mas a substância é facilmente destruída em soluções de ácidos e álcalis quando aquecida. A resistência secundária de microrganismos prejudiciais à droga se desenvolve com rapidez suficiente. A estreptomicina não tem efeito sobre bactérias anaeróbias, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Família Spirochaetaceae.

Farmacocinética

Quando administrada por via intramuscular, a estreptomicina é rapidamente e quase 100% absorvida no local da injeção. A concentração máxima da substância no sangue é alcançada em 30–90 minutos e é de 25–50 μg / ml (após injeção intramuscular de 1000 mg do medicamento). A estreptomicina se liga às proteínas plasmáticas em menos de 10% e é distribuída em todos os tecidos do corpo (exceto para o tecido cerebral), incluindo fluidos peritoneal, ascítico, linfático, sinovial e pericárdico, derrame pleural, fluido extracelular e fluido de abscesso.

Em altas concentrações, a substância é determinada nos pulmões, fígado, rins e nos ossos e tecido adiposo em pequenas quantidades. O volume de distribuição em pacientes adultos é de 0,26 l / kg, em crianças - 0,2-0,4 l / kg, em recém-nascidos com não mais de 1 semana e com peso corporal inferior a 1500 g - até 0,68 l / kg, com peso corporal de mais de 1.500 g - até 0,58 l / kg, em pacientes com fibrose cística - 0,3–0,39 l / kg.

A estreptomicina não penetra na barreira hematoencefálica intacta, mas atravessa a barreira placentária e é determinada no leite materno. A substância não está envolvida em processos metabólicos.

A meia-vida em adultos é de 2–4 horas, em recém-nascidos - 5–8 horas, em crianças mais velhas - 2,5–4 horas. A meia-vida terminal excede 100 horas devido à liberação gradual de estreptomicina de depósitos intracelulares. Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação varia dependendo da gravidade da doença e pode chegar a 100 horas. Em pacientes com fibrose cística, esse valor é de 1–2 horas, e em pacientes com hipertermia e queimaduras, a meia-vida pode ser reduzida em comparação com os valores médios devido ao aumento da depuração. 95% da dose de estreptomicina é excretada na urina inalterada por filtração glomerular.

Indicações de uso

tuberculose de várias localizações, incluindo meningite tuberculosa (junto com outras drogas);
brucelose, tularemia, peste;
granuloma venéreo;
infecções do trato urinário, infecções intestinais bacterianas agudas (após determinação da sensibilidade do patógeno);
endocardite bacteriana (apenas em combinação com vancomicina ou benzilpenicilina).

Contra-indicações

Absoluto:

insuficiência renal crônica grave, ocorrendo com uremia e azotemia;
lesões orgânicas do VIII par de nervos cranianos;
gravidez;
hipersensibilidade aos componentes da droga, incluindo história de intolerância individual a outros aminoglicosídeos.

Parente (o antibiótico estreptomicina é prescrito com cautela na presença das seguintes doenças / condições):

botulismo (a terapia pode levar ao desenvolvimento de distúrbios da transmissão neuromuscular com maior enfraquecimento dos músculos esqueléticos);
parkinsonismo;
miastenia grave;
endarterite obliterante;
insuficiência renal crônica (com depuração de creatinina 40-60 ml / min);
grau de insuficiência cardíaca II e III;
distúrbios auditivos;
desidratação;
tendência a sangramento;
distúrbios da circulação cerebral;
crianças e velhice;
período de amamentação.

Instruções para o uso da estreptomicina: método e dosagem

A estreptomicina é administrada por via intramuscular.

Imediatamente antes da administração, o conteúdo do frasco para injetáveis deve ser dissolvido em água esterilizada para injetáveis na proporção de 500 mg / 2 ml ou 1000 mg / 4 ml.

Doses recomendadas para adultos: única - 500-1000 mg, diariamente - de 1000 a 2000 (máximo) mg. Em caso de baixa tolerância, com peso corporal de até 50 kg e pacientes com mais de 60 anos, 750 mg de estreptomicina são prescritos por dia.

Doses diárias recomendadas para crianças:

até 3 meses: 10 mg / kg;
3-6 meses: 15 mg / kg;
6 meses a 2 anos: 20 mg / kg;
até 13 anos e mais velhos: 15–20 mg / kg (crianças menores de 13 anos - até 500 mg, adolescentes - até 1000 mg).

Doses máximas (única / diária):

3-4 anos: 150/300 mg;
5-6 anos: 175/350 mg;
7-9 anos: 200/400 mg;
9-14 anos: 250/500 mg;
a partir dos 14 anos: 500/1000 mg.

O esquema de uso de drogas:

tuberculose dos pulmões e outros órgãos: 15 mg / kg (mas não mais de 1000 mg) por dia em 1 ou (com baixa tolerância) 2 doses; curso - a partir de 3 meses em combinação com outras drogas anti-tuberculose;
tularemia: 2 vezes ao dia, 500–1000 mg; curso - 1-2 semanas antes do 5-7º dia de ausência de temperatura febril;
endocardite bacteriana de gênese estreptocócica (causada por Streptococcus spp., mostrando sensibilidade à penicilina): primeiros 7 dias - 2 vezes ao dia, 1000 mg, os próximos 7 dias - 2 vezes ao dia, 500 mg; dose única para pacientes com mais de 60 anos de idade durante o tratamento - 500 mg; curso - 2 semanas em combinação com benzilpenicilina;
endocardite bacteriana de gênese enterocócica: os primeiros 14 dias - 2 vezes por dia, 1000 mg, os próximos 28 dias - 2 vezes por dia, 500 mg; curso - 6 semanas em combinação com benzilpenicilina (a duração pode ser reduzida devido à ototoxicidade);
peste, brucelose: 2 vezes ao dia, 1000 mg; curso - de 7 a 10 dias.

No tratamento de granuloma venéreo, infecções do trato urinário e infecções intestinais bacterianas agudas, a dose diária deve ser dividida em 2–4 injeções; a duração do curso é de 10 a 14 dias.

Em pacientes com insuficiência renal, a dose diária de estreptomicina é reduzida. Dose diária máxima dependendo da depuração da creatinina:

50-60 ml / min: 500 mg;
40-50 ml / min: 400 mg.

A dose diária inicial para hipertensão e doença coronariana é de 250 mg, seu aumento é possível em caso de boa tolerância.

Efeitos colaterais

sistema urinário: nefrotoxicidade (náuseas, diminuição ou aumento significativo da frequência urinária, anorexia, oligúria, sede, poliúria, vômitos);
sistema nervoso: sonolência, dor de cabeça, neurite periférica, fraqueza, neurite do nervo facial (formigamento, dormência, sensação de queimação na boca ou na área do rosto), bloqueio neuromuscular quando administrado em combinação com relaxantes musculares (apnéia do sono, dificuldade respiratória, parada respiratória), efeito neurotóxico (parestesia, espasmos musculares, ataques epilépticos);
sistema digestivo: náuseas, diarreia, vômitos, distúrbios funcionais do fígado (hiperbilirrubinemia, aumento da atividade das transaminases hepáticas);
reações alérgicas: erupção na pele, comichão, angioedema, rubor da pele, febre;
órgãos dos sentidos: ototoxicidade (zumbido, perda auditiva, perda auditiva até surdez irreversível, sensação de entupimento nos ouvidos ou zumbido), distúrbios labirínticos / vestibulares (vômitos, descoordenação, náusea, tontura, instabilidade);
reações locais: dor / hiperemia no local da injeção.

Nos casos em que qualquer das violações descritas seja agravada, ou seja observado o desenvolvimento de quaisquer outras reações adversas não indicadas nas instruções, é necessário consultar um especialista.

Overdose

Os sintomas mais importantes de uma overdose de estreptomicina são reações tóxicas, expressas em náuseas, vômitos, perda de audição, zumbido ou sensação de entupimento nos ouvidos, anorexia, ataxia, tontura, sede, distúrbios ao urinar e insuficiência respiratória até parar.

Nesse caso, é necessário eliminar o bloqueio da transmissão neuromuscular e suas consequências, para o qual se prescreve a ingestão de sais de cálcio e inibidores da colinesterase, realiza-se hemodiálise ou diálise peritoneal, se necessário utiliza-se ventilação artificial. Outras terapias sintomáticas e de suporte também são úteis.

Instruções Especiais

Como o antibiótico estreptomicina pode mascarar os sintomas da sífilis, se uma infecção mista for possível por 4 meses, um teste sorológico deve ser realizado mensalmente.

Durante a terapia, pelo menos uma vez a cada 7 dias, é necessário monitorar o funcionamento do aparelho vestibular e do nervo auditivo. Se o resultado dos exames audiométricos for insatisfatório, deve-se reduzir a dose do medicamento ou interromper o tratamento.

Com a função renal comprometida, a probabilidade de nefrotoxicidade é maior. Um risco aumentado também é observado com a indicação do medicamento em altas doses ou em um curso longo (para esta categoria de pacientes, pode ser necessária a monitorização diária da função renal). Em média, a função renal deve ser monitorada pelo menos uma vez a cada 7 dias.

O uso de estreptomicina contribui para uma mudança na flora intestinal normal com um aumento no crescimento de Clostridium difficile, que pode levar ao desenvolvimento de diarreia prolongada de gravidade variável, dor abdominal, febre, intoxicação (na forma de fraqueza, fraqueza, náuseas, vômitos), o aparecimento de leucocitose (na forma de aumento o número de leucócitos no sangue). Esses sintomas podem se desenvolver durante o curso e de 7 a 14 dias após a descontinuação da estreptomicina. É impossível usar medicamentos que inibam a motilidade intestinal.

Para crianças menores de 1 ano, a marcação do medicamento só é possível por motivos de saúde.

Na ausência de dinâmica clínica positiva, a estreptomicina é cancelada. É necessário levar em consideração a probabilidade de surgimento de microrganismos resistentes (se necessário, o medicamento é cancelado e a terapia adequada é prescrita).

Durante o período de uso da estreptomicina ao dirigir veículos, mecanismos e realizar outros tipos de trabalhos potencialmente perigosos que exigem do paciente velocidade psicomotora e maior concentração de atenção, deve-se ter cuidado.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções, a Estreptomicina é contra-indicada durante a gravidez, pois penetra na barreira placentária, exercendo efeito ototóxico e nefrotóxico no feto. Durante a lactação, o medicamento é usado com cautela (a estreptomicina é encontrada no leite materno em baixas concentrações e é pouco absorvida pelo trato gastrointestinal).

Por violações da função hepática

Pacientes com insuficiência hepática requerem um ajuste de dose diário.

Interações medicamentosas

A mistura da solução de estreptomicina com cefalosporinas e antibióticos da série da penicilina em uma seringa é inaceitável.

Com o uso combinado de estreptomicina com certas drogas / substâncias, os seguintes efeitos podem se desenvolver:

antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas, cefalosporinas): ação sinérgica;
outras drogas oto e nefrotóxicas (incluindo outras polimixinas, aminoglicosídeos, capreomicina): um aumento na probabilidade de desenvolver efeitos oto e nefrotóxicos;
metoxiflurano: um aumento na probabilidade de reações colaterais da estreptomicina;
medicamentos antimiastênicos: diminuição de sua eficácia;
indometacina (administração intravenosa): diminuição do clearance renal da estreptomicina, aumento de sua concentração no sangue e aumento da meia-vida;
analgésicos opioides, drogas para anestesia inalatória (hidrocarbonetos halogenados), transfusão de grandes quantidades de sangue com conservantes citratos como anticoagulantes e outras drogas que bloqueiam a transmissão neuromuscular: aumento do bloqueio neuromuscular.

Análogos

Os análogos da estreptomicina são o complexo estreptomicina-cloreto de cálcio e estreptomicina-KMP.

Termos e condições de armazenamento

Armazene em temperaturas de até 25 ° C na embalagem original do fabricante. Mantenha fora do alcance das crianças.

Validade:

pó para preparação de solução injetável - 3 anos;
solvente (se disponível) - 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre estreptomicina

De acordo com as revisões, a estreptomicina é altamente eficaz para a tuberculose e outras doenças infecciosas. No entanto, são frequentes os relatos de reações adversas observadas durante o tratamento, como tonturas, distúrbios do aparelho vestibular, perda auditiva.

Preço da estreptomicina em farmácias

O preço aproximado da estreptomicina com dosagem de 1000 mg é de 397-405 rublos (a embalagem contém 50 frascos).

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!