Amaryl M - Instruções De Uso, Preço, 2 Mg + 500 Mg, Revisões, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Amaryl M

Nome latino: Amaryl M

Código ATX: A10BD02

Ingrediente ativo: metformina (metformina) + glimepirida (glimepirida)

Fabricante: Handok Pharmaceuticals, Co. Ltd. (República da Coréia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-10

Preços nas farmácias: a partir de 698 rublos.

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Amaryl M é um agente oral combinado hipoglicêmico.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de comprimidos revestidos por película: biconvexos, ovais, brancos; comprimidos com dosagem de 1 mg + 250 mg - com gravação HD125 de um lado; comprimidos com dosagem de 2 mg + 500 mg - com gravação HD25 de um lado e uma linha do outro lado (10 unid. em blister de PVC / alumínio, 3 blisters em uma caixa de papelão e instruções de uso de Amaril M).

1 comprimido contém:

• princípios ativos: glimepirida micronizada - 1 ou 2 mg e cloridrato de metformina - 250 ou 500 mg, respectivamente;
• componentes adicionais: carboximetilamido de sódio, celulose microcristalina, lactose mono-hidratada, estearato de magnésio, crospovidona, povidona K30;
• invólucro do filme: macrogol 6000, cera de carnaúba, hipromelose, dióxido de titânio (E171).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Amaryl M é um agente hipoglicemiante, que contém dois ingredientes ativos - glimepirida e metformina.

Glimepirida

A glimepirida é um hipoglicemiante oral derivado da sulfonilureia de terceira geração. A substância ativa tem um efeito pancreático ao estimular a produção e libertação de insulina das células β do pâncreas, bem como um efeito extrapancreático, melhorando a sensibilidade dos tecidos musculares e adiposos (periféricos) à influência da insulina endógena.

Os representantes dos derivados de sulfonilureia aumentam a produção de insulina fechando os canais de potássio dependentes de adenosina trifosfato (ATP) localizados na membrana citoplasmática das células β pancreáticas. Esse bloqueio dos canais de potássio leva à despolarização das células β, o que promove a abertura dos canais de cálcio e um aumento no fornecimento de cálcio às células.

A substância ativa se liga / se desprende a uma alta taxa de substituição das células β da proteína do pâncreas (peso molecular 65 kDa / SURX), que está associada a canais de potássio dependentes de ATP, mas ao contrário de outros derivados de sulfonilureia, a conexão é realizada em um local diferente (proteína com peso molecular 140 kD / SUR1). Isso ativa a liberação de insulina por exocitose, mas a quantidade de insulina produzida durante esse processo é significativamente menor do que com a ação exercida pelos derivados de sulfoniluréias usuais e tradicionalmente usados (glibenclamida e outros). O efeito estimulante mínimo da glimepirida na produção de insulina também reduz o risco de hipoglicemia.

A glimepirida demonstra em grau mais pronunciado, quando comparada com os derivados tradicionais da sulfonilureia, efeitos extrapancreáticos, em particular, diminuição da resistência à insulina, propriedades antiaterogênicas, antioxidantes e antiplaquetárias.

A excreção da glicose do sangue é realizada pelos tecidos muscular e adiposo com a participação de proteínas especiais de transporte localizadas nas membranas celulares (GLUT1 e GLUT4). Na presença de diabetes mellitus tipo 2, o transporte de glicose para esses tecidos refere-se ao estágio de sua utilização em taxa limitada. A glimepirida fornece um aumento muito rápido no número e na atividade das moléculas transportadoras de glicose (GLUT1 e GLUT4), que por sua vez aumenta a captação de glicose pelos tecidos periféricos. A substância ativa tem um efeito inibidor mais fraco nos canais de potássio dependentes de ATP das células do músculo cardíaco. No contexto do tratamento com glimepirida, a capacidade de pré-condicionamento isquêmico do miocárdio permanece.

A substância ativa leva a um aumento da atividade da fosfolipase C, aumentando assim a lipo e a glicogênese induzidas pelo fármaco, e também suprime a liberação de glicose do fígado, aumentando o nível intracelular de frutose-2,6-bifosfato, que por sua vez inibe a gliconeogênese.

A glimepirida inibe seletivamente a atividade da ciclooxigenase e reduz a conversão do ácido araquidônico em tromboxano A ₂, que desempenha um papel importante na agregação plaquetária. O agente ajuda a reduzir o nível de lipídios e reduz significativamente sua peroxidação, que está associada ao seu efeito antiaterogênico. Como resultado da ação do fármaco, aumenta a concentração de alfa-tocoferol endógeno, assim como a atividade da glutationa peroxidase, catalase e superóxido dismutase, o que reduz a gravidade do estresse oxidativo no organismo, que está constantemente presente no diabetes tipo 2.

Metformina

A metformina é um hipoglicemiante pertencente ao grupo das biguanidas, cujo efeito hipoglicemiante é observado apenas no contexto da preservação da produção de insulina (embora reduzida). A substância ativa não afeta as células β do pâncreas e não estimula a produção de insulina, pelo que, em doses terapêuticas, não conduz ao desenvolvimento de hipoglicemia em humanos.

O mecanismo de ação do fármaco ainda não foi totalmente estabelecido, porém acredita-se que a metformina seja capaz de potencializar os efeitos da insulina, ou seja, potencializá-la nas áreas de receptores periféricos. A ferramenta ajuda a aumentar a sensibilidade dos tecidos à insulina devido ao aumento do número de receptores de insulina localizados na superfície das membranas celulares. Além disso, a metformina retarda o processo de gliconeogênese no fígado, reduz a oxidação de gorduras e a formação de ácidos graxos livres, reduz o nível de triglicerídeos (TG), lipoproteínas de baixa densidade (LDL) e lipoproteínas de densidade muito baixa (VLDL) no sangue. A metformina reduz ligeiramente o apetite e enfraquece a absorção de carboidratos no intestino. A droga ajuda a melhorar as propriedades fibrinolíticas do sangue como resultado da inibição do inibidor do ativador do plasminogênio tecidual.

Farmacocinética

Glimepirida

Com a ingestão da substância ativa em uma dose diária de 4 mg, a concentração máxima (C _max) no plasma sanguíneo é observada aproximadamente 2,5 horas após a administração e é de 309 ng / ml. A relação entre a dose e a C _{max do} agente, bem como a dose e a área sob a curva de concentração-tempo (AUC), são caracterizadas por uma relação linear. Quando usado por via oral, a biodisponibilidade absoluta da glimepirida é completa. O tempo de ingestão dos alimentos não tem efeito pronunciado sobre a absorção da substância ativa pelo trato gastrointestinal (TGI), com exceção de uma ligeira diminuição em sua taxa.

A glimepirida é caracterizada por um volume de distribuição muito baixo (V _d), aproximadamente igual a V _{d da} albumina, bem como um alto grau de ligação às proteínas do plasma sanguíneo (mais de 99%) e baixa depuração (cerca de 48 ml / min).

Após uma dose oral única de glimepirida, 58% da dose é excretada pelos rins (na forma de metabólitos) e 35% pelos intestinos. A meia-vida (T _½) nas concentrações séricas correspondentes ao uso repetido da droga varia de 5 a 8 horas. Após tomar o medicamento em altas doses, foi registrado um ligeiro aumento no T _½. Como resultado do metabolismo da droga no fígado, dois metabólitos inativos são formados, os quais são encontrados na urina e nas fezes. Um dos metabólitos é um derivado carboxi e o outro é um derivado hidroxilado; após a ingestão da substância ativa, o T _½ terminal desses produtos de biotransformação era de 5–6 e 3–5 horas, respectivamente.

A glimepirida é excretada no leite materno e atravessa a placenta, mas atravessa mal a barreira hematoencefálica (BBB). Ao comparar os parâmetros farmacocinéticos do fármaco após o seu uso único e repetido (2 vezes ao dia), não foram encontradas diferenças significativas, sua variabilidade foi diferente em pacientes diferentes. Não foi observada acumulação significativa do ingrediente ativo.

A farmacocinética da glimepirida em indivíduos de sexos e idades diferentes foi semelhante. Na presença de distúrbios funcionais renais, com baixo clearance de creatinina (CC), observou-se tendência ao aumento do clearance da glimepirida e diminuição do seu nível sérico médio. Esses efeitos são provavelmente devidos à eliminação mais rápida do fármaco, como resultado de sua ligação mais fraca às proteínas plasmáticas. Em pacientes desse grupo, portanto, não há risco adicional de acumulação de glimepirida.

Metformina

Após a administração oral, a metformina é completamente absorvida pelo trato gastrointestinal, a biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 50-60%. A C _max plasmática (em média 2 μg / ml ou 15 μmol) é observada após 2,5 horas. Quando tomado simultaneamente com os alimentos, a absorção da substância ativa diminui e diminui.

A metformina praticamente não se liga às proteínas do plasma sanguíneo e é intensamente distribuída nos tecidos. Ele sofre uma transformação metabólica muito fraca e é eliminado na urina. Em voluntários saudáveis, o clearance do agente é de 440 ml / min (4 vezes maior que o CC), o que indica a presença de secreção tubular ativa. T _{½ da} metformina é de aproximadamente 6,5 horas; em pacientes com insuficiência renal, é provável que se acumule.

Ao usar Amaryl M com doses fixas de glimepirida e metformina (2 mg + 500 mg), os valores de C _max e AUC atendem aos critérios de bioequivalência quando comparados com os mesmos indicadores quando usados como preparações separadas de glimepirida em uma dose de 2 mg e metformina em uma dose de 500 mg. Também não houve diferenças significativas na segurança, incluindo o perfil de efeitos colaterais, entre os pacientes que receberam Amaryl M 1 mg + 500 mg e os pacientes que receberam Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Indicações de uso

Amaryl M é recomendado para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2, como complemento de exercício e dieta alimentar para redução do peso corporal nos seguintes casos:

• falta de um nível adequado de controle glicêmico ao usar metformina ou glimepirida em monoterapia;
• substituir o tratamento combinado com metformina e glimepirida por um único medicamento de combinação.

Contra-indicações

Absoluto:

• cetoacidose diabética (incluindo dados de história), coma diabético e precoma, acidose metabólica aguda / crônica;
• diabetes mellitus tipo 1;
• distúrbios funcionais graves do fígado;
• função renal comprometida e insuficiência renal [nível de creatinina plasmática ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) em mulheres e ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) em homens, ou uma diminuição no CC] - devido a o risco de desenvolver acidose láctica e outros efeitos indesejáveis da metformina;
• estar em hemodiálise (por falta de experiência no uso);
• condições agudas que podem levar à insuficiência renal (administração intravascular de agentes de contraste contendo iodo, infecções graves, desidratação, choque);
• uma história de acidose láctica, uma tendência para desenvolver acidose láctica;
• lesões agudas e crônicas que podem causar hipóxia tecidual (choque, insuficiência cardíaca / respiratória, infarto agudo e subagudo do miocárdio);
• situações estressantes (queimaduras, formas graves de infecções febris, traumas graves, cirurgia, septicemia);
• violação da absorção de alimentos e drogas no trato gastrointestinal (no contexto de diarréia, vômito, obstrução intestinal, paresia intestinal);
• jejum, exaustão, adesão à dieta hipocalórica (menos de 1000 calorias / dia);
• alcoolismo crônico, intoxicação alcoólica aguda;
• deficiência de lactase, intolerância à galactose, má absorção de glicose-galactose;
• idade até 18 anos;
• gravidez e o período de planejamento da gravidez, da amamentação;
• hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes do Amaryl M, outras sulfonamidas ou biguanidas, bem como derivados da sulfonilureia.

Relativo (usar Amaryl M, principalmente nas primeiras semanas de terapia, deve ser feito com extrema cautela e com monitoramento constante devido ao aumento do risco de hipoglicemia):

• má nutrição, pular refeições, refeições irregulares; incapacidade ou falta de vontade de cooperar com um médico (na maioria dos casos em pacientes idosos); mudança de dieta; incompatibilidade entre a intensidade do exercício e a ingestão de carboidratos; beber bebidas que contenham etanol, especialmente em combinação com pular refeições; violações do fígado e / ou rins; deficiência de hormônios do córtex adrenal ou da glândula pituitária anterior, disfunção tireoidiana e alguns outros distúrbios endócrinos descompensados que afetam o metabolismo dos carboidratos ou a ativação de mecanismos orientados para o aumento dos níveis de glicose no sangue durante a hipoglicemia;mudanças no estilo de vida ou desenvolvimento de doenças intercorrentes durante a terapia (para todas as condições acima, pode ser necessário um monitoramento mais cuidadoso dos sinais de hipoglicemia e dos níveis de glicose no sangue, bem como o ajuste da dose de Amaril M);
• uso combinado (no início do curso) de anti-hipertensivos ou diuréticos, bem como antiinflamatórios não esteroidais (AINEs), ou outras situações que causam deterioração da função renal (aumento da ameaça de acidose láctica e outros efeitos indesejáveis da metformina);
• idade avançada;
• realizar trabalho físico pesado (devido ao risco de acidose láctica durante o uso de metformina);
• insuficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (devido ao possível desenvolvimento de anemia hemolítica com o uso de derivados de sulfonilureia);
• desbotamento ou ausência de sintomas de regulação antiglicêmica adrenérgica em resposta ao desenvolvimento de hipoglicemia (em pacientes idosos, com neuropatia autonômica ou com o uso combinado de beta-bloqueadores, clonidina, guanetidina e outros simpaticolíticos; é necessário um controle mais cuidadoso da concentração de glicose no sangue).

Amaryl M, instruções de uso: método e dosagem

Amaryl M é tomado por via oral, às refeições, 1 ou 2 vezes ao dia.

A dose de Amaryl M é determinada individualmente, dependendo da concentração alvo de glicose no sangue. Recomenda-se o uso de um antidiabético na menor dose que permita o controle metabólico necessário.

Durante o período de terapia medicamentosa, é necessário definir regularmente o nível de glicose no sangue e na urina, bem como a porcentagem de hemoglobina glicosilada no sangue.

Se você acidentalmente perdeu a próxima dose, em nenhum caso você deve compensar a dose esquecida usando uma dose mais alta posteriormente.

No caso de omissão de uma refeição ou dose, ou de situações em que não seja possível tomar Amaryl M, o paciente deve estabelecer um plano de ação com o médico com antecedência.

Uma vez que o controle metabólico aprimorado está associado ao aumento da sensibilidade do tecido à insulina, pode ser observada uma diminuição na necessidade de glimepirida durante a terapia. Para prevenir a ocorrência de hipoglicemia, é necessário reduzir imediatamente a dose de Amaril M ou parar de tomá-lo.

A dose única máxima de metformina é de 1000 mg, a dose diária máxima é de 2000 mg. A dose diária máxima de glimepirida é de 8 mg. Doses de glimepirida superiores a 6 mg por dia são mais eficazes apenas em um pequeno número de pacientes.

No caso de transferência de um paciente do uso de uma combinação de preparações individuais de glimepirida e metformina para Amaryl M, a dose deste último é definida com base nas doses de substâncias ativas que o paciente já está tomando. Se for necessário aumentar a dose, recomenda-se titular a dose diária do medicamento em incrementos de apenas 1 comprimido na dosagem de 1 mg + 250 mg ou ½ comprimido Amaryl M 2 mg + 500 mg.

O curso do tratamento é geralmente longo.

Efeitos colaterais

Glimepirida

• metabolismo e nutrição: o desenvolvimento de hipoglicemia, incluindo prolongada, com sintomas como fome aguda, vômitos, náuseas, letargia, sonolência, letargia, ansiedade, diminuição do estado de alerta e concentração, distúrbios do sono, agressividade, dor de cabeça dor, desamparo, tontura, perda de autocontrole, visão / fala prejudicada, desaceleração das reações psicomotoras, afasia, paresia, depressão, tremor, sensibilidade prejudicada, delírio, confusão, convulsões, bradicardia, respiração superficial, perda de consciência até o coma; além disso, é possível desenvolver uma reação adrenérgica à hipoglicemia, seus sinais - viscosidade da pele, aumento da sudorese, aumento da pressão arterial (PA), aumento da ansiedade, sensação de aumento da freqüência cardíaca, taquicardia, angina de peito, arritmia;um ataque de hipoglicemia grave tem um quadro clínico semelhante ao acidente vascular cerebral agudo. Todos os sintomas acima quase sempre são resolvidos após a eliminação da hipoglicemia;
• sistema imunológico: reações alérgicas / pseudo-alérgicas - coceira, erupções cutâneas, urticária, ocorrendo principalmente de forma leve (no entanto, casos de transição para uma forma grave, acompanhados de falta de ar ou diminuição da pressão arterial, até o início do choque anafilático, foram registrados, em relação ao qual é necessário consultar imediatamente um médico quando urticária), alergia cruzada com outros derivados de sulfonilureia, sulfonamidas ou agentes semelhantes, vasculite alérgica;
• sistema linfático e sistema sanguíneo: trombocitopenia; casos isolados - anemia hemolítica, leucopenia, eritrocitopenia, agranulocitose, granulocitopenia, pancitopenia (monitoramento cuidadoso da condição é necessário devido à possível ameaça de pancitopenia ou anemia aplástica; se tais fenômenos aparecerem, o tratamento medicamentoso deve ser interrompido e a terapia apropriada realizada);
• fígado e vias biliares: aumento da atividade das enzimas hepáticas; colestase, icterícia e outras disfunções hepáticas; hepatite com risco de progressão para insuficiência hepática com risco de vida, mas também com possível regressão após a retirada do medicamento;
• órgãos do trato digestivo: sensação de plenitude no estômago, náuseas, dor abdominal, vômitos, diarréia;
• órgão da visão: deficiência visual, principalmente no início do curso devido a flutuações no nível de glicose no sangue, causando uma alteração temporária no inchaço do cristalino e, como consequência, uma alteração em seu índice de refração;
• outros: hiponatremia, fotossensibilidade.

Metformina

• sistema linfático e sistema sanguíneo: anemia, trombocitopenia, leucocitopenia; com o uso de longo prazo - como regra, uma diminuição assintomática no conteúdo de vitamina B ₁₂ no soro como resultado de uma diminuição em sua absorção intestinal (o nível plasmático de ácido fólico no sangue não diminui significativamente); na presença de anemia megaloblástica, é necessário levar em consideração a probabilidade de diminuição na absorção de vitamina B ₁₂ causada pelo uso de metformina;
• fígado e trato biliar: testes de função hepática anormais ou hepatite, que, se a metformina não for tratada, podem reverter;
• órgãos do trato gastrointestinal: náuseas, dor abdominal, vômitos, aumento da produção de gases, flatulência, diarreia, anorexia (observados principalmente no início do curso e são de natureza transitória, com terapia continuada resolvem espontaneamente; em alguns casos, pode ser necessária uma redução temporária da dose, desde o desenvolvimento esses sintomas no início do tratamento são dose-dependentes, sua gravidade pode ser reduzida aumentando gradualmente a dose e tomando o medicamento às refeições), um gosto desagradável / metálico na boca (observado no início do curso e desaparece por conta própria), diarreia intensa e / ou vômitos, que podem causar desidratação e insuficiência renal pré-renal (se ocorrerem, você deve interromper temporariamente o uso do medicamento),sintomas gastrointestinais inespecíficos em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 com um estado estabilizado (pode ser causado não apenas pelo tratamento medicamentoso, mas também pelo desenvolvimento de acidose láctica ou doenças intercorrentes);
• pele e tecido subcutâneo: coceira, erupção cutânea, eritema;
• metabolismo e nutrição: acidose láctica, hipoglicemia.

O uso da combinação livre dos fármacos metformina e glimepirida, bem como do fármaco combinado Amaryl M com doses fixas deste último, está associado a características de segurança iguais às da metformina e glimepirida separadamente.

Overdose

Glimepirida

Devido ao fato de um dos ingredientes ativos do Amaril M ser a glimepirida, uma overdose na forma aguda ou causada pelo uso prolongado do medicamento em altas doses pode levar a hipoglicemia grave com risco de vida. Após constatar o fato de uma overdose de glimepirida, é necessário consultar o médico com urgência, e antes da consulta, tomar imediatamente açúcar, de preferência na forma de dextrose (glicose). No caso de tomar uma dose do medicamento com risco de vida, é necessário lavar o estômago e tomar carvão ativado. Se necessário, a hospitalização é possível como medida preventiva.

Hipoglicemia leve, sem manifestações neurológicas e perda de consciência, deve ser tratada com dextrose oral (glicose) e alteração da dose do medicamento e / ou dieta alimentar. O paciente precisa de monitoramento intensivo até que o médico tenha certeza de que o paciente está fora de perigo. Deve-se ter em mente que após a obtenção inicial da normalização dos níveis de glicose no sangue, a hipoglicemia pode se desenvolver novamente.

Em caso de sobredosagem grave e aparecimento de distúrbios neurológicos graves, incluindo perda de consciência, é necessária uma hospitalização urgente do paciente. Contra o pano de fundo da inconsciência, uma infusão intravenosa (iv) a jato de uma solução concentrada de glicose (dextrose) é mostrada, por exemplo, a introdução de uma solução de glicose a 20% (dextrose) em adultos com uma dose inicial de 40 ml. Uma terapia alternativa em adultos é o uso de glucagon, por exemplo, em doses de 0,5-1 mg IV, por via intramuscular (IM) ou subcutânea (SC). A ameaça de recorrência da hipoglicemia em casos graves pode persistir por vários dias, e como resultado a condição do paciente deve ser monitorada por pelo menos 24–48 horas.

Se as crianças tomarem acidentalmente glimepirida, é necessário selecionar cuidadosamente a dose de dextrose injetada e realizar a monitorização constante concomitante dos níveis de glicose no sangue devido ao risco de hiperglicemia perigosa.

Metformina

No contexto da administração oral de metformina em uma quantidade de até 85 g, a hipoglicemia não foi registrada, mas às vezes ocorreu acidose láctica. Com uma sobredosagem grave de metformina ou a presença de fatores de risco concomitantes no paciente, pode desenvolver acidose láctica, o que requer cuidados médicos de emergência em um hospital. A forma mais eficaz de eliminar a metformina e o lactato do corpo é a hemodiálise. Em condições de boa hemodinâmica, a metformina pode ser excretada por hemodiálise com uma depuração de até 170 ml / min. Em caso de sobredosagem de metformina, existe a ameaça de pancreatite aguda.

Instruções Especiais

A acidose láctica é uma complicação metabólica muito rara, mas bastante grave (com alta mortalidade na ausência de tratamento adequado) resultante do acúmulo de metformina durante o período de tratamento. Durante o tratamento com metformina, a acidose láctica é observada principalmente na presença de diabetes mellitus com insuficiência renal grave, incluindo lesões renais congênitas e hipoperfusão renal, frequentemente com várias patologias concomitantes que requerem tratamento médico / cirúrgico. Os fatores de risco associados ao desenvolvimento de acidose láctica incluem: jejum prolongado, consumo intenso de bebidas contendo etanol, cetoacidose, diabetes mellitus mal controlada, condições que causam hipóxia dos tecidos, insuficiência hepática. A acidose láctica pode se manifestar com hipotermia, dor abdominal,dispneia acidótica seguida de coma. Esta complicação é caracterizada por uma diminuição do pH sanguíneo, um aumento do nível de lactato no sangue (mais de 5 mmol / l), um desequilíbrio eletrolítico com um aumento da deficiência aniónica e uma razão lactato / piruvato. Se a metformina for a causa da acidose láctica, seu nível plasmático geralmente é maior que 5 mcg / ml.

Se houver suspeita de desenvolvimento de acidose láctica, é necessário interromper urgentemente o uso de metformina e internar o paciente no hospital.

A ameaça de acidose láctica é agravada com o aumento da gravidade da insuficiência renal e com a idade. O risco desta complicação pode ser reduzido com o monitoramento regular da função renal e o uso da menor dose eficaz de metformina. Também é necessário ter cuidado ao tomar o medicamento para condições associadas à desidratação ou hipoxemia.

Se houver sinais clínicos / laboratoriais de doença hepática, Amaryl M não deve ser tomado, uma vez que a capacidade de eliminar o lactato pode ser significativamente reduzida no contexto de disfunção hepática. É necessário interromper temporariamente o uso da droga antes de realizar estudos com administração intravascular de substâncias radio-opacas contendo iodo, e antes de qualquer intervenção cirúrgica. Não tome metformina 48 horas antes e 48 horas após a cirurgia com anestesia geral.

Deve-se ter em mente que a acidose láctica freqüentemente se desenvolve de forma bastante lenta e se manifesta apenas com sintomas inespecíficos como mal-estar, aumento da sonolência, mialgia, distúrbios gastrointestinais não específicos e distúrbios respiratórios. Num contexto de acidose grave, pode-se observar uma diminuição da pressão arterial, hipotermia e bradiarritmia resistente. Se esses sintomas aparecerem, você deve consultar um médico imediatamente.

A acidose láctica pode ser detectada em pacientes com diabetes mellitus com acidose metabólica e na ausência de cetonemia e cetonúria (sinais de cetoacidose).

Durante a primeira semana do curso da terapia medicamentosa, é necessária uma monitoração cuidadosa dos níveis de glicose no sangue devido à ameaça de hipoglicemia, especialmente se houver um risco aumentado de seu desenvolvimento. Em alguns casos, pode ser necessário ajustar a dose de Amaril M ou toda a terapia.

Os sintomas de hipoglicemia, refletindo a regulação anti-hipoglicêmica adrenérgica, que é uma resposta à hipoglicemia que surgiu, podem ser muito leves ou completamente ausentes no caso de desenvolvimento gradual desta última, bem como em idosos, no contexto de neuropatia autonômica ou em terapia combinada com beta-bloqueadores, guanetidina clonidina e outros simpatolíticos.

Para manter a glicemia alvo, é necessário fazer dieta, fazer exercícios, reduzir o peso corporal e, se necessário, tomar medicamentos antidiabéticos regularmente. Os sintomas de glicose sangüínea indevidamente regulada podem incluir: pele seca, oligúria, sede, inclusive patologicamente grave, e outros.

Quase sempre é possível interromper rapidamente a hipoglicemia com a ajuda da ingestão imediata de carboidratos - açúcar ou glicose, por exemplo, um cubo de açúcar, chá com açúcar, suco de fruta contendo açúcar, etc. Para isso, o paciente deve sempre levar pelo menos 20 g de açúcar consigo, substitutos para o último são ineficazes.

Durante o tratamento, recomenda-se monitorar periodicamente o nível de hemoglobina / hematócrito, o número de eritrócitos, bem como indicadores da função renal (creatinina sérica no sangue): pelo menos 1 vez por ano - com função renal normal, pelo menos 2-4 vezes por ano - em o caso de CK do soro sanguíneo no limite superior da norma e em pacientes idosos.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

No decurso do tratamento, principalmente no início do curso, ao mudar de um medicamento para outro ou com o uso irregular de Amaril M, pode ocorrer uma deterioração da taxa de reações. Ao dirigir um carro ou outro mecanismo complexo móvel durante a terapia, deve-se ter cuidado, especialmente se houver tendência à hipoglicemia e / ou diminuição da gravidade de seus precursores.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Amaryl M está contra-indicado para tomar durante a gravidez devido aos possíveis efeitos adversos no desenvolvimento do feto. Quando uma gravidez ocorre ou está planejando, as pacientes precisam avisar o médico responsável.

A terapia com insulina deve ser prescrita para mulheres com distúrbios do metabolismo de carboidratos que não podem ser corrigidos apenas com dieta e exercícios.

Para evitar a ingestão de um agente antidiabético com leite materno no corpo da criança, o uso de Amaril M durante a amamentação é contra-indicado. Se for necessário tratar a hipoglicemia, a paciente deve mudar para a terapia com insulina ou interromper a amamentação.

Uso infantil

Amaril M é contra-indicado em doentes com idade inferior a 18 anos, uma vez que não foram estudadas a segurança e eficácia da sua utilização em crianças e adolescentes com diabetes mellitus tipo 2.

Com função renal prejudicada

Amaril M é contra-indicado em casos de insuficiência renal e insuficiência renal [nível de creatinina sérica ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) em mulheres e ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) em homens, ou diminuição da CC] devido ao agravamento da ameaça de acidose láctica e outras reações indesejáveis da metformina. O tratamento com a droga também é contra-indicado em pacientes em hemodiálise e na presença de condições agudas que podem levar ao comprometimento da função renal, como administração intravascular de agentes de contraste contendo iodo, lesões infecciosas graves, desidratação, choque.

Por violações da função hepática

Na presença de violações graves do fígado, tomar Amaril M é contra-indicado devido à falta de experiência na sua utilização. Para atingir o controle glicêmico ideal, a administração de insulina é necessária neste caso.

Uso em idosos

Devido ao risco aumentado de acidose láctica e outras reações adversas da metformina em pacientes idosos, Amaryl M deve ser usado com extrema cautela (devido à possível diminuição assintomática frequente da função renal), especialmente em condições que levam à deterioração da função renal, como o início da terapia com diuréticos, medicamentos anti-hipertensivos, bem como NSAIDs. A dose deve ser titulada cuidadosamente e a função renal monitorada regularmente.

Interações medicamentosas

Glimepirida

• indutores (rifampicina) e inibidores (fluconazol) da isoenzima CYP2C9: a glimepirida é metabolizada com a participação do citocromo P ₄₅₀ CYP2C9; a probabilidade de enfraquecimento do efeito hipoglicêmico da glimepirida aumenta quando combinada com indutores do CYP2C9 e o risco de hipoglicemia aumenta quando esses medicamentos são cancelados sem ajuste da dose de glimepirida; a ameaça de hipoglicemia e os efeitos colaterais da glimepirida são agravados quando combinados com inibidores da isoenzima CYP2C9, e o risco de enfraquecimento do efeito hipoglicêmico aumenta quando os inibidores CYP2C9 são cancelados sem ajuste da dose de glimepirida;
• medicamentos que aumentam o efeito hipoglicêmico - medicamentos antidiabéticos orais, insulina, alopurinol, inibidores da enzima conversora de angiotensina (ACE), hormônios sexuais masculinos, esteróides anabolizantes, anticoagulantes cumarínicos, cloranfenicol, ácido disopiramidosulfúrico, fenilofluxilamida, inibidores da monoamina oxidase (MAO), fluconazol, ácido aminossalicílico, miconazol, pentoxifilina (com administração parenteral de altas doses), probenecida, fenilbutazona, salicilatos, agentes antimicrobianos do grupo quinolona, derivados de sulfonamida, sulfinpirazona, tritropocvazona a ameaça de desenvolvimento de hipoglicemia, bem como a deterioração do controle glicêmico no contexto da abolição dessas drogas sem ajuste da dose de glimepirida;
• drogas que enfraquecem o efeito hipoglicêmico - glicocorticosteroides (GCS), barbitúricos, acetazolamida, diuréticos, diazóxido, epinefrina (adrenalina) ou outros simpaticomiméticos, laxantes (curso longo), glucagon, ácido nicotínico (altas doses), progestogênios, estrogênio, feniogênio fenotiazinas, hormônios tireoidianos, rifampicina: aumenta a probabilidade de deterioração do controle glicêmico e, se esses medicamentos forem descontinuados sem alterar a dose de glimepirida, a ameaça de hipoglicemia é agravada;
• bloqueadores dos receptores de histamina H ₂, reserpina, clonidina, guanetidina, betabloqueadores: pode ser observado um aumento / diminuição do efeito hipoglicêmico (é necessária uma monitoração cuidadosa dos níveis de glicose no sangue);
• etanol: é possível enfraquecer / aumentar o efeito hipoglicemiante da glimepirida;
• colesevelam (sequestrantes de ácidos biliares): diminui a absorção de glimepirida pelo trato gastrointestinal; recomenda-se tomar Amaryl M pelo menos 4 horas antes de usar o rodado;
• beta-bloqueadores, guanetidina, clonidina, reserpina: um enfraquecimento / bloqueio das reações de contra-regulação adrenérgica que surgem em resposta ao início da hipoglicemia e que visa aumentar os níveis de glicose no sangue podem ser registrados, o que causa uma diminuição nas manifestações de hipoglicemia, contribuindo para seu desenvolvimento mais invisível para o paciente e o médico, e como resultado, ela complica a detecção e o tratamento oportunos dessa doença;
• anticoagulantes indiretos, derivados cumarínicos: é possível aumentar ou diminuir seus efeitos.

Metformina

Combinações não recomendadas:

• gentamicina e outros antibióticos com efeito nefrotóxico significativo: a ameaça de acidose láctica pode aumentar;
• Agentes de contraste contendo iodo para administração intravascular: pode ser observado o desenvolvimento de insuficiência renal e, como resultado, o acúmulo de metformina e um risco aumentado de acidose láctica; é necessário cancelar temporariamente a metformina antes ou durante o estudo e não retomar o uso em 48 horas após o final da manipulação; a terapia com metformina só pode ser iniciada após a realização dos testes e a obtenção de indicadores normais da função renal;
• etanol: a ameaça de desenvolvimento de acidose láctica aumenta no contexto de intoxicação alcoólica aguda, especialmente quando você pula uma refeição ou não a faz, bem como com insuficiência hepática; esta combinação deve ser evitada.

Combinações que requerem cuidado:

• Inibidores da ECA: podem reduzir a glicose no sangue; durante o uso e após a suspensão desses medicamentos, pode ser necessária a alteração das doses do hipoglicemiante;
• GCS (para uso sistêmico / local), beta ₂ -adrenoestimulantes e diuréticos com atividade hiperglicêmica interna: recomenda-se realizar, principalmente no início do tratamento combinado, monitoramento mais frequente da glicemia matinal; pode ser necessário alterar a dose da terapia hipoglicemiante;
• drogas que reduzem o efeito hipoglicêmico da metformina - hormônios tireoidianos, pirazinamida, epinefrina, estrogênios, GCS, fenotiazinas, isoniazida, diuréticos (incluindo os tiazídicos), ácido nicotínico, anticoncepcionais orais, bloqueadores lentos dos canais de cálcio, simpaticomiméticos fenitoína: pode haver diminuição da ação hipoglicemiante; é necessário monitorar a glicose no sangue;
• medicamentos que aumentam o efeito hipoglicêmico da metformina - insulina, salicilatos (incluindo ácido acetilsalicílico), inibidores da MAO, beta-bloqueadores (incluindo propranolol), sulfonilureias, esteróides anabolizantes: pode ser registrado um aumento no efeito hipoglicêmico da metformina; a condição do paciente e os níveis de glicose no sangue devem ser monitorados.

Interações que requerem atenção especial:

• nifedipina: com uma utilização única de nifedipina e metformina, foi registado um aumento da AUC e C _máx plasmáticas desta última em 9 e 20%, respectivamente, bem como um aumento na quantidade de metformina excretada pelos rins; a farmacocinética da nifedipina teve um efeito mínimo;
• furosemida: com uma dose única, houve um aumento na C _max plasmática _da metformina no sangue em 22% e na AUC - em 15%, enquanto não foram registradas alterações significativas na depuração renal; quando comparado com o regime de monoterapia, C _max e AUC da furosemida com esta combinação diminuíram 31 e 12%, respectivamente, T _½ terminal diminuiu 32% sem alterações significativas no valor da depuração renal;
• drogas catiônicas - digoxina, procainamida, amilorida, morfina, quinina, quinidina, triamtereno, vancomicina, ranitidina, trimetoprima: é necessário monitorar cuidadosamente a condição e ajustar a dose de metformina e / ou da droga interagindo com ela, no contexto do uso simultâneo concomitante de medicamentos catiônicos, já que estas são eliminadas por secreção tubular nos rins e podem teoricamente interagir com a metformina, competindo pelo sistema geral de transporte dos túbulos renais.

Análogos

Os análogos de Amaril M são: Glidica M, Glibenclamida + Metformina, Glibenfazh, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force, etc.

Termos e condições de armazenamento

Guarde fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 30 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Amaril M

De acordo com avaliações de Amaril M, o medicamento é um agente hipoglicemiante eficaz, que reduz a concentração de glicose no sangue e a mantém em nível seguro. Os pacientes observam que, para obter um resultado positivo da terapia, também é necessário seguir uma dieta adequada e receber atividade física viável.

A desvantagem do remédio, segundo as revisões, é o grande número de contra-indicações, além de fenômenos indesejáveis que ocorrem frequentemente durante a terapia. Muitos pacientes estão insatisfeitos com a alta, em sua opinião, do custo do Amaril M.

Preço para Amaryl M em farmácias

O preço do Amaryl M 2 mg + 500 mg pode ser 778-1072 rublos. por embalagem contendo 30 comprimidos revestidos por película.

Amaryl M: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Amaryl M 2 mg + 500 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 698 r Comprar

Comprimidos de Amaryl M p.p. 2mg + 500mg 30 pcs. 746 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!