Femara
Femara: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Femara
Código ATX: L02BG04
Ingrediente ativo: letrozol (letrozol)
Produtor: Novartis Pharma Stein (Suíça)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-26
Preços nas farmácias: a partir de 6.753 rublos.
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Femara é um medicamento anticâncer usado para tratar o câncer de mama em mulheres na pós-menopausa.
Forma de liberação e composição
Forma posológica Femara - comprimidos revestidos por película: amarelos escuros, ligeiramente biconvexos, redondos, com bordos chanfrados, impressos numa das faces “CG”, na outra - “FV” (em embalagem de cartão 3 blisters de 10 comprimidos).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: letrozol - 2,5 mg;
- componentes auxiliares: amido de milho - 9,5 mg; dióxido de silício coloidal - 0,5 mg; carboximetilamido de sódio - 5 mg; lactose mono-hidratada - 61,5 mg; estearato de magnésio - 1 mg; celulose microcristalina - 20 mg;
- concha: dióxido de titânio - 0,249 mg; hipromelose - 1,838 mg; macrogol 8000 - 0,333 mg; talco - 1,331 mg; corar óxido de ferro amarelo (17 268) - 0,249 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Femara é uma das drogas anticâncer.
Tem efeito antiestrogênico, inibe seletivamente a enzima de síntese do estrogênio - aromatase, que ocorre devido à ligação competitiva altamente específica ao heme do citocromo P450 (uma subunidade dessa enzima). Em tecidos periféricos e tumorais, bloqueia a síntese de estrogênio.
Os estrogênios em mulheres na pós-menopausa são formados principalmente com a participação da enzima aromatase, que converte os andrógenos sintetizados nas glândulas supra-renais em estradiol e estrona.
Com o uso diário de 0,1–5 mg de letrozol, há uma diminuição na concentração plasmática de estradiol, sulfato de estrona e estrona no sangue em 75–95% do valor inicial. A supressão da síntese de estrogênio é mantida durante todo o tratamento.
O uso de Femara em doses terapêuticas (0,1–5 mg) não leva a uma violação da síntese de hormônios esteróides nas glândulas adrenais; como resultado do teste com ACTH (hormônio adrenocorticotrópico), não são detectadas violações da síntese de cortisol ou aldosterona. A administração adicional de mineralocorticóides e glicocorticóides não é necessária.
O bloqueio da biossíntese de estrógenos não leva ao acúmulo de andrógenos, que são precursores dos estrógenos. Além disso, durante o período de terapia, não são observadas alterações nas concentrações plasmáticas de hormônios folículo-estimulantes e luteinizantes no sangue, perfil lipídico e função tireoidiana, e um aumento no número de acidentes vasculares cerebrais e infartos do miocárdio.
Durante o período de tratamento do Femara, a frequência da osteoporose aumenta ligeiramente, enquanto a frequência das fraturas ósseas não se altera.
Com a terapia adjuvante em estágios iniciais do câncer de mama, o risco de progressão é reduzido, a taxa de sobrevivência sem sinais de doença aumenta por 5 anos e a probabilidade de um tumor em outra mama diminui.
A terapia adjuvante prolongada reduz o risco de progressão da doença em 42%. O grupo de Femara mostrou um benefício significativo na sobrevida livre de doença, estando ou não envolvidos os linfonodos. Se os linfonodos estiverem envolvidos, o uso de Femara pode reduzir a mortalidade em 40%.
Farmacocinética
O letrozol é absorvido rápida e completamente no trato gastrointestinal. O indicador de biodisponibilidade média é de 99,9%. A ingestão de alimentos diminui ligeiramente a taxa de absorção.
Cmax (concentração máxima da substância) é alcançada em média em 1 ou 2 horas e atinge 129 ± 20,3 ou 98,7 ± 18,6 nmol / L (quando se toma o medicamento com o estômago vazio ou com comida, respectivamente). Ao mesmo tempo, não há alteração no grau de absorção do letrozol, medido pela AUC (área sob a curva de concentração-tempo). O letrozol pode ser tomado com ou sem alimentos, uma vez que ligeiras alterações na taxa de absorção são consideradas sem significado clínico.
A ligação do letrozol às proteínas plasmáticas do sangue é de cerca de 60% (principalmente com a albumina - 55%). Nos eritrócitos, a concentração da substância é de aproximadamente 80% do seu nível plasmático. Durante o período de equilíbrio, o Vd aparente (volume de distribuição) é de aproximadamente 1,87 ± 0,47 L / kg. O tempo para atingir a Css (concentração de equilíbrio) é de 2 a 6 semanas com a ingestão diária de Femara em uma dose diária de 2,5 mg. A farmacocinética não é linear. Com o uso prolongado, não foi observada acumulação.
O letrozol é metabolizado em grande parte pelas isoenzimas CYP3A4 e CYP2A6. Isso resulta na formação de um composto de carbinol farmacologicamente inativo.
É excretado principalmente pelos rins na forma de metabólitos, em menor extensão pelo intestino. T1 final / 2 - 48 horas.
Em pacientes com insuficiência hepática moderadamente grave (Child - Pugh - classe B), os valores médios de AUC são mais elevados, mas estão dentro da faixa de valores que são observados na ausência de disfunção hepática. Com cirrose hepática e comprometimento grave de sua função (na escala de Child - Pugh - classe C), os indicadores AUC e T1 / 2 aumentam (em 95 e 187%, respectivamente). Dada a boa tolerância a altas doses diárias de Femara (de 5 a 10 mg), não há necessidade de alterar o regime posológico.
Indicações de uso
- câncer de mama em estágios iniciais na presença de receptores hormonais nas células (prescrito para mulheres na pós-menopausa como terapia adjuvante);
- câncer de mama em estágios iniciais após o final da terapia adjuvante padrão com tamoxifeno (prescrito para mulheres na pós-menopausa como terapia adjuvante prolongada);
- formas comuns de câncer de mama dependentes de hormônio (prescrito para mulheres na pós-menopausa como terapia de primeira linha);
- formas comuns de câncer de mama em mulheres que receberam terapia antiestrogênica anterior (prescrita para mulheres na pós-menopausa natural ou induzida artificialmente).
Contra-indicações
Absoluto:
- status endócrino, que é característico do período reprodutivo;
- idade até 18 anos;
- gravidez e lactação;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Antes de prescrever Femara a mulheres com depuração da creatinina inferior a 10 ml / min, o médico deve avaliar a relação benefício-risco, uma vez que não há experiência do uso do medicamento neste grupo de pacientes.
Instruções de uso do Femara: método e dosagem
O Femara é tomado por via oral, diariamente, independentemente da ingestão de alimentos.
A dose diária recomendada é de 2,5 mg de cada vez. O medicamento se destina a terapia de longo prazo.
Ao usar o Femara como terapia adjuvante estendida, sua duração é de 5 anos (não mais).
Nos casos em que há sinais de progressão da doença, o medicamento é cancelado.
Em deficiências hepáticas graves, a condição do paciente deve ser monitorada continuamente.
Efeitos colaterais
As reações adversas são geralmente leves ou moderadas. Seu desenvolvimento está associado principalmente à supressão da síntese de estrogênio.
Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro):
- sistema reprodutivo: infrequentemente - dor nas glândulas mamárias, corrimento vaginal, sangramento vaginal, secura vaginal;
- sistema urinário: infrequentemente - infecções do trato urinário, micção frequente;
- sistema digestivo: muitas vezes - diarreia, constipação, dispepsia, náusea, vômito; infrequentemente - estomatite, dor abdominal, xerostomia, atividade aumentada das enzimas hepáticas;
- sistema hematopoiético: infrequentemente - leucopenia;
- sistema nervoso: freqüentemente - depressão, tontura, dor de cabeça; infrequentemente - circulação cerebral prejudicada (episódios), insônia, sonolência, perda de memória, ansiedade, nervosismo, irritabilidade, disestesia, parestesia, alterações do paladar, hipestesia;
- sistema respiratório: infrequentemente - tosse, falta de ar;
- sistema cardiovascular: infrequentemente - taquicardia, palpitações, tromboflebite das veias superficiais e profundas, tromboembolismo, aumento da pressão arterial, doença cardíaca coronária (enfarte do miocárdio, angina de peito, insuficiência cardíaca); raramente - trombose arterial, embolia pulmonar, acidente vascular cerebral;
- reações dermatológicas: frequentemente - aumento da sudorese, alopecia, erupção cutânea (incluindo erupção cutânea tipo psoríase, erupção eritematosa, maculopapular, vesicular); infrequentemente - pele seca, prurido, urticária; muito raramente - reações anafiláticas, angioedema;
- sistema músculo-esquelético: muito frequentemente - artralgia; frequentemente - dor óssea, mialgia, fraturas ósseas, osteoporose; infrequentemente - artrite;
- órgãos dos sentidos: raramente - visão turva, irritação ocular, catarata, paladar prejudicado;
- outros: muito frequentemente - ondas de calor (ondas de calor); frequentemente - aumento do apetite, edema periférico, aumento da fadiga, mal-estar, astenia, ganho de peso, hipercolesterolemia, anorexia; infrequentemente - dor em focos de tumor, perda de peso, sede, hipertermia, edema generalizado, secura das membranas mucosas.
Overdose
Existem dados sobre casos individuais de sobredosagem.
Quaisquer métodos específicos de terapia para overdose de Femara são desconhecidos. Terapia sintomática / de suporte é indicada. O letrozol é excretado do plasma durante a hemodiálise.
Instruções Especiais
Em violações graves da função hepática, a condição do paciente deve ser monitorada continuamente.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de terapia, ao dirigir veículos, deve-se ter cuidado, que está associado à possibilidade de tontura e fraqueza generalizada.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, Femara não é prescrito durante a gravidez / lactação.
Mulheres na perimenopausa e no início da pós-menopausa são aconselhadas a usar métodos contraceptivos confiáveis até que um nível hormonal pós-menopausa estável seja estabelecido.
Uso infantil
A terapia com Femara é contra-indicada em pacientes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Antes de prescrever Femara a mulheres com depuração da creatinina inferior a 10 ml / min, é primeiro necessário avaliar a relação entre o benefício e o possível risco (sem experiência de uso).
Por violações da função hepática
Em caso de disfunção hepática em curso grave (na escala de Child-Pugh - classe C), a condição do paciente deve ser monitorada continuamente.
Interações medicamentosas
Não há experiência clínica do uso de Femara em combinação com outros medicamentos anticâncer.
Com o uso combinado do Femara com drogas que são metabolizadas principalmente com a participação das isoenzimas do citocromo P450 - 2A6 e 2C19 e possuem índice terapêutico estreito, deve-se ter cautela.
Análogos
Os análogos do Femara são Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da umidade com temperatura de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Femara
As críticas sobre o Femara são, na sua maioria, positivas. Observa-se que a droga é mais bem tolerada do que o tamoxifeno. Os efeitos colaterais são raros. É indicado que, para prevenir a osteoporose, os biofosfanatos às vezes são prescritos como terapia adicional.
Preço Femara em farmácias
O preço aproximado do Femara (30 comprimidos) é de 6773-7469 rublos.
Femara: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos revestidos por película Femara 2,5 mg 30 unid. RUB 6753 Comprar |
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Guia Femara. p.p. 2,5mg n30 RUB 7498 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
