Espiro - Instruções De Uso, Análogos, Comprimidos 25 Mg E 50 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Espiro

Espiro: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Espiro

Código ATX: C03DA04

Ingrediente ativo: eplerenona (eplerenona)

Fabricante: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Polónia)

Descrição e foto atualizadas: 2018-11-23

Preços nas farmácias: a partir de 640 rublos.

Comprar

Espiro é um medicamento com efeito diurético.

Forma de liberação e composição

Forma posológica Espiro - comprimidos revestidos por película: redondo biconvexo, cor da casca - amarelo, cor do núcleo - de quase branco a branco; 50 mg - de um lado com uma linha (em uma caixa de papelão 3 ou 9 blisters de 10 pastilhas).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: eplerenona - 25 ou 50 mg;
• componentes auxiliares (25/50 mg): croscarmelose sódica - 3/6 mg; lactose mono-hidratada - 38,67 / 77,34 mg; laurilsulfato de sódio - 0,85 / 1,7 mg; celulose microcristalina - 15,38 / 30,76 mg; hipromelose-15cP - 1,25 / 2,5 mg; estearato de magnésio - 0,85 / 1,7 mg;
• concha (25/50 mg): Opadry II 33G32578 amarelo (triacetina - 0,24 / 0,48 mg; hipromelose-6cP - 1,6 / 3,2 mg; dióxido de titânio - 0,91 / 1,82 mg; macrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; lactose mono-hidratada - 0,84 / 1,68 mg; corante óxido de ferro amarelo - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A substância ativa do Espiro - eplerenona, tem uma elevada seletividade em relação aos recetores mineralocorticóides no homem, ao contrário dos recetores glucocorticóides, androgénicos e da progesterona. Ele interfere na ligação dos receptores mineralocorticóides à aldosterona, que é um hormônio PAAC (sistema renina-angiotensina) envolvido na regulação da pressão arterial (pressão arterial) e na patogênese das doenças cardiovasculares.

O uso de eplerenona leva a um aumento persistente da atividade da aldosterona no soro sanguíneo e da renina no plasma sanguíneo. Posteriormente, a secreção de renina é suprimida pela aldosterona (usando um mecanismo de feedback). Ao mesmo tempo, um aumento na atividade da renina ou na concentração de aldosterona circulante não tem efeito sobre a eficácia da eplerenona.

A substância não afeta significativamente a frequência cardíaca (frequência cardíaca) e a duração dos intervalos QRS, QT ou PR.

Farmacocinética

Após administração oral de 100 mg de eplerenona, sua biodisponibilidade absoluta é de 69%. O tempo para atingir a C _max (concentração máxima da substância) no plasma sanguíneo é de aproximadamente 2 horas. C _max e AUC (área sob a curva de concentração-tempo) são linearmente dependentes da dose no intervalo de 10–100 mg, com uma dose de mais de 100 mg há uma relação não linear. A C _ss (concentração estacionária de uma substância no sangue) é atingida em 2 dias. A ingestão de alimentos não afeta a absorção.

A substância liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em cerca de 50%, principalmente com o grupo alfa1-ácido das glicoproteínas. O V _d calculado (volume de distribuição) no equilíbrio é de aproximadamente 50 ± 7 litros. A eplerenona não se liga aos eritrócitos.

A eplerenona é metabolizada principalmente pelo CYP3A4. Os metabólitos ativos de uma substância no plasma sanguíneo não são determinados.

Menos de 5% da dose de eplerenona inalterada é excretada pelos intestinos e rins. Após uma única dose oral de eplerenona marcada, aproximadamente 67% da dose foi excretada pelos rins e 32% pelos intestinos. T _1/2 (meia-vida) - aproximadamente 3-5 horas, a depuração do plasma sanguíneo é de aproximadamente 10 l / h.

Em doentes idosos (com mais de 65 anos) em estado de equilíbrio, a _Cmax e a AUC foram, respectivamente, 22% e 45% mais elevadas do que em doentes jovens (de 18 a 45 anos).

Na insuficiência renal grave, existe um aumento na AUC e C _{max de} equilíbrio de 38% e 24%, respetivamente, em doentes em hemodiálise, a sua diminuição de 26% e 3%, respetivamente. Nenhuma correlação foi encontrada entre a depuração plasmática da eplerenona e a depuração da creatinina. A substância não é removida durante a hemodiálise.

Na insuficiência hepática grave, os processos farmacocinéticos não foram estudados, portanto, o uso de Espiro neste grupo de pacientes está contra-indicado. Em deficiências moderadas (na escala Child-Pugh de 7 a 9 pontos), o equilíbrio C _max e AUC aumentam 3,6% e 42%, respectivamente.

Em pacientes com insuficiência cardíaca (classificação da NYHA II - classe funcional IV), a AUC e C _{max de} equilíbrio _são maiores em 38% e 30%, respectivamente, em comparação com voluntários saudáveis pareados por peso, idade e sexo. Na insuficiência cardíaca, a depuração da eplerenona não difere significativamente daquela observada em idosos saudáveis.

Indicações de uso

• insuficiência cardíaca crônica - prescrita como um complemento à terapia padrão para reduzir a morbidade e mortalidade cardiovascular em pacientes com insuficiência cardíaca crônica em classe funcional II de acordo com a classificação da NYHA contra o histórico de uma fração de ejeção ventricular esquerda reduzida (<35%);
• infarto do miocárdio - é prescrito como um complemento à terapia padrão para reduzir a probabilidade de mortalidade e morbidade cardiovascular em pacientes com disfunção ventricular esquerda estável (com uma fração de ejeção inferior a 40%) e a presença de sinais clínicos de insuficiência cardíaca após o infarto do miocárdio.

Contra-indicações

Absoluto:

• hipercalemia clinicamente significativa;
• concentração de potássio sérico no sangue no início da terapia> 5 mmol / l;
• insuficiência renal moderada / grave com CC (clearance de creatinina) <30 ml / min em pacientes com insuficiência cardíaca crônica classe funcional II de acordo com a classificação da NYHA;
• insuficiência hepática grave (na escala de Child-Pugh mais de 9 pontos);
• intolerância à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
• terapia combinada com diuréticos poupadores de potássio, preparações de potássio ou inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ritonavir, cetoconazol, nelfinavir, nefazodona e telitromicina);
• concentração de creatinina plasmática> 1,8 mg / dL (ou> 159 mmol / L) em mulheres,> 2 mg / dL (ou> 177 mmol / L) em homens;
• período de lactação;
• idade até 18 anos;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (Espiro é prescrito sob supervisão médica):

• distúrbios funcionais dos rins (com CC <50 ml / min);
• microalbuminúria;
• diabetes mellitus tipo 2;
• terapia combinada com inibidores da enzima de conversão da angiotensina ou antagonistas do receptor da angiotensina II, medicamentos contendo lítio, ciclosporina ou tacrolimus, digoxina e varfarina em doses próximas ao máximo terapêutico;
• gravidez;
• idade avançada.

Instruções de uso do Espiro: método e dosagem

O Espiro é tomado por via oral; a ingestão de alimentos não tem efeito na eficácia da terapia.

A recepção começa com Espiro 25 mg uma vez ao dia. Após 28 dias, uma única dose é dobrada, levando-se em consideração a concentração sérica de potássio no sangue. A dose de manutenção recomendada é de 50 mg uma vez ao dia.

Com uma concentração de potássio sérico no sangue <5 mmol / l, é mostrado um aumento na dose de 25 mg uma vez a cada dois dias para 25 mg uma vez ao dia, ou de 25 a 50 mg uma vez ao dia. Se o indicador estiver na faixa de 5–5,4 mmol / l, a dose não será alterada. A 5,5-5,9 mmol / L, a dose deve ser reduzida de 50 para 25 mg uma vez ao dia, ou de 25 mg uma vez ao dia para 25 mg uma vez a cada dois dias, ou de 25 mg uma vez a cada dois dias antes da suspensão temporária do medicamento. Nos casos em que o indicador é ≥ 6 mmol / l, o Espiro é cancelado. O reinício da terapia com uma dose de 25 mg uma vez a cada dois dias é possível com uma diminuição da concentração de potássio sérico no sangue <5 mmol / L.

A dose máxima diária é de 50 mg.

A concentração de potássio deve ser determinada antes da consulta de Espiro, durante a primeira semana de terapia e 30 dias após o início do medicamento ou em casos de ajuste de dose. Futuramente, também será apresentado o monitoramento periódico desse indicador.

Na insuficiência cardíaca crônica de classe funcional II de acordo com a classificação da NYHA em contexto de disfunção renal moderada (com CC de 30 a 60 ml / min), a terapia deve ser iniciada com uma dose de 25 mg em dias alternados. No futuro, a dose pode ser ajustada levando em consideração a concentração de potássio sérico no sangue.

Ao realizar a terapia combinada com medicamentos que têm um efeito inibitório fraco / moderadamente pronunciado sobre a isoenzima CYP3A4 (eritromicina, saquinavir, diltiazem, amiodarona, fluconazol e verapamil), Espiro é prescrito na dose de 25 mg uma vez por dia, sem aumento adicional.

Efeitos colaterais

Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, incluindo mensagens individuais - muito raro):

• sistema endócrino: infrequentemente - hipotireoidismo;
• sistema linfático: infrequentemente - eosinofilia;
• sistema cardiovascular: frequentemente - uma diminuição acentuada da pressão arterial, enfarte do miocárdio; infrequentemente - insuficiência ventricular esquerda, fibrilação atrial, hipotensão ortostática, trombose das artérias das extremidades inferiores, taquicardia;
• sistema nervoso: muitas vezes - desmaios, tonturas; infrequentemente - hipestesia, dor de cabeça;
• sistema digestivo: muitas vezes - náusea, diarréia, prisão de ventre; infrequentemente - vômito, flatulência;
• sistema respiratório: frequentemente - tosse; infrequentemente - faringite;
• pele e tecido subcutâneo: frequentemente - coceira na pele; infrequentemente - aumento da sudorese;
• trato biliar / fígado: infrequentemente - colecistite;
• trato urinário / rim: frequentemente - função renal comprometida;
• sistema musculoesquelético: frequentemente - dor musculoesquelética, cãibras musculares da panturrilha; infrequentemente - dor nas costas;
• doenças contagiosas: infrequentemente - pielonefrite;
• psique: infrequentemente - insônia;
• metabolismo: frequentemente - desidratação, hipercalemia, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia; infrequentemente - hiponatremia;
• reações alérgicas: infrequentemente - borbulha de pele; com frequência desconhecida - angioedema;
• dados instrumentais / laboratoriais: raramente - uma diminuição na expressão do receptor do fator de crescimento epidérmico, um aumento na concentração de glicose sérica no sangue, a concentração de nitrogênio ureico residual, creatinina;
• distúrbios gerais: infrequentemente - mal-estar, astenia, ginecomastia.

Overdose

Casos de overdose não são descritos.

Sintomas possíveis: hipercalemia, diminuição excessiva da pressão arterial.

Terapia:

• hipercalemia: medidas padrão;
• redução excessiva da pressão arterial: tratamento de suporte.

Há evidências de que a eplerenona se liga ativamente ao carvão ativado. A substância não é removida durante a hemodiálise.

Instruções Especiais

Todos os pacientes no início do tratamento e ao ajustar o regime de dosagem são mostrados para monitorar a concentração de potássio sérico no sangue. Durante o tratamento, a monitorização deve ser efetuada em casos de risco aumentado de hipercalemia, em particular em doentes idosos, com insuficiência renal e diabetes mellitus. A terapia combinada com suplementos de potássio não é recomendada. Com a diminuição da dose de Espiro, observa-se uma diminuição da concentração de potássio no soro sanguíneo. Como resultado de um estudo, verificou-se que a adição de hidroclorotiazida à terapia evita o aumento da concentração de potássio no soro sanguíneo.

Com a diminuição da função renal, a probabilidade de desenvolver hipercalemia aumenta.

Para comprometimento leve a moderado da função hepática, o controle eletrolítico é indicado.

A terapia combinada com fortes indutores do CYP3A4 não é recomendada. Durante o período de tratamento, o uso simultâneo de ciclosporina, tacrolimus e preparações contendo lítio deve ser evitado.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de utilização do Espiro, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos, o que está associado à probabilidade de tonturas e desmaios.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não existe informação sobre a utilização de Espiro durante a gravidez / lactação.

A peculiaridade da terapia neste grupo de pacientes:

• gravidez: Espiro só pode ser prescrito se o benefício esperado do tratamento for superior ao risco possível;
• período de gravidez: a terapia é contra-indicada.

Uso infantil

A terapêutica com Espiro está contra-indicada em doentes com idade inferior a 18 anos, uma vez que o perfil de segurança não foi estudado.

Com função renal prejudicada

Os recursos do aplicativo dependem do nível de QC:

• <50 ml / min: Espiro é prescrito sob supervisão médica;
• <30 ml / min: a terapia é contra-indicada.

Com a deterioração da função renal, o grau de hipercalemia aumenta. Recomenda-se o monitoramento periódico da concentração sérica de potássio no sangue.

Por violações da função hepática

A terapia com Espiro para insuficiência hepática grave é contra-indicada.

Uso em idosos

De acordo com as instruções, Espiro em pacientes idosos deve ser usado sob supervisão médica. É mostrada a monitoração periódica da concentração de potássio sérico no sangue.

Interações medicamentosas

Possíveis interações:

• preparações contendo lítio: a combinação não foi estudada; há informações sobre aumento da concentração e intoxicação pelo lítio quando usado simultaneamente com diuréticos e inibidores da enzima conversora da angiotensina; se a terapia combinada for necessária, recomenda-se monitorar a concentração plasmática de lítio no sangue;
• preparações de potássio e diuréticos poupadores de potássio: os efeitos de medicamentos anti-hipertensivos e outros diuréticos são aumentados; a maior probabilidade de hipercalemia deve ser levada em consideração; a combinação não é recomendada;
• antipsicóticos, antidepressivos tricíclicos, baclofeno, amifostina: o efeito anti-hipertensivo pode aumentar, a probabilidade de hipotensão ortostática pode aumentar;
• antiinflamatórios não esteróides: o risco de desenvolver insuficiência renal aguda aumenta (devido à supressão direta da filtração glomerular), especialmente em pacientes de risco - pacientes idosos ou pacientes com desidratação; se o uso combinado for necessário antes / durante a terapia, é necessário monitorar a função renal e fornecer um regime hídrico adequado;
• bloqueadores alfa ₁ -adrenérgicos (prazosina, alfuzosina): o efeito anti-hipertensivo pode aumentar, a probabilidade de hipotensão ortostática pode aumentar; ao mudar a posição do corpo, recomenda-se controlar a pressão arterial;
• tacrolimus, ciclosporina: pode ocorrer comprometimento da função renal e a probabilidade de hipercalemia pode aumentar; combinações são recomendadas para serem evitadas; se necessário, a terapia combinada é recomendada para monitorar a função renal e a concentração sérica de potássio no sangue;
• inibidores da enzima de conversão da angiotensina e antagonistas do receptor da angiotensina II: o risco de hipercalemia aumenta, especialmente com insuficiência renal, incluindo em pacientes idosos; requer monitoramento regular da concentração de potássio no soro sanguíneo; uma combinação tripla dessas drogas não é recomendada;
• trimetoprima: aumenta a probabilidade de hipercalemia; recomenda-se o monitoramento da concentração sérica de potássio no sangue e da função renal, especialmente em pacientes idosos e com insuficiência renal;
• tetracosactida, glicocorticóides: podem ocorrer retenção de líquidos e sódio;
• varfarina: quando usada em doses próximas ao terapêutico máximo, é necessário cautela;
• digoxina: sua AUC aumenta; ao usar digoxina em doses próximas à dose terapêutica máxima, é necessário cautela;
• Indutores do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, preparações contendo erva de São João): a AUC da eplerenona diminui significativamente; a terapia combinada não é recomendada;
• inibidores fracos a moderados do CYP3A4: AUC da eplerenona aumenta; quando a terapia combinada com fluconazol, diltiazem, eritromicina, amiodarona, saquinavir, verapamil, a dose de eplerenona não deve exceder 25 mg;
• inibidores potentes do CYP3A4: a AUC da eplerenona está significativamente aumentada; A terapia combinada com itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina, nelfinavir, nefazodona, telitromicina é contra-indicada.

Análogos

Os análogos de Espiro são Inspra, Eplerenone-Teva.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Espiro

As críticas ao Espiro são poucas. Segundo os médicos, é um dos medicamentos eficazes e necessários para o tratamento de pacientes com infarto agudo do miocárdio com sinais de insuficiência cardíaca. Na insuficiência cardíaca crónica grave, tomar Espiro pode reduzir a mortalidade cardiovascular.

O preço do Espiro nas farmácias

O preço aproximado do Espiro 25 mg é de 558-780 rublos. para 30 comprimidos, 50 mg - 773-1050 rublos. para 30 comprimidos.

Espiro: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Espiro 25 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 640 RUB Comprar

Espiro comprimidos p.p. 25mg 30 pcs. 738 RUB Comprar

Espiro 50 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 899 Comprar

Espiro comprimidos p.p. 50 mg 30 Pcs. 922 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!