Tizanidina
Tizanidina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: tizanidina
Código ATX: M03BX02
Ingrediente ativo: tizanidina (tizanidina)
Fabricante: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Hungria), planta farmacêutica Berezovsky (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-22
Preços nas farmácias: a partir de 119 rublos.
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A tizanidina é uma droga com efeito relaxante muscular central, usada para espasmos musculares dolorosos.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem da Tizanidina é em comprimidos: biconvexos, redondos, quase brancos com uma coloração amarelada ou branca (10 embalagens de blister, 3 ou 6 embalagens em caixa de papelão; 15 peças em cada uma, 2 ou 4 em caixa de papel embalagem; 20 unidades em embalagens de papelão, em um pacote de papelão 3 embalagens; 30 unidades em embalagens de papelão, em uma embalagem de papelão 1 ou 2 embalagens; 30, 60 ou 100 unidades. em latas, em um pacote de papelão 1 lata)
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: tizanidina - 2 ou 4 mg (cloridrato de tizanidina - 2,288 ou 4,576 mg);
- componentes auxiliares (2/4 mg): estearato de magnésio - 1,1 / 2,2 mg; celulose microcristalina - 50,512 / 101,024 mg; dióxido de silício coloidal - 1,1 / 2,2 mg; lactose anidra - 55/110 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A tizanidina é um dos relaxantes musculares de ação central.
Os principais efeitos da substância ativa:
- estimulação de receptores pré-sinápticos alfa-2-adrenérgicos da medula espinhal;
- supressão da liberação de aminoácidos neurotransmissores que estimulam os receptores para N-metil-D-aspartato (receptores NMDA), que é a causa da inibição da transmissão polissináptica de excitação na medula espinhal. Como esse mecanismo é responsável pelo excesso de tônus muscular, quando é suprimido, o tônus diminui;
- diminuição da rigidez muscular durante os movimentos passivos, em decorrência da qual ocorre diminuição da resistência aos movimentos passivos e aumento do volume dos movimentos ativos;
- um aumento na força das contrações da natureza arbitrária dos músculos esqueléticos;
- redução de convulsões clônicas e espasmos.
Farmacocinética
Absorção: a substância é absorvida quase completa e rapidamente. A concentração plasmática máxima - 12,3 e 15,6 ng / ml após uma dose única e múltipla do fármaco na dose de 4 mg, respectivamente, é atingida após cerca de 1 hora. A biodisponibilidade média é de aproximadamente 34% (associada a metabolismo pronunciado).
Distribuição: ligação às proteínas plasmáticas - 30%; o valor médio do volume de distribuição é de 2,6 l / kg. A farmacocinética na faixa de dose de 4 a 20 mg é linear. Quando tomada por via oral, a tizanidina pode prever com segurança os valores de sua concentração plasmática no sangue.
Metabolismo: ocorre rapidamente, cerca de 95% - no fígado, seguido pela formação de metabólitos inativos. A tizanidina é metabolizada principalmente pela isoenzima 1A2 do sistema do citocromo P450.
Excreção: a meia-vida de uma substância na corrente sanguínea varia de 2 a 4 horas Excretada na forma de metabólitos principalmente pelos rins (aproximadamente 70% da dose); substância inalterada - cerca de 4,5%.
A concentração máxima média da droga no plasma na insuficiência renal (depuração da creatinina ≤ 25 ml / min) aumenta 2 vezes em comparação com a de voluntários saudáveis, a meia-vida final é de 14 horas, o que acarreta um aumento significativo na biodisponibilidade sistêmica da substância.
A disfunção hepática pode levar ao aumento da exposição sistêmica à tizanidina.
Indicações de uso
- espasmos musculares dolorosos;
- espasticidade dos músculos esqueléticos associada a doenças e danos à medula espinhal, esclerose múltipla.
Contra-indicações
Absoluto:
- disfunção hepática em curso grave;
- uso combinado com agonistas alfa-2-adrenérgicos, fluvoxamina, ciprofloxacina e outros inibidores potentes da isoenzima CYP1A2;
- intolerância à galactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
- gravidez e lactação;
- crianças até 18 anos;
- intolerância individual aos componentes que constituem a droga.
Relativos (doenças / condições em que a tizanidina é prescrita com cautela, em alguns casos - sob o controle de parâmetros laboratoriais do estado funcional do coração e monitoramento de indicadores de ECG):
- hipotensão arterial;
- disfunção hepática moderadamente grave;
- alongamento congênito do intervalo QT;
- bradicardia;
- insuficiência renal;
- uso combinado com norfloxacino, ticlopidina, beta-bloqueadores, diuréticos, etanol, anticoncepcionais orais, anti-hipertensivos, antiarrítmicos e sedativos, digoxina, cimetidina, rofecoxibe;
- idade de 65 anos.
Instruções para o uso de Tizanidina: método e dosagem
A tizanidina é administrada por via oral.
O médico seleciona a dose individualmente, uma vez que o medicamento tem índice terapêutico estreito e alta variabilidade de concentração plasmática no sangue.
O risco mínimo de desenvolver reações adversas é observado ao tomar o medicamento 3 vezes ao dia, 2 mg. Para espasmo muscular doloroso, uma dose única pode ser aumentada para 4 mg. Em casos graves, o médico pode prescrever 2 ou 4 mg adicionais ao deitar.
Com a espasticidade dos músculos esqueléticos associada a doenças neurológicas, o regime de dosagem é definido individualmente.
A dose diária máxima no início da terapia é de 6 mg em 3 doses divididas. No futuro, com um intervalo de 3–7 dias, pode aumentar em 2–4 mg.
O efeito terapêutico ideal, via de regra, é alcançado com uma dose diária de 12-24 mg em 3-4 doses divididas com observância de intervalos de tempo iguais. A dose máxima é de 36 mg por dia.
Pacientes com mais de 65 anos de idade são aconselhados a começar a tomar Tizanidina com a dose mínima. No futuro, o regime de dosagem é definido levando-se em consideração a proporção ideal de eficácia e tolerância.
A dose inicial recomendada para a depuração da creatinina ≤ 25 ml / min é de 2 mg uma vez ao dia. O escalonamento da dose deve ser feito de forma lenta, gradativa, levando em consideração a eficácia e tolerabilidade. Se um efeito mais pronunciado for necessário, é recomendado primeiro aumentar a dose única e, em seguida, a frequência de uso.
O cancelamento da tizanidina deve ser realizado gradualmente, o que reduzirá a probabilidade de aumento rebote da pressão arterial e taquicardia. Isso é especialmente verdadeiro em casos de uso prolongado do medicamento ou terapia em altas doses.
Efeitos colaterais
Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro, levando em consideração relatos de casos individuais):
- sistema digestivo: muitas vezes - distúrbios gastrointestinais, xerostomia; frequentemente - náusea;
- sistema cardiovascular: frequentemente - redução da pressão arterial (em alguns casos é pronunciada, até perda de consciência e colapso); infrequentemente - bradicardia;
- sistema nervoso: muitas vezes - tonturas, sonolência;
- sistema músculo-esquelético: muito frequentemente - fraqueza muscular;
- tecido subcutâneo / pele: reações alérgicas (em particular, erupção na pele);
- psique: frequentemente - alucinações, insônia, distúrbios do sono;
- parâmetros laboratoriais: frequentemente - atividade aumentada das enzimas microssomais hepáticas;
- distúrbios gerais: muito frequentemente - aumento da fadiga, síndrome de abstinência.
Com a retirada abrupta de Tizanidina após seu uso prolongado ou em altas doses, bem como após o uso combinado com drogas com efeito anti-hipertensivo, observou-se o desenvolvimento de taquicardia e aumento da pressão arterial. Em alguns casos, isso levou a distúrbios agudos da circulação cerebral. Em conexão com o acima exposto, o cancelamento da terapia deve ser realizado gradualmente.
Há relatos de tais violações (a relação causal não foi estabelecida, a frequência de ocorrência desses efeitos colaterais não pode ser estabelecida):
- sistema nervoso: vertigem;
- psique: transtornos de ansiedade, alucinações, confusão;
- trato biliar, fígado: insuficiência hepática, hepatite aguda;
- órgão da visão: visão turva;
- distúrbios gerais: astenia, síndrome de abstinência.
Overdose
Os principais sintomas: vômitos, náuseas, diminuição acentuada da pressão arterial, prolongamento do intervalo QTc, sonolência, tonturas, ansiedade, miose, coma, insuficiência respiratória.
Terapia: para retirar a tizanidina do corpo, recomenda-se a realização de lavagem gástrica, ingestão de grande quantidade de líquido e administração repetida de carvão ativado. Além disso, a excreção acelerada da substância é facilitada pela diurese forçada. No futuro, a terapia sintomática é realizada.
A recuperação em todos os casos de sobredosagem, incluindo a toma de 400 mg de tizanidina, decorreu sem intercorrências.
Instruções Especiais
Durante o tratamento com tizanidina, pode ocorrer hipotensão. Com uma diminuição pronunciada da pressão arterial, o colapso e a perda de consciência são possíveis.
Você deve evitar beber álcool durante o tratamento.
Há informações sobre casos de desenvolvimento de violações da função hepática, porém, quando se toma o medicamento na dose diária de 12 mg, isso raramente acontece. Em conexão com o acima exposto, os pacientes que usam tizanidina na dose de 12 mg por dia, nos primeiros 4 meses de terapia, são recomendados para monitorar os testes de função hepática funcional uma vez por mês. A função hepática também deve ser monitorada quando aparecem sinais clínicos sugerindo disfunção hepática, incluindo náuseas inexplicáveis, anorexia e fadiga. Com um aumento constante dos níveis séricos de alanina aminotransferase e aspartato aminotransferase em 3 vezes em comparação com o limite superior da norma, o medicamento é cancelado.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Tendo em conta o perfil das reações adversas, recomenda-se recusar a condução durante o período de terapia.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, a tizanidina é contra-indicada para uso durante a gravidez e lactação (não existem dados clínicos que confirmem a segurança / eficácia do medicamento neste grupo de pacientes).
Uso infantil
A tizanidina não é prescrita para crianças com menos de 18 anos, o que se deve à falta de evidências de eficácia / segurança.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal com depuração da creatinina ≤ 25 ml / min, a terapia deve ser realizada com cautela.
Por violações da função hepática
Em doenças graves do fígado, a tizanidina não é prescrita, com moderada - a droga deve ser usada com cautela.
Uso em idosos
Pacientes com mais de 65 anos de idade recebem tizanidina com cautela; no início da terapia, as doses mínimas são indicadas. No futuro, o regime de dosagem é definido levando-se em consideração a proporção ideal de eficácia e tolerância.
Interações medicamentosas
Características do uso combinado de Tizanidina com indutores / inibidores da isoenzima CYP1A2:
- inibidores: um aumento na concentração plasmática de tizanidina no sangue, que pode causar sintomas de sobredosagem, incluindo prolongamento do intervalo QTc; o uso com fluvoxamina e ciprofloxacina é contra-indicado, pois pode levar a diminuição prolongada da pressão arterial, acompanhada de tontura, sonolência, diminuição da velocidade das reações psicomotoras (em alguns casos, até perda de consciência e colapso); a combinação com outros inibidores da isoenzima CYP1A2, incluindo antiarrítmicos, cimetidina, algumas fluoroquinolonas, rofecoxib, contraceptivos orais e ticlopidina, não é recomendada;
- indutores: uma diminuição no nível plasmático de tizanidina, que pode levar a uma diminuição na eficácia do medicamento.
Combinações que requerem cuidado ao prescrever:
- drogas que prolongam o intervalo QT, incluindo amitriptilina, cisaprida, azitromicina;
- rifampicina: é possível uma diminuição significativa da concentração plasmática de tizanidina no sangue. Nos casos de necessidade de uso combinado, recomenda-se o aumento da dose de Tizanidina;
- outros agonistas alfa-2-adrenérgicos (incluindo clonidina): esta combinação pode aumentar potencialmente o efeito hipotensor (recomenda-se que a combinação seja evitada);
- medicamentos com efeito anti-hipertensivo, incluindo diuréticos: uma diminuição pronunciada da pressão arterial (em alguns casos até perda de consciência e colapso) e bradicardia são possíveis. Com a retirada abrupta da tizanidina após a terapia combinada, observou-se a ocorrência de taquicardia e aumento da pressão arterial, que em alguns casos pode levar a distúrbios agudos da circulação cerebral;
- medicamentos com efeitos sedativos e hipnóticos (benzodiazepínicos, baclofeno) e alguns outros medicamentos, como os anti-histamínicos: o efeito sedativo da tizanidina pode aumentar;
- etanol: um aumento na probabilidade de desenvolver reações adversas;
- tabagismo: a biodisponibilidade sistêmica da tizanidina em fumantes do sexo masculino é significativamente reduzida; com terapia prolongada, podem ser necessárias doses mais altas do medicamento.
Análogos
Os análogos da tizanidina são Sirdalud, Tizalud, Tizanil.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre a tizanidina
De acordo com as revisões, a tizanidina é uma droga eficaz, porém, efeitos colaterais significativos são frequentes. Estes incluem sonolência, fraqueza, tontura intensa e vontade de vomitar, o que pode levar à suspensão do medicamento.
O preço da tizanidina nas farmácias
O preço aproximado da Tizanidina (30 comprimidos por embalagem) é de 110–160 rublos.
Tizanidina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Tizanidina 2 mg comprimidos 30 unid. 119 RUB Comprar |
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Tizanidina 2 mg comprimidos 30 unid. 129 RUB Comprar |
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Tizanidina 4 mg comprimidos 30 unid. 130 RUB Comprar |
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Tizanidina 2 mg comprimidos 30 pcs. 133 rbl. Comprar |
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Comprimidos de tizanidina 4mg 30 pcs. 152 RUB Comprar |
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Tizanidina 4 mg comprimidos 30 unid. RUB 185 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
