Levodopa / Benserazid-Teva - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Levodopa / Benserazid-Teva

Levodopa / Benserazid-Teva: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: Levodopa / Benserazide-Teva

Código ATX: N04BA02

Ingrediente ativo: levodopa (levodopa) + benserazida (benserazida)

Fabricante: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. Ltd. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Hungria)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-20

Preços nas farmácias: a partir de 1.031 rublos.

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Levodopa / Benserazida-Teva é um medicamento usado na doença de Parkinson.

Forma de liberação e composição

Levodopa / Benserazida-Teva está disponível na forma de comprimidos: rosa, redondo, com leve marmoreio, em ambos os lados - risco cruciforme; 100 mg de levodopa - biconvexo; 200 mg de levodopa - plano, com um chanfro, de um lado - em duas seções da gravura entalhe em forma de cruz "B" e "L" (20, 30, 50, 60 ou 100 unidades em frascos de PVP (polietileno de alta densidade), 1 garrafa em caixa de papelão).

A composição de 1 comprimido contém ingredientes ativos:

• Levodopa - 100 ou 200 mg;
• Benserazida - 25 ou 50 mg (como cloridrato de benserazida - 28,5 ou 57 mg).

Componentes auxiliares (comprimidos de 100/200 mg, respectivamente): manitol - 89,15 / 178,3 mg, amido de milho pré-gelatinizado - 18,7 / 37,4 mg, celulose microcristalina - 4,95 / 9,9 mg, povidona K25 - 11/22 mg, hidrogenofosfato de cálcio anidro - 7,97 / 15,94 mg, dióxido de silício coloidal - 0,71 / 1,42 mg, crospovidona (tipo A) - 8,25 / 16,5 mg, corante óxido de ferro vermelho (E172) 0,27 / 0,54 mg, estearato de magnésio 5,5 / 11 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A droga anti-parkinsoniana é uma combinação de dois componentes ativos: o precursor da dopamina, levodopa, e o inibidor periférico da descarboxilase de L-aminoácidos aromáticos, benserazida.

Em pacientes com doença de Parkinson, o neurotransmissor dopamina é produzido em quantidades insuficientes nos núcleos basais. Ao usar a levodopa, um nutriente que é um precursor metabólico direto da dopamina, ocorre a terapia de reposição. Uma vez que uma grande proporção da levodopa tomada é convertida em dopamina nos tecidos intersticiais do intestino, fígado, rins, coração, estômago, a dopamina periférica formada desta forma não participa da ação antiparkinsoniana da levodopa, uma vez que penetra mal na BBB (barreira hematoencefálica), exceto Além disso, ele é responsável pela maioria de seus efeitos indesejados.

Para melhorar a ação da levodopa, é altamente desejável bloquear sua descarboxilação extracerebral. Devido à administração simultânea de um inibidor periférico da descarboxilase de benserazida L-aminoácidos aromáticos, que reduz a formação de dopamina nos tecidos periféricos, simultaneamente com a levodopa, a quantidade de levodopa que entra no sistema nervoso central (sistema nervoso central) aumenta indiretamente e, em segundo lugar, a manifestação de reações indesejáveis da levodopa diminui. A combinação de levodopa e benserazida na proporção de 4: 1 tem o mesmo efeito que a monoterapia com altas doses de levodopa.

Farmacocinética

• absorção: a levodopa e a benserazida são absorvidas principalmente na parte superior do intestino delgado. A concentração máxima (Cmax) no plasma após a administração oral do fármaco é atingida após cerca de 1 hora. Os valores da área sob a curva de concentração-tempo (AUC) e Cmax variam em proporção direta com a dose administrada. A absorção também depende do pH intragástrico e da taxa de evacuação do conteúdo gástrico. A presença de comida no estômago retarda a absorção. Tomar o medicamento após as refeições reduz a Cmax no plasma em 30% e aumenta o tempo para alcançá-la. A taxa de absorção é reduzida em 15%. A droga é encontrada em grandes quantidades no intestino delgado, rins e fígado, apenas cerca de 1-3% penetra no cérebro. A meia-vida (T _1/2) da droga é de aproximadamente 3 horas;
• distribuição: levodopa - penetra na BBB através de um sistema de transporte saturável, não se liga às proteínas plasmáticas, Vd (volume de distribuição) é de 57 litros, AUC no líquido cefalorraquidiano é 12% do índice plasmático; benserazida - não penetra na BBB, acumula-se principalmente no intestino delgado, rins, pulmões e fígado, penetra na barreira placentária;
• metabolismo: levodopa - metabolizado principalmente por duas vias principais (o-metilação e descarboxilação) e duas adicionais (oxidação e transaminação). A L-aminoácido descarboxilase aromática converte a levodopa em dopamina. Ao final desse caminho, os principais produtos metabólicos são formados - os ácidos diidroxifenilacético e homovanílico. A 3-o-metildopa é formada a partir da levodopa quando é metilada pela catecol-o-metil transferase. Este metabólito principal tem T _1/2é igual a 15 horas, em decorrência das quais os pacientes que receberam doses terapêuticas do medicamento o acumulam. O uso de levodopa com benserazida leva a uma diminuição na sua descarboxilação periférica, um aumento nas concentrações plasmáticas de levodopa e 3-o-metildopa, uma diminuição no nível de catecolaminas (dopamina e norepinefrina) e uma diminuição na concentração de ácidos fenol carboxílicos (homovanílico e dihidrofenilacético). A benserazida sofre hidroxilação no fígado e na mucosa intestinal para formar trihidroxibenzilhidrazina, um metabólito que é um potente inibidor da L-aminoácido descarboxilase aromática;
• excreção: T _{1/2 de} levodopa no contexto da inibição periférica da L-aminoácido descarboxilase aromática é de 1,5 horas, sua depuração plasmática é de 430 ml / min; A benserazida é eliminada quase completamente pelo metabolismo, os seus metabolitos são excretados principalmente pelos rins - até 64%, em menor medida pelos intestinos - até 24%. A acumulação absoluta da droga é em média de 98% (variação de 74-112%).

Uma vez que menos de 10% da levodopa / benserazida inalterada é excretada pelos rins, não é necessário ajuste da dose para insuficiência renal ligeira a moderada.

Na velhice (65-78 anos) em pacientes com doença de Parkinson, o T _1/2 e a AUC da levodopa aumentam em 25%, essas alterações não são clinicamente significativas.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, Levodopa / Benserazida-Teva é prescrito para o tratamento da doença de Parkinson.

Contra-indicações

• Distúrbios funcionais graves dos órgãos do sistema endócrino, fígado, rins;
• Psicoses exógenas e endógenas;
• Glaucoma;
• Disfunções do sistema cardiovascular nas formas graves;
• Terapia de combinação com inibidores da monoamina oxidase não seletivos, combinação de inibidores da monoamina oxidase tipo A e B;
• Gravidez e período de amamentação;
• Idade abaixo de 25;
• Idade fértil em mulheres (sem o uso de métodos contraceptivos confiáveis);
• Hipersensibilidade a componentes de drogas.

Instruções de uso de Levodopa / Benserazid-Teva: método e dosagem

Os comprimidos de Levodopa / Benserazid-Teva são tomados por via oral, observando os intervalos com as refeições (de preferência pelo menos 30 minutos antes ou 1 hora depois).

A terapia começa com pequenas doses, aumentando-as gradativamente (individualmente para cada paciente) até que um efeito terapêutico seja alcançado. Doses elevadas para administração simultânea do medicamento devem ser evitadas.

Se a levodopa for prescrita pela primeira vez, a dose única inicial é de 50 mg de levodopa / 12,5 mg de benserazida, a frequência de administração é de 2 a 4 vezes ao dia. Com boa tolerância, a dose é aumentada em 50-100 mg de levodopa uma vez a cada 3 dias até que um efeito terapêutico seja alcançado.

No futuro, a dose é selecionada uma vez por mês. O efeito terapêutico, como regra, já é observado quando se toma 200-400 mg de levodopa / 50-100 mg de benserazida por dia (máximo - 800 mg de levodopa / 200 mg de benserazida).

A dose diária deve ser dividida em 4 ou mais doses (para garantir o efeito terapêutico ideal). Com o desenvolvimento de efeitos colaterais, é necessário reduzir a dose diária ou parar de aumentar a dose.

A obtenção do efeito terapêutico ideal geralmente ocorre quando se toma 300-800 mg de levodopa / 100-200 mg de benserazida.

Para pacientes que já tomaram levodopa, o uso de Levodopa / Benserazida-Teva deve ser iniciado 12 horas após a interrupção da administração de levodopa. A dose prescrita é de cerca de 20% da dose anterior de levodopa, o que permite manter o efeito terapêutico alcançado anteriormente. No futuro, se necessário, a dose será aumentada de acordo com o esquema descrito para pacientes que não tomaram levodopa anteriormente.

Em doentes que tenham anteriormente tomado uma combinação de levodopa com um inibidor aromático da L-aminoácido descarboxilase, a utilização do medicamento Levodopa / Benserazida-Teva deve ser iniciada 12 horas após a interrupção da ingestão desse medicamento. Para minimizar a diminuição da eficácia terapêutica já alcançada, a terapêutica anterior deve ser interrompida à noite, os comprimidos de Levodopa / Benserazid-Teva devem ser tomados na manhã seguinte. No futuro, se necessário, a dose será aumentada de acordo com o esquema descrito para pacientes que não tomaram levodopa anteriormente.

Levodopa / Benserazida-Teva pode ser prescrito para pacientes que já tomaram outros medicamentos antiparkinsonianos. Quando um efeito terapêutico óbvio é alcançado, é possível revisar o regime de terapia com uma diminuição ou retirada de um medicamento alternativo.

Em caso de fortes oscilações motoras, recomenda-se aumentar a frequência de ingestão do medicamento sem alterar a dose diária. Em pacientes idosos, a dose é aumentada mais lentamente. A experiência da terapia em crianças e adolescentes é limitada.

Nenhum ajuste de dose é necessário para insuficiência hepática e renal moderada e leve.

A dose deve ser reduzida se movimentos espontâneos, como atetose ou coreia, aparecerem nos estágios finais da terapia.

Com episódios de tratamento prolongados de "congelamento", o fenômeno de "liga-desliga" e o enfraquecimento do efeito ao final da duração da dose podem ser significativamente reduzidos ou eliminados pela redução da dose ou pelo uso mais frequente do medicamento em uma dose menor. Para aumentar o efeito do tratamento, você pode aumentar a dose no futuro.

Com o desenvolvimento de efeitos colaterais do sistema cardiovascular, a dose deve ser reduzida.

Efeitos colaterais

Durante a terapia, com frequência variável, os distúrbios podem se desenvolver a partir de vários sistemas do corpo (muito frequentemente - não menos de 10%; freqüentemente - não menos de 1% e menos de 10%; às vezes - não menos de 0,1% e menos de 1%; raramente - não menos que 0,01% e menos que 0,1%; muito raramente - menos que 0,01%, levando em consideração mensagens individuais):

• Sistema cardiovascular: muito raramente - arritmias, aumento da pressão arterial, hipotensão ortostática (geralmente enfraquecida após redução da dose); com uma frequência desconhecida - "ondas de calor";
• Sistema hematopoiético: muito raramente - leucopenia transitória, anemia hemolítica, trombocitopenia;
• Trato gastrointestinal: muito raramente - secura da mucosa oral, náuseas, diarreia, vômitos, casos isolados de alteração ou perda do paladar; com frequência desconhecida - sangramento gastrointestinal;
• Sistema nervoso: muitas vezes - convulsões, aumento das manifestações da síndrome de "pernas inquietas", tontura, dor de cabeça, episódios de "congelamento", distúrbios do movimento espontâneo (como atetose e coreia), enfraquecimento do efeito ao final da dose, o fenômeno de "on-off"; muito raramente - episódios de sonolência súbita, sonolência grave;
• Tecido subcutâneo e pele: raramente - erupção na pele, comichão na pele;
• Indicadores laboratoriais: infrequentemente - aumento da creatinina e ureia no sangue, concentração de bilirrubina, aumento transitório da atividade das transaminases "hepáticas", fosfatase alcalina, alteração da cor da urina para vermelho, quando em pé - escurecimento;
• Mente: raramente - prazer moderado, aumento da libido, agitação, insônia, humor deprimido, ansiedade, anorexia, delírio, depressão, agressão, hipersexualidade patológica, tendência ao jogo; muito raramente - desorientação de curto prazo, alucinações;
• Outros: com frequência desconhecida - aumento da sudação, febre febril.

Overdose

Os sintomas de uma sobredosagem com Levodopa / Benserazida-Teva são um aumento de reacções indesejáveis como náuseas e vómitos, arritmia, insónia, confusão, movimentos involuntários patológicos. Uma vez que a absorção do medicamento pelo trato gastrointestinal ocorre lentamente, o desenvolvimento de sintomas de sobredosagem pode ser retardado.

É necessária a realização de lavagem gástrica e com a ajuda de enterosorbentes (Polysorb, Smecta, Carvão ativado) prevenir a absorção futura do medicamento no trato gastrointestinal. Além disso, a terapia sintomática é recomendada: o uso de analépticos respiratórios, antiarrítmicos, antipsicóticos; controle de funções vitais.

Instruções Especiais

Os efeitos colaterais do sistema digestivo, que ocorrem mais frequentemente nas fases iniciais da terapia, são amplamente eliminados tomando os comprimidos de Levodopa / Benserazida-Teva com uma pequena quantidade de líquido ou comendo, bem como com um aumento mais lento da dose. O uso da droga para o tratamento da coréia de Huntington e da síndrome extrapiramidal iatrogênica não é recomendado.

Na presença de dados anamnésticos sobre úlceras gastrointestinais, osteomalácia e convulsões, os indicadores correspondentes devem ser monitorados regularmente. No decorrer da terapia, é necessário monitorar os indicadores de função renal, hepática e hemograma. Pacientes com doença cardíaca isquêmica, infarto do miocárdio e história de distúrbios do ritmo cardíaco devem ser monitorados regularmente para o eletrocardiograma.

Pacientes com histórico de hipotensão ortostática devem estar sob supervisão médica, especialmente no início da terapia.

No diabetes mellitus, é necessário monitorar freqüentemente a concentração de glicose no sangue e ajustar a dose dos hipoglicemiantes orais. Durante a terapia, foram relatados casos de início súbito de sono, o que deve ser levado em consideração pelos pacientes.

O uso do medicamento Levodopa / Benserazida-Teva aumenta a probabilidade de melanoma maligno (para pacientes com melanoma maligno, incluindo história, o medicamento não é recomendado) e distúrbios compulsivos.

Antes da anestesia geral, a terapia deve ser realizada o maior tempo possível, com exceção da anestesia com halotano (devido à probabilidade de flutuações da pressão arterial e arritmias, o tratamento deve ser cancelado 12-24 horas antes da cirurgia). Após a cirurgia, o tratamento é reiniciado com um aumento gradual da dose.

É impossível interromper abruptamente a terapia, pois isso pode levar a uma "síndrome de abstinência" (na forma de aumento da temperatura corporal, rigidez muscular, bem como possíveis alterações mentais e aumento da atividade da creatinina fosfoquinase no soro sanguíneo) ou crises acinéticas (em alguns casos, em formas potencialmente letais) … Quando tais sintomas aparecem, o paciente deve estar sob supervisão médica (se necessário, a hospitalização é possível) recebendo terapia apropriada, que pode incluir a nova nomeação do medicamento Levodopa / Benserazida-Teva.

A depressão pode ser uma manifestação clínica da doença subjacente (parkinsonismo) ou desenvolver-se durante o uso de drogas. Para a detecção oportuna de reações mentais indesejadas, a condição de tais pacientes deve ser monitorada.

Em alguns casos, nota-se o aparecimento de distúrbios cognitivos e comportamentais associados ao uso descontrolado de doses crescentes da droga e aumento significativo das doses terapêuticas.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Se desenvolver sonolência diurna excessiva ou episódios repentinos de sono durante a terapia, pare de dirigir ou trabalhar com o equipamento. Se esses sintomas ocorrerem, considere reduzir a dose ou interromper o medicamento.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Na gravidez e mulheres em idade reprodutiva que não usam métodos anticoncepcionais confiáveis, o medicamento é contra-indicado. Se houver suspeita de gravidez, Levodopa / Benserazid-Teva deve ser cancelado imediatamente.

Se a terapia medicamentosa for necessária durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida, pois há risco de comprometimento da formação do esqueleto na criança.

Uso infantil

Não existe experiência suficiente com a utilização de Levodopa / Benserazida-Teva em crianças, adolescentes e jovens com menos de 25 anos e, por conseguinte, a utilização do medicamento neste grupo etário de doentes é contra-indicada.

Com função renal prejudicada

O medicamento é contra-indicado em pacientes com insuficiência renal grave. Com insuficiência renal leve a moderada, o ajuste da dose não é necessário.

Por violações da função hepática

O medicamento é contra-indicado em pacientes com disfunção hepática grave. No caso de insuficiência hepática leve a moderada, não é necessário ajuste da dose.

Interações medicamentosas

Quando o medicamento Levodopa / Benserazida-Teva é coadministrado com certos medicamentos, podem ocorrer os seguintes efeitos:

• Trihexifenidil (m-anticolinérgicos): uma diminuição na taxa (mas não no grau) de absorção da levodopa;
• Sulfato ferroso: diminuição da C _max (concentração máxima de uma substância no sangue) e AUC (concentração total de uma substância no plasma sanguíneo) da levodopa;
• Antiácidos: diminuição do grau de absorção de levodopa / benserazida;
• Inibidores da monoamina oxidase não seletivos, uma combinação de inibidores seletivos da monoamina oxidase do tipo A e B: desenvolvimento de crise hipertensiva (a combinação é contra-indicada, deve ser observada uma pausa de pelo menos 14 dias);
• Metoclopramida: aumentando a taxa de absorção da levodopa;
• Opioides, antipsicóticos, anti-hipertensivos contendo reserpina: supressão da ação da levodopa / benserazida (deve-se usar as doses mais baixas desses medicamentos);
• Piridoxina: uma diminuição do efeito antiparkinsoniano da levodopa / benserazida;
• Inibidores seletivos da monoamina oxidase dos tipos A e B (rasagilina, selegilina, moclobemida): efeito aumentado de levodopa / benserazida, nenhuma interação perigosa foi detectada;
• Anti-hipertensivos: desenvolvimento de hipotensão ortostática;
• Simpatomiméticos (anfetaminas, norepinefrina, epinefrina, isoproterenol): potenciação da sua ação (a combinação não é recomendada, se for necessária a utilização simultânea, o estado do sistema cardiovascular deve ser cuidadosamente monitorizado, a dose de simpaticomiméticos deve ser reduzida se necessário);
• Outros medicamentos antiparkinsonianos (medicamentos anticolinérgicos, agonistas dos receptores da dopamina, amantadina): aumento dos efeitos terapêuticos e indesejáveis (pode ser necessário ajuste da dose de levodopa / benserazida ou outro medicamento);
• Inibidor da catecol-O-metiltransferase: é necessário controle, pode ser necessário ajuste da dose de levodopa / benserazida;
• Anestesia com halotano: o desenvolvimento de arritmias e flutuações na pressão arterial (a terapia com Levodopa / Benserazida-Teva deve ser cancelada 12-48 horas antes da operação);
• Alimentos ricos em proteínas: reduzindo o efeito terapêutico da droga.

Levodopa / Benserazida-Teva pode afetar os resultados dos estudos laboratoriais da creatinina, catecolaminas, glicose, ácido úrico, bilirrubina, fosfatase alcalina. É possível determinar um aumento na concentração de creatinina e ureia no sangue, um resultado falso positivo do teste de Coombs, uma reação falso negativa à glicose na urina quando determinada pelo método da glicose oxidase glicose.

Análogos

Os análogos de Levodopa / Benserazid-Teva são: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Carbidopa / Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local seco, fora do alcance das crianças, com temperatura de até 25 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Resenhas sobre Levodopa / Benserazid-Teva

No tratamento da doença de Parkinson, de acordo com as revisões, Levodopa / Benserazida-Teva atua de forma diferente em todos os pacientes. Às vezes, com o uso prolongado, mesmo sob supervisão médica, os pacientes apresentam aumento da irritabilidade e episódios de agressão e, muitas vezes, alucinações. Em alguns pacientes, a redução da dose alivia os sintomas de transtornos mentais sem prejudicar a função motora. Ao mesmo tempo, em outros pacientes, a diminuição da dose diária ou a interrupção da terapia medicamentosa pode não apenas preservar os transtornos mentais existentes, mas também piorar a função motora. Portanto, os especialistas recomendam no início do uso do medicamento, esperar possíveis efeitos colaterais graves e ser paciente para selecionar a dose ideal. O tratamento é recomendado para ser realizado exclusivamente sob a supervisão de um médico,que levará em consideração as menores mudanças por parte da psique ou do sistema cardiovascular na condição do paciente e responderá a elas em tempo hábil.

Preço do Levodopa / Benserazid-Teva nas farmácias

Preços médios de Levodopa / Benserazid-Teva para 100 comprimidos em um pacote: 100 mg + 25 mg - 615 rublos; 200 mg + 50 mg - 1154 R.

Levodopa / Benserazid-Teva: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Levodopa / Benserazid-Teva 200 mg + comprimidos de 50 mg 100 unid. 1031 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!