Lifaxon
Lifaxon: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Lifaxon
Código ATX: J01DD04
Ingrediente ativo: ceftriaxona (ceftriaxona)
Fabricante: Pharmasintez OJSC (Rússia); Laika Labs, Ltd. (Lyka Labs, Ltd.) (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2020-08-17
Lifaxon é uma cefalosporina antibiótica.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de pó para o preparo de solução para administração intravenosa (intravenosa) e intramuscular (intramuscular): pó cristalino, de cor - branco ou branco com tonalidade amarelada [1 g cada em frasco de vidro transparente incolor com volume de 10 ml, lacrado com borracha um plug enrolado com uma tampa de alumínio com uma tampa de plástico; em uma caixa de papelão com divisórias 1 frasco com uma substância ativa, 1 ampola com um solvente (água para preparações injetáveis é usada como solvente) e instruções de uso de Lifaxon].
1 frasco contém a substância ativa - ceftriaxona sódica, na quantidade de 1 g (em termos de ceftriaxona).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A ceftriaxona é um antibiótico cefalosporínico de terceira geração com efeito bactericida, capaz de inibir a síntese da parede celular, suprimindo in vitro o crescimento de muitas bactérias gram-positivas e gram-negativas. É usado por via parenteral. Mostra resistência à ação das enzimas β-lactamase (penicilinase e cefalosporinase produzidas pela maioria das bactérias gram-negativas e gram-positivas).
Lifaxon demonstra eficácia contra os seguintes microrganismos:
- aeróbios gram-negativos: Serratia spp. (incluindo Serratia marcescens), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (incluindo cepas formadoras de penicilinase), Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella (incluindo Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (incluindo cepas produtoras de penicilinase), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis; algumas cepas de Pseudomonas aeruginosa também são suscetíveis;
- aeróbios gram-positivos: Streptococcus spp. grupos viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (incluindo cepas que produzem penicilinase);
- anaeróbios: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (exceção - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis.
A ceftriaxona é ativa in vitro contra a maioria das cepas dos seguintes microrganismos (atualmente não há dados sobre o significado clínico deste efeito): Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides bivius, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Streptococcus agalactiae, Salmonella spp., (incluindo Salmonella typhi), Providencia rettgeri, Providencia spp.
Staphylococcus spp., Mostrando resistência à meticilina, também são resistentes às cefalosporinas, incluindo a ceftriaxona. Além disso, a maioria das cepas de enterococos (por exemplo, Enterococcus faecalis) e estreptococos do grupo D apresentam resistência à substância ativa de Lifaxon.
Farmacocinética
A concentração máxima (C max) de ceftriaxona no plasma após administração intramuscular (i / m) na dose de 0,5 g é de 38 μg / ml, na dose de 1 g - 76 μg / ml, observada 2-3 horas após a injeção. C máx com administração intravenosa (iv) em uma dose de 0,5 g - 82 mcg / ml, em uma dose de 1 g –151 mcg / ml, em uma dose de 2 g - 257 mcg / ml, é anotado no final da infusão.
A biodisponibilidade da ceftriaxona é de 100%. A substância se liga às proteínas plasmáticas em 83-96%. O volume de distribuição varia na faixa de 0,12-0,14 l / kg (de 5,78 a 13,5 l), em crianças - 0,3 l / kg; depuração renal - de 0,32 a 0,73 l / h, plasma - de 0,58 a 1,45 l / h. A penetração nos fluidos e tecidos corporais é rápida. Em concentrações bactericidas, a ceftriaxona persiste por mais de um dia nos seguintes fluidos e tecidos: tecido ósseo, miocárdio, pulmões, ouvido médio e mucosa nasal, tonsilas palatinas, fígado, vias biliares, secreções da próstata, fluidos sinovial e pleural.
A ceftriaxona administrada por via intravenosa penetra no líquido cefalorraquidiano (incluindo inflamação das meninges), onde permanece em concentrações bactericidas contra microrganismos sensíveis a ela ao longo do dia.
Após a administração intramuscular, a meia-vida (T 1/2) varia de 5,8 a 8,7 horas. Após a administração intravenosa de uma dose de 50-75 mg / kg em crianças com meningite, T 1/2 varia de 4,3 até 4,6 horas Em pacientes com insuficiência renal, este indicador depende da depuração da creatinina (CC): com CC 31-60 ml / min T 1/2 é 12,4 horas; com CC 16-30 ml / min - 11,4 h; com CC 5-15 ml / min - 15,7 horas Em pacientes em hemodiálise com CC 0-5 ml / min T 1/2 = 14,7 horas.
A ceftriaxona é excretada inalterada: pelos rins - de 33 a 67%; com bile no intestino, onde é inativada - de 40 a 50%. Em recém-nascidos, aproximadamente 70% da droga é excretada na urina. A hemodiálise é ineficaz para a remoção da ceftriaxona.
Indicações de uso
Lifaxon é usado no tratamento de infecções bacterianas da seguinte localização, causadas por microrganismos sensíveis à ceftriaxona:
- órgãos abdominais: peritonite, doenças inflamatórias do trato gastrointestinal (trato gastrointestinal), infecções do trato biliar (incluindo empiema da vesícula biliar, colangite);
- tecido ósseo e articulações, pele e tecidos moles: feridas infectadas e queimaduras;
- trato respiratório inferior: empiema pleural, abscesso pulmonar, pneumonia;
- órgãos pélvicos: anexite, prostatite;
- rins e trato urinário (infecções complicadas e não complicadas).
Além disso, Lifaxon é eficaz no tratamento de otite média aguda, septicemia bacteriana, meningite bacteriana, gonorréia não complicada, doença de Lyme, doenças infecciosas em pacientes com imunidade enfraquecida, bem como para uso na prevenção de infecção no período pós-operatório.
Contra-indicações
Absoluto:
- hiperbilirrubinemia em recém-nascidos;
- administração intravenosa de soluções contendo cálcio a recém-nascidos;
- amamentação;
- hipersensibilidade à ceftriaxona, bem como a outras cefalosporinas, carbapenêmicos e penicilinas.
Relativo (Lifaxon deve ser usado com precauções):
- insuficiência hepática / renal;
- enterite, colite ulcerosa (colite ulcerosa) e colite, que se desenvolveu no contexto do uso de drogas antibacterianas;
- gravidez (apenas se o benefício pretendido para a mãe superar os riscos potenciais para o feto).
Além disso, deve-se ter cuidado especial ao usar o antibiótico Lifaxon em bebês prematuros.
Lifaxon, instruções de uso: método e dosagem
Uma solução preparada a partir do pó Lifaxon é aplicada i / v (jato ou gotejamento) e i / m. Doses superiores a 50 mg / kg devem ser administradas por perfusão intravenosa com a duração de 30 minutos.
Em pacientes adultos, dependendo do tipo e da gravidade da infecção, a dose diária é de 1–2 g, administrada uma vez ao dia ou dividida em 2 injeções (o intervalo entre as injeções é de 12 horas).
A dose recomendada de Lifaxone para o tratamento de infecções em crianças é de 50–75 mg / kg, dividida em 2 administrações, com intervalo de 12 horas entre elas. Com o peso corporal de uma criança de 50 kg ou mais, são utilizadas doses para adultos. A dose para recém-nascidos é de 20-50 mg / kg uma vez ao dia.
Não exceda a dose diária total, que é de 4 g para adultos e 2 g para crianças.
Após o desaparecimento dos sintomas e sinais de infecção, a terapia com Lifaxone deve ser continuada por pelo menos mais 2 dias. Normalmente, o curso terapêutico não dura mais do que 2 semanas, no entanto, no caso de infecções complicadas, uma administração mais longa é possível. Para infecções causadas por Streptococcus pyogenes, a duração do tratamento não deve ser inferior a 10 dias.
O regime de dosagem recomendado de Lifaxon para adultos e crianças, dependendo da doença:
- infecções de pele e tecidos moles: 50–75 mg / kg uma vez ao dia, a dose também pode ser dividida em 2 injeções, observando-se um intervalo de 12 horas entre elas;
- Doença de Lyme: 50 mg / kg (máximo 2 g) uma vez por dia durante 2 semanas;
- gonorreia não complicada: 250 mg IM uma vez;
- otite média aguda em crianças: 50 mg / kg (máximo 1 g) IM uma vez;
- meningite bacteriana em crianças: dose inicial - 100 mg / kg (máximo de 4 g) uma vez ao dia, depois 100 mg / kg (máximo de 4 g) uma vez ao dia ou dividida em 2 injeções com um intervalo de 12 horas entre elas … A duração da terapia é de 1–2 semanas;
- complicações pós-operatórias (prevenção): 1 g uma vez meia hora a uma hora antes do início da intervenção cirúrgica. Ao realizar operações no cólon e reto, a administração adicional de um medicamento do grupo 5-nitroimidazol é recomendada.
Em pacientes com insuficiência renal crônica (insuficiência renal crônica) com CC inferior a 10 ml / min, a dose diária de Lifaxone não é superior a 2 g. Pacientes em hemodiálise não precisam administrar adicionalmente uma dose de ceftriaxona no final da sessão de hemodiálise, mas nesses pacientes é necessário controlar a concentração da substância no plasma, uma vez que a sua excreção do corpo pode diminuir (pode ser necessário ajuste da dose).
Na presença de insuficiência renal-hepática, a dose diária não deve exceder 2 g sem determinar a concentração de ceftriaxona no plasma sanguíneo.
Método de preparação e administração de soluções:
- infusão intravenosa: 2 g do medicamento são dissolvidos em solução que não contém íons de cálcio em um volume de 40 ml. Como regra, solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de levulose a 5% (frutose), solução de dextrose a 5 ou 10% são usadas para isso. Doses de 50 mg / kg ou mais são administradas por via intravenosa gota a gota durante 30 minutos;
- Injeção i / m: 1 g do medicamento é dissolvido em 3,5 ml de solução de lidocaína a 1% e injetado profundamente em um músculo relativamente grande. Recomenda-se injetar no máximo 1 g da droga em um músculo. Proibido na / na introdução de soluções contendo lidocaína;
- injeção intravenosa: a água para preparações injetáveis é usada como solvente, para isso 1 g do medicamento é dissolvido em 10 ml de água para preparações injetáveis e injetado por via intravenosa lentamente durante 2-4 minutos.
Apenas soluções recém-preparadas devem ser usadas.
Para diluir Lifaxon, é proibido usar soluções que contenham cálcio.
Efeitos colaterais
Durante a terapia com Lifaxon, podem ocorrer as seguintes reações indesejáveis:
- do sistema digestivo: vômitos / náuseas, diarréia, colite pseudomembranosa, alteração do paladar;
- do sistema hematopoiético: eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia, anemia (incluindo hemolítica), trombocitose, neutropenia, linfopenia;
- do sistema nervoso: tontura, dor de cabeça;
- do sistema geniturinário: vaginite, candidíase vaginal;
- do sistema imunológico: reações alérgicas (calafrios ou febre, coceira, erupção na pele);
- reações locais: com administração intravenosa - dor, flebite, endurecimento ao longo da veia; com administração i / m (no local da injeção i / m) - dor, sensação de calor, endurecimento ou sensação de aperto;
- parâmetros laboratoriais: hipercreatininemia, hiperbilirrubinemia, diminuição / aumento do tempo de protrombina, aumento da atividade da fosfatase alcalina (ALP) e das transaminases hepáticas, aumento da concentração de ureia, presença de sedimento na urina;
- outros: afrontamentos, aumento da sudorese.
Eventos adversos ocorrendo com uma frequência de menos de 0,1%: doença do soro, palpitações, monocitose, leucocitose, linfocitose, dor abdominal, colite, distensão abdominal, pneumonite alérgica, agranulocitose, hematúria, glicosúria, basofilia, icterícia, síndrome da vesícula biliar de lama, dispepsia, colelitíase, anafilaxia, broncoespasmo, epistaxe, nefrolitíase, convulsões.
Os dados obtidos na pesquisa pós-comercialização indicam o desenvolvimento de tais reações adversas quando se utiliza o Lifaxon, como dermatite alérgica, edema, urticária, oligúria, glossite, estomatite, síndrome de Lyell (necrólise epidérmica tóxica), síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme.
Overdose
Quando concentrações excessivamente altas de ceftriaxona entram no plasma, não podem ser reduzidas por hemodiálise ou diálise peritoneal. Em caso de sobredosagem de Lifaxon, está indicada a terapia sintomática.
Instruções Especiais
A ceftriaxona é usada exclusivamente em ambiente hospitalar.
Pacientes com insuficiência hepática e renal grave requerem monitoramento regular da concentração do fármaco no plasma. Um diagnóstico semelhante é necessário para pacientes em hemodiálise.
No caso de um longo curso de terapia com Lifaxon, é necessário monitorar sistematicamente os indicadores do estado funcional dos rins e do fígado, a imagem do sangue periférico.
Sabe-se de episódios isolados de apagão da vesícula biliar (precipitados do sal de cálcio da ceftriaxona) durante a ultrassonografia (ultrassom), esse fenômeno desaparece após o término da terapia medicamentosa. Se aparecerem sintomas ou sinais que indiquem o desenvolvimento de uma possível doença da vesícula biliar ou sinais de ultrassom da síndrome do lodo, é necessário cancelar a terapia com Lifaxon.
Há evidências de casos raros de pancreatite durante o uso de Lifaxon, que se desenvolveram, possivelmente devido à obstrução das vias biliares. A maioria dos pacientes apresentava fatores de risco para congestão do trato biliar, como nutrição parenteral total, comorbidades graves ou terapia medicamentosa anterior. Ao mesmo tempo, também não é possível excluir o papel desencadeador da formação de precipitados nas vias biliares sob a influência da ceftriaxona.
Há relatos de casos raros de alterações no tempo de protrombina durante o uso do Lifaxon. Pacientes com deficiência de vitamina K devido à desnutrição ou síntese prejudicada podem precisar de controle do tempo de protrombina e administração de vitamina K (10 mg por semana) com aumento do tempo de protrombina antes ou durante a terapia.
Foram notificados casos de desenvolvimento de reações fatais como resultado da deposição de precipitados de ceftriaxona-cálcio nos rins e pulmões de recém-nascidos. Teoricamente, existe a possibilidade de interação de soluções contendo cálcio para administração intravenosa com ceftriaxona e em pacientes de outras faixas etárias. A este respeito, é proibido misturar Lifaxon com soluções contendo cálcio (para nutrição parenteral inclusive) ou injetá-lo com essas soluções simultaneamente, inclusive por meio de pontos de infusão separados em locais diferentes. Teoricamente, com base nas cinco meias-vidas da ceftriaxona, o intervalo entre a administração das soluções contendo cálcio e Lifaxone não deve ser inferior a 48 horas. Não existem dados sobre a possível interação da ceftriaxona com medicamentos contendo cálcio por via oral.bem como ceftriaxona para administração intramuscular com drogas contendo cálcio usadas por via intravenosa e oral.
No contexto do uso do Lifaxon, resultados falsos positivos são possíveis ao determinar a glicose na urina, o teste de Coombs ou um teste para galactosemia. Para determinar a glicosúria, apenas o método enzimático deve ser usado.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não há informações sobre o efeito do Lifaxon na capacidade de uma pessoa de realizar trabalhos que requeiram a velocidade das reações psicomotoras e o aumento da concentração da atenção, incluindo dirigir um carro ou qualquer outro meio de transporte e mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Para mulheres grávidas, o antibiótico Lifaxone pode ser prescrito em casos excepcionais, quando o benefício pretendido para a mãe é garantido para superar o risco potencial para o feto.
A lactação é uma contra-indicação ao uso da droga. Se uma mulher que amamenta precisar da terapia com Lifaxon, a criança deve ser transferida para a alimentação artificial.
Uso infantil
O uso de Lifaxon é contra-indicado em recém-nascidos com hiperbilirrubinemia, bem como em recém-nascidos aos quais é mostrada a administração intravenosa de soluções contendo cálcio.
Em bebês nascidos prematuramente (bebês prematuros), Lifaxon é usado com cautela.
Com função renal prejudicada
Deve-se ter cuidado ao usar Lifaxon para o tratamento de pacientes com insuficiência renal.
Por violações da função hepática
Ao usar Lifaxon para o tratamento de pacientes com insuficiência hepática, deve-se ter cuidado.
Uso em idosos
Para pacientes idosos, não há recomendações especiais para o uso de Lifaxon.
Interações medicamentosas
Possível interação farmacológica de ceftriaxona com substâncias / medicamentos usados concomitantemente:
- salicilatos, AINEs (antiinflamatórios não esteroidais), sulfinpirazona e outros medicamentos que reduzem a agregação plaquetária: aumentam o risco de sangramento quando associados à ceftriaxona, pois esta, suprimindo a flora intestinal, interfere na síntese de vitamina K;
- anticoagulantes: há aumento do efeito anticoagulante;
- diuréticos de alça (por exemplo, furosemida): aumenta a probabilidade de desenvolver insuficiência renal;
- antibióticos bacteriostáticos: com o uso combinado, o efeito bactericida da ceftriaxona diminui;
- cloranfenicol: há antagonismo com a ceftriaxona;
- etanol: quando usado simultaneamente com Lifaxon, não causa o desenvolvimento de reações do tipo dissulfiram (característica de algumas cefalosporinas), uma vez que a ceftriaxona não contém o grupo N-metiltiotetrazol.
A solução de ceftriaxona é farmaceuticamente incompatível com soluções contendo aminoglicosídeos, cálcio (incluindo soluções de Ringer e Hartman), vancomicina, amsacrina e fluconazol.
Análogos
Os análogos de Lifaxon são Azarexon, Azaran, Axone, Broadsef-S, Biotraxon, Betasporin, IFICEF, Intrasef, Lendacin, Movigip, Medaxon, Oframax, Torocef, Tercef, Stericef, Rocefin, Tornaxon, Triaxon, Cefaxonogram, Ceftriaxona, Ceftriabol, Ceftriaxona Danson, Ceftriaxona-AKOS, Ceftriaxona Kabi, Ceftriaxona Protekh, Ceftriaxona-Frasco, Ceftriaxona Elfa, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local inacessível às crianças, protegido da luz solar e da umidade, a uma temperatura não superior a + 25 ° C.
A vida útil do Lifaxon é de 3 anos.
O fabricante está proibido de usar o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Lifaxon
Atualmente, não há análises suficientes sobre o Lifaxone na Internet para avaliar o grau de eficácia da droga e seus aspectos positivos ou negativos. Alguns pacientes observam um regime de dosagem conveniente do medicamento, uma vez que ele pode ser administrado apenas uma vez ao dia. Mas eles reclamam de diarreia após o uso.
Preço do Lifaxon em farmácias
O preço do Lifaxon registrado na lista VED (medicamentos vitais) é de 162,53 rublos. para um pacote contendo 1 frasco do medicamento e 1 ampola com solvente. O custo de um pacote com 5 garrafas é de 812,65 rublos, com 10 garrafas - 1625,30 rublos, com 25 garrafas (para hospitais) - 4063,25 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
