Brometo de piridostigmina
Brometo de piridostigmina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: brometo de piridostigmina
Código ATX: N07AA02
Ingrediente ativo: brometo de piridostigmina (brometo de piridostigmina)
Produtor: Federal State Unitary Enterprise Research and Production Center "Pharmzashchita" FMBA da Rússia (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-11-21
Preços nas farmácias: a partir de 311 rublos.
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Brometo de piridostigmina - inibidor da colinesterase; diminui a atividade da enzima acetilcolinesterase, aumentando assim o nível do neurotransmissor acetilcolina no corpo.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem do medicamento é em comprimidos: redondos, biconvexos, quase brancos, em um dos lados há um risco de divisão (10 unidades. Em embalagens de contorno celular feitas de filme de cloreto de polivinila, em uma caixa de papelão com 5 ou 10 embalagens e instruções para o uso de brometo de piridostigmina).
Composição para 1 comprimido:
- ingrediente ativo: brometo de piridostigmina - 60 mg;
- componentes auxiliares: MCC (celulose microcristalina) - 431 mg; amido pré-gelatinizado - 100 mg; povidona - 50 mg; cloridrato de ácido glutâmico - 2 mg; dióxido de silício coloidal - 3,5 mg; estearato de magnésio - 3,5 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O brometo de piridostigmina é um inibidor da acetilcolinesterase (inibidor da ACh), um colinomimético indireto. O acúmulo de acetilcolina ocorre nos receptores nas sinapses colinérgicas, o que leva a um efeito prolongado mais pronunciado da acetilcolina. A droga afeta principalmente o sistema nervoso periférico. Sua substância ativa não penetra na barreira hematoencefálica, por apresentar baixa lipossolubilidade, portanto, a terapia não afeta o funcionamento do sistema nervoso central (sistema nervoso central).
O brometo de piridostigmina melhora a transmissão da contração neuromuscular, aumenta o peristaltismo e o tônus do trato gastrointestinal, aumenta o tônus da bexiga e dos músculos lisos brônquicos, a secreção de glândulas exócrinas e pode causar bradicardia.
Farmacocinética
Após a administração oral de brometo de piridostigmina, as concentrações plasmáticas máximas da substância no sangue são atingidas após 1 hora e 40 minutos - 3 horas e 10 minutos. A administração do medicamento na dose de 60 mg garante seu conteúdo plasmático em um nível de 40 a 60 ng / ml.
No processo de estudo do uso do medicamento para o tratamento de pacientes com miastenia gravis, verificou-se que a concentração máxima de brometo de piridostigmina no sangue é atingida após 3 horas. As manifestações iniciais de ação neurofisiológica e clínica foram observadas após 30 minutos e atingiram um máximo após 2 horas - 2 horas e 30 minutos. Nenhuma relação clara foi encontrada entre a dose recebida e o nível da substância no plasma sanguíneo e / ou alterações nos sintomas miastênicos. No entanto, verificou-se que após atingir uma concentração plasmática de mais de 100 ng / ml, um novo aumento da dose não aumenta a eficácia clínica do medicamento.
O volume de distribuição da substância nos tecidos e órgãos é de 0,5 a 1,7 l / kg de peso corporal.
O brometo de piridostigmina é metabolizado no fígado para formar o metabólito principal, 3-hidroxi-N-metilpiridina. É excretado principalmente pelos rins. Após a administração parenteral, T 1/2 (meia-vida) do plasma é de aproximadamente 1 hora e 30 minutos. A administração oral da droga aumenta T 1/2 para 3 horas - 3 horas e 30 minutos.
A biodisponibilidade devido à administração oral do medicamento varia de 8 a 20% e, em pacientes com miastenia gravis, pode diminuir para 4% ou menos.
Indicações de uso
Os comprimidos de brometo de piridostigmina 60 mg são recomendados para o tratamento sintomático de pacientes com miastenia gravis.
Contra-indicações
Absoluto:
- asma brônquica, COB (bronquite obstrutiva crônica);
- obstrução intestinal mecânica de várias etiologias, obstrução intestinal;
- condições espásticas (espasmos dos músculos lisos) dos órgãos do trato gastrointestinal;
- obstrução ou bloqueio do trato biliar;
- uropatia obstrutiva;
- inflamação da íris do olho (irite);
- miotonia de várias origens;
- choque pós-operatório;
- administração anterior de relaxantes musculares despolarizantes (por exemplo, brometo de decametônio, suxametônio);
- período de gravidez e lactação;
- crianças e adolescentes até 18 anos;
- hipersensibilidade ao brometo de piridostigmina e / ou outros ingredientes da droga.
As contra-indicações relativas para as quais o uso de brometo de piridostigmina é recomendado com cautela são insuficiência cardíaca na fase de descompensação, infarto agudo do miocárdio, hipotensão arterial, insuficiência renal / hepática, úlcera gástrica, diabetes mellitus, bradicardia, parkinsonismo, colelitíase / urolitíase na ausência de, condições após operações intraperitoneais nos órgãos do trato gastrointestinal, hipertireoidismo.
Os pacientes que foram diagnosticados com pelo menos uma das doenças ou condições listadas devem consultar um médico antes de tomar o medicamento.
Brometo de piridostigmina, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de brometo de piridostigmina são tomados por via oral com água.
A dose do medicamento e a duração da terapia, dependendo do quadro clínico da doença e da resposta do paciente ao medicamento, são determinadas pelo médico assistente, tendo em consideração os resultados de um exame médico completo.
Na miastenia gravis, é necessária uma seleção individual cuidadosa do regime de dosagem.
Para fins de terapia sintomática de miastenia gravis, pacientes adultos podem receber 1 a 3 comprimidos de brometo de piridostigmina 3 a 4 vezes ao dia. A dose diária varia de 180 a 720 mg.
As doses indicadas acima são recomendadas, no entanto, a dose diária máxima de 720 mg não deve ser excedida.
Efeitos colaterais
De acordo com as informações aprovadas pela OMS (Organização Mundial da Saúde), as reações adversas indesejadas são classificadas de acordo com a frequência de desenvolvimento desta forma: muito frequentemente - pelo menos 10%; frequentemente - 1-10%; infrequentemente - 0,1–1%; raramente - 0,01-0,1%; muito raramente - menos de 0,01%; com frequência desconhecida - não é possível determinar a frequência de ocorrência a partir dos dados disponíveis.
Possíveis efeitos colaterais negativos de sistemas e órgãos devido ao uso de brometo de piridostigmina:
- sistema cardiovascular: com frequência desconhecida - arritmia (incluindo bradicardia, taquicardia, bloqueio atrioventricular), bem como hipotensão;
- órgão da visão: com frequência desconhecida - lacrimejamento, miose, violação da acomodação do olho;
- sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: com frequência desconhecida - uma combinação de broncoespasmo com aumento da secreção das glândulas brônquicas;
- trato gastrointestinal: com frequência desconhecida - náuseas / vômitos, diarreia, dor abdominal de natureza espasmódica, hipercinesia gastrointestinal, hipersalivação (aumento da salivação);
- pele e gordura subcutânea: com frequência desconhecida - uma erupção cutânea que desaparece por conta própria logo após o final da terapia; hiperidrose (aumento da sudorese);
- tecido musculoesquelético e conjuntivo: com frequência desconhecida - tremor, miofibrilação, aumento da fraqueza muscular, hipotensão muscular;
- sistema urinário: com frequência desconhecida - necessidade frequente de urinar.
Esses efeitos colaterais podem ser sinais de uma sobredosagem e referir-se aos sintomas de uma crise colinérgica, portanto é necessário determinar a verdadeira causa dos sintomas. Para eliminar as reações colinomiméticas, se necessário, utiliza-se sulfato de atropina na dose de 1-2 mg, por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa lenta.
Em caso de agravamento de algum dos efeitos colaterais indicados nas instruções, ou manifestação de reações negativas não descritas acima, deve-se consultar um médico.
Overdose
Em caso de sobredosagem não intencional de brometo de piridostigmina, deve procurar imediatamente assistência médica profissional.
Os sintomas de overdose são aumento da salivação e / ou lacrimejamento, vermelhidão da pele, hiperidrose, fraqueza, fadiga, miose (constrição pupilar), visão turva, tontura, náusea / vômito, micção e defecação descontrolada, cólica, paralisia muscular (como resultado de neuromuscular bloqueio), edema pulmonar, broncoespasmo, redução da pressão arterial, bradicardia e taquicardia reflexa.
Além disso, devido à intoxicação, é possível o desenvolvimento de uma crise colinérgica, cujos sintomas são caracterizados por fraqueza muscular grave ou crescente, até a paralisia do centro respiratório com risco de vida do paciente; uma forte diminuição da pressão arterial, até o colapso vascular; uma diminuição da freqüência cardíaca, até a parada cardíaca completa, ou um aumento paradoxal da freqüência cardíaca (a chamada taquicardia reflexa).
Para tratar uma sobredosagem com administração oral de brometo de piridostigmina, é necessário parar imediatamente de tomar o medicamento, em seguida, lavar o estômago do paciente, dar enterosorbentes, por exemplo, carvão ativado.
Quando uma crise colinérgica é diagnosticada, o medicamento é imediatamente cancelado e o sulfato de atropina é injetado lentamente por via intravenosa na dose de 1–2 mg. Fornece controle de freqüência cardíaca. Dependendo de seu valor, a injeção pode ser repetida após 2–4 horas. Ao mesmo tempo, eles mantêm a desobstrução das vias aéreas, fazem respiração artificial se necessário. Em caso de parada cardíaca, um conjunto de medidas é utilizado para manter a circulação sanguínea (massagem cardíaca). São tomadas medidas para restaurar o equilíbrio de sal de água do paciente.
Instruções Especiais
O brometo de piridostigmina em casos especiais pode ser prescrito apenas após uma avaliação completa do risco de efeitos colaterais negativos e do efeito clínico benéfico esperado e deve ser tomado com extrema cautela em pacientes com úlceras estomacais, asma brônquica, insuficiência cardíaca descompensada, tireotoxicose, epilepsia, bem como em pacientes que tiveram infarto do miocárdio …
Recomenda-se o uso do medicamento com cautela em pacientes com arritmias, bradicardia (diminuição da freqüência cardíaca), diabetes mellitus, insuficiência renal (se necessário, o regime de dosagem é ajustado), parkinsonismo, doenças hepáticas anteriores, bem como após cirurgia intraperitoneal nos órgãos do trato gastrointestinal …
Após a timectomia (remoção cirúrgica da glândula timo) ou terapia adicional, como esteroides ou imunossupressores, a necessidade de brometo de piridostigmina geralmente é significativamente reduzida.
Não há necessidade de aumentar a próxima dose se a dose anterior foi esquecida. O tratamento deve ser continuado de acordo com o regime posológico prescrito. Além disso, você não pode interromper a terapia sem primeiro consultar um médico, uma vez que os sintomas da miastenia gravis podem piorar novamente.
Pacientes com doenças hepáticas prévias precisam garantir monitoramento regular de sua função.
Durante todo o curso da terapia, os pacientes são estritamente proibidos de beber álcool.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido ao fato de que o brometo de piridostigmina reduz a acuidade visual, enquanto estiver tomando a droga, você deve evitar dirigir e trabalhar com outros mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A segurança do uso de brometo de piridostigmina para o tratamento de mulheres grávidas e lactantes não foi estudada.
De acordo com os resultados de estudos realizados em animais, não foi revelado o efeito teratogênico do medicamento por via oral. O efeito fetotóxico do brometo de piridostigmina foi estabelecido. Sabe-se também que a administração de anticolinesterásicos durante a gravidez pode provocar o nascimento prematuro. A probabilidade de parto prematuro é maior em mulheres grávidas que tomam um inibidor de ACh no terceiro trimestre. Em conexão com o acima, a indicação do medicamento durante a gravidez é permitida somente após uma avaliação abrangente da relação entre o efeito benéfico esperado para a mãe e o risco potencial para o desenvolvimento do feto.
Como o brometo de piridostigmina é excretado no leite materno, o medicamento não deve ser usado durante a lactação. Se a marcação da terapia for vital, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
O brometo de piridostigmina é contra-indicado em pediatria para o tratamento de crianças e adolescentes com menos de 18 anos.
Com função renal prejudicada
Com extrema cautela, o medicamento é usado para tratar pacientes com doença renal prévia.
Até 75% do brometo de piridostigmina é excretado inalterado do corpo pelos rins. Portanto, em caso de insuficiência renal, o medicamento é prescrito em doses menores. Para pacientes com creatinina de 2 mg / dL, recomenda-se o uso de 1/2 da dose de manutenção ou o dobro do intervalo entre as doses.
Por violações da função hepática
Com extrema cautela, o medicamento é usado para tratar pacientes com doenças hepáticas anteriores.
Interações medicamentosas
Possível interação farmacológica do brometo de piridostigmina com outras drogas / substâncias usadas simultaneamente:
- relaxantes musculares despolarizantes (por exemplo, succinilcolina): seu efeito é agravado;
- outros inibidores da colinesterase ou colinomiméticos: podem aumentar a eficácia do medicamento;
- morfina e seus derivados: é possível aumentar sua ação colinomimética;
- atropina: reduz os efeitos colaterais do brometo de piridostigmina no miocárdio, glândulas salivares, músculos brônquicos, olhos, intestinos; não altera o efeito nicotinérgico no músculo esquelético;
- metilcelulose: inibe completamente a absorção do fármaco;
- carvão ativado: adsorve quase completamente o brometo de piridostigmina;
- aminoglicosídeos (canamicina, estreptomicina, neomicina, gentamicina, etc.), antibióticos polipeptídicos (colistina, polimixina), alguns outros antibióticos (clindamicina, oxitetraciclina, lincomicina), preparações de lítio, drogas antiarrítmicas (penidamida, quinidamida), propranilamida série de benzodiazepínicos e fenotiazinas (clorpromazina): podem enfraquecer o efeito do brometo de piridostigmina, que pode levar ao desenvolvimento de sintomas miastênicos;
- corticosteróides em altas doses: podem reduzir o efeito da droga.
Definitivamente, você deve informar seu médico sobre tomar outros medicamentos durante o tratamento com brometo de piridostigmina.
Análogos
Os análogos do brometo de piridostigmina são Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Comentários sobre o brometo de piridostigmina
Atualmente, a miastenia gravis é considerada uma doença bastante comum, com aumento anual do número de pacientes em todas as faixas etárias. Ela atrapalha a capacidade de trabalhar, reduz a qualidade de vida, leva à incapacidade dos pacientes e, na ausência de terapia, pode causar a morte. Portanto, o brometo de piridostigmina está incluído na lista de medicamentos vitais e essenciais (medicamentos vitais e essenciais).
Anteriormente, medicamentos produzidos em outros países eram usados para tratar a doença, que muitas vezes era a razão de sua falta de comércio. A Empresa Federal Estadual Unitária da Agência Federal Médica e Biológica da Rússia iniciou a produção de um medicamento semelhante em 2017. Devido ao recente lançamento da produção, há poucas avaliações de pacientes sobre o brometo de piridostigmina, mas todas são positivas.
Preço do brometo de piridostigmina em farmácias
O preço aproximado do brometo de piridostigmina 60 mg para 50 comprimidos em uma embalagem é de 325 rublos; 100 pedaços. no pacote - 593 rublos.
Brometo de piridostigmina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Brometo de piridostigmina 60 mg comprimidos 50 unid. RUB 311 Comprar |
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Brometo de piridostigmina 60 mg comprimidos 50 unidades 349 r Comprar |
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Brometo de piridostigmina 60 mg comprimidos 100 unid. RUB 619 Comprar |
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Brometo de piridostigmina 60 mg comprimidos 100 unid. RUB 619 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
