Stokrin - Instruções De Uso, Preço, Análises, Análogos, Comprimidos, Cápsulas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Stokrin

Stokrin: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Stocrin

Código ATX: J05AG03

Ingrediente ativo: Efavirenz (Efavirenz)

Produtor: Merck Sharp and Dome (Austrália)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-07

Stokrin é um inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa do vírus da imunodeficiência humana tipo 1 (HIV-1), um medicamento antiviral.

Forma de liberação e composição

• cápsulas (30 e 90 unid. em frascos ou 6 unid. em blisters, em uma caixa de papelão 1 frasco ou 7 embalagens);
• comprimidos revestidos por película, 200 mg: redondos, amarelos, gravados num dos lados “223”; no intervalo - branco (30, 60 e 90 pçs. em garrafas de plástico, 1 garrafa em caixa de cartão);
• comprimidos revestidos por película, 600 mg: em forma de cápsula, amarelo, gravado num dos lados "225" (30, 60 e 90 unidades em frascos de plástico, 1 frasco em caixa de cartão).

A substância ativa é o efavirenz:

• 1 cápsula - 50, 100 ou 200 mg;
• 1 comprimido - 200 ou 600 mg.

Componentes adicionais dos comprimidos:

• excipientes: hiprolose, estearato de magnésio, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, lactose monohidratada, laurilsulfato de sódio;
• composição da casca: Opadry amarelo (Opadry ^® Yellow), que inclui dióxido de titânio (E171), hipromelose 6cP (HPMC 2910), cera de carnaúba, macrogol (PEG400), óxido de corante amarelo de ferro (E172).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica e farmacocinética

O efeito antiviral do Stokrin deve-se à capacidade do efavirenz de inibir seletivamente a transcriptase reversa do HIV-1. O tipo dominante é o tipo de inibição não competitivo.

O efavirenz não inibe a síntese das DNA polimerases celulares e da transcriptase do HIV-2 em humanos. A adsorção e o tempo para atingir a concentração máxima de efavirenz no plasma sanguíneo em pessoas saudáveis e infectadas com o VIH são praticamente os mesmos. Em indivíduos não infectados, o efavirenz em concentrações de 1,6-9,1 μM é detectado no plasma sanguíneo 5 horas após a administração, independentemente da dose tomada (pode variar no intervalo de 100-1600 mg) e da duração do tratamento. Uma semana depois, as concentrações estáveis desta substância são registradas no plasma sanguíneo. Em indivíduos infectados, a concentração máxima e o tempo para alcançá-la são determinados pela dose diária.

Verificou-se que quando os comprimidos foram tomados com alimentos gordurosos, a concentração de efavirenz no organismo permaneceu constante durante mais tempo.

O grau de ligação do efavirenz às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina, é bastante elevado. A concentração da substância ligada no plasma é aproximadamente 3 vezes maior do que o conteúdo de suas frações livres. O efavirenz penetra facilmente no líquido cefalorraquidiano e é metabolizado no fígado e no plasma sanguíneo. A meia-vida do sangue é de 52-76 horas com uma dose única ou 40-55 horas com tratamento regular. Além disso, o tempo de eliminação do corpo aumenta com disfunções hepáticas graves. O efavirenz é excretado na urina e nas fezes.

Indicações de uso

Stokrin é um medicamento usado na terapia combinada da infecção pelo HIV.

Contra-indicações

Para todas as formas de liberação:

• insuficiência hepática de grau moderado e grave;
• o uso simultâneo de alcalóides da cravagem do centeio (por exemplo, di-hidroergotamina, ergotamina, ergonovina, metilergonovina), triazolam, pimozida, midazolam, bepridil, cisaprida, astemizol, terfenadina;
• uso simultâneo de preparações / produtos à base de plantas contendo erva de São João;
• hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.

Além disso, para cápsulas - crianças com menos de 3 anos de idade e peso corporal inferior a 13 kg.

Adicionalmente para tablets:

• intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
• crianças com menos de 3 anos de idade e crianças com peso inferior a 13 kg (para comprimidos de 200 mg), crianças com peso inferior a 40 kg (para comprimidos de 600 mg).

Cuidadosamente:

• uma história de transtornos psiquiátricos em pacientes com risco de desenvolver reações mentais adversas graves;
• doença hepática leve a moderada;
• uma história de convulsões;
• uso concomitante de anticonvulsivantes metabolizados principalmente no fígado, como fenobarbital, fenitoína e carbamazepina.

Instruções de uso de Stokrin: método e dosagem

O Stocrin deve ser tomado por via oral, de preferência ao deitar e com o estômago vazio (uma vez que os efeitos secundários podem aumentar quando tomado com as refeições).

O tratamento deve ser feito por um médico com experiência em terapia para HIV.

O medicamento é usado em combinação com outros medicamentos anti-retrovirais.

Adultos

O medicamento é prescrito em 600 mg uma vez ao dia em combinação com inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos (NRTIs), sem ou com um inibidor da protease do HIV. No entanto, você deve considerar:

• se Stokrin for usado em combinação com rifampicina em pacientes com peso igual ou superior a 50 kg, pode ser necessário aumentar a dose de efavirenz para 800 mg uma vez por dia;
• se Stokrin for usado concomitantemente com voriconazol, a dose deste último deve ser aumentada para 400 mg 2 vezes ao dia, e a dose de efavirenz deve ser reduzida em 50%, ou seja, para 300 mg (no entanto, os comprimidos com tal dose não estão registrados na Federação Russa). Após o final do curso de tratamento com voriconazol, a dose de Stokrin é aumentada para a dose inicial de 600 mg.

Crianças a partir dos 3 anos (ou com peso superior a 13 kg)

Stocrin é administrado em combinação com um inibidor da protease do VIH e / ou um NRTI.

Doses recomendadas dependendo do peso da criança:

• 13-15 kg - 200 mg;
• 15-20 kg - 250 mg;
• 20-25 kg - 300 mg;
• 25-32,5 kg - 350 mg;
• 32,5-40 kg - 400 mg;
• mais de 40 kg - 600 mg.

Efeitos colaterais

• doenças da pele e tecidos subcutâneos: muito frequentemente (≥1 / 10) - erupções cutâneas; frequentemente (≥1 / 100, <1/10) - coceira na pele; infrequentemente (≥ 1/1000, <1/100) - eritema multiforme exsudativo, síndrome de Stevens-Johnson; raramente (≥ 1/10 000, <1/1000) - dermatite fotoalérgica *;
• transtornos mentais: muitas vezes - insônia, sonhos patológicos, depressão, ansiedade; infrequentemente - comportamento paranóico, confusão, agressividade, alucinações, tendência à euforia, mania, intenções e tentativas suicidas, tendência para afetar, psicose *; raramente - neurose *, delírio *, morte por suicídio *;
• distúrbios do sistema nervoso: frequentemente - tonturas, dores de cabeça, distúrbio de atenção, sonolência, coordenação cerebelar prejudicada e equilíbrio *; infrequentemente - coordenação prejudicada de movimentos, ataxia, convulsões, amnésia, pensamento prejudicado, ansiedade, tremor *;
• distúrbios do sistema imunológico: infrequentemente - reações de hipersensibilidade;
• doenças do fígado e do trato biliar: frequentemente - atividade aumentada de gama-glutamil transferase (GGT), aspartato aminotransferase (ACT) e alanina aminotransferase (ALT); infrequentemente - hepatite aguda; raramente - insuficiência hepática *;
• distúrbios vasculares: raramente - fluxo de sangue para a pele do rosto *;
• distúrbios do trato gastrointestinal: muitas vezes - dor abdominal, náusea, diarréia, vômito; infrequentemente - pancreatite;
• distúrbios dos órgãos genitais e da glândula mamária: infrequentemente - ginecomastia;
• distúrbios do órgão da visão, órgão da audição e distúrbios do labirinto: raramente - visão turva, vertigem, zumbido *;
• distúrbios metabólicos e nutricionais: frequentemente - hipertrigliceridemia; infrequentemente - hipercolesterolemia;
• distúrbios gerais: muitas vezes - aumento da fadiga.

* Esses efeitos colaterais foram registrados no período de observação pós-registro.

Overdose

Em alguns pacientes que tomaram acidentalmente efavirenz 600 mg 2 vezes ao dia, houve um aumento dos efeitos colaterais do sistema nervoso central (por exemplo, contrações musculares involuntárias).

Em caso de overdose do medicamento, são realizadas medidas gerais de suporte, incluindo monitoramento do quadro clínico do paciente e monitoramento dos indicadores básicos de atividade vital do organismo. O carvão ativado é prescrito para remover o efavirenz não absorvido. Não existe um antídoto específico para os casos de sobredosagem com Stokrin. Uma vez que o efavirenz se liga fortemente às proteínas, é improvável que a diálise remova grandes quantidades desta substância do organismo.

Instruções Especiais

Stokrin não deve ser usado como o único medicamento para tratar a infecção por HIV, pois a resistência viral pode se desenvolver rapidamente. Além disso, não adicione efavirenz como o único agente de um regime ineficaz.

Ao escolher novos medicamentos anti-retrovirais para uso em combinação com o efavirenz, deve ser considerada a probabilidade de desenvolver resistência cruzada viral.

Durante a terapia antirretroviral (TARV), o risco de transmissão do HIV a outras pessoas através do sangue ou contato sexual não é excluído e, portanto, recomenda-se que sejam tomadas as precauções adequadas.

Não é recomendado prescrever Stocrin ao mesmo tempo que medicamentos em comprimidos com combinações fixas de emtricitabina, efavirenz, tenofovir disoproxil fumarato.

Ao prescrever qualquer outro medicamento em combinação, as instruções médicas para seu uso devem ser consideradas.

Se algum antirretroviral combinado com a TARV for cancelado por suspeita de intolerância, todos os antirretrovirais devem ser cancelados simultaneamente, se possível, e após o desaparecimento dos sintomas de intolerância, retomar o uso. Não é recomendado administrar monoterapia interrompida e prescrever drogas antirretrovirais de forma consistente, uma vez que a probabilidade de um vírus resistente à terapia é alta.

De acordo com as instruções, Stokrin pode causar efeitos colaterais no sistema nervoso central (incluindo insônia, diminuição da atenção e tonturas). Se aparecerem, é recomendável evitar dirigir e realizar tipos de trabalho potencialmente perigosos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Durante o tratamento com efavirenz, a concepção deve ser evitada, portanto, recomenda-se o uso de métodos confiáveis de contracepção de barreira em combinação com outros métodos (incluindo anticoncepcionais orais ou outros hormonais). Uma vez que a semivida do efavirenz no organismo é suficientemente longa, deve ser utilizada uma contracepção fiável nas 12 semanas após a suspensão do medicamento. Todas as mulheres em idade reprodutiva devem fazer um teste de gravidez antes de iniciar o Stokrin.

O medicamento não é recomendado para uso durante a gravidez, a menos que o provável benefício do tratamento para a mãe supere o risco potencial para o feto e não existam tratamentos alternativos. Se uma paciente estiver tomando Stocrin durante o primeiro trimestre da gravidez, ou se a gravidez ocorrer durante a terapia com efavirenz, ela deve ser avisada sobre as possíveis consequências para a saúde fetal.

Não foram realizados estudos clínicos adequados e bem controlados sobre os efeitos do efavirenz no corpo de uma mulher grávida. Em alguns casos de uso de efavirenz como um elemento da terapia antirretroviral combinada (ARVT) durante o primeiro trimestre da gravidez, na maioria dos casos, não houve aumento na incidência de malformações em recém-nascidos, com exceção de relatos isolados de defeitos do tubo neural (incluindo meningomielocele) diagnosticados em bebês. Esses relatórios foram retrospectivos, portanto, a relação causal não foi determinada de forma confiável.

O efavirenz passa para o leite materno, mas não existem dados clinicamente confirmados sobre o seu efeito em recém-nascidos e lactentes. Mulheres a quem o medicamento é prescrito durante a lactação são aconselhadas a interromper a amamentação. As mães infectadas com HIV são fortemente aconselhadas a não amamentar seus bebês em nenhuma circunstância para evitar infectar seus filhos com o HIV.

Uso infantil

Para crianças com mais de 3 anos de idade, as doses são selecionadas de acordo com o peso corporal. Efavirenz é prescrito apenas para crianças que conseguem engolir comprimidos. A segurança e eficácia de tomar o medicamento em crianças com menos de 3 anos de idade ou com peso inferior a 13 kg não foram comprovadas.

Com função renal prejudicada

Em doentes com insuficiência renal, a farmacocinética do efavirenz é pouco conhecida. No entanto, devido ao facto de menos de 1% da dose aceite de Stokrin ser excretada pelos rins, a disfunção renal não deve afetar significativamente a excreção de efavirenz. Não existe experiência de tratamento com o medicamento em doentes com insuficiência renal grave, pelo que, neste caso, é necessária uma monitorização cuidadosa da segurança da utilização de Stokrin.

Por violações da função hepática

A nomeação de Stokrin é contra-indicada em pacientes com insuficiência hepática (classe C na escala de Child-Pugh) e não é recomendada para pacientes com lesão hepática moderada, uma vez que hoje não há informações confiáveis com base nas quais uma decisão sobre o ajuste da dose possa ser tomada.

Devido ao intenso metabolismo do efavirenz com a participação do sistema do citocromo P ₄₅₀ e à experiência limitada com o uso do medicamento em pacientes com doença hepática crônica, deve-se ter cuidado durante o tratamento com Stokrin para doença hepática leve. Neste caso, os pacientes são deixados em observação para a detecção oportuna de efeitos indesejáveis dependentes da dose, especialmente do sistema nervoso central. Além disso, em intervalos regulares, é recomendável monitorar os parâmetros laboratoriais que indicam o estado do fígado.

A segurança e eficácia da terapia com efavirenz não foram comprovadas em pacientes com história de disfunção hepática significativa. Os pacientes com hepatite B ou C crônica submetidos à TARV combinada correm o risco de desenvolver complicações hepáticas graves que podem causar a morte.

Pacientes com histórico de disfunções hepáticas (incluindo aqueles com hepatite crônica ativa) têm uma incidência aumentada de disfunções hepáticas durante a combinação de TARV, portanto, devem permanecer sob supervisão médica de acordo com o regime padrão. Se um paciente tiver piora da doença hepática crônica ou aumento sustentado da atividade das transaminase séricas, mais de 5 vezes o LSN, é necessário comparar os benefícios do tratamento com efavirenz com o risco provável de um efeito hepatotóxico. Nesse caso, recomenda-se considerar a viabilidade de cancelar ou interromper temporariamente o TARV.

Quando o efavirenz é combinado com outros medicamentos com hepatotoxicidade conhecida, a atividade das enzimas hepáticas deve ser monitorizada. Em pacientes com hepatite B ou C, ao prescrever terapia antiviral combinada, os médicos são orientados pelas instruções de uso de medicamentos prescritos para o tratamento da hepatite.

Uso em idosos

Os doentes idosos foram incluídos em estudos clínicos sobre o efeito do efavirenz no organismo. Os seus resultados mostraram que o efeito do efavirenz no corpo em doentes desta categoria é idêntico ao dos doentes mais jovens.

Interações medicamentosas

Stokrin não deve ser usado simultaneamente com os seguintes medicamentos: terfenadina, cisaprida, astemizol, midazolam, bepridil, pimozida, alcalóides da cravagem (por exemplo, ergometrina, metilergometrina, ergotamina, dihidroergotamina). Isso se deve ao fato de que tais combinações podem levar ao desenvolvimento de consequências graves e até fatais.

Não deve tomar medicamentos ou produtos que contenham hipericão ao mesmo tempo, uma vez que pode reduzir significativamente a concentração plasmática de efavirenz. Deve-se ter em mente que o efeito da erva de São João pode persistir por pelo menos 2 semanas após sua retirada.

Com o uso combinado de efavirenz pode reduzir a concentração no plasma sanguíneo de compostos que são substratos das isoenzimas CYP3A4, CYP2B6 e UDP-GT1A1.

Não é recomendado prescrever efavirenz em combinação com ritonavir e atazanavir. Se o seu uso se tornar necessário, deve-se considerar o aumento da dose de ritonavir para 200 mg e atazanavir para 400 mg em combinação com efavirenz. O tratamento, neste caso, deve ser realizado sob estreita vigilância clínica.

Evite usar o medicamento em combinação com fosamprenavir / saquinavir, atovachona / proguanil, posaconazol.

Quando usado simultaneamente com efavirenz darunavir / ritonavir pode diminuir a concentração de darunavir.

Efavirenz reduz a concentração plasmática de indinavir, boceprevir, voriconazol.

Quando Stocrin é administrado em combinação com ritonavir em dose baixa, pode ocorrer um aumento na incidência de eventos adversos relacionados com o EFV.

No caso da administração simultânea de lopinavir / ritonavir na forma de cápsulas moles ou solução oral, é observada uma diminuição significativa na exposição ao lopinavir.

Se a rifabutina for planejada, a dose deve ser aumentada em 50%.

Caso seja necessário prescrever telaprevir, sua dose deve ser aumentada para 1125 mg 3 vezes ao dia.

Efavirenz reduz a concentração de claritromicina. Embora o significado clínico dessas alterações não tenha sido estabelecido, outro antibiótico, como azitromicina, é recomendado.

A rifampicina diminui a concentração de efavirenz.

Na ausência de recomendações sobre o regime posológico de itraconazol e cetoconazol, deve-se considerar a possibilidade de prescrever medicamentos antifúngicos alternativos. O mesmo vale para a carbamazepina - outro anticonvulsivante é recomendado.

Com o uso simultâneo de anticonvulsivantes que são substratos das isoenzimas do CYP450 (por exemplo, fenitoína, fenobarbital), sua concentração no sangue deve ser monitorada.

Deve-se ter cuidado ao usar efavirenz com artemeter e lumefantrina em combinação.

A interação de efavirenz com varfarina e acenocumarol não foi estudada. Presumivelmente, tanto uma diminuição quanto um aumento em suas concentrações são possíveis, portanto, o ajuste da dose pode ser necessário.

No caso de uso simultâneo de ácido valpróico, os pacientes devem estar sob supervisão médica para controle das convulsões.

Stokrin reduz a eficácia dos contraceptivos hormonais (orais de liberação prolongada para administração intramuscular e implantes).

Os doentes que recebem atorvastatina, pravastatina ou sinvastatina durante o período de tratamento requerem monitorização periódica da concentração de colesterol no sangue.

Se for necessário o uso de imunossupressores, suas concentrações sanguíneas devem ser cuidadosamente monitoradas por pelo menos 2 semanas desde o início da terapia com efavirenz ou seu final (até que concentrações estáveis sejam estabelecidas). Pode ser necessário ajuste da dose do imunossupressor.

No caso do uso simultâneo de metadona, os pacientes devem estar sob supervisão médica rigorosa para detecção oportuna dos sintomas de abstinência. Pode ser necessário aumentar a dose de metadona para reduzir os sintomas de abstinência.

Análogos

Os análogos de Stokrin são: Arverenz, Effakhon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças em temperaturas de até 25 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Stokrin

Muitos comentários sobre Stokrin são favoráveis. Os efeitos colaterais são observados em um pequeno número de pacientes tratados com a droga. No entanto, são registrados os casos em que foi necessário substituí-lo por outro medicamento. Salienta-se que o curso da terapia possibilita uma melhora persistente do estado de saúde, que se prolonga por vários anos.

Preço para Stokrin em farmácias

O preço do Stokrin em uma dosagem de 200 mg é em média de 1.060-1200 rublos (90 unidades por embalagem). Você pode comprar o medicamento em uma dosagem de 600 mg por 380–430 rublos (30 unidades por pacote).

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!