Sotalol - Instruções Para O Uso De Tablets, Preço, Análogos, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Sotalol

Sotalol: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Uso em idosos
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: Sotalol

Código ATX: C07AA07

Ingrediente ativo: sotalol (sotalol)

Fabricante: MEDICINE TECHNOLOGY, LLC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2018-10-25

Preços nas farmácias: a partir de 59 rublos.

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Sotalol é um agente antiarrítmico, um beta-bloqueador não seletivo.

Forma de liberação e composição

Sotalol está disponível na forma de comprimidos: biconvexos, redondos, brancos [10 unidades. em embalagem contour acheikova, 30 unid. em um frasco de polímero / plástico (garrafa); 3 embalagens ou 1 lata (garrafa) em caixa de papelão].

1 comprimido contém:

• substância ativa: cloridrato de sotalol - 80 ou 160 mg;
• componentes adicionais: celulose microcristalina, lactose monohidratada, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O sotalol é um antiarrítmico das classes II e III de acordo com a classificação de Vaughan-Williams, apresentando propriedades de beta-bloqueador não seletivo. A substância é uma mistura racêmica que contém os estereoisômeros D e L do sotalol. Ambos os isômeros são caracterizados por efeitos antiarrítmicos de classe III, mas o estereoisômero L é responsável por praticamente todas as propriedades de bloqueio beta.

Assim como outros beta-bloqueadores, a droga inibe ativamente a secreção de renina durante o exercício e em repouso.

O efeito bloqueador dos adrenoceptores beta do sotalol leva a uma diminuição da freqüência cardíaca (FC), demonstrando um efeito cronotrópico negativo, e causa uma diminuição limitada nas contrações do músculo cardíaco (efeito inotrópico negativo). Essas mudanças na atividade cardíaca proporcionam uma diminuição na demanda de oxigênio do miocárdio, reduzem a carga no coração. O efeito antiarrítmico do sotalol deve-se à criação de um bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos, bem como ao prolongamento do potencial de ação das células miocárdicas.

A principal propriedade da substância é sua capacidade de aumentar a duração de períodos refratários efetivos nas vias ventricular, atrial e adicionais do impulso. No eletrocardiograma (ECG), feito em derivações padrão, as propriedades correspondentes às classes II e III de drogas antiarrítmicas podem ser refletidas na forma de prolongamento dos intervalos PR, QT e QT _c (QT com correção de frequência cardíaca) em relação à ausência de mudanças significativas na duração do complexo QRS.

Farmacocinética

Após a administração oral, a concentração máxima de sotalol no plasma sanguíneo é observada após 2,5–4 horas, e a concentração de equilíbrio é observada em aproximadamente 2–3 dias (após o uso de 5–6 doses). A biodisponibilidade da substância é de 90-100%, a ingestão simultânea com alimentos reduz a sua absorção em cerca de 20%.

Ao usar doses diárias de 160 a 640 mg, a concentração plasmática de sotalol no sangue é proporcional à dose administrada. O agente está distribuído no plasma, em órgãos e tecidos periféricos, a meia-vida (T _½) pode variar de 10 a 20 horas.

Os parâmetros farmacocinéticos dos enantiômeros D e L de uma substância são quase os mesmos. O medicamento não sofre biotransformação e não se liga às proteínas do plasma sanguíneo. Passa mal pela barreira hematoencefálica (BBB), o nível de seu conteúdo no líquido cefalorraquidiano é de apenas 10% do nível plasmático. A droga é excretada do corpo principalmente pelos rins, inalterada - cerca de 80-90% da dose administrada, o restante é excretado nas fezes.

Indicações de uso

• arritmia ventricular: taquiarritmia ventricular com risco de vida (para prevenir a recorrência), taquiarritmia ventricular instável sintomática (terapia);
• arritmia supraventricular: fibrilação atrial paroxística, taquicardia atrial paroxística, taquicardia recíproca paroxística atrioventricular nodal do tipo de reentrada, taquicardia atrioventricular recíproca paroxística com a participação de vias cirúrgicas adicionais, arritmias paroxísticas,);
• fibrilação atrial ou flutter atrial (para manter o ritmo sinusal normal após a interrupção dessas arritmias).

Contra-indicações

Absoluto:

• bloqueio sinoatrial;
• bloqueio atrioventricular (AV) II - grau III;
• insuficiência cardíaca na fase de descompensação;
• choque cardiogênico;
• síndrome do seio doente (SSS);
• Angina de Prinzmetal;
• síndrome do QT longo congênito / adquirido;
• bradicardia grave (com frequência cardíaca abaixo de 50 batimentos / min);
• hipocalemia;
• distúrbios circulatórios periféricos graves (incluindo síndrome de Raynaud);
• hipotensão arterial [pressão arterial sistólica (PA) abaixo de 90 mm Hg. Arte.];
• taquicardia ventricular tipo pirueta;
• cardiomegalia (sem sinais de insuficiência cardíaca);
• um período de 14 dias após um infarto agudo do miocárdio no contexto de uma diminuição da fração de ejeção do ventrículo esquerdo (abaixo de 40%);
• feocromocitoma (sem uso concomitante de alfa-bloqueadores);
• acidose metabólica;
• rinite alérgica grave;
• doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) ou asma brônquica;
• anestesia geral levando à supressão da função miocárdica (incluindo tricloroetileno ou ciclopropano);
• transtornos mentais: depressão, ansiedade, sonolência / insônia, depressão, alterações de humor;
• idade até 18 anos;
• uma combinação com inibidores da monoamina oxidase (MAO), com administração intravenosa (iv) de bloqueadores lentos dos canais de cálcio que suprimem a função miocárdica (por exemplo, verapamil, diltiazem - devido a um efeito aditivo na função ventricular e condução AV);
• síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase e intolerância à lactose;
• período de lactação;
• hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga e outros derivados de sulfonamida.

Parente (tomar Sotalol é necessário com extrema cautela):

• Bloqueio AV grau I;
• período dentro de 14 dias após sofrer um enfarte do miocárdio;
• prolongamento do intervalo QT;
• diabetes;
• função renal prejudicada;
• insuficiência cardíaca crônica (ICC) (devido a uma possível diminuição adicional da contratilidade miocárdica e agravamento dos sintomas de ICC);
• violações do equilíbrio hídrico e eletrolítico (hipocalemia / hipomagnesemia);
• depressão (incluindo história);
• tireotoxicose (Sotalol é capaz de mascarar sinais clínicos de tireotoxicose, como taquicardia);
• história de reações alérgicas, bem como tratamento dessensibilizante concomitante (por possível aumento da sensibilidade aos alérgenos, agravamento da hipertensão arterial e diminuição da resposta terapêutica à adrenalina);
• idade avançada;
• intervenções cirúrgicas;
• lesões obliterantes de vasos periféricos;
• broncoespasmo (na história);
• psoríase (devido ao possível agravamento do curso desta doença).

Instruções de uso de Sotalol: método e dosagem

O Sotalol é administrado por via oral 1-2 horas antes das refeições, sem partir ou mastigar, com uma quantidade suficiente de água. A dose do medicamento é definida individualmente, levando em consideração a gravidade da doença, ECG, função renal, resposta do paciente à terapia e interações com outros medicamentos concomitantes.

No início do curso, recomenda-se tomar o agente 80 mg 2 vezes ao dia com intervalo aproximado de 12 horas. Em caso de gravidade insuficiente do efeito terapêutico, dependendo da condição do paciente, é possível aumentar gradativamente a dose diária para 240-320 mg, dividida em 2-3 doses. A maioria dos pacientes consegue obter uma resposta terapêutica ao usar Sotalol em uma dose diária total de 160-320 mg, administrada em 2 doses divididas.

No contexto do desenvolvimento de arritmias graves com risco de vida, é possível aumentar a dose para um máximo de 480 mg por dia, dividida em 2-3 doses. A indicação de doses máximas é permitida apenas nos casos em que o benefício potencial da terapia supera significativamente a ameaça de desenvolvimento de reações indesejáveis, especialmente efeitos pró-arritmogênicos.

O Sotalol tem efeito antiarrítmico classe III, portanto, é necessário controlar a possibilidade de aumentar o intervalo QT e, se necessário, selecionar as doses individualmente.

Na presença de ICC, cardiomiopatia, hipertensão arterial, angina de peito, bem como em condições pós-infarto do miocárdio, a terapia deve ser iniciada em ambiente hospitalar. Recomenda-se aos pacientes desses grupos de risco que iniciem o tratamento com uma dose diária de 160 mg em 1 ou 2 doses. 7 dias após o início do tratamento, se necessário, é possível um aumento gradual da dose diária em 80 mg em intervalos semanais. A dose é aumentada em uma taxa que depende da tolerabilidade do fármaco, avaliando-se esta pela resposta clínica e pelo grau de bradicardia induzida.

Na maioria dos pacientes, como resultado de um T _½ sotalol relativamente longo, o medicamento é eficaz quando tomado uma vez por dia. O intervalo de dosagem é de 160-320 mg por dia.

Em pacientes com comprometimento funcional dos rins, existe a possibilidade de desenvolvimento de acumulação, em decorrência do qual é necessário controlar a frequência cardíaca (pelo menos 50 batimentos / min) e o clearance de creatinina (CC). Como o sotalol é excretado principalmente pelos rins, quando sua atividade é prejudicada, a T _{½ da} substância aumenta, portanto, com um CC inferior a 60 ml / min, é necessário ajustar o período entre a ingestão do medicamento de acordo com esta tabela:

• CC> 60 - 12 horas;
• CC 30–59 - 24 horas;
• CC 10-29 - 36-48 horas;
• CC <10 - seleção individual.

A dose do medicamento deve ser reduzida quando o nível de CC no soro sanguíneo for superior a 120 μmol / l de acordo com as seguintes recomendações:

• CC <120 μmol / l (CC <1,2 mg / dl) - dose usual;
• CC 120-200 μmol / L (CC 1,2-2,3 mg / dL) - ¾ da dose usual;
• CC 200–300 μmol / l (CC 2,3–3,4 mg / dl) - ½ a dose usual;
• CC 300-500 μmol / L (CC 3,4-5,7 mg / dL) - ¼ da dose usual.

A duração do tratamento é estabelecida pelo médico assistente. Se uma das doses for omitida, na próxima vez que a dose não deve ser duplicada, o medicamento é tomado normalmente na quantidade recomendada.

Efeitos colaterais

• órgãos do tórax e mediastino: infrequentemente - broncoespasmo (principalmente com ventilação pulmonar prejudicada);
• sistema nervoso: muitas vezes - tonturas, dor de cabeça, parestesia nas extremidades, alucinações leves, síncope, astenia; com uma frequência desconhecida - tremor, fadiga aumentada;
• transtornos mentais: frequentemente - sonolência / insônia, ansiedade, alterações de humor, depressão, depressão;
• sistema cardiovascular: frequentemente - dor no peito, palpitações, bloqueio AV, bradicardia, falta de ar, distúrbios do ritmo cardíaco, pró-arritmia, aumento dos sintomas de insuficiência cardíaca, diminuição da pressão arterial, arritmias como "pirueta", edema; com uma frequência desconhecida - frio nas extremidades, aumento das crises de angina, desmaios, exacerbação de claudicação intermitente a curto prazo, doença de Raynaud;
• órgãos dos sentidos: frequentemente - deficiência auditiva, alteração do paladar, deficiência visual; extremamente raramente - uma diminuição do lacrimejamento; com frequência desconhecida - inflamação da conjuntiva e da córnea (deve ser considerada ao usar lentes de contato);
• sistema digestivo: muitas vezes - dor abdominal, dispepsia (na forma de náuseas, vômitos), prisão de ventre, diarréia, flatulência, secura da mucosa oral;
• tecido músculo-esquelético e conjuntivo: frequentemente - cãibras, fraqueza muscular;
• pele e tecidos subcutâneos: com frequência desconhecida - dermatose psoriasiforme, comichão, erupção cutânea, vermelhidão, urticária, alopecia;
• distúrbios gerais: muitas vezes - febre, astenia, aumento da fadiga;
• sistema geniturinário: frequentemente - diminuição da potência;
• dados laboratoriais e instrumentais: com frequência desconhecida - aparecimento de anticorpos antinucleares, hipoglicemia (mais frequentemente na presença de diabetes mellitus ou com adesão estrita às dietas), valores superestimados na análise fotométrica da urina para metanefrina.

Overdose

Os sintomas de uma sobredosagem de Sotalol incluem: broncoespasmo, diminuição da pressão arterial, hipoglicemia, bradicardia, convulsões generalizadas, perda de consciência, taquicardia ventricular (incluindo o tipo "pirueta"), prolongamento do intervalo QT. Em caso de sobredosagem grave, podem aparecer sintomas de choque cardiogénico, assistolia, por vezes fatal.

Nessa condição, recomenda-se a realização de lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado, hemodiálise, terapia sintomática. Se ocorrer bradicardia, é prescrita injeção intravenosa de atropina (1-2 vezes); infusão intravenosa rápida de glucagon na dose de 0,2 mg / kg e, em seguida, na forma de infusão intravenosa longa (dentro de 12 horas) na dose de 0,5 mg / kg.

Com diminuição pronunciada da pressão arterial, administra-se epinefrina, com desenvolvimento de broncoespasmo, recomenda-se o uso de aminofilina ou a inalação de simpaticomiméticos beta ₂ -adrenorreceptores. Em caso de bloqueio atrioventricular de 2-3 graus e taquicardia do tipo "pirueta", é possível instalar marca-passo externo temporário. Além disso, na taquicardia em pirueta, é realizada cardioversão, administrado epinefrina e / ou sulfato de magnésio.

Instruções Especiais

A terapia com Sotalol é realizada sob o controle da pressão arterial, freqüência cardíaca, ECG. No início do tratamento ou durante o ajuste da dose, deve ser realizado um exame médico adequado, que inclui monitoramento da função renal, conteúdo eletrolítico, monitoramento de ECG (com avaliação do intervalo QT).

Na descontinuação do medicamento, a dose deve ser reduzida gradativamente, pois a interrupção abrupta da terapia pode levar ao desenvolvimento de infarto do miocárdio e arritmias graves.

O paciente deve estar ciente de que precisa consultar um médico se a frequência cardíaca for inferior a 50 batimentos / min.

A interrupção abrupta do medicamento na presença de tirotoxicose pode aumentar os seus sintomas, pelo que se recomenda reduzir lentamente a dose de Sotalol antes do final do tratamento.

Pacientes com feocromocitoma devem tomar o medicamento em combinação com alfa-bloqueadores.

Em caso de disfunção ventricular esquerda no início do curso, o agente deve ser usado com cautela. No contexto do tratamento padrão (glicosídeos cardíacos, diuréticos, inibidores da enzima conversora da angiotensina, etc.), o medicamento deve ser administrado em uma dose inicial mais baixa e, então, a dose deve ser ajustada dependendo da situação clínica.

Na presença de hipocalemia / hipomagnesemia, o grau de prolongamento do intervalo QT e o risco de arritmias do tipo "pirueta" podem aumentar. Antes de tomar Sotalol, é necessário corrigir essas violações do equilíbrio hídrico e eletrolítico.

No caso de tratamento concomitante com medicamentos que reduzem os níveis de magnésio e / ou potássio, ou na presença de diarreia grave / prolongada, é necessário monitorizar o equilíbrio hidroeletrolítico e o estado ácido-básico.

A ação dos betabloqueadores em fumantes é reduzida.

Se em pacientes idosos durante a terapia aparecer hipotensão arterial (pressão arterial sistólica inferior a 100 mm Hg), aumento da bradicardia (abaixo de 50 batimentos / min), arritmia ventricular, bloqueio AV, broncoespasmo, distúrbios funcionais graves dos rins e do fígado, é necessário reduza a dose de Sotalol ou pare de tomá-lo.

Durante o período de tratamento, é necessário interromper o consumo de álcool.

Antes de estabelecer o nível de normetanefrina, catecolaminas, ácido vanilil mandélico no sangue e na urina, bem como a presença de títulos de anticorpos antinucleares no soro sanguíneo, o medicamento deve ser cancelado.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Uma vez que existe a possibilidade de aumento da fadiga e dor de cabeça durante a terapia, os pacientes que dirigem veículos e outros mecanismos complexos devem ter cuidado.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções, o Sotalol passa pela placenta e é detectado no líquido amniótico. Os beta-bloqueadores enfraquecem o fluxo sanguíneo da placenta, o que pode causar morte fetal intrauterina. Se a terapia medicamentosa for necessária durante a gravidez, ela deve ser interrompida 48-72 horas antes da data prevista para o parto devido ao possível desenvolvimento de hipocalemia, depressão respiratória, hipotensão arterial e bradicardia no recém-nascido. No período pós-parto, esses recém-nascidos têm maior probabilidade de desenvolver complicações no coração e nos pulmões.

O uso de Sotalol durante a gravidez é permitido somente após uma avaliação completa da proporção de todos os fatores de risco possíveis. A condição dos recém-nascidos dentro de 48-72 horas após o parto deve estar sob cuidadosa supervisão médica.

Como se sabe que o medicamento penetra no leite materno, ao atingir concentrações eficazes, se for necessário tomá-lo durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

O medicamento está contra-indicado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, uma vez que o perfil de segurança de Sotalol neste grupo de doentes não foi estudado.

Com função renal prejudicada

Na presença de distúrbios funcionais dos rins, é necessário reduzir a dose de Sotalol.

Uso em idosos

A farmacocinética do sotalol em pacientes idosos muda insignificantemente, mas com a insuficiência renal existente, uma diminuição na taxa de sua excreção e, como resultado, um aumento da acumulação no corpo é possível. Os pacientes idosos devem usar Sotalol com cautela.

Interações medicamentosas

• antiarrítmicos classes IA e III (procainamida, quinidina, disopiramida e amiodarona): é possível um prolongamento pronunciado do intervalo QT; Sotalol só pode ser usado após o término da terapia antiarrítmica, sob estrito controle, não antes de 2-3 T _{½ do} agente antiarrítmico usado anteriormente;
• digoxina: a ameaça de bradicardia é agravada (não há alteração perceptível no nível de digoxina no soro sanguíneo);
• diuréticos excretores de potássio (incluindo hidroclorotiazida, furosemida): pode ocorrer hipocalemia ou hipomagnesemia, aumentando a probabilidade de arritmias do tipo "pirueta";
• agentes antidiabéticos orais, insulina: a probabilidade de hiperglicemia aumenta, o que pode exigir um ajuste da dose de medicamentos antidiabéticos (Sotalol é capaz de mascarar os sinais de hipoglicemia);
• bloqueadores de canais de cálcio lentos: o risco de desenvolver bradicardia, hipotensão arterial, insuficiência cardíaca, aumentos de distúrbios de condução;
• antidepressivos tricíclicos, medicamentos antiarrítmicos de classe I, astemizol, terfenadina, fenotiazinas, alguns antibióticos de quinolona: o prolongamento do intervalo QT é possível (deve-se ter cuidado com esta combinação);
• beta ₂ -adrenomiméticos (isoprenalina, terbutalina, salbutamol): pode ser necessário aumentar as doses desses medicamentos;
• agentes que esgotam o depósito de catecolaminas (guanetidina, reserpina): a ameaça de uma diminuição da pressão arterial e / ou a ocorrência de bradicardia grave, que pode causar desmaios (devido à supressão excessiva do tônus do sistema nervoso simpático em repouso), é agravada;
• vasodilatadores, diuréticos, anti-hipertensivos e narcóticos, fenotiazinas, barbitúricos, antidepressivos tricíclicos: o risco de uma diminuição acentuada da pressão arterial aumenta;
• clonidina (com retirada abrupta), norepinefrina, inibidores da MAO: a probabilidade de hipertensão arterial aumenta (a terapia com clonidina deve ser descontinuada gradualmente alguns dias após o término do Sotalol);
• anfotericina B, gluco- e mineralocorticosteroides (em caso de uso sistêmico), certos laxantes: pode aparecer hipocalemia (os níveis de potássio devem ser monitorados);
• meios para anestesia por inalação (incluindo tubocurarina): o risco de supressão da função miocárdica e a ocorrência de hipotensão arterial aumentam;
• isozimas do sistema do citocromo P ₄₅₀: não foi observada interação.

Análogos

Os análogos de sotalol são: SotAHEXAL, Sotalol Canon, Sotalex, Tenzol.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz, fora do alcance das crianças, com temperatura de até 25 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Sotalol

Existem muito poucas revisões sobre Sotalol, e quase todas indicam sua eficácia no tratamento de arritmias. Os pacientes que tomaram o medicamento também indicam que ele deve ser usado seguindo estritamente as recomendações e somente conforme orientação do médico.

As desvantagens da droga incluem dependência e enfraquecimento do efeito com o uso prolongado, bem como o possível desenvolvimento de efeitos colaterais.

O preço do Sotalol nas farmácias

Não há dados confiáveis sobre o preço do Sotalol, uma vez que o medicamento atualmente não é vendido em farmácias. O custo de um análogo, o medicamento Sotalol Canon, pode ser de aproximadamente 75-100 rublos por embalagem contendo 20 comprimidos de 80 mg cada.

Sotalol: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Sotalol 80 mg comprimidos 20 pcs. RUB 59 Comprar

Sotalol Canon 80 mg comprimidos 20 pcs. 79 RUB Comprar

Sotalol 160 mg comprimidos 20 pcs. 92 RUB Comprar

Sotalol Canon 160 mg comprimidos 20 unid. 121 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!