Sinoflurin
Sinoflurin: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Sinoflurin
Código ATX: R01AD08
Ingrediente ativo: fluticasona (fluticasona)
Fabricante: Sava Medica, Ltd. (Sava Medica, Ltd.) (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2020-09-01
Sinoflurina - GCS (glicocorticosteróide) para uso tópico.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - spray nasal dosado, que é uma suspensão de cor branca ou quase branca [120 doses (12 ml) cada em frasco de vidro escuro equipado com dispositivo dispensador, adaptador e tampa protetora; em caixa de papelão 1 frasco em bandeja de plástico e instruções de uso do Sinoflurin].
Uma dose de spray contém:
- princípio ativo: propionato de fluticasona (micronizado) - 50 μg;
- ingredientes adicionais: dextrose anidra - 5000 μg, Avicel RC-591 (carmelose sódica, celulose microcristalina) - 1250 μg, feniletanol - 250 μg, polissorbato-80 - 100 μg, cloreto de benzalcônio - 10 μg, água purificada - 0,1 ml.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O ingrediente ativo da Sinoflurina, o propionato de fluticasona, tem um forte efeito antiinflamatório. Com a introdução de uma suspensão da ação sistêmica expressa por via intranasal e a inibição do sistema hipotálamo-hipófise-adrenal não foi registrada.
A introdução do propionato de fluticasona em uma dose diária de 200 mcg não leva a uma mudança significativa na AUC (área de acordo com a curva farmacocinética "concentração-tempo") do cortisol sérico por 24 horas, em comparação com o placebo [proporção é 1,01; IC de 90% (intervalo de confiança) variou de 0,9 a 1,14].
O efeito antiinflamatório da Sinoflurina é devido à sua interação com os receptores GCS. A substância durante a fase inicial e tardia de uma reação alérgica reduz a produção de mediadores inflamatórios e outras substâncias ativas biológicas, como citocinas, prostaglandinas, leucotrienos, histamina; inibe a proliferação de mastócitos, macrófagos, eosinófilos, neutrófilos, linfócitos.
O efeito antiinflamatório do propionato de fluticasona na mucosa nasal se manifesta rapidamente, e já após 2–4 horas a partir do momento da primeira aplicação, o efeito antialérgico do medicamento também é perceptível. Os sintomas como congestão nasal, coriza, espirros, coceira no nariz, desconforto nos seios da face e pressão ao redor do nariz e dos olhos são reduzidos. Também ajuda a aliviar os sintomas oculares associados à rinite alérgica.
A gravidade dos sintomas da rinite alérgica, principalmente a congestão nasal, permanece reduzida ao longo do dia a partir do momento de uma única injeção de spray na dose de 200 mcg.
Graças à ação do Sinoflurin, melhora a qualidade de vida dos pacientes, aumenta sua atividade física e social.
Farmacocinética
Parâmetros farmacocinéticos do propionato de fluticasona:
- absorção: o método de administração intranasal do medicamento não permite a determinação quantitativa da concentração máxima de equilíbrio da substância ativa (Css máx). Na maioria dos pacientes, após a administração de uma dose diária de propionato de fluticasona (200 μg), Css máx.é inferior a 0,01 ng / ml. A concentração plasmática mais alta registrada foi de 0,017 ng / ml. A absorção do propionato de fluticasona diretamente da cavidade nasal é improvável devido à sua baixa solubilidade em água e também devido ao fato de que, quando injetado pelo nariz, a maior parte da droga é engolida. A combinação de metabolismo ativo durante a primeira passagem pelo fígado e absorção parcial do trato gastrointestinal (trato gastrointestinal) causa uma baixa biodisponibilidade absoluta da substância (menos de 1%) e, como resultado, uma absorção sistêmica total muito baixa;
- distribuição: V d (volume de distribuição) em equilíbrio é de ~ 318 litros. A ligação às proteínas plasmáticas é de 91%;
- metabolismo: a rápida eliminação do propionato de fluticasona da circulação sistêmica ocorre principalmente devido a processos metabólicos no fígado, durante os quais um metabólito inativo, o ácido carboxílico, é formado por meio da isoenzima do sistema do citocromo P450 CYP3A4. Da mesma forma, durante a primeira passagem pelo fígado, a fração engolida do propionato de fluticasona é biotransformada;
- excreção: é linear na faixa de dose de 250–1000 mcg e tem uma alta depuração plasmática (1,1 l / min). C max (concentração máxima) no plasma em 3-4 horas diminui para ~ 98%, o T 1/2 final (meia-vida) é de 7,8 horas (observado apenas em concentrações plasmáticas muito baixas). A depuração renal do propionato de fluticasona não excede 0,2%, do ácido carboxílico (um metabólito inativo da substância) - 5%. Tanto a substância principal quanto seus metabólitos são excretados principalmente com a bile pelos intestinos.
Indicações de uso
A sinoflurina é utilizada no tratamento e prevenção da rinite alérgica, que se manifesta em determinada época do ano (rinite sazonal) ou durante todo o ano (rinite crônica).
Contra-indicações
Absoluto:
- crianças menores de 4 anos;
- hipersensibilidade ao componente ativo da Sinoflurina ou outras substâncias em sua composição.
Relativo (use o spray com cuidado):
- infecções da cavidade nasal ou seios paranasais (não é contra-indicação ao uso do spray, mas o paciente na presença de tal doença infecciosa deve ser submetido a tratamento adequado);
- trauma nasal recente ou ulceração da mucosa nasal;
- ingestão combinada de outros corticosteróides (em outras formas de dosagem);
- o uso simultâneo de medicamentos que são fortes inibidores da isoenzima CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol e ritonavir), pois pode levar a um aumento da concentração plasmática do propionato de fluticasona.
Sinoflurina, instruções de uso: método e dosagem
Spray Sinoflurin é usado exclusivamente por via intranasal.
O efeito terapêutico total do medicamento é garantido pelo seu uso regular, sendo o máximo atingido após 3-4 dias de terapia.
Os pacientes, dependendo da idade, são aconselhados a aderir ao seguinte regime de dosagem:
- adultos e crianças com mais de 12 anos: para o tratamento e prevenção da rinite alérgica sazonal / anual - uma vez por dia (de preferência de manhã), 2 injecções em cada narina. Este regime de dosagem fornece ao paciente uma dose diária de Sinoflurina - 200 μg. Em pacientes de hotel, dobrar a dose diária (até 400 mcg) pode ser justificado para atingir o controle dos sintomas. Nesse caso, a frequência de uso é duplicada. Uma dose aumentada deve ser usada por um curto período de tempo, ao atingir o efeito desejado, deve ser reduzida para a dose recomendada (200 mcg por dia). A dose máxima para pacientes adultos e crianças com mais de 12 anos não deve exceder 400 mcg por dia (não mais do que 4 injeções em cada narina);
- crianças dos 4 aos 12 anos: para o tratamento e prevenção da rinite alérgica durante todo o ano / sazonal - uma vez por dia (de preferência de manhã), 1 injecção (50 μg) em cada narina. Em pacientes de hotéis, para o controle dos sintomas, pode-se justificar dobrar a dose diária (até 200 μg), caso em que a frequência de uso é dobrada. A dose diária máxima para crianças de 4-12 anos não deve exceder 200 mcg (não mais do que 2 injeções em cada narina).
Os pacientes idosos recebem a dose usual de Sinoflurin para adultos.
Usando o inalador:
- Pegue a garrafa, colocando os dedos indicador e médio de cada lado da ponta, e o polegar sob o fundo, e agite-a suavemente.
- Se o medicamento for usado pela primeira vez, ou se passaram mais de 7 dias desde o último uso, é necessário verificar a operabilidade do nebulizador: direcionando a ponta para longe de você, pressione várias vezes até que uma pequena nuvem apareça na ponta.
- Limpe as passagens nasais. Feche uma narina e insira a ponta na outra.
- Enquanto segura o frasco na posição vertical, incline ligeiramente a cabeça para a frente e, ao inalar pelo nariz, injete o agente pressionando o dispensador do frasco uma vez. Expire pela boca.
- Se um segundo spray na mesma narina for necessário, repita o procedimento.
- Siga o procedimento acima para a outra narina.
Após usar Sinoflurin, você deve fechar a ponta com uma tampa após enxugá-la com um pano limpo. O pulverizador é limpo uma vez por semana (pelo menos). Para isso, a ponta é cuidadosamente removida e lavada em água morna. Além disso, sacudindo o excesso de água, é deixado secar em local aquecido. É importante evitar o superaquecimento. Após a secagem, a ponta é colocada em seu lugar original na parte superior do frasco e uma tampa protetora é colocada. Se o orifício estiver entupido, a ponta deve ser removida conforme descrito acima e deixada em água morna por um tempo. Em seguida, coloque sob água corrente fria, seque e coloque a garrafa novamente. É estritamente proibido limpar o orifício entupido da ponta com um alfinete ou qualquer outro objeto pontiagudo.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais da Sinoflurina listados a seguir são agrupados de acordo com a classificação anatômica e fisiológica e a frequência de ocorrência, definidas da seguinte forma: muito frequentemente - mais de 1/10; frequentemente - de 1/100 a 1/10; infrequentemente - de 1/1000 a 1/100; raramente - de 1/10 000 a 1/1000; extremamente raro - menos de 1/10 000, incluindo casos isolados.
A frequência dos efeitos secundários que ocorrem com pouca frequência, frequentemente e muito frequentemente, é estabelecida principalmente com base nas informações obtidas no decorrer dos estudos clínicos. A frequência das ocorrências raras e extremamente raras é baseada em dados de relatórios espontâneos. Os valores basais do grupo placebo não foram levados em consideração na formação da frequência de ocorrência de eventos adversos, pois, em geral, eram comparáveis ao grupo de tratamento ativo.
Efeitos colaterais de sistemas e órgãos que podem ocorrer ao usar o spray de Sinoflurina:
- sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: muitas vezes - hemorragias nasais; frequentemente - irritação / ressecamento da membrana mucosa da cavidade nasal e faringe (há relatos de desenvolvimento de efeitos colaterais semelhantes com o uso de outras drogas intranasais); extremamente raramente - perfuração do septo nasal (há informações sobre casos de desenvolvimento deste indesejável fenômeno ao se tomar GCS intranasal);
- sistema nervoso: frequentemente - uma sensação de gosto e cheiro desagradáveis, dor de cabeça (efeitos colaterais semelhantes também foram relatados com outros sprays nasais);
- sistema imunológico: extremamente raramente - reações anafilactóides, hipersensibilidade (incluindo reações anafiláticas, inchaço da face e da língua, broncoespasmo, erupção cutânea);
- órgão da visão: extremamente raramente - catarata, aumento da pressão intraocular, glaucoma (no decurso de estudos clínicos com duração até 1 ano, não foi possível identificar uma relação causal entre estes fenómenos e a ingestão intranasal de propionato de fluticasona).
Overdose
Não há informações sobre overdose crônica ou aguda de Sinoflurin.
Quando administrado por via intranasal a voluntários saudáveis, 2 mg de propionato de fluticasona (uma dose 20 vezes maior do que a dose terapêutica) duas vezes ao dia durante uma semana, nenhum efeito sobre a função do sistema hipotálamo-hipófise-adrenal foi registrado.
Exceder a dose de Sinoflurin por um longo período pode causar supressão temporária da função adrenal. Nesses pacientes, a terapia com propionato de fluticasona deve ser continuada nas doses necessárias para controlar os sintomas; a recuperação da função adrenal leva vários dias e é monitorada pela medição dos níveis de cortisol plasmático.
Instruções Especiais
Spray Sinoflurin é usado exclusivamente por via intranasal.
O uso contínuo do spray nasal sem supervisão médica não deve exceder 6 meses.
A terapia de longo prazo com fluticasona requer monitoramento regular da função do córtex adrenal.
O uso de altas doses de corticosteroides nasais por um longo período pode levar à manifestação de efeitos sistêmicos, que, entretanto, ocorrem com muito menos frequência do que com o uso de formas orais de corticosteroides. A variabilidade no desenvolvimento desses efeitos é permissível tanto com o uso de vários medicamentos glicocorticosteroides quanto em pacientes individuais.
Os potenciais efeitos sistêmicos podem incluir glaucoma, catarata, supressão da função adrenal, síndrome de Itsenko-Cushing e, em casos extremamente raros, distúrbios mentais ou comportamentais (incluindo ansiedade, hiperatividade psicomotora, agressão, depressão, distúrbios do sono).
Em crianças que receberam GCS intranasal, foi observada uma diminuição na taxa de crescimento. Nesse sentido, como dose de manutenção, foi prescrita a menor dose que pudesse proporcionar o controle adequado dos sintomas da doença.
O efeito total do uso do spray nasal ocorre somente após vários dias de tratamento.
O efeito terapêutico máximo deve-se ao uso regular de Sinoflurina de acordo com o esquema recomendado nesta instrução.
A transferência de pacientes da terapia sistêmica com GCS para o tratamento com spray nasal contendo propionato de fluticasona deve ser realizada com extrema cautela se houver suspeitas de que eles têm disfunção adrenal.
O spray nasal de sinoflurina alivia os sintomas da rinite alérgica sazonal na maioria dos pacientes. No entanto, nos casos em que a concentração de alérgenos transportados pelo ar é muito alta, pode ser necessária terapia adicional. O tratamento complexo também pode ser necessário para o alívio das manifestações oftálmicas no contexto de um tratamento bem-sucedido da rinite alérgica sazonal.
As observações pós-registro revelaram episódios de efeitos sistêmicos dos corticosteroides, a saber, inibição da função adrenal e síndrome de Itsenko-Cushing, em decorrência do uso combinado de ritonavir e propionato de fluticasona. Por esse motivo, o uso combinado desses recursos deve ser evitado. Uma exceção pode ser os casos em que o benefício potencial para o paciente supera o possível risco de desenvolver efeitos colaterais sistêmicos dos corticosteroides.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não há informações sobre o efeito da Sinoflurina nas funções cognitivas humanas. Porém, ao dirigir veículos e realizar trabalhos associados a um maior risco de lesões, é necessário levar em consideração os efeitos colaterais que podem ocorrer durante o uso do medicamento.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Sinoflurin durante a gravidez e amamentação é permitido, mas somente após avaliação dos benefícios esperados para a mãe e possíveis riscos para o feto e o bebê.
Uso infantil
Em pediatria, a Sinoflurina é usada de acordo com o regime de dosagem recomendado:
- crianças com mais de 12 anos: uma vez por dia (de preferência de manhã), 2 pulverizações em cada narina. Em alguns pacientes, para o controle dos sintomas, pode-se justificar dobrar a dose diária (até 400 μg), caso em que a frequência de uso é dobrada. A dose diária máxima não é superior a 400 mcg;
- crianças de 4 a 12 anos: uma vez ao dia (de preferência pela manhã), 1 injeção (50 mcg) em cada narina. Em alguns pacientes, para conseguir o controle dos sintomas, pode-se justificar dobrar a dose diária (até 200 μg), caso em que a frequência de uso é dobrada. A dose diária máxima não é superior a 200 mcg.
O spray de sinoflurina é contra-indicado em crianças menores de 4 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Não há instruções especiais para o uso do medicamento em pacientes com insuficiência renal.
Por violações da função hepática
Não existem instruções especiais para o uso de Sinoflurin em pacientes com insuficiência hepática.
Uso em idosos
Os idosos são prescritos Sinoflurin em doses usuais para pacientes adultos.
Interações medicamentosas
As interações clinicamente significativas do propionato de fluticasona com outras substâncias são improváveis, uma vez que após o uso de um spray nasal, a concentração plasmática da substância ativa é muito baixa.
O ritonavir, sendo um inibidor altamente ativo da coenzima CYP3A4 do sistema enzimático do citocromo P450, pode aumentar significativamente as concentrações plasmáticas de propionato de fluticasona, o que causa uma diminuição acentuada nos níveis de cortisol sérico e a ocorrência de efeitos colaterais sistêmicos, em particular supressão da função adrenal e síndrome de Itsenko-Cushing. Por esse motivo, o uso combinado dessas drogas deve ser evitado, exceto nos casos em que o potencial benefício ao paciente supere o possível risco de desenvolvimento de efeitos colaterais sistêmicos dos corticosteroides.
Eritromicina, cetoconazol e outros inibidores da isoenzima CYP3A4 do sistema enzimático do citocromo P450 causam um aumento tão insignificante nas concentrações plasmáticas de propionato de fluticasona que não há diminuição perceptível nas concentrações séricas de cortisol. No entanto, com o uso combinado de drogas desse grupo (por exemplo, cetoconazol) e propionato de fluticasona, deve-se ter cautela devido ao possível aumento da concentração plasmática deste último.
Análogos
Os análogos da Sinoflurina são Avamis, Dezrinit, Nazarel, Nazonex, Nasobek, FeniVeit, Flixotide, Fliksonase, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
A temperatura no local de armazenamento não deve exceder 25 ° C. O medicamento não deve ser congelado.
O prazo de validade é de 3 anos.
É proibido usar o spray após o prazo de validade recomendado.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Sinoflurin
No momento, raramente são deixadas avaliações sobre o Sinoflurin. Neles, os usuários caracterizam o medicamento como um substituto mais acessível, mas não menos eficaz, para outros meios de ação semelhante. O uso do spray pode melhorar significativamente a qualidade de vida dos pacientes. Dá-lhes a oportunidade de fazer as suas coisas habituais, sem prestar atenção à doença. Entre os aspectos positivos, destaca-se a conveniência do uso da Sinoflurina e uma pequena lista de efeitos colaterais. Não há reclamações na rede sobre o desenvolvimento de fenômenos negativos durante a terapia medicamentosa.
Alguns pacientes consideram o custo do produto muito alto, mas estão prontos para adquiri-lo, pois têm certeza de sua eficácia.
Preço da sinoflurina nas farmácias
Nas redes de farmácias, o preço do Sinoflurin, spray nasal dosado, para 1 frasco de 12 ml (120 doses) varia entre 398-417 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
