Singlon
Singlon: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Singlon
Código ATX: R03DC03
Ingrediente ativo: montelucaste (montelucaste)
Produtor: Gedeon Richter JSC (Polônia)
Descrição e foto atualizada: 22.11.2018
Preços nas farmácias: a partir de 499 rublos.
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Singlon é um antagonista do receptor de leucotrieno usado para tratar asma brônquica e rinite alérgica.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de singlon:
- comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, amarelos, num dos lados está gravada a letra R e o número "15" por baixo; o corte transversal mostra um núcleo branco (7 peças em blisters, em uma caixa de papelão 2, 4 ou 8 blisters);
- comprimidos para mastigar: lenticulares (4 mg) ou redondos (5 mg), biconvexos, de cor amarela clara (são possíveis inclusões de cor mais escura), com um aroma pronunciado de cereja, gravada em um lado de R13 (4 mg) ou R14 (5 mg)) (7 unidades em blisters, em uma caixa de papelão 2, 4 ou 8 blisters).
Composição de 1 comprimido revestido por película:
- substância ativa: montelucaste de sódio - 10,4 mg, que corresponde a 10 mg de montelucaste;
- componentes auxiliares: celulose microcristalina 101, estearato de magnésio, hiprolose, lactose mono-hidratada, croscarmelose de sódio;
- composição do invólucro do filme: opadry amarelo 20B32427, incluindo hiprolose, hipromelose 50cP, hipromelose 3cP, macrogol 400, dióxido de titânio, óxido de ferro corante amarelo.
Composição de 1 comprimido para mastigar:
- substância ativa: montelucaste sódico - 4,16 ou 5,2 mg, que corresponde a 4 ou 5 mg de montelucaste, respectivamente;
- componentes auxiliares: celulose microcristalina 101, manitol, aspartame, croscarmelose de sódio, hiprolose, estearato de magnésio, óxido de corante de ferro amarelo (E172), sabor cereja (pó).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A substância ativa do Singlon, o montelucaste, é um antagonista específico dos receptores de leucotrieno. Mesmo em doses baixas, é capaz de interromper o broncoespasmo causado pela inalação de LTD4. O efeito terapêutico desenvolve-se após a administração da primeira dose. A broncodilatação continua por 2 horas após a administração oral do medicamento.
O montelucaste complementa o efeito broncodilatador causado pelo beta-agonista. Inibe as fases inicial e final do broncoespasmo induzido por antígeno. Reduz o número de eosinófilos no trato respiratório (expectoração) e no sangue periférico, melhora o controle do curso da asma brônquica.
A droga melhora significativamente o volume expiratório forçado (OFV) em 1 segundo e a taxa de fluxo expiratório máximo (MOVV). Reduz a gravidade dos sintomas noturnos e diurnos da asma brônquica, incluindo dificuldade para respirar, respiração ofegante, tosse, limitação de atividade. Reduz significativamente a necessidade do paciente de beta-adrenomiméticos e glicocorticosteroides (GCS), usados conforme necessário (em caso de deterioração).
Os pacientes que recebem Singlon têm uma remissão mais longa em comparação com os pacientes que não o fazem.
O montelucaste aumenta o efeito dos glucocorticosteróides inalados. Enfraquece o broncoespasmo que se desenvolve durante o exercício.
Em crianças a partir dos 2 anos de idade com asma brônquica leve e exacerbações episódicas da doença, o medicamento melhora significativamente a função respiratória e reduz a frequência das exacerbações.
Em pacientes com asma brônquica, sensíveis ao ácido acetilsalicílico (AAS), recebendo glicocorticosteroides inalatórios e / ou orais, o montelucaste melhora significativamente o controle dos sintomas da asma brônquica.
Farmacocinética
Características farmacocinéticas básicas do montelucaste:
- absorção: após administração oral, o montelucaste é rapidamente absorvido. A concentração plasmática máxima é observada após 3 horas: em pacientes adultos, quando tomam o medicamento na dose de 10 mg com o estômago vazio, em crianças de 2 a 5 anos de idade, após tomar 4 mg com o estômago vazio. A ingestão de alimentos não afeta significativamente sua biodisponibilidade, que é em média 64%;
- distribuição: o montelucaste é caracterizado por uma ligação elevada com as proteínas plasmáticas - mais de 99%. O volume de distribuição em equilíbrio é de aproximadamente 8-11 litros. Penetra mal a barreira hematoencefálica. 24 horas após a ingestão, a concentração da substância em todos os tecidos do corpo é mínima;
- biotransformação: a substância é ativamente metabolizada no fígado. Quando administrado em doses terapêuticas em estado de equilíbrio, as concentrações plasmáticas em adultos e crianças não são determinadas. O metabolismo do montelucaste ocorre, presumivelmente, com a participação das isoenzimas CYP2 do citocromo P450 (A6, 2C9 e 3A4). Ao mesmo tempo, em doses terapêuticas, o fármaco não inibe as isoenzimas CYP do citocromo P450, como 2A6, 2C9, 3A4, 1A2 e 2C19. A atividade farmacológica dos metabólitos é insignificante;
- Excreção: a depuração plasmática do montelucaste em adultos saudáveis é em média de 45 ml / min. Após a administração oral da substância marcada, 86% da dose foi excretada em 5 dias principalmente pelos intestinos e em pequena quantidade pelos rins - menos de 0,2%. Isso indica que o montelucaste e seus metabólitos são excretados principalmente na bile. A meia-vida em pacientes jovens é de 2,7–5,5 horas. A farmacocinética permanece praticamente linear quando doses orais de mais de 50 mg são administradas.
Não foram realizados estudos farmacocinéticos de montelucaste com insuficiência renal concomitante. Dada a via de eliminação do medicamento (com bílis), o ajuste da dose não é necessário para pacientes com insuficiência renal, bem como para os idosos.
Não existem dados farmacocinéticos em doentes com compromisso hepático grave (pontuação> 9 na escala de Child-Pugh).
Indicações de uso
- tratamento de longo prazo e prevenção da asma brônquica, incluindo prevenção dos sintomas noturnos e diurnos da doença;
- terapia da asma brônquica em pacientes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, prevenção do broncoespasmo de esforço físico.
Contra-indicações
- intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose - para comprimidos revestidos por película;
- fenilcetonúria - para comprimidos mastigáveis;
- hipersensibilidade a qualquer componente do Singlon.
Restrições de idade:
- comprimidos revestidos por película - até 15 anos;
- comprimidos para mastigar 4 mg - até 2 anos;
- comprimidos para mastigar 5 mg - até 6 anos.
De acordo com as instruções, Singlon deve ser utilizado com precaução durante a gravidez e a lactação, bem como no caso de administração simultânea de indutores do CYP3A4.
Instruções de uso de Singlon: método e dosagem
Os comprimidos revestidos por película são prescritos para adultos e adolescentes a partir dos 15 anos: no interior, independentemente das refeições, 1 comprimido (10 mg) 1 vez por dia, à noite.
Os comprimidos para mastigar 4 mg são prescritos para crianças dos 2 aos 5 anos, os comprimidos para mastigar 5 mg - para as crianças dos 6-14 anos: 1 comprimido 1 vez por dia, à noite. Recomenda-se tomar o medicamento 1 hora antes ou 2 horas após as refeições.
Recomendações gerais:
- Para pacientes do sexo feminino e masculino, a dose de montelucaste é a mesma.
- O efeito terapêutico de Singlon em relação aos sintomas de asma brônquica manifesta-se um dia após a administração da primeira dose. Os pacientes são aconselhados a continuar a tomar o medicamento não apenas durante o agravamento da doença, mas também durante períodos de evolução controlada.
- Simultaneamente com Singlon, não deve tomar outros medicamentos que contenham montelucaste como substância ativa.
- Pacientes idosos com insuficiência renal de gravidade leve a moderada, bem como pacientes com insuficiência hepática de gravidade leve e moderada, não precisam ajustar a dose.
- Singlon pode ser incorporado em regimes de tratamento de asma existentes.
- Singlon pode ser prescrito para asma brônquica como um agente adicional para pacientes nos quais os corticosteróides inalados e os beta-adrenomiméticos de curta duração usados conforme necessário não fornecem o controle necessário da doença. É importante levar em consideração que o montelucaste não substitui o GCS inalado.
Efeitos colaterais
- do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade (incluindo anafilaxia);
- da parte do sangue e do sistema linfático: tendência aumentada para sangramento;
- do trato gastrointestinal: boca seca, náusea, dor abdominal, vômito, dispepsia, diarréia;
- do sistema hepatobiliar: aumento da atividade das enzimas hepáticas no soro sanguíneo, hepatite colestática, infiltrados eosinofílicos do fígado;
- do lado do coração: palpitações;
- do sistema músculo-esquelético: espasmos musculares, artralgia, mialgia;
- da pele e tecido subcutâneo: erupção cutânea, comichão, urticária, eritema nodoso, equimoses, angioedema;
- do sistema nervoso: sonolência, tontura, dor de cabeça, hipestesia / parestesia, convulsões;
- na parte da psique: distúrbios do sono (incluindo pesadelos, insônia), ansiedade, irritabilidade, alucinações, tremores, agitação, comportamento agressivo, depressão, suicídio (pensamentos e comportamento suicida);
- outros: sede, astenia, aumento da fadiga, edema, síndrome de Churg-Strauss (vasculite eosinofílica sistêmica).
Overdose
Em estudos clínicos, quando pacientes adultos tomaram o medicamento em uma dose diária de mais de 200 mg por 22 semanas e em uma dose diária de 900 mg por 1 semana, os sintomas de sobredosagem não foram detectados.
Existem casos de sobredosagem aguda em adultos e crianças quando tomam montelucaste numa dose superior a 1000 mg. Os dados clínicos e laboratoriais obtidos foram consistentes com o perfil de segurança para pacientes adultos e crianças. Na maioria dos relatos, não houve indícios de desenvolvimento de manifestações adversas. Os eventos adversos mais frequentes corresponderam ao perfil de segurança do montelucaste e foram expressos por sonolência, sede, vômitos, dor abdominal, cefaleia, midríase e hiperatividade psicomotora.
Não existem informações específicas sobre o tratamento de uma sobredosagem com montelucaste e a possibilidade da sua eliminação por hemodiálise ou diálise peritoneal.
Instruções Especiais
Singlon não pode substituir os glicocorticosteróides orais ou inalados. Não existem dados sobre a possibilidade de redução da dose de corticosteróides orais no caso de administração concomitante de montelucaste.
A droga não deve ser usada para aliviar ataques agudos de asma brônquica. Em caso de crise, é necessário usar beta-adrenomiméticos inalatórios de curta ação. Se a necessidade de seu uso aumentar, você deve consultar um médico imediatamente.
Existem casos conhecidos de eosinofilia sistêmica, às vezes acompanhada por sintomas de vasculite e síndrome de Churg-Strauss, em pacientes recebendo terapia para asma brônquica, incluindo Singlon. Os glicocorticosteroides sistêmicos são prescritos para tratar essa condição. Na maioria das vezes, esses casos estão associados à redução da dose ou cancelamento da GCS oral. A possibilidade de a ocorrência da síndrome de Churg-Strauss estar associada ao uso de antagonistas do receptor de leucotrieno não pode ser confirmada ou excluída. O médico deve alertar o paciente sobre o risco de erupção cutânea de vasculite, aumento dos sintomas pulmonares, eosinofilia, neuropatia e / ou complicações cardíacas. Quando esses sintomas aparecem, o paciente deve consultar um médico para um segundo exame e revisão do regime de tratamento.
Singlon não tem efeito sobre o ácido acetilsalicílico e outros anti-inflamatórios não esteroides em pacientes com asma brônquica e hipersensibilidade ao AAS.
Os comprimidos revestidos contêm lactose, pelo que Singlon está contra-indicado nesta forma de dosagem na presença de doenças hereditárias raras, como má absorção de glucose-galactose, deficiência de lactase e intolerância à lactose.
Os comprimidos mastigáveis contêm aspartame, que é uma fonte de fenilalanina: 1 comprimido 4 mg - 1,2 mg, 1 comprimido 5 mg - 1,5 mg. Portanto, o medicamento nesta forma farmacêutica é contra-indicado em crianças com fenilcetonúria.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Alguns pacientes sentem tonturas e / ou sonolência enquanto tomam Singlon. Nesse caso, você deve evitar dirigir veículos e realizar tipos de trabalho potencialmente perigosos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez e a lactação, Singlon deve ser usado com cautela.
Uso infantil
Os comprimidos mastigáveis de 4 mg estão contra-indicados em crianças com menos de 2 anos de idade (a segurança de utilização não foi estabelecida), comprimidos para mastigar 5 mg - para crianças com menos de 6 anos, Singlon 10 mg comprimidos revestidos - até 15 anos.
Com função renal prejudicada
Se a função renal for insuficiente, não há necessidade de ajustar a dose de Singlon.
Por violações da função hepática
No caso de insuficiência hepática leve a moderada, não é necessário ajuste da dose. Não há informações sobre a possibilidade de usar Singlon na insuficiência hepática grave.
Uso em idosos
Singlon 10 mg pode ser usado na velhice. Nenhum ajuste de dose é necessário.
Interações medicamentosas
Singlon pode ser combinado com outros medicamentos tradicionalmente usados para a prevenção e o tratamento de longo prazo da asma brônquica.
Quando usado nas doses recomendadas, o montelucaste não tem um efeito clinicamente significativo na farmacocinética da varfarina, terfenadina, teofilina, digoxina, prednisolona, prednisona e contraceptivos orais (etinilestradiol / noretisterona 35/1).
O montelucaste é metabolizado com a participação da isoenzima CYP3A4, portanto, deve-se ter cautela com o uso simultâneo de indutores do CYP3A4 (como rifampicina, fenitoína e fenobarbital), especialmente no tratamento de crianças.
Estudos in vitro demonstraram que o montelucaste é um inibidor potente da isoenzima CYP2C8. No entanto, no decurso dos estudos da sua interação clínica com a rosiglitazona (um exemplo de substratos marcadores para fármacos, cujo metabolismo principal é efectuado pela isoenzima CYP2C8), não foi revelado nenhum efeito inibidor do montelucaste na isoenzima CYP2C8. A este respeito, presume-se que o Singlon não afetará significativamente os medicamentos em cujo metabolismo esta enzima está envolvida (por exemplo, rosiglitazona, repaglinida, paclitaxel).
Quando são administradas doses muito elevadas de montelucaste (20 e 60 vezes superiores às recomendadas para adultos), a concentração plasmática da teofilina usada simultaneamente diminui. Quando o Singlon é tomado nas doses recomendadas, este efeito está ausente.
Análogos
Os análogos de Singlon são Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.
Termos e condições de armazenamento
Conservar em temperatura de até 25 ° C em local protegido da luz, seco e fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas do Singleon
De acordo com a maioria das revisões, o Singlon é um remédio muito eficaz para o tratamento da asma brônquica, que praticamente não causa efeitos colaterais.
Muitos comentários são deixados por pais que, conforme prescrito por um médico, usam o medicamento para tratar não só asma brônquica em seus filhos, mas também doenças alérgicas. Os benefícios adicionais incluem a disponibilidade de uma forma de dosagem para crianças a partir dos 2 anos de idade, o sabor agradável dos comprimidos para mastigar e sua boa tolerância.
O custo do Singlon, na opinião da maioria, é bastante elevado, mas ainda é um pouco inferior ao de medicamentos semelhantes que contêm montelucaste como substância ativa.
Avaliações negativas simples geralmente indicam a intolerância individual de Singlon.
Preço do Singlon em farmácias
Preços aproximados para Singlon: 28 comprimidos revestidos - 680-835 rublos, 28 comprimidos mastigáveis 4 mg - 770-840 rublos, 28 comprimidos mastigáveis 5 mg - 785-830 rublos.
Singlon: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos mastigáveis de Singlon 4 mg 28 unid. RUB 499 Comprar |
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Comprimidos mastigáveis de Singlon 5 mg 28 unid. RUB 500 Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de Singlon 10 mg 28 unid. RUB 688 Comprar |
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Comprimidos mastigáveis de singlon 5mg 28 pcs. 823 RUB Comprar |
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Comprimidos de Singlon p.o. 10mg 28 pcs. 848 RUB Comprar |
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Comprimidos mastigáveis de singlon 4mg 28 pcs. 863 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
