Orungal
Orungal: instruções de uso e comentários
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Orungal
Código ATX: J02AC02
Ingrediente ativo: itraconazol (itraconazol)
Fabricante: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Bélgica), Janssen-Cilag, SpA (Itália)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-19
Preços nas farmácias: a partir de 2337 rublos.
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Orungal é um derivado triazólico, um agente antifúngico de ação sistêmica.
Forma de liberação e composição
- Cápsulas: tamanho n ° 0, sólido gelatinoso, com corpo rosa transparente e cabeça azul opaca; conteúdo - pellets de cor creme (4 ou 6 pçs. em um blister, em uma caixa de papelão 1 blister; 5 pçs. em um blister, em uma caixa de papelão 3 blisters; 14 pcs. em um blister, em uma caixa de papelão 1, 2, 3 ou 6 bolhas);
- Solução oral: laranja claro ou amarelo, com aroma de cereja (150 ml cada em frascos de vidro escuro, em caixa de papelão 1 frasco com copo medidor de 10 ml).
A substância ativa é o itraconazol, seu conteúdo:
- 1 cápsula - 100 mg;
- 1 ml de solução - 10 mg.
Componentes adicionais das cápsulas:
- Excipientes: hipromelose, sacarose, macrogol 20.000;
- Composição da casca: gelatina, dióxido de titânio (E171), corante azorubina (E122), corante índigo carmim (E132).
Componentes auxiliares da solução: ácido clorídrico concentrado, sacarina sódica, propilenoglicol, hidróxido de sódio, hidroxipropilbetadex, solução de sorbitol 70%, água purificada, sabor caramelo, sabores cereja 1 e cereja 2.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Orungal é um dos medicamentos antifúngicos.
O itraconazol é um derivado triazólico ativo contra dermatófitos (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); levedura / fungos semelhantes a levedura (Candida spp. incluindo Candida krusei, Candida glabrata, Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Trichosporon spp., Pityrosporum spp., Geotrichum spp.), Histoplasma spp., Aspergillcostalium scpp. spp., Fonsecaea spp., Blastomyces dermatitidis, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii e outras leveduras / bolores.
O mecanismo de ação antifúngica é baseado na interrupção da síntese do ergosterol, que é um importante componente da membrana celular dos fungos.
Farmacocinética
A biodisponibilidade máxima do itraconazol após a administração oral é observada quando tomado imediatamente após as refeições. C max (concentração máxima) de uma substância no plasma é atingida em 3-4 horas.
Quando realizar um longo curso de C ss (concentração de equilíbrio) no plasma é alcançado em 1-2 semanas.
3-4 horas depois de tomar o Css da substância é de 0,4; 1,1 ou 2 μg / ml (regime de dosagem - 1 vez por dia, 100 mg, 1 vez por dia, 200 mg, ou 2 vezes por dia, 200 mg, respectivamente).
Liga-se às proteínas plasmáticas em um nível de 99,8%.
No sangue, a concentração de itraconazol é 60% da concentração plasmática.
O acúmulo da substância nos tecidos queratinosos, principalmente na pele, é aproximadamente 4 vezes maior do que o acúmulo no plasma, a taxa de sua excreção é determinada pela regeneração da epiderme.
A concentração de itraconazol no plasma 7 dias após a interrupção da terapia não pode ser detectada, a substância na pele permanece em um nível terapêutico por 2-4 semanas após o final do curso de quatro semanas de tratamento com Orungal. Na queratina das lâminas ungueais, o itraconazol é detectado 7 dias após o início da aplicação e permanece por pelo menos 6 meses após a conclusão de um curso de três meses. Além disso, a substância é determinada no sebo, em uma concentração mais baixa - no suor.
Existe uma boa distribuição do itraconazol nos tecidos suscetíveis a infecções fúngicas. As concentrações no fígado, rins, pulmões, estômago, ossos, músculos e baço são 2–3 vezes maiores do que os valores plasmáticos correspondentes. A substância permanece em nível terapêutico nos tecidos da vagina por mais 2 ou 3 dias (após tomar 200 mg por três dias 1 ou 2 vezes ao dia, respectivamente).
O metabolismo ocorre no fígado, resultando na formação de um grande número de metabólitos. O metabólito ativo hidroxi-itraconazol tem um efeito antifúngico comparável ao itraconazol.
A excreção do plasma ocorre em duas fases, o T 1/2 final (meia-vida) é de 24-36 horas. Cerca de 35% da dose é excretada dentro de 7 dias na urina na forma de metabólitos, inalterados - menos de 0,03%. Com as fezes, aproximadamente 3-18% da dose é excretada.
Na insuficiência renal e na cirrose hepática, a concentração plasmática de itraconazol e seu T 1/2 são ligeiramente mais elevados.
A redução da biodisponibilidade do itraconazol pode ser observada em alguns pacientes imunocomprometidos, em particular com neutropenia, AIDS ou após cirurgia de transplante de órgãos.
Indicações de uso
Para cápsulas orúngicas - tratamento de micoses causadas por patógenos sensíveis ao itraconazol:
- Pitiríase versicolor;
- Candidomicose com lesões da pele e / ou membranas mucosas (incluindo candidíase vulvovaginal);
- Dermatomicose;
- Onicomicose causada por dermatófitos e / ou leveduras e bolores;
- Candidíase visceral profunda;
- Ceratite fúngica;
- Micoses sistêmicas: esporotricose, blastomicose, candidíase sistêmica, paracoccidioidomicose, aspergilose sistêmica, histoplasmose, criptococose (incluindo meningite criptocócica), bem como outras micoses sistêmicas e tropicais.
Para solução Orungal:
- Tratamento da candidíase oral e / ou esofágica em pacientes imunocomprometidos e HIV-positivos;
- Prevenção de infecções fúngicas sistêmicas em pessoas com doenças malignas do sangue e em pacientes que foram submetidos a transplante de medula óssea com alto risco de desenvolver neutropenia (menos de 500 células / μL).
Contra-indicações
Absoluto:
- Uso simultâneo de alcalóides da cravagem (diidroergotamina, ergometrina, ergotamina ou metilergometrina);
- Co-administração de midazolam (oral) ou triazolam;
- Uso concomitante de medicamentos metabolizados com a participação da enzima CYP3A4 e capazes de aumentar o intervalo QT (por exemplo, mizolastina, astemizol, cisaprida, pimozida, quinidina, sertindol, dofetilida, levometadona, terfenadina);
- Uso concomitante de inibidores da HMG-CoA redutase, metabolizados com a participação da enzima CYP3A4 (por exemplo, lovastatina ou sinvastatina);
- Período de lactação;
- Relativo:
- Gravidez;
- Hipersensibilidade a qualquer componente emergente em Orungal.
Relativo:
- Crianças e velhice;
- Cirrose do fígado;
- Insuficiência renal crônica
- Falha crônica do coração;
- Hipersensibilidade a outras drogas do grupo azol.
Instruções de uso de Orungal: método e dosagem
Cápsulas
Nesta forma, o Orungal deve ser tomado por via oral imediatamente após as refeições: engula as cápsulas inteiras e beba muito líquido.
Regimes de dosagem recomendados dependendo das indicações:
- Dermatomicose da pele lisa: 200 mg (2 cápsulas) uma vez ao dia durante 7 dias ou 100 mg (1 cápsula) uma vez ao dia durante 15 dias;
- Candidíase vulvovaginal: 200 mg 2 vezes ao dia durante 1 dia ou 200 mg 1 vez ao dia durante 3 dias;
- Pitiríase versicolor: 200 mg 1 vez por dia durante 7 dias;
- Candidíase oral: 100 mg uma vez ao dia por um curso de 15 dias;
- Lesões de áreas altamente queratinizadas da pele (pés e mãos): 200 mg 2 vezes ao dia durante 7 dias ou 100 mg 1 vez ao dia 30 dias;
- Ceratite fúngica: 200 mg 1 vez por dia durante 21 dias. Dependendo do quadro clínico da doença, a duração da terapia pode ser ajustada.
Com a imunidade prejudicada (por exemplo, em pacientes com transplantes de órgãos, síndrome da imunodeficiência adquirida ou neutropenia), a biodisponibilidade do itraconazol pode diminuir. Neste caso, é necessário aumentar a dose padrão de Orungal em 2 vezes.
O tratamento da onicomicose é realizado por pulsoterapia:
- A derrota das unhas, inclusive com a derrota das placas ungueais das mãos: 200 mg 2 vezes ao dia durante 1 semana. O curso geral da terapia consiste em ciclos de 3 semanas com intervalos de 3 semanas entre os ciclos;
- A derrota das unhas nas mãos: 200 mg 2 vezes ao dia durante 1 semana. O curso geral da terapia consiste em ciclos de 2 semanas com um intervalo de 3 semanas entre os ciclos.
Além disso, com onicomicose, é possível realizar terapia contínua - 200 mg 1 vez por dia durante 3 meses.
Uma vez que a eliminação do itraconazol da pele e do tecido ungueal é mais lenta do que a do plasma sanguíneo, os efeitos micológicos e clínicos ideais são alcançados 2-4 semanas após o final do tratamento para infecções cutâneas e 6-9 meses após o final da terapia para infecções ungueais.
Regimes de dosagem recomendados de Orungal para micoses sistêmicas:
- Cromomicose: 100-200 mg 1 vez por dia durante 6 meses;
- Histoplasmose: de 200 mg uma vez ao dia a 200 mg duas vezes ao dia durante 8 meses;
- Criptococose (excluindo meningite): 200 mg 1 vez por dia, o tratamento pode durar de 2 a 12 meses;
- Meningite criptocócica: 200 mg 2 vezes ao dia, a duração da terapia é de 2 a 12 meses;
- Esporotricose: 100 mg uma vez ao dia durante 3 meses;
- Aspergilose: 200 mg uma vez por dia durante 2-5 meses. Para as formas invasivas e disseminadas da doença, a dose é aumentada para 200 mg 2 vezes ao dia;
- Candidíase: 100-200 mg 1 vez por dia, a terapia pode durar de 3 semanas a 7 meses. Para as formas invasivas e disseminadas da doença, a dose é aumentada para 200 mg 2 vezes ao dia;
- Paracoccidioidomicose: 100 mg 1 vez por dia durante 6 meses;
- Blastomicose: de 100 mg 1 vez por dia a 200 mg 2 vezes ao dia em um curso de 6 meses.
Para todas as micoses sistêmicas, a duração do tratamento pode ser ajustada dependendo da eficácia clínica do Orungal.
Solução oral
Nesta forma de dosagem, Orungal deve ser tomado por via oral com o estômago vazio. Regras para tomar o medicamento: tome uma solução, enxágue a boca e só depois engula. Você não deve enxaguar a boca com água limpa depois disso.
Regimes de dosagem recomendados:
- Tratamento da candidíase da cavidade oral e / ou esôfago: 200 mg (2 xícaras medidoras) por dia em 1-2 doses. O curso do tratamento é de 1 semana. Na ausência de um efeito positivo, a terapia é estendida por mais 1 semana;
- Tratamento da candidíase oral e / ou esofágica em pacientes com resistência ao fluconazol: 200-400 mg por dia em 1-2 doses. O curso do tratamento é de 2 semanas. Na ausência de um efeito positivo, a terapia é estendida por mais 2 semanas;
- Prevenção de infecções fúngicas sistêmicas: 5 mg / kg / dia em 2 doses divididas. O orúngico deve ser iniciado 1 semana antes do início da terapia citostática ou 1 semana após o transplante de medula óssea e continuar até que a contagem de neutrófilos seja restaurada (pelo menos 1000 células / μl).
Efeitos colaterais
Orungal é geralmente bem tolerado. Em casos raros, os seguintes efeitos colaterais são possíveis:
- Do sistema digestivo: um aumento transitório do nível de enzimas hepáticas no plasma sanguíneo, dor abdominal, diarréia / prisão de ventre, náusea, dispepsia, vômito, hepatite; em casos isolados - lesão hepática tóxica (são conhecidos casos de insuficiência hepática aguda com desfecho fatal);
- Do lado do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, neuropatia periférica, vertigem;
- Do sistema reprodutivo: irregularidades menstruais;
- Da parte do sistema cardiovascular: edema pulmonar, insuficiência cardíaca congestiva;
- Reações dermatológicas e alérgicas: prurido, erupção cutânea, urticária, alopecia, fotossensibilidade, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, reações anafiláticas e anafilactóides;
- Outros: síndrome edematosa, hipocalemia.
Overdose
A sobredosagem não foi relatada.
Em caso de sobredosagem acidental nos primeiros 60 minutos após tomar Orungal, está indicada a lavagem gástrica. Talvez a nomeação de carvão ativado.
Não há antídoto específico. O itraconazol não é removido do corpo por hemodiálise.
Instruções Especiais
Pacientes com imunodeficiência e pacientes com criptococose do sistema nervoso central são prescritos Orungal apenas se houver contra-indicações para o uso de medicamentos de primeira linha ou se eles foram ineficazes.
Em doentes com insuficiência renal e hepática durante o tratamento, a concentração de itraconazol no plasma deve ser monitorizada e, se necessário, a dose de Orungal deve ser ajustada.
Mulheres em idade fértil que recebem itraconazol precisam usar métodos contraceptivos confiáveis durante o curso da terapia e até o início do primeiro período menstrual após seu término.
Orungal deve ser descontinuado se desenvolver neuropatia.
Não há dados suficientes sobre a segurança clínica do medicamento em crianças, portanto, na prática pediátrica, ele é usado apenas se os benefícios esperados superarem os riscos potenciais. De acordo com alguns relatórios, o itraconazol é usado na prevenção de infecções fúngicas em crianças com neutropenia (5 mg / kg 2 vezes ao dia).
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
De acordo com as instruções, Orungal não afeta adversamente a velocidade das reações e a capacidade de aumentar a concentração.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: Orungal pode ser usado apenas no caso de micoses sistêmicas com risco de vida, após avaliar a relação dos benefícios esperados com o risco possível;
- período de lactação: o uso do medicamento é contra-indicado.
Uso infantil
A terapia orungal para pacientes menores de 18 anos é prescrita com cautela.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal crônica, Orungal deve ser usado sob supervisão médica.
Por violações da função hepática
Com cirrose do fígado, Orungal deve ser usado sob supervisão médica.
Uso em idosos
A terapia orungal para pacientes idosos é prescrita com cautela.
Interações medicamentosas
A absorção do itraconazol é prejudicada com a baixa acidez do suco gástrico, portanto, com a administração simultânea de antiácidos (por exemplo, hidróxido de alumínio), recomenda-se tomá-los não antes de 2 horas após o Orungal.
Pacientes com acloridria ou recebendo inibidores da bomba de prótons ou bloqueadores do receptor H 2 da histamina são aconselhados a beber cápsulas de cola após a administração.
Os inibidores potenciais da isoenzima CYP3A4 (por exemplo, claritromicina, indinavir, eritromicina, ritonavir) aumentam a biodisponibilidade do itraconazol.
O itraconazol pode suprimir o metabolismo de medicamentos que são metabolizados pela isoenzima CYP3A4, sendo possível potencializar ou prolongar seus efeitos, inclusive os colaterais.
Com o uso simultâneo dos seguintes medicamentos, é necessário monitorar suas concentrações no plasma sanguíneo, a gravidade de ação e os efeitos colaterais, se necessário, ajustar a dose: anticoagulantes orais, metabolizados pela isoenzima CYP3A4, bloqueadores dos canais de cálcio (por exemplo, verapamil, diidropiridina), inibidores da protease do HIV (por exemplo, indinavir, ritonavir, saquinavir), alguns glucocorticosteroides (incluindo budesonida, metilprednisolona, dexametasona), alguns agentes imunossupressores (incluindo tacrolimus, ciclosporina, sirolimus), alguns inibidores metabolizáveis de CYP3A4 de inibidores de HMGase atorvastatina), certas drogas anticâncer (por exemplo, alcalóides vinca, docetaxel, busulfan, trimetrexato), midazolam (intravenoso), ebastina, disopiramida, eletriptano, alfentanil,carbamazepina, brotizolam, cilostazol, rifabutina, halofantrina, alprazolam, buspirona, reboxetina, repaglinida, metilprednisolona, digoxina.
Ao realizar o tratamento com Orungal, é imprescindível levar em consideração os medicamentos que não podem ser usados simultaneamente (descritos na seção "Contra-indicações").
Não é recomendado o uso simultâneo de bloqueadores dos canais de cálcio, uma vez que têm efeito inotrópico negativo, que pode potencializar o efeito semelhante do itraconazol.
Não é recomendado o uso de Orungal em combinação com medicamentos que são indutores potenciais das enzimas hepáticas (incluindo rifampicina, fenitoína, rifabutina, fenobarbital, isoniazida, carbamazepina).
Análogos
Os análogos do Orungal são: Irunin, Itrazol, Itraconazol, Canditral, Orungamin, Rumikoz, Isol, Orunzol, Trioxal, Vfend, Diaflu, Diflazon, Mikosist, Fluconazol.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças na temperatura: cápsulas - 15-30 ºС, solução - não superior a 25 ºС.
Prazo de validade das cápsulas - 3 anos, gotas para administração oral - 2 anos (após a primeira abertura do frasco - 1 mês).
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Orungal
De acordo com as revisões, Orungal é um agente antifúngico eficaz. As desvantagens incluem o alto custo e a probabilidade de desenvolver reações adversas.
Preço de orungal em farmácias
O preço aproximado do Orungal é: solução para administração oral (1 frasco de 150 ml) - 3971–4234 rublos, cápsulas (14 unidades de 100 mg cada) - 2638–4450 rublos.
Orungal: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Orungal 100 mg cápsula 14 unid. 2337 RUB Comprar |
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Cápsulas orungosas 100mg 14 pcs. 2837 RUB Comprar |
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Solução oral orúngica 10 mg / ml 150 ml 1 unid. 3899 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
