Onglisa
Onglisa: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Onglyza
Código ATX: A10BH03
Ingrediente ativo: Saxagliptina (Saxagliptina)
Produtor: Bristol-Myers Squibb Company (EUA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (EUA), Bristol-Myers Squibb SrL (Itália)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-24
Preços nas farmácias: a partir de 1666 rublos.
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Onglisa é um medicamento com ação hipoglicemiante.
Forma de liberação e composição
Forma farmacêutica de lançamento Ongliza - comprimidos, revestidos por película: redondos, biconvexos, as inscrições são aplicadas com corante azul; 2,5 mg cada - de cor clara a amarelo pálido, de um lado a inscrição "2,5", do outro - "4214"; 5 mg - rosa, de um lado a inscrição "5", do outro - "4215" (10 unid. Em blisters, em uma caixa de papelão 3 blisters).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: saxagliptina (na forma de cloridrato de saxagliptina) - 2,5 ou 5 mg;
- componentes auxiliares: lactose mono-hidratada - 99 mg; celulose microcristalina - 90 mg; croscarmelose de sódio - 10 mg; estearato de magnésio - 1 mg; Solução de ácido clorídrico 1M - em quantidade suficiente;
- concha: Opadry II branco (álcool polivinílico - 40%; dióxido de titânio - 25%; macrogol - 20,2%; talco - 14,8%) - 26 mg; Amarelo Opadry II (para comprimidos de 2,5 mg) [álcool polivinílico - 40%; dióxido de titânio - 24,25%; macrogol - 20,2%; talco - 14,8%; corante óxido de ferro amarelo (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II rosa (para comprimidos de 5 mg) [álcool polivinílico - 40%; dióxido de titânio - 24,25%; macrogol - 20,2%; talco - 14,8%; óxido de corante de ferro vermelho (E172) - 0,75%] - 7 mg;
- tinta: Opacode blue - (45% goma-laca em álcool etílico - 55,4%; FD&C Blue # 2 / pigmento de alumínio índigo carmim - 16%; álcool n-butílico - 15%; propilenoglicol - 10,5%; álcool isopropílico - 3%; 28% hidróxido de amônio - 0,1%) - em quantidade suficiente.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A saxagliptina é um potente inibidor seletivo reversível competitivo da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). No diabetes mellitus tipo 2, sua ingestão leva à supressão da atividade da enzima DPP-4 por 24 horas. Após a ingestão de glicose, a inibição de DPP-4 leva a um aumento de 2-3 vezes na concentração de polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) e peptídeo-1 semelhante a glucagon (GLP-1), um aumento na resposta dependente de glicose de células beta e uma diminuição na concentração de glucagon, que é a causa de um aumento na concentração Peptídeo C e insulina.
Uma diminuição na liberação de glucagon pelas células alfa do pâncreas e a liberação de insulina pelas células beta do pâncreas levam a uma diminuição da glicemia pós-prandial e de jejum.
Como resultado de estudos controlados com placebo, verificou-se que tomar Onglisa prossegue com uma melhora estatisticamente significativa na glicemia de jejum (FPG), hemoglobina glicosilada (HbA 1c) e glicose pós-prandial (PPG) no plasma sanguíneo em comparação com o controle.
Os doentes que não conseguiram atingir o nível glicémico alvo durante o tratamento com saxagliptina como monoterapia, recebem adicionalmente metformina, tiazolidinedionas ou glibenclamida. Ao tomar 5 mg de saxagliptina, uma diminuição na HbA 1c foi observada após 4 semanas, HPN - após 2 semanas. Os pacientes que receberam saxagliptina em combinação com metformina, tiazolidinedionas ou glibenclamida mostraram uma diminuição semelhante no desempenho.
Durante o tratamento com Onglisa, não houve aumento do peso corporal. O efeito da saxagliptina no perfil lipídico é semelhante ao do placebo.
Farmacocinética
Em voluntários saudáveis e em doentes com diabetes mellitus tipo 2, são observados parâmetros semelhantes da farmacocinética da saxagliptina e do seu metabolito principal.
A substância é rapidamente absorvida após administração oral com o estômago vazio. A obtenção da Cmax (concentração máxima de uma substância) da saxagliptina e do principal metabolito no plasma ocorre em 2 horas e 4 horas, respetivamente. Com o aumento da dose, há um aumento proporcional na Cmax e AUC (área sob a curva de concentração-tempo) tanto da substância quanto de seu metabólito principal. Após uma dose única de 5 mg de saxagliptina em voluntários saudáveis, os valores médios de C max da saxagliptina e do seu principal metabolito no plasma foram 24 ng / ml e 47 ng / ml, os valores de AUC foram 78 ng × h / ml e 214 ng × h / ml, respetivamente.
A duração média do T 1/2 final (meia-vida) da saxagliptina e seu metabólito principal é de 2,5 horas e 3,1 horas, respectivamente, o valor médio do T 1/2 de inibição da DPP-4 no plasma é de 26,9 horas. 4 no plasma por pelo menos 24 horas após a ingestão de saxagliptina está associado à sua alta afinidade para DPP-4 e ligação de longo prazo a ela. Não é observada acumulação perceptível da substância e seu metabólito principal durante um curso longo com uma frequência de 1 vez por dia. Não foi revelada a dependência da depuração da saxagliptina e do seu metabólito principal com a dose diária e a duração da terapia quando se toma o medicamento uma vez ao dia no intervalo posológico de 2,5-400 mg por 14 dias.
Após a administração oral, pelo menos 75% da dose administrada é absorvida. A ingestão de alimentos não afeta significativamente a farmacocinética da saxagliptina. Alimentos com alto teor de gordura não têm efeito sobre a C max da substância, no entanto, os valores de AUC aumentam em 27% em comparação com o jejum. Ao tomar o medicamento com alimentos, em comparação com o estômago vazio, o tempo para atingir a C máx aumenta em cerca de 30 minutos. Essas mudanças não têm significado clínico.
A saxagliptina e seu principal metabólito ligam-se apenas ligeiramente às proteínas séricas. A este respeito, pode presumir-se que, com as alterações na composição proteica do soro sanguíneo, observadas na insuficiência renal ou hepática, a distribuição da saxagliptina não sofrerá alterações significativas.
A substância é metabolizada principalmente com a participação das isoenzimas 3A4 / 5 do citocromo P450 (CYP 3A4 / 5). Neste caso, forma-se o principal metabolito ativo, cujo efeito inibitório em relação ao DPP-4 é 2 vezes mais fraco do que o da saxagliptina.
A saxagliptina é excretada na bile e na urina. A depuração renal média da substância é de aproximadamente 230 ml / min, o valor médio da filtração glomerular é de aproximadamente 120 ml / min. A depuração renal do metabólito principal é comparável à taxa de filtração glomerular média.
O valor da AUC da saxagliptina e do seu principal metabólito na insuficiência renal leve é 1,2 e 1,7 vezes maior, respectivamente, do que em pacientes com função renal intacta. Este aumento nos valores de AUC não é clinicamente significativo e não devem ser feitos ajustes de dose.
Na insuficiência renal moderada / grave, assim como em pacientes em hemodiálise, os valores de AUC da substância e seu principal metabólito são 2,1 e 4,5 vezes maiores, respectivamente. Nesse sentido, a dose diária para este grupo de pacientes não deve exceder 2,5 mg por dose. Com a função hepática comprometida, não foram identificadas alterações clinicamente significativas nos parâmetros da farmacocinética da Saxagliptina e, consequentemente, não há necessidade de ajuste da dose.
Não foram reveladas diferenças clinicamente significativas nos parâmetros da farmacocinética da saxagliptina em pacientes com idade de 65–80 anos em comparação com pacientes mais jovens. Apesar de não ser necessário ajuste da dose nesse grupo de pacientes, é necessário levar em consideração a alta probabilidade de diminuição da função renal.
Indicações de uso
Onglisa é prescrito para o tratamento da diabetes tipo 2 como um complemento ao exercício e dieta para melhorar o controle glicêmico.
O medicamento pode ser administrado da seguinte forma:
- monoterapia;
- iniciar terapia combinada com metformina;
- além da monoterapia com tiazolidinedionas, metformina, derivados de sulfonilureia em casos de falta de controle glicêmico adequado durante esse tratamento.
Contra-indicações
Absoluto:
- diabetes mellitus tipo 1;
- cetoacidose diabética;
- intolerância congênita à galactose, absorção prejudicada de galactose e deficiência de glicose e lactase;
- uso combinado com insulina;
- gravidez e lactação;
- idade até 18 anos;
- intolerância individual a qualquer um dos componentes da droga.
Parente (Ongliza é prescrito sob supervisão médica):
- insuficiência renal moderada / grave;
- uso combinado com derivados de sulfonilureia;
- idade avançada.
Instruções de uso do Ongliza: método e dosagem
O Ongliza é tomado por via oral, independentemente da refeição.
A dose recomendada é de 5 mg em 1 dose.
Na terapêutica combinada, Onglisa é utilizado com metformina, derivados de sulfonilureia ou tiazolidinedionas.
Ao iniciar a terapia combinada com metformina, sua dose diária inicial é de 500 mg. Em casos de resposta inadequada, pode ser aumentada.
Se uma dose de Ongliza foi esquecida, deve ser tomada o mais rápido possível, mas uma dose dupla não deve ser tomada em 24 horas.
A dose diária para pacientes com insuficiência renal moderada / grave (com depuração da creatinina ≤ 50 ml / min), bem como para pacientes em hemodiálise, é de 2,5 mg em 1 dose. Onglisa deve ser tomado após o fim da sessão de hemodiálise. O uso do medicamento em pacientes em diálise peritoneal não foi estudado. Recomenda-se avaliar a função renal antes / durante a terapia.
A dose diária recomendada de Onglyza em combinação com indinavir, nefazodona, cetoconazol, atazanavir, ritonavir, claritromicina, itraconazol, nelfinavir, saquinavir, telitromicina e outros inibidores potentes do CYP 3A4 / 5 é de 2,5 mg em 1 dose.
Efeitos colaterais
Possíveis reações adversas durante a monoterapia e a adição de Onglisa à terapia com metformina, glibenclamida ou tiazolidinediona (> 10% - muito frequentemente;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01 % - raramente):
- sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça;
- sistema digestivo: frequentemente - vômito;
- infecções e invasões: frequentemente - infecções do trato urinário e respiratório superior, sinusite, gastroenterite.
Reações de hipersensibilidade foram observadas em 1,5% dos casos. Eles foram avaliados como não sendo uma ameaça à vida e não requereram hospitalização.
Num estudo sobre a utilização combinada de Onglisa com tiazolidinedionas, foi observado o desenvolvimento de edema periférico. Eles eram fracos ou moderadamente expressos e não exigiram a descontinuação da terapia. Foram notificados frequentemente casos de cefaleia e nasofaringite com a terapêutica combinada inicial com metformina.
Durante o estudo pós-registro, os seguintes distúrbios foram registrados: reações de hipersensibilidade (incluindo anafilaxia, angioedema, urticária e erupção cutânea) e pancreatite aguda.
Overdose
Não foram descritos sintomas de intoxicação com o uso prolongado de Ongliza em doses até 80 vezes superiores às recomendadas.
Em casos de sobredosagem, está indicada a terapia sintomática. A saxagliptina e seu principal metabólito podem ser removidos do corpo por hemodiálise (taxa de eliminação: 23% da dose em 4 horas).
Instruções Especiais
O uso combinado com insulina, bem como tomar Onglyza como parte da terapia tripla (metformina e tiazolidinedionas ou derivados de metformina e sulfonilureia) não foi estudado.
Antes de iniciar o tratamento / periodicamente durante a terapia em pacientes com comprometimento funcional dos rins, recomenda-se avaliar a função renal.
Uma vez que os derivados da sulfonilureia podem levar ao desenvolvimento de hipoglicemia, quando associados ao Onglisa, a fim de reduzir o risco de desenvolver esta doença, recomenda-se reduzir a dose dos derivados da sulfonilureia.
Ongliza não deve ser prescrito a pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade graves ao usar outros inibidores da DPP-4.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Ao conduzir um veículo motorizado, os doentes devem ter em consideração que tomar Onglisa pode causar o desenvolvimento de tonturas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, Ongliza não é prescrito para mulheres grávidas e lactantes, uma vez que o efeito do medicamento no corpo da mulher e no feto / criança não foi estudado.
Uso infantil
Para pacientes com menos de 18 anos, o medicamento não é prescrito (o efeito do Onglisa neste grupo de pacientes não foi estudado).
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal moderada / grave (depuração da creatinina <50 ml / min), bem como em doentes em hemodiálise, Ongliza é prescrito com precaução numa dose reduzida.
Uso em idosos
A terapia em pacientes idosos requer cautela, que está associada a um risco aumentado de comprometimento da função renal.
Interações medicamentosas
Como resultado da análise dos dados dos estudos clínicos, pode presumir-se que o risco de interações clinicamente significativas do Ongliza com outros fármacos / substâncias na sua utilização combinada é insignificante.
Rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, dexametasona, fenitoína e outros indutores das isoenzimas CYP 3A4 / 5 reduzem a concentração plasmática da saxagliptina e aumentam a concentração do seu metabolito principal.
Análogos
Os análogos de Ongliza são: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.
Termos e condições de armazenamento
Guarde fora do alcance de crianças em temperaturas de até 30 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Onglize
De acordo com as avaliações, Onglisa é um medicamento eficaz que permite controlar com eficácia os níveis de glicose na diabetes tipo 2 Um regime posológico conveniente e um raro desenvolvimento de reações adversas são observados. O resultado da terapia não deve ser avaliado antes de 2-4 semanas após a admissão. As desvantagens costumam indicar o alto custo do medicamento.
Preço do Ongliza nas farmácias
O preço aproximado do Ongliza (em um pacote de 30 comprimidos de 5 mg) é de 1.752 a 2.039 rublos.
Ongliza: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Onglisa 5 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 1666 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
