Octreotide-Long FS
FS longo com octreotide: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Octreotide-Long FS
Código ATX: H01CB02
Ingrediente ativo: octreotide (Octreotide)
Fabricante: Pharmstandard-UfaVITA, JSC (Rússia); Nativa, OOO (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-11-27
Octreotide-long FS é um medicamento para terapia intensiva em gastroenterologia, um análogo sintético do hormônio peptídeo somatostatina.
Forma de liberação e composição
Octreotide-long FS está disponível na forma de microesferas para a preparação de uma suspensão para administração intramuscular (i / m), ação prolongada: uma massa porosa de cor branca / branca com uma leve tonalidade amarela, compactada em um comprimido ou na forma de um pó liofilizado (liofilizado quebradiço). A suspensão reconstituída (microesferas são combinadas com um solvente) após agitação é uma suspensão homogênea de cor branca / branca com uma leve tonalidade amarela; em repouso, a solução precipita, mas quando agitada é facilmente ressuspensa. Deve passar livremente para a seringa através de uma agulha nº 0840 [10, 20 ou 30 mg em frascos de vidro escuro com um volume de 10 ml; 1 frasco, cada um completo com uma ampola de solvente (2 ml em ampolas de vidro), uma seringa descartável (volume 5 ml), uma agulha para um solvente, uma agulha para uma suspensão, uma agulha para injeção,lenços umedecidos com álcool (2 unid.), bisturi (ou sem) em embalagem plástica de contorno, em caixa de papelão 1 embalagem e instruções de uso de Octreotide-Long FS].
1 frasco contém:
- substância ativa: acetato de octreotide (em termos de octreotide) - 10, 20 ou 30 mg;
- componentes auxiliares: polissorbato-80, copolímero de ácido DL-láctico e glicólico, carmelose sódica, D-manitol.
1 ml de um solvente para a preparação de uma suspensão (líquido límpido e incolor) contém: D-manitol - 8 mg, água para preparações injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Octreotide-long FS é uma droga que tem um efeito de longo prazo semelhante ao da somatostatina. Proporciona no sangue durante 28 dias a manutenção de concentrações terapêuticas estáveis da substância ativa - octreotido, que é um análogo sintético da hormona natural somatostatina, que tem efeitos farmacológicos semelhantes, mas mais prolongados. A ação do octreotide visa suprimir a secreção patologicamente aumentada do hormônio do crescimento (GH) e dos peptídeos e serotonina produzidos no sistema endócrino gastroenteropancreático.
A administração da droga em indivíduos saudáveis causa supressão da secreção de GH causada pelo exercício, arginina e hipoglicemia de insulina. Assim como a somatostatina, o octreotide suprime a secreção de peptídeos do sistema endócrino gastroenteropancreático, que é potencializado pela ingestão de alimentos, incluindo insulina, glucagon, gastrina. Tem efeito inibitório sobre a secreção de insulina e glucagon, estimulada pela arginina, bem como sobre a secreção de tireotropina causada pela tireoliberina. Em contraste com a somatostatina, a gravidade do efeito supressor do octreotido afeta a secreção de GH em uma extensão muito maior do que a secreção de insulina. O uso de octreotida não é acompanhado pelo fenômeno de hipersecreção hormonal pelo mecanismo de feedback negativo.
Na acromegalia, a administração de octreotida proporciona uma diminuição persistente do nível de GH e normalização da concentração de IGF-1 (fator de crescimento semelhante à insulina 1) na grande maioria dos pacientes. No contexto da administração de Octreotide-Long FS, existe uma diminuição significativa na gravidade dos sintomas da acromegalia, incluindo cefaleia, neuropatia periférica, aumento da sudação, fadiga, dor nas articulações e nos ossos, parestesia.
O uso de octreotide em um adenoma hipofisário, secretando GH, ajuda a reduzir o tamanho do tumor.
Em pacientes com tumores carcinoides, a melhora clínica se manifesta por uma diminuição na gravidade dos sintomas da doença, principalmente ondas de calor e diarreia, uma diminuição no nível de concentração de serotonina no plasma sanguíneo e uma diminuição na excreção de ácido 5-hidroxiindolacético na urina.
O uso de octreotide em tumores com superprodução de VIP (peptídeo intestinal vasoativo) leva à diminuição da gravidade da diarreia secretora grave, característica dessa condição. Junto com a melhora da qualidade de vida do paciente, contribui para a diminuição simultânea dos distúrbios eletrolíticos concomitantes, incluindo a hipocalemia, e permite a abolição da administração parenteral e enteral de eletrólitos e fluidos. Os resultados da tomografia computadorizada indicam uma desaceleração ou parada da progressão do crescimento do tumor, em alguns casos - uma diminuição em seu tamanho, metástases hepáticas. A melhora clínica é confirmada por uma diminuição na concentração de VIP no plasma até os valores normais.
A administração de octreotida em glucagonomas reduz acentuadamente a erupção cutânea migratória necrotizante característica desta condição. O uso da droga não tem efeito significativo na gravidade do diabetes mellitus, que muitas vezes se observa com os glucagonomas, não leva à diminuição da necessidade de insulina ou de hipoglicemiantes por via oral. O FS longo com octreotide reduz a gravidade da diarreia grave e aumenta o peso corporal do paciente. No contexto do uso de octreotida, ocorre uma rápida diminuição da concentração plasmática de glucagon, mas com terapia prolongada esse efeito é perdido. A melhora sintomática permanece estável por muito tempo.
Em gastrinomas (síndrome de Zollinger-Ellison), o uso de Octreotide-Long FS é indicado como monoterapia ou em combinação com inibidores da bomba de prótons e bloqueadores dos receptores H2-histamina. A melhora clínica ocorre como resultado de uma diminuição na formação de ácido clorídrico no estômago e uma diminuição da diarreia. É caracterizada por uma diminuição na gravidade dos sintomas associados à produção de peptídeos pelo tumor, incluindo ondas de calor, em alguns casos - uma diminuição na concentração de gastrina no plasma.
Em pacientes com insulinomas, o Octreotide-Long FS ajuda a reduzir o nível de insulina imunorreativa no sangue.
No período pré-operatório de tumores operáveis, o octreotide é usado para restaurar e manter a normoglicemia. Com neoplasias benignas e malignas inoperáveis, o controle glicêmico pode ser melhorado mesmo sem medidas simultâneas para diminuição prolongada da concentração de insulina no sangue.
No somatoliberinoma (um tumor que produz em excesso o fator de liberação de GH), a octreotida suprime a secreção do fator de liberação do hormônio do crescimento e do próprio GH, reduzindo os sintomas de acromegalia. Isso contribui para a redução subsequente do tamanho da glândula pituitária, aumentada antes do início do tratamento.
A sensibilidade do tumor GR CaP (câncer de próstata resistente a hormônios) à droga é determinada por um aumento no pool de células neuroendócrinas que expressam a afinidade dos receptores de somatostatina SS2 e SS5 para o octreotídeo.
No contexto do bloqueio androgênico (castração médica ou cirúrgica), o uso de octreotida em pacientes com HR CaP como parte de uma terapia combinada com dexametasona restaura a sensibilidade à terapia hormonal e reduz o antígeno específico da próstata (PSA) em mais de 50% dos pacientes. Em pacientes com metástases ósseas, esse tratamento melhora a qualidade de vida, proporcionando um efeito analgésico pronunciado e de longo prazo.
Indicações de uso
O uso de Octreotide-Long FS foi demonstrado como um meio de terapia patogenética para tumores que expressam ativamente os receptores de somatostatina.
Ao tratar acromegalia, a nomeação de octreotida é aconselhável nos seguintes casos:
- o controle adequado necessário das manifestações da doença é fornecido pela administração subcutânea de octreotida;
- não há efeito suficiente da radioterapia e cirurgia;
- o período de preparação para a cirurgia;
- tratamento entre os cursos de radioterapia para garantir o desenvolvimento de um efeito duradouro;
- inoperabilidade do paciente.
No tratamento de tumores endócrinos do pâncreas e do trato gastrointestinal (GIT), o uso de Octreotide-Long FS é indicado para tais neoplasias:
- tumores carcinóides com síndrome carcinóide concomitante;
- gastrinomas (síndrome de Zollinger-Ellison);
- insulinomas;
- VIPomas (síndrome de Werner-Morrison);
- glucagonomas (para controle da hipoglicemia no pré-operatório e como tratamento de manutenção);
- somatoliberinomas (caracterizados pela superprodução do fator de liberação de tumor GR).
Em pacientes com câncer de próstata resistente a hormônios, o octreotide é usado como parte de uma terapia combinada no contexto de castração cirúrgica ou médica.
Contra-indicações
O uso de Octreotide-Long FS é contra-indicado para o tratamento de pacientes com intolerância individual aos componentes do medicamento.
Com cautela, Octreotide-Long FS deve ser prescrito para colelitíase, diabetes mellitus, durante a gravidez e amamentação.
FS longo com octreotide, instruções de uso: método e dosagem
A suspensão reconstituída destina-se a injeção profunda exclusivamente no músculo glúteo. Para injeções repetidas, os lados esquerdo e direito devem ser alternados.
O procedimento só deve ser realizado por pessoal médico especialmente treinado.
No dia do procedimento, o frasco para injectáveis com o medicamento e a ampola com o solvente podem ser conservados à temperatura ambiente ou retirados do frigorífico 0,5–1 hora antes da injeção.
A suspensão deve ser preparada imediatamente antes da injeção, utilizando o solvente fornecido com as microesferas.
Enquanto segura o frasco com o liofilizado em uma posição estritamente vertical, bata levemente em suas paredes para derramar todo o medicamento no fundo do frasco.
Depois de abrir a embalagem, você deve retirar uma seringa e colocar uma agulha para retirar o solvente (0,8 mm por 40 mm). Retire todo o conteúdo da ampola com o solvente para a seringa e ajuste o êmbolo até a marca de 2 ml. Tendo retirado a tampa de plástico do frasco com as microesferas e desinfetado a rolha de borracha da embalagem com algodão embebido em álcool, é necessário inserir a agulha no frasco pelo centro da rolha, evitando o seu contacto com as microesferas. Na parede interna, o solvente é cuidadosamente injetado no frasco para injetáveis, em seguida a seringa com a agulha é removida e as microesferas são deixadas até ficarem completamente saturadas com o solvente, o que ocorre em um período de 2 a 5 minutos. Durante uma verificação visual para a presença de resíduos secos, o frasco não deve ser virado, o medicamento é examinado cuidadosamente. Se necessário, deixe a garrafa por algum tempo de molho. Depois de verificada a impregnação completa de toda a massa no frasco, ele é girado lentamente por 0,5–1 minutos até que uma suspensão homogênea seja formada.
Não vire ou agite a garrafa!
Para o procedimento, uma agulha é colocada na seringa para definir a suspensão (1,2 mm por 50 mm). É inserido através da rolha no frasco e o corte da agulha é baixado, o frasco é inclinado em um ângulo de 45 graus e a suspensão é retirada lentamente. Mesmo que fique uma pequena quantidade do medicamento nas paredes e no fundo, o frasco não deve ser virado, este consumo é levado em consideração.
A suspensão Octreotide-Long FS deve ser injetada imediatamente após a preparação, portanto, imediatamente após tirar o medicamento do frasco, a agulha da seringa é substituída por uma agulha para injetar o medicamento (1,1 mm por 40 mm) e a seringa é cuidadosamente virada e o ar é removido dela. Após desinfetar o local da injeção, a agulha é inserida profundamente no músculo glúteo. Puxando levemente o êmbolo da seringa em sua direção, você deve se certificar de que o vaso sanguíneo não está danificado, após o que você pode injetar o medicamento lentamente. Se a agulha entrar no capilar, o local da injeção e a agulha devem ser trocados.
Para injeções repetidas, alterne as nádegas esquerda e direita.
Não misture a suspensão com outro medicamento na mesma seringa.
Se a agulha estiver entupida, deve ser substituída por outra.
Para o uso a longo prazo de Octreotide-Long FS na acromegalia, é recomendado estabelecer a tolerância individual e a eficácia do medicamento por meio de testes preliminares por três dias com administração subcutânea (s / c) de octreotide na dose de 0,3 mg por dia. A ausência de sinais de intolerância e uma diminuição na concentração de IGF-1 no sangue em mais de 60% do nível inicial é uma indicação de uma boa perspectiva de uso do medicamento como farmacoterapia primária ou secundária de longo prazo. Em pacientes com menor sensibilidade ao medicamento, a dose inicial deve ser aumentada. É aconselhável que os pacientes do grupo resistente sejam submetidos à cirurgia. Na adenomectomia não radical, um teste de três dias com administração subcutânea aumenta a sensibilidade à terapia medicamentosa subsequente.
A posologia recomendada para o tratamento da acromegalia em pacientes com controle adequado das manifestações da doença, estabelecida a partir de exames subcutâneos: a dose inicial é de 20 mg 1 vez em 28 dias. A duração do curso é de 3 injeções. Você pode iniciar uma injeção intramuscular no dia seguinte após a última injeção subcutânea. Cada dose subsequente de Octreotide-Long FS deve ser ajustada com base nos sintomas clínicos, concentrações séricas de IGF-1 e GH.
Se, após três injeções, não for possível obter um efeito clínico e bioquímico adequado, uma dose única pode ser aumentada para 30 mg.
Quando, no contexto da terapia inicial com uma dose de 20 mg após três injeções, há uma normalização da concentração de IGF-1, uma diminuição constante na concentração sérica de GH abaixo de 0,001 mg / L e a ausência de sintomas reversíveis de acromegalia, o tratamento subsequente pode ser realizado com uma dose de 10 mg 1 vez em 28 dias sob cuidadosa controle dos sintomas da doença, concentrações séricas de GH e IGF-1.
Ao receber uma dose estável de Octreotide-Long FS, os estudos para determinar a concentração de GH e IGF-1 devem ser realizados a cada 180 dias.
Para o tratamento de tumores endócrinos do trato gastrointestinal e pâncreas, o uso do medicamento deve ser iniciado com administração s / c de octreotida na dose de 0,1 mg 3 vezes ao dia durante 14 dias. Isso permitirá avaliar a tolerância individual geral e a eficácia do medicamento.
A posologia recomendada para pacientes nos quais a administração SC de octreotida proporciona controle adequado das manifestações da doença: a dose inicial é de 20 mg uma vez a cada 28 dias. A administração subcutânea deve continuar dentro de 14 dias a partir do dia da primeira administração do medicamento.
Se a terapia por 84 dias fornecer controle adequado dos marcadores biológicos e das manifestações clínicas da doença, uma dose única para procedimentos subsequentes pode ser reduzida para 10 mg, mantendo a frequência original.
Quando, após três injeções da terapia inicial, não houver melhora suficiente, uma dose única pode ser aumentada para 30 mg.
Se, no contexto da terapia com Octreotide-Long FS, houver um aumento nas manifestações clínicas características de tumores endócrinos do trato gastrointestinal e do pâncreas, recomenda-se a introdução adicional de uma dose subcutânea que foi usada antes do início do curso da terapia. Essas condições ocorrem principalmente durante os primeiros 60 dias de tratamento até que as concentrações plasmáticas terapêuticas de octreotida sejam atingidas.
A dosagem recomendada para o tratamento do GH PCa: a dose inicial é de 20 mg uma vez a cada 28 dias. A duração do curso é de 84 dias. Em seguida, é necessário ajustar a dose única, levando em consideração a dinâmica da concentração de PSA no soro e os sintomas clínicos.
Se após 84 dias de terapia não for alcançado efeito clínico e bioquímico adequado (a redução do PSA não é suficiente), a dose pode ser aumentada para 30 mg, mantendo a frequência de administração. O uso de Octreotide-Long FS é combinado com dexametasona, que é administrada por via oral de acordo com o esquema: durante os primeiros 30 dias - 4 mg uma vez por dia, depois em 14 dias - 2 mg uma vez por dia, então como uma dose de manutenção - de acordo com 1 mg por dia. No contexto da terapia antiandrogênica preliminar, a droga é prescrita em combinação com um análogo do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH). Nesse caso, a injeção de uma forma prolongada do análogo do GnRH é feita uma vez a cada 28 dias. O tratamento é acompanhado pelo controle das concentrações de PSA, que é realizado uma vez a cada 30 dias.
Efeitos colaterais
- por parte do sistema cardiovascular: às vezes - taquicardia, bradicardia;
- do sistema digestivo: frequentemente - inchaço, formação excessiva de gás, cólicas abdominais, diarreia, fezes amolecidas; às vezes - colecistite; raramente - náuseas, vômitos, formação de pedras na vesícula biliar, esteatorreia (um aumento na excreção de gorduras nas fezes é possível, mas não há informações de que o tratamento prolongado pode levar à má absorção), sintomas de obstrução intestinal aguda (dor intensa na região epigástrica, inchaço progressivo, tensão na parede abdominal); muito raramente - pancreatite aguda (em casos de administração subcutânea de octreotida), no contexto da terapia de longo prazo - pancreatite (associada à colelitíase), disfunção hepática na forma de hepatite aguda sem colestase (após a abolição do octreotida, os valores das transaminases se normalizam),hiperbilirrubinemia (o desenvolvimento lento é acompanhado por um aumento na gama-glutamil transferase, fosfatase alcalina);
- do sistema respiratório: muito raramente - falta de ar;
- reações locais: muitas vezes - dor; raramente - erupções cutâneas e inchaço no local da injeção (são de caráter curto e leve);
- reações alérgicas: raramente - erupção na pele, reações de hipersensibilidade; muito raramente - anafilaxia;
- do sistema endócrino: raramente - hipoglicemia, desenvolvimento de hiperglicemia persistente;
- outros: raramente - queda de cabelo temporária.
Overdose
Sintomas: no contexto de uma única injeção intravenosa em bolus de octreotida na dose de 1 mg, um paciente adulto apresentou o aparecimento de bradicardia de curto prazo, dor abdominal espástica, rubor facial, diarreia, sensação de vazio no estômago e náuseas. Durante as primeiras 24 horas após a administração de Octreotide-Long FS, todos os fenômenos descritos foram resolvidos.
Tratamento: sintomático.
Instruções Especiais
O tratamento de tumores hipofisários secretores de GH deve ser monitorado de perto devido ao possível aumento do tumor, levando ao desenvolvimento de complicações graves, incluindo estreitamento dos campos visuais. O aumento do tamanho do tumor é a base para a transferência do paciente para o uso de outros métodos de terapia.
Há um risco (em 15-30% dos pacientes) do aparecimento de cálculos na vesícula biliar no contexto da administração SC prolongada de octreotida. Não foi observado um aumento na incidência de formação de cálculos na vesícula biliar ao usar octreotida de ação prolongada para o tratamento de longo prazo de pacientes com tumores neuroendócrinos do trato gastrointestinal e pâncreas ou acromegalia, em comparação com octreotida de ação curta. No entanto, o exame de ultrassom da vesícula biliar é recomendado antes de iniciar o tratamento com o medicamento e regularmente (uma vez a cada 6 meses) durante a terapia. Na maioria das vezes, a formação de cálculos na vesícula biliar é assintomática. Na presença de sintomas clínicos, o paciente deve receber terapia para a doença do cálculo biliar e a viabilidade da prescrição de FS longo com octreotida é avaliada individualmente,levando em consideração o equilíbrio entre benefícios e riscos.
No diabetes mellitus tipo 1, o efeito de Octreotide-Long FS no metabolismo da glicose é possível, isso deve ser levado em consideração e a dose de insulina administrada deve ser reduzida. No diabetes mellitus tipo 2 e em pacientes sem distúrbios concomitantes do metabolismo dos carboidratos, as injeções SC de octreotida podem causar glicemia pós-prandial. A este respeito, nesta categoria de pacientes, é recomendado monitorar regularmente a concentração de glicose no sangue para a correção oportuna da terapia hipoglicêmica.
O uso de octreotida em pacientes com insulinomas pode causar aumento na gravidade ou na duração da hipoglicemia, devido ao seu efeito menos inibitório na secreção de insulina do que na secreção de GH e glucagon, bem como menor duração do efeito inibidor na secreção de insulina.
O FS longo com octreotide pode interferir na absorção de gorduras no intestino, causar uma diminuição no conteúdo de cianocobalamina (vitamina B 12) e um desvio do teste de absorção de cianocobalamina (teste de Schilling) da norma. Se um paciente tiver histórico de deficiência de vitamina B 12 durante o tratamento com octreotida, é recomendado controlar o conteúdo de cianocobalamina.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não há informações sobre o efeito negativo do Octreotide-Long FS sobre a capacidade de concentração e a velocidade das reações psicomotoras, o que permite realizar tipos de trabalho potencialmente perigosos durante a terapia.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Com cautela, apenas se absolutamente necessário, o uso de Octreotide-Long FS é indicado durante a gestação e amamentação.
Uso infantil
A experiência do uso de Octreotide-Long FS para o tratamento de crianças é limitada.
Com função renal prejudicada
Nenhum ajuste de dosagem é necessário.
Por violações da função hepática
Nenhum ajuste de dosagem é necessário.
Uso em idosos
Os pacientes idosos não precisam ajustar o regime de dosagem de Octreotide-Long FS.
Interações medicamentosas
- ciclosporina: o grau de absorção da ciclosporina pelo intestino diminui;
- cimetidina: a taxa de absorção da cimetidina pelo intestino diminui;
- bromocriptina: aumenta a biodisponibilidade da bromocriptina;
- quinidina, terfenadina e outros medicamentos, cujo metabolismo é devido a enzimas do sistema do citocromo P450 e tem uma faixa de dose terapêutica estreita: uma diminuição na depuração metabólica desses medicamentos é possível, portanto, eles devem ser prescritos em combinação com octreotida com cautela.
Análogos
Os análogos de Octreotide-Long FS são Octreotide, Octreotid Kabi, Octreotid San, Octreotid-Actavis, Octreotid-depot, Octretex, Genfastat, Sandostatin, Serakstal, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar de 2 a 8 ° C em um local escuro.
Prazo de validade: microesferas - 2 anos, solvente - 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Octreotide-Long FS
Poucas análises de Octreotide-Long FS são positivas. Apontando para a alta eficácia terapêutica do medicamento, os pacientes, entre outras coisas, atribuem um custo muito menor às suas vantagens em relação aos análogos importados.
Preço do Octreotide-Long FS em farmácias
O preço de Octreotide-Long FS para um pacote contendo 1 frasco com 10 mg de microesferas pode ser de 27.332 rublos, 20 mg - de 33.264 rublos, 30 mg - de 51.084 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
