Noflux - Instruções Para O Uso De Tablets, Preço, Análogos, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Noflux

Noflux: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Noflux

Código ATX: A02BC04

Ingrediente ativo: rabeprazol (rabeprazol)

Produtor: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hungria)

Descrição e atualização da foto: 2018-10-23

Noflux é um agente antiúlcera que diminui a secreção das glândulas do estômago; inibidor da bomba de prótons.

Forma de liberação e composição

Noflux é produzido sob a forma de comprimidos com revestimento entérico: biconvexos, redondos, rosa (10 mg) ou amarelos (20 mg); o corte transversal mostra um núcleo branco (7 peças em uma bolha, em uma caixa de papelão 2 ou 4 bolhas).

1 comprimido contém:

• substância ativa: rabeprazol sódico - 10 ou 20 mg;
• componentes adicionais: óxido de magnésio, manitol, hiprolose pouco substituída, estearato de magnésio, hiprolose;
• invólucro interno: óxido de magnésio, etilcelulose;
• revestimento entérico: talco, dibutilsebacato, ftalato de hipromelose, dióxido de titânio, corante de ferro óxido amarelo (20 mg), corante de ferro óxido vermelho (10 mg).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Rabeprazol sódico - o componente ativo do Noflux, pertence à classe das substâncias anti-secretoras do grupo dos derivados do benzimidazol. O agente inibe a secreção do suco gástrico ao inibir especificamente a enzima H ⁺ / K ⁺ -ATPase (adenosina trifosfatase de hidrogênio-potássio) na superfície secretora das células parietais gástricas. H ⁺ / K ⁺A Β-ATPase é um complexo proteico que funciona como uma bomba de prótons; portanto, o rabeprazol sódico é um inibidor da bomba de prótons (PPI) no estômago e inibe o estágio final da produção de ácido. Essa ação do rabeprazol sódico é dose-dependente e proporciona inibição da produção de ácido basal e estimulada, independente do tipo de estímulo. O agente não apresenta propriedades anticolinérgicas.

Após administração oral de rabeprazol sódico na dose de 20 mg, o efeito anti-secretor se manifesta em 1 hora. A supressão da produção basal e estimulada de ácido clorídrico 23 horas após a administração da primeira dose da droga é de 69% e 82%, respectivamente, e é observada em até 48 horas. Esta duração da ação farmacodinâmica é significativamente maior do que a esperada com base na meia-vida (T _½) de aproximadamente 1 hora. Este efeito pode ser explicado pelo longo estágio de ligação do rabeprazol sódico a H ⁺ / K ⁺-ATPase de células parietais gástricas. O valor do efeito inibitório da substância sobre a produção de ácido clorídrico atinge um patamar após 3 dias de seu uso. Após o término da terapia medicamentosa, a restauração da atividade secretora ocorre em 1–2 dias.

De acordo com os resultados dos estudos clínicos, durante os quais os pacientes tomaram o medicamento por até 43 meses diários na dose de 10 ou 20 mg, o nível plasmático de gastrina aumentou nas primeiras 2-8 semanas, o que indica um efeito inibidor da secreção ácida. O nível de gastrina voltou ao valor basal, geralmente em 1–2 semanas após o término do medicamento antiúlcera.

Durante o estudo de amostras de biópsia do estômago humano do antro e fundo do estômago de 500 pacientes que tomaram Noflux ou um medicamento de comparação por 8 semanas, nenhuma mudança estável foi encontrada na estrutura morfológica das células semelhantes à enterocromafina, a frequência de gastrite atrófica, a gravidade da gastrite, a disseminação da infecção por Helicobacter pylori ou metaplasia intestinal.

Em um estudo envolvendo mais de 400 pacientes que tomaram rabeprazol sódico em uma dose diária de 10 ou 20 mg por até 1 ano, a incidência de hiperplasia foi baixa e comparável à do omeprazol na dose de 20 mg / kg. Não houve casos registrados de tumores carcinoides ou alterações adenomatosas em ratos.

O efeito sistêmico do rabeprazol sódico no sistema nervoso central (SNC), nos sistemas respiratório e cardiovascular ainda não foi identificado. Verificou-se que quando tomado por via oral por 2 semanas na dose de 20 mg, o medicamento não afeta o metabolismo de carboidratos, a atividade da glândula tireóide, o nível de hormônio da paratireóide no sangue, bem como a concentração de hormônios como testosterona, estrogênios, cortisol, aldosterona luteinizante hormônio (LH), hormônio folículo-estimulante (FSH), glucagon, prolactina, renina e hormônio do crescimento.

Farmacocinética

O fármaco é rapidamente absorvido pelo intestino e suas concentrações plasmáticas máximas (C _max) são observadas aproximadamente 3,5 horas após a administração de uma dose de 20 mg. A alteração na C _máx e a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) do rabeprazol em doses de 10–40 mg são lineares. Após a administração oral de 20 mg do fármaco, a biodisponibilidade absoluta em comparação com a administração intravenosa é de aproximadamente 52% e não se altera com a administração repetida. A absorção do rabeprazol não depende da hora de sua administração durante o dia, bem como da combinação com antiácidos. A ingestão simultânea de Noflux com alimentos gordurosos retarda sua absorção em 4 horas ou mais, enquanto a C _max e o grau de absorção não mudam. O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 97%.

Após administração por via oral em uma dose única de 20 mg de ¹⁴ rabeprazole de sódio marcado com C, fármaco inalterado não foi detectada na urina. Aproximadamente 90% da substância é excretada na urina, principalmente na forma de metabólitos como o conjugado de ácido carboxílico (M6) e ácido mercaptúrico (M5), além de dois metabólitos desconhecidos encontrados em análises toxicológicas. O restante da dose inicial de rabeprazol sódico é excretado nas fezes. A excreção total é de 99,8%, o que indica uma excreção insignificante dos metabólitos da droga do corpo com a bile. O principal metabólito é o tioéter (M1), o único metabólito ativo é o desmetil (M3), mas foi observado em apenas um dos participantes do estudo em baixa concentração após tomar a substância ativa na dose de 80 mg.

Em voluntários saudáveis, a T _{½ de} Noflux do plasma pode ser aproximadamente dentro de 0,7-1,5 horas, a depuração total é de 3,8 ml / min / kg.

Num contexto de insuficiência renal na fase terminal, se necessário, hemodiálise de manutenção [depuração da creatinina (CC) <5 ml / min / 1,73 m2], a excreção de rabeprazol é semelhante à de voluntários saudáveis. Em pacientes desta categoria, C _max e AUC foram aproximadamente 35% menores do que em voluntários saudáveis. Neste último, o T _{½ da} substância foi em média de 0,82 horas, nos pacientes em sessão de hemodiálise - 0,95 horas, e após a hemodiálise - 3,6 horas. A depuração do rabeprazol em pacientes com lesões renais que requerem hemodiálise foi aproximadamente 2 vezes maior do que em voluntários saudáveis. Além disso, em comparação com voluntários saudáveis, a AUC foi duplicada em pacientes com doenças crônicas do fígado e o T _½ do plasma foi aumentado em 2–3 vezes.

Em doentes com cirrose hepática compensada crónica, foi observada uma boa tolerância de Noflux numa dose de 20 mg 1 vez por dia, apesar do facto de C _max e AUC terem aumentado 2 vezes quando comparados com estes indicadores registados em voluntários saudáveis do sexo correspondente.

Em pacientes idosos, houve uma eliminação ligeiramente mais lenta do rabeprazol. Após uma semana de administração do medicamento em uma dose diária de 20 mg em idosos, a _Cmax aumentou 60% e a AUC foi aproximadamente 2 vezes maior em comparação com voluntários jovens saudáveis. Mas, ao mesmo tempo, não havia sinais de acumulação da droga.

Na presença de um metabolismo lento do CYP2C19, após uma semana de uso do medicamento em uma dose diária de 20 mg, um aumento na C _max foi observado em 40%, T _½ - 1,6 vezes e AUC - 1,9 vezes quando comparado com os parâmetros correspondentes em metabolizadores rápidos.

Indicações de uso

Comprimidos de 10 mg

Noflux é indicado para o tratamento de sintomas de dispepsia causada por hiperacidez do suco gástrico, incluindo o tratamento de sintomas de doença do refluxo gastroesofágico (DRGE), como arroto azedo, azia.

Comprimidos de 20 mg

• úlcera duodenal (fase de exacerbação);
• úlcera gástrica (fase de exacerbação) e úlcera anastomótica;
• DRGE ulcerativa e erosiva ou esofagite de refluxo;
• GERD (cuidados de suporte);
• Síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições caracterizadas por hipersecreção patológica;
• doença do refluxo gastroesofágico não erosiva (NERD);
• Helicobacter pylori em pacientes com úlcera péptica (em combinação com tratamento antibacteriano apropriado para erradicação).

Contra-indicações

Absoluto:

• idade inferior a 18 - comprimidos de 10 mg, até 12 anos - comprimidos de 20 mg;
• gravidez e período de amamentação;
• hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga, bem como aos benzimidazóis substituídos.

Relativo (tome Noflux com cautela):

• insuficiência renal grave;
• adolescência com mais de 12 anos - comprimidos de 20 mg.

Instruções de uso de Noflux: método e dosagem

O Noflux é tomado por via oral. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem partir ou mastigar. A ingestão de alimentos e a hora do dia não afetam a eficácia do medicamento.

Comprimidos de 10 mg

Recomenda-se tomar Noflux comprimidos de 10 mg (1 comprimido) 1 vez por dia. É aconselhável tomar o medicamento pela manhã antes das refeições, pois isso contribuirá para uma melhor adesão ao regime terapêutico. Se não houver efeito durante os primeiros 3 dias do curso, você precisa entrar em contato com um especialista. Sem receita médica, o curso de tratamento não deve exceder 14 dias.

Comprimidos de 20 mg

O regime de dosagem recomendado de Noflux, levando em consideração as indicações:

• úlcera péptica da úlcera duodenal (período de exacerbação): 1 vez por dia, 20 mg, curso - 2-4 semanas, e se o efeito for insuficiente, pode ser estendido por mais 4 semanas;
• úlcera péptica (período de exacerbação) e úlcera anastomótica: uma vez ao dia, 20 mg, como regra, a duração da terapia é de 6 semanas, mas em alguns casos pode ser aumentada em mais 6 semanas;
• DRGE erosiva ou esofagite de refluxo (incluindo terapia de manutenção para DRGE): 1 vez por dia, 20 mg, duração do tratamento - 4-8 semanas, se necessário, é possível aumentar o curso por mais 8 semanas; a duração da terapia de manutenção é determinada dependendo da condição do paciente;
• Síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições que ocorrem com hipersecreção patológica: a dose é estabelecida individualmente; a dose diária inicial é de 60 mg, depois é aumentada para 1 vez por dia com 100 mg ou até 2 vezes por dia com 60 mg, em alguns casos, a dosagem fracionada é mais preferível; o tempo de uso do medicamento depende da necessidade clínica e pode ser de até 1 ano;
• NERD sem esofagite: 1 vez por dia, 20 mg, se após 4 semanas de tratamento não for possível aliviar os sintomas da doença, exames complementares são necessários para esclarecer o diagnóstico; após o alívio dos sintomas para prevenir o seu posterior aparecimento, recomenda-se que o medicamento seja tomado 1 vez ao dia na mesma dose conforme necessário;
• Helicobacter pylori: 2 vezes ao dia, 20 mg em combinação com antibacterianos de acordo com esquema específico estabelecido pelo médico, o curso é de 7 dias.

A eficácia e segurança do rabeprazol sódico, administrado em uma dose de 20 mg por até 8 semanas no tratamento da DRGE em adolescentes de 12 anos ou mais, foram confirmadas pelos resultados de estudos adequados e bem controlados. A dose diária recomendada para pacientes desta faixa etária é de 20 mg 1 vez por dia com um curso máximo de não mais de 8 semanas.

A eficácia e segurança de Noflux para o tratamento da DRGE em crianças com menos de 12 anos de idade, bem como para outras indicações em doentes pediátricos, não foram estabelecidas.

Efeitos colaterais

De acordo com os resultados dos estudos clínicos, o Noflux é bem tolerado na maioria dos casos. As reações adversas são geralmente transitórias e leves ou moderadas. No decorrer dos ensaios clínicos e durante o período de observação no período pós-registro, houve relatos dos seguintes efeitos colaterais do medicamento:

• sistema hematopoiético: raramente - leucopenia, neutropenia, trombocitopenia;
• sistema nervoso: tontura, dor de cabeça;
• sistema imunológico: raramente - reações alérgicas sistêmicas agudas;
• metabolismo e nutrição: raramente - hipomagnesemia;
• sistema hepatobiliar: aumento da atividade das enzimas hepáticas; raramente - icterícia, hepatite, em pacientes com cirrose hepática - encefalopatia hepática;
• aparelho digestivo: flatulência, diarreia, dor abdominal, boca seca, prisão de ventre;
• sistema urinário: extremamente raro - nefrite intersticial;
• sistema reprodutivo e glândula mamária: extremamente raro - ginecomastia;
• sistema musculoesquelético: raramente - artralgia, mialgia;
• pele e tecido subcutâneo: erupção cutânea; raramente - urticária, erupções bolhosas; extremamente raro - necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson;
• outros: edema periférico.

Com base nos dados das observações pós-comercialização, ao prescrever IBP, a ameaça de fraturas pode piorar.

Overdose

Existem muito poucas informações sobre a sobredosagem com rabeprazol. Não foram registrados casos de overdose grave de drogas. Se houver suspeita dessa condição, é realizado tratamento de suporte e sintomático. Não existe um antídoto específico, a diálise é ineficaz, uma vez que o rabeprazol se distingue pela boa ligação às proteínas plasmáticas e, como resultado, é excretado em pequenas quantidades durante a diálise.

Instruções Especiais

Antes de começar a tomar Noflux, você deve excluir a possível presença de tumores malignos do estômago.

Durante a terapia com IBP, casos raros de hipomagnesemia assintomática ou sintomática foram relatados por pelo menos 3 meses. Tais notificações foram recebidas principalmente um ano após o término do tratamento. Arritmias, convulsões e tetania eram distúrbios graves. A maioria dos pacientes necessitou de terapia de hipomagnesemia, incluindo reposição de magnésio e descontinuação do uso de IBP. Portanto, em pacientes que precisam ser submetidos a tratamento de longo prazo ou que são prescritos o uso combinado de IBP com digoxina ou medicamentos que podem levar à hipomagnesemia (incluindo diuréticos), é necessário monitorar a concentração de magnésio no sangue antes de iniciar o curso de IBP e durante ele.

Você não deve combinar a recepção de Noflux com drogas que reduzem a acidez do suco gástrico, por exemplo, com bloqueadores do receptor H ₂ ou outros IBP.

Estudos observacionais demonstraram que a terapia com IBP pode aumentar o risco de fraturas osteoporóticas do punho, quadril ou coluna vertebral. A probabilidade dessas complicações aumenta com o uso prolongado de IBP (um ano ou mais) em altas doses.

No contexto do tratamento com medicamentos, é possível um aumento do risco de desenvolver infecções gastrointestinais, incluindo aquelas causadas por Clostridium difficile.

Os pacientes que usam Noflux para tratamento de curto prazo de sintomas de NERD e GERD (por exemplo, azia) sem receita médica devem procurar aconselhamento médico nos seguintes casos:

• tomar o medicamento por quatro ou mais semanas;
• o surgimento de novos sintomas da doença ou alteração previamente observada em pacientes com mais de 55 anos;
• diminuição não intencional do peso corporal, desenvolvimento de dor ao engolir, disfagia, vômitos persistentes, sangramento no trato gastrointestinal, vômitos com conteúdo epigástrico e sanguíneo, anemia;
• uma história de cirurgia de estômago ou úlcera gástrica, disfunção renal e / ou hepática (incluindo icterícia), etc.

Pacientes que apresentam azia há muito tempo ou que apresentam sintomas recorrentes de indigestão precisam ser examinados regularmente por um especialista.

Pessoas com 55 anos ou mais que tomam medicamentos sem receita diariamente para aliviar a azia e os sintomas de indigestão devem informar seu profissional de saúde.

Se estiver a fazer terapia com outros medicamentos, deve consultar o seu farmacêutico ou médico antes de começar a tomar Noflux 10 mg comprimidos sem receita.

Se for necessário um teste respiratório com ureia, você deve parar de tomar Noflux antes de realizá-lo.

Ao prescrever um exame endoscópico, o médico assistente deve ser informado antes de usar o medicamento sem receita.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Levando em consideração as peculiaridades da farmacodinâmica do Noflux e seu perfil de efeitos colaterais, o efeito negativo do medicamento sobre a capacidade de trabalhar com equipamentos complexos e dirigir veículos é improvável. Porém, com o possível desenvolvimento de sonolência e tontura durante a terapia, recomenda-se que esses tipos de atividades sejam evitados.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não existem dados que confirmem a segurança de tomar Noflux em mulheres grávidas.

De acordo com os resultados dos estudos em coelhos e ratos, não foram identificados defeitos fetais e sinais de diminuição da fertilidade causados pela ação do rabeprazol. Ao mesmo tempo, verificou-se que em ratos uma pequena quantidade da droga penetra na barreira placentária. Um agente antiúlcera não é recomendado durante a gravidez, a menos que o efeito pretendido da terapia na mãe supere significativamente a ameaça potencial para o feto.

Não se sabe se o rabeprazol é excretado no leite materno. Em mulheres a amamentar, não foram realizados estudos adequados adequados; no entanto, o rabeprazol foi identificado no leite de ratas a amamentar.

De acordo com as instruções, Noflux é contra-indicado durante a lactação.

Uso infantil

Tomar Noflux 10 mg comprimidos é contra-indicado em doentes com idade inferior a 18 anos, uma vez que o perfil de segurança do rabeprazol sódico nesta categoria de doentes não foi estudado.

Tomar Noflux 20 mg comprimidos é contra-indicado em pacientes com menos de 12 anos de idade.

Com função renal prejudicada

Na presença de insuficiência renal, não são necessárias alterações da dose. Os doentes com insuficiência renal grave devem tomar Noflux com extrema precaução.

Por violações da função hepática

Na presença de insuficiência hepática, não há necessidade de alterar a dose. Pacientes com insuficiência hepática grave precisam ter cuidado ao tomar Noflux.

Uso em idosos

Os pacientes idosos não precisam alterar a dose de Noflux.

Interações medicamentosas

No decorrer dos estudos em voluntários saudáveis, foi demonstrada a ausência de interações farmacocinéticas ou clinicamente significativas do rabeprazol sódico com substâncias metabolizadas pelo sistema do citocromo P ₄₅₀, que incluem teofilina, fenitoína, varfarina, diazepam (independentemente do curso fraco ou aumentado do metabolismo do diazepam).

Ao conduzir estudos do uso combinado de rabeprazol na dose de 20 mg com drogas antibacterianas, como claritromicina na dose de 500 mg ou amoxicilina na dose de 1000 mg, ou uma combinação dessas três drogas, os valores de C _max e AUC para esses antibióticos com terapia combinada foram semelhantes àqueles com implementação de monoterapia. Para o rabeprazol, C _max e AUC aumentaram 34% e 11%, respectivamente, e para o metabólito ativo da claritromicina (14-hidroxilclaritromicina), C _max e AUC aumentaram em comparação com a monoterapia em 46% e 42%, respectivamente. Este aumento nas pontuações de exposição para rabeprazol e claritromicina não foi considerado clinicamente significativo.

Rabeprazol leva à supressão prolongada e prolongada da produção de ácido gástrico. Quando combinado com o rabeprazol, a absorção da digoxina aumenta em 22% e do cetoconazol, diminui em 30%. Como resultado, com o uso simultâneo de Noflux com esses agentes ou outros medicamentos nos quais a absorção depende do pH do suco gástrico, pode ser necessário prescrever um ajuste de dose.

Em estudos envolvendo voluntários saudáveis com o uso combinado de ritonavir na dose de 100 mg ou atazanavir na dose de 300 mg com omeprazol (1 vez / dia 40 mg), ou com uma combinação de atazanavir na dose de 400 mg com lansoprazol (1 vez / dia 60 mg), houve uma diminuição significativa no efeito do atazanavir. A interação deste último com o rabeprazol não foi estudada, mas como sua absorção está associada ao pH gástrico, resultados de pesquisa semelhantes são esperados para outros IBP. Não é recomendado usar Noflux com atazanavir ao mesmo tempo.

Não houve interação clinicamente significativa de rabeprazol sódico com hidróxido de magnésio ou gel de hidróxido de alumínio.

Experimentos in vitro usando microssomas de fígado humano mostraram que o rabeprazol inibe o metabolismo da ciclosporina com um IC _{50 de} 62 μmol - em uma concentração que é 50 vezes maior do que a C _max para voluntários saudáveis após a ingestão diária de 20 mg de rabeprazol por 20 dias. Existe um grau de inibição semelhante ao do omeprazol em concentrações equivalentes.

Com base em dados sobre o desenvolvimento de eventos adversos, análise retrospectiva e estudos farmacocinéticos em andamento, pode-se presumir que o uso combinado de IBP com metotrexato (especialmente em altas doses) pode aumentar o nível de metotrexato e / ou seu metabólito (hidroximetotrexato) e aumentar T _½. Esse efeito pode contribuir para a exacerbação da toxicidade do metotrexato, de modo que, quando usado em altas doses, pode ser necessária a suspensão temporária do tratamento com IBP.

Análogos

Os análogos de Noflux são: Razo, Bereta, Ontaym, Rabelok, Zulbeks, Rabeprazol-SZ, Pariet, Khairabezol, Rabiet.

Termos e condições de armazenamento

Conservar em temperaturas de até 25 ° C fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Os comprimidos de 10 mg estão disponíveis sem receita, os comprimidos de 20 mg estão disponíveis com receita médica.

Críticas sobre o Noflux

Os poucos comentários sobre Noflux são em sua maioria positivos. Os usuários observam um bom resultado do tratamento com a droga para exacerbações de úlcera gástrica e úlcera duodenal, esofagite de refluxo e DRGE. De acordo com a maioria das revisões, a droga alivia de forma rápida e eficaz os sintomas de NERD e DRGE.

As reações adversas mais comuns que se desenvolvem durante o período de ingestão do medicamento incluem dor abdominal, vômitos, náuseas e tonturas. No entanto, a maioria dos usuários observa que os distúrbios causados pela droga são geralmente leves e transitórios.

Preço do Noflux em farmácias

O preço do Noflux pode ser entre:

• comprimidos de 10 mg: 14 pcs. no pacote - de 510 a 580 rublos; 28 pcs. - de 820 a 1100 rublos;
• comprimidos de 20 mg: 14 pcs. no pacote - de 830 a 960 rublos; 28 pcs. - de 970 a 1300 rublos.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!