Katadolon Forte

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Katadolon forte: instruções de uso e revisões

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Em caso de função renal prejudicada
12. Por violações da função hepática
13. Uso em idosos
14. Interações medicamentosas
15. Análogos
16. Termos e condições de armazenamento
17. Condições de dispensa em farmácias
18. Comentários
19. Preço em farmácias

Nome latino: Katadolon forte

Código ATX: N02BG07

Ingrediente ativo: flupirtina (flupirtina)

Fabricante: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Polônia)

Descrição e foto atualizada: 22.11.2018

Comprimidos de liberação prolongada Katadolon forte

Katadolon forte é um analgésico, não opioide, de ação central, desenvolvido para o alívio da dor.

Forma de liberação e composição

Katadolon forte é produzido na forma de comprimidos de ação prolongada: biconvexos, oblongos, uma linha divisória é aplicada em um lado, a cor dos comprimidos é de amarelo claro a amarelo, há inclusões claras e escuras (7 unid. Em blisters, em uma caixa de papelão 1 blister; por 10 pcs. Em blisters, em uma caixa de papelão 2 blisters; 14 pcs. Em blisters, em uma caixa de papelão 1, 3 ou 6 blisters).

Composição para 1 comprimido:

ingrediente ativo: maleato de flupirtina - 400 mg;
ingredientes auxiliares: copolímero de acrilato de etila e metacrilato de metila (1: 2) - 22,5 mg; hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado - 38 mg; talco - 22,5 mg; croscarmelose de sódio - 34,95 mg; celulose microcristalina - 59,74 mg; hipromelose - 8 mg; corante óxido de ferro amarelo (E172) - 6,25 mg; dióxido de silício coloidal anidro - 2,06 mg; estearato de magnésio - 6 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A substância ativa do Catadolon forte é a flupirtina, um ativador seletivo dos canais neuronais de potássio (Seletivo Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO). Pelas suas propriedades farmacológicas, pertence a analgésicos não narcóticos de ação central que não causam vício e dependência.

Ao ativar os canais neuronais de potássio de retificação interna associados à proteína G, a flupirtina, devido à liberação de íons K ⁺, estabiliza o potencial de repouso e inibe a excitabilidade das membranas neuronais. Isso resulta em uma inibição indireta dos receptores NMDA, uma vez que os ^íons Mg ²⁺ promovem seu bloqueio até a despolarização da membrana celular (efeito antagônico indireto sobre os receptores NMDA).

O uso de flupirtina em concentrações terapeuticamente significativas não leva à sua ligação com receptores 5HT ₁ (5-hidroxitriptofano) e 5HT ₂ -serotonina, receptores α ₁ - e α ₂ -adrenérgicos, dopamina, opioide, benzodiazepina, receptores muscarínicos centrais e colinérgicos sensíveis à nicotina. Esta ação central da flupirtina fornece três efeitos principais da droga:

efeito analgésico: como resultado da abertura seletiva dos canais de potássio dependentes de voltagem dos neurônios, acompanhada pela liberação de íons K ⁺, o potencial neuronal em repouso é estabilizado, o neurônio torna-se menos excitável. Devido ao seu antagonismo indireto aos receptores NMDA, a flupirtina protege os neurônios da entrada de ^íons Ca ²⁺, o que atenua o efeito sensibilizante do crescimento do nível intracelular de ^íons Ca ²⁺. Como resultado, quando o neurônio está excitado, a transmissão de sinais nociceptivos ascendentes é inibida;
efeito relaxante muscular: o efeito farmacêutico analgésico é funcionalmente reforçado por um aumento na absorção de ^íons Ca ^{2+ pelas} mitocôndrias devido à ingestão de doses terapeuticamente significativas de flupirtina. O efeito relaxante muscular se manifesta como resultado da inibição concomitante da transmissão dos impulsos aos neurônios motores, bem como da correspondente influência dos neurônios intercalares. Age principalmente nas cãibras musculares locais e não em toda a musculatura como um todo;
o efeito dos processos de cronicidade (condutividade neuronal devido à plasticidade das funções neuronais): a elasticidade das funções neuronais através da indução de processos que ocorrem dentro da célula cria condições para a implementação de mecanismos como a inflação, que aumentam a resposta a cada impulso subsequente. Essas alterações são desencadeadas na maioria dos casos por receptores NMDA (expressão gênica). Sob a influência da flupirtina, esses receptores são indiretamente bloqueados, resultando na supressão de sua eficácia. Para dor crônica clinicamente significativa, condições desfavoráveis são criadas e, se ela estava presente antes, a memória da dor é apagada devido à estabilização do potencial de membrana, o que leva a uma diminuição da sensibilidade.

Farmacocinética

1 comprimido de Katadolon Forte contém uma fração de liberação rápida de flupirtina (100 mg) e uma fração de liberação lenta de flupirtina (300 mg), que adicionalmente afeta as características farmacocinéticas da flupirtina:

absorção: devido à administração oral, cerca de 90% da flupirtina é absorvida pelo trato gastrointestinal (TGI). Na faixa de dose de 50–300 mg, a concentração plasmática da substância é dependente da dose;
distribuição: a concentração plasmática máxima (C _max) com uma única utilização de flupirtina é de 0,8 μg / ml (de 0,4 a 1,5 μg / ml) e é alcançada após 2,4 horas, com administração repetida (400 mg por dia em dentro de 1 semana) - 1 μg / ml (de 0,6 a 2,4 μg / ml), o tempo para atingir - 1,9 horas A ingestão simultânea de alimentos aumenta ligeiramente a absorção [AUC _{0 - ∞} (área sob a curva ") 14,1 μg / ml × h em comparação com 10,7 μg / ml × h] e aumenta a _Cmax (até 1 μg / ml de 0,8 μg / ml). Nesse caso, o tempo para atingir a C _máx aumentou de 2,4 h para 3,2 h;
metabolismo: cerca de ³ / ₄ da dose no fígado é dividido para formar dois metabolitos: metabolito activo M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin], a acção analgésica dos quais é ¹ / ₄ a partir da acção da flupirtina, devido ao qual está envolvido no efeito terapêutico da droga e do metabólito inativo M2. Estudos para determinar a isoenzima responsável por uma via metabólica menos significativa (oxidativa) ainda não foram realizados. É geralmente aceito que o potencial de interações medicamentosas com a flupirtina é insignificante;
excreção: até 69% é excretado pelos rins, incluindo 27% - inalterado, 28% - na forma de um metabólito de acetila (metabólito M1), 12% - na forma de ácido parafluoro-hipúrico (metabólito M2); o restante ¹ / ₃ consiste de vários metabolitos na estrutura inexplorado hoje. A quantidade máxima de flupirtina é excretada nas fezes e na urina, com meia-vida (T _1/2) de ~ 15 horas; a ingestão de alimentos diminui o indicador. M1 é exibido um pouco mais devagar, o valor de T _1/2 é de 20 e 16 horas, respectivamente.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, Katadolon Forte é recomendado para o tratamento da dor aguda de gravidade ligeira a moderada em doentes adultos.

Contra-indicações

o risco de desenvolver encefalopatia hepática e colestase (é possível o desenvolvimento de encefalopatia ou o agravamento de uma encefalopatia / ataxia existente);
miastenia gravis (devido ao possível efeito relaxante muscular da flupirtina);
doença hepática concomitante, alcoolismo;
uso simultâneo com outras drogas com eficácia hepatotóxica;
Zumbido nos ouvidos recentemente curado ou existente (alto risco de aumento da atividade das enzimas hepáticas);
crianças e adolescentes menores de 18 anos;
hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.

Com cautela, Katadolon Forte é administrado em pacientes com insuficiência renal e em idosos com mais de 65 anos de idade.

Em doentes com hipoalbuminemia, uma vez que não existem dados sobre a eficácia e segurança de tomar comprimidos de Katadolon forte 400 mg de ação prolongada, recomenda-se a utilização de cápsulas de Katadolon (100 mg).

Instruções de uso de Katadolon forte: método e dosagem

Os comprimidos são tomados por via oral sem mastigar e beber uma quantidade suficiente de líquido (de preferência água).

A dose de Katadolon forte é selecionada em função da tolerância individual ao medicamento e da intensidade da dor. Deve ser minimamente eficaz e aplicado pelo menor período de tempo possível.

Para reduzir a dor, recomenda-se tomar 1 comprimido (400 mg) por dia durante o período de tempo mais curto possível. Esta é a dose diária total, se não for suficiente, então você precisa usar Katadolon em forma de cápsula em uma dose diária maior.

A duração total do curso da terapia não deve exceder duas semanas.

Efeitos colaterais

A frequência dos efeitos colaterais (muito frequentemente -> 0,1; frequentemente -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; com uma frequência desconhecida - não pode ser estimada com base nos dados disponíveis):

sistema hepatobiliar: muito frequentemente - atividade aumentada das enzimas hepáticas; com frequência desconhecida - insuficiência hepática, hepatite;
sistema digestivo: frequentemente - dispepsia, náusea / vômito, dor epigástrica, constipação, secura da mucosa oral, flatulência, diarréia;
sistema imunológico: raramente - reações de hipersensibilidade, acompanhadas em alguns casos por febre, urticária, erupção cutânea e comichão;
metabolismo: frequentemente - perda de apetite;
sistema nervoso: frequentemente - depressão, nervosismo, ansiedade, distúrbios do sono, tonturas, dor de cabeça, tremor; infrequentemente - confusão de consciência;
órgão de visão: infrequentemente - percepção visual prejudicada;
pele e tecidos subcutâneos: frequentemente - hiperidrose;
outros: muito frequentemente - fadiga e / ou fraqueza (em 15% dos pacientes), especialmente no início do tratamento.

As reações adversas são predominantemente dependentes da dose (com exceção das reações alérgicas). Na maioria dos casos, eles passam por conta própria conforme o curso avança ou após a conclusão.

Overdose

Os sintomas de uma sobredosagem de flupirtina (dose 5 g) são: taquicardia, náuseas, um estado de prostração, confusão / surdez, lacrimejamento, secura da mucosa oral. Nesse estado e na presença de sinais de intoxicação, é necessário levar em consideração o risco de distúrbios do sistema nervoso central, bem como a hepatotoxicidade pelo tipo de aumento das patologias metabólicas do fígado.

Foram registrados casos isolados de sobredosagem com manifestação de intenção suicida.

Recomenda-se induzir o paciente ao vômito ou aplicar diurese forçada, usar carvão ativado e introduzir eletrólitos. Após essas medidas, o estado de saúde do paciente foi restaurado em 6-12 horas. Não houve relatos de doenças potencialmente fatais. Se necessário, é realizada terapia sintomática. O antídoto específico para a flupirtina é desconhecido.

Instruções Especiais

Catadolon forte é usado somente quando a terapia com outros analgésicos (opioides leves ou antiinflamatórios não esteroidais) é contra-indicada.

Durante o tratamento, a função hepática é monitorada uma vez por semana, uma vez que a flupirtina é capaz de aumentar a atividade das transaminases hepáticas, agravar o desenvolvimento de hepatite e insuficiência hepática. Se estes estudos diferirem da norma ou da manifestação de sintomas clínicos indicativos de lesão hepática, o uso de Katadolon forte deve ser interrompido.

Os doentes devem ser aconselhados a monitorizar quaisquer sintomas sugestivos de lesão hepática (falta de apetite, náuseas / vómitos, fadiga, dor de estômago, urina escura, prurido, icterícia). Quando eles aparecem, tomar os comprimidos de Katadolon Forte deve ser interrompido e consultar um especialista urgentemente.

A flupirtina pode produzir falsos positivos ao usar uma proteína na urina, bilirrubina ou teste de tira de diagnóstico de urobilinogênio. Da mesma forma, o medicamento pode atuar na determinação quantitativa do nível de bilirrubina no plasma sanguíneo.

Em alguns casos, altas doses de flupirtina podem contribuir para a coloração do verde da urina, o que não é um sinal clínico de qualquer patologia.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Devido à probabilidade de tontura e sonolência, deve-se evitar dirigir veículos e operar outras máquinas potencialmente perigosas. É especialmente importante cumprir este requisito ao usar Katadolon forte com álcool.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não existem dados suficientes de estudos clínicos sobre o uso de flupirtina durante a gravidez. Experimentos com animais mostraram que tem toxicidade reprodutiva, mas não teratogenicidade. Para humanos, o risco potencial da droga é desconhecido. Como resultado, tomar Katadolon forte durante a gestação só é permitido se os benefícios para a mãe excederem o risco potencial para o feto.

Foi detectada uma ligeira libertação de flupirtina no leite materno, pelo que a amamentação deve ser interrompida enquanto se toma Katadolon forte durante o aleitamento.

Uso infantil

Katadolon forte não é utilizado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.

Com função renal prejudicada

Os pacientes com insuficiência renal precisam monitorar a concentração plasmática de creatinina no sangue.

Correção do regime de dosagem de Katadolon forte em pacientes com insuficiência renal:

gravidade leve a moderada: nenhuma correção necessária;
grau grave: dose inicial - ¹ / ₂ comprimidos (200 mg), uma vez por dia. Em caso de boa tolerância, a dose diária pode ser aumentada para 1 comprimido (400 mg) por dose. O uso de doses mais altas requer supervisão médica.

Por violações da função hepática

O medicamento é contra-indicado em pacientes com doenças hepáticas, especialmente aqueles acompanhados de colestase e com risco aumentado de encefalopatia hepática.

Uso em idosos

Katadolon forte é contra-indicado em pacientes com mais de 65 anos de idade. No caso da necessidade para o tratamento de pacientes idosos é recomendável seguinte correcção regime de dosagem: Dose inicial - ¹ / ₂ comprimidos (200 mg), uma vez por dia, no caso de boa tolerabilidade dose diária pode ser aumentada para 1 comprimido (400 mg) para uma recepção; a dose diária máxima é de 400 mg.

Interações medicamentosas

etanol, sedativos, relaxantes musculares: a flupirtina aumenta sua eficácia;
varfarina, diazepam, ácido acetilsalicílico, benzilpenicilina, digoxina, glibenclamida, propranolol, clonidina (de acordo com estudos in vitro): ao interagir com a flupirtina, verificou-se que ela desloca apenas diazepam e verapamil da ligação com proteínas plasmáticas, pelo que é possível … Devido ao alto grau de ligação da flupirtina às proteínas, ela também é capaz de influenciar esse indicador em outras substâncias / medicamentos usados simultaneamente;
anticoagulantes indiretos, derivados cumarínicos (varfarina): recomenda-se a realização de monitoramento regular do tempo de protrombina a fim de ajustar oportunamente o regime posológico dos anticoagulantes indiretos (não há informações sobre interação com outros anticoagulantes / antiplaquetários, incluindo ácido acetilsalicílico);
medicamentos metabolizados no fígado: o uso com flupirtina requer monitoramento regular da atividade das enzimas hepáticas;
paracetamol, carbamazepina: o uso combinado com flupirtina deve ser evitado.

Análogos

Os análogos do Katadolon forte são: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz, temperatura de armazenamento - não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Avaliações de Katadolon Fort

Os poucos comentários sobre o Katadolon forte são muito contraditórios, por isso é bastante difícil tirar uma conclusão sobre a eficácia do medicamento. Mas todos os pacientes, independentemente de ajudarem ou não, concordam com o custo dos comprimidos, definindo-o como muito alto.

Preço do Katadolon forte em farmácias

O preço aproximado de Catadolon forte 400 mg é de 885-940 rublos (em uma embalagem de 7 comprimidos de liberação prolongada) ou 1310-1570 rublos (em uma embalagem de 14 comprimidos de liberação prolongada).

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!