Maxipim
Maxipim: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Maxipime
Código ATX: J01DE01
Ingrediente ativo: cefepima (cefepima)
Fabricante: Corden Pharma Latina, SpA (Itália); Bristol-Myers Squibb Company (Itália)
Descrição e atualização da foto: 2019-10-08
Maxipim é um medicamento antibacteriano de amplo espectro; refere-se a antibióticos de cefalosporina de geração IV.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de um pó para a preparação de uma solução para administração intravenosa e intramuscular, que é uma massa branca ou quase branca, às vezes com uma coloração amarelada (500 mg ou 1000 mg cada em frascos de vidro transparentes, selados com uma rolha e uma tampa destacável de alumínio; em um cartão flip-off embalagem (um frasco e instruções de uso de Maxipim).
Composição para uma garrafa:
- substância ativa: cefepima (na forma de cloridrato de monohidrato de cefepima) - 500 mg ou 1000 mg;
- componentes auxiliares: L-arginina.
No acondicionamento do pó, a substância ativa é reposta na quantidade de 5%, necessária para garantir a dosagem declarada na íntegra quando o medicamento é retirado do frasco.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O componente ativo do Maxipim é a cefepima, um antibiótico do grupo das cefalosporinas com amplo espectro de ação, cujo mecanismo está associado à supressão da síntese de proteínas na parede celular bacteriana.
A droga exibe propriedades bactericidas contra várias bactérias gram-negativas e gram-positivas, incluindo a maioria das cepas resistentes às cefalosporinas de terceira geração (por exemplo, ceftazidima) ou aminoglicosídeos. A cefepima é resistente à hidrólise pela maioria das beta-lactamases produzidas por bactérias, tem baixa afinidade por essas beta-lactamases e também pode penetrar rapidamente nas células de bactérias gram-negativas. Verificou-se que a cefepima tem uma afinidade muito alta para PSB (proteína de ligação à penicilina) tipo 3, alta afinidade para PSP tipo 2 e afinidade moderada para PSP tipos 1a e 1b.
Os seguintes microrganismos são sensíveis à cefepima:
- bactérias aeróbias gram-positivas: Streptococcus pneumoniae (incluindo cepas com resistência média à penicilina - a concentração inibitória mínima é de 0,1-1 μg / ml), Streptococcus bovis (grupo D), outros Streptococcus spp hemolíticos. (grupos F, G e C), Streptococcus spp. Grupos Viridans, Streptococcus agalactiae (estreptococos do grupo B), Streptococcus pyogenes (estreptococos do grupo A); Staphylococcus epidermidis e Staphylococcus aureus (incluindo cepas que produzem beta-lactamases), Staphylococcus saprophyticus, outras cepas de Staphylococcus spp. (incluindo Staphylococcus hominis);
- bactérias aeróbias gram-negativas: Salmonella spp.; Acinetobacter calcoaceticus (incluindo as sub-estirpes lwoffii e anitratus); Gardnerella vaginalis; Aeromonas hydrophila; Klebsiella spp. (incluindo Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca e Klebsiella pneumoniae); Capnocytophaga spp.; Morganella morganii; Escherichia coli; Pseudomonas spp. (incluindo Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas putida e Pseudomonas aeruginosa); Citrobacter spp. (incluindo Citrobacter freundii e Citrobacter diversus); Legionella spp.; Campylobacter jejuni; Enterobacter spp. (incluindo Enterobacter sakazakii, Enterobacter aerogenes e Enterobacter cloacae); Shigella spp.; Haemophilus influenzae e Haemophilus parainfluenzas, Haemophilus ducreyi; Yersinia enterocolitica; Hafnia alvei; Proteus spp. (incluindo Proteus vulgaris e Proteus mirabilis);Moraxella catarrhalis (incluindo cepas que produzem beta-lactamases); Providencia spp. (incluindo Providencia stuartii e Providencia rettgeri); Neisseria meningitides e Neisseria gonorrhoeae (incluindo cepas que produzem beta-lactamases); Serratia spp. (incluindo Serratia liquefaciens e Serratia marcescens); Pantoea agglomerans (anteriormente conhecido como Enterobacter agglomerans);
- bactéria anaeróbia: Veillonella spp.; Bacteroides spp.; Mobiluncus spp.; Prevotella melaninogenicus (anteriormente conhecido como Bacteroides melaninogenicus) Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Clostridium perfringens.
Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, muitas cepas de Stenotrophomonas maltophilia (anteriormente conhecidas como Pseudomonas maltophilia e Xanthomonas maltophilia) são resistentes à cefepima, bem como cepas de enterococos e estafilococos, resistentes à meticilina e cefalinos cefalóides e muitas vezes são resistentes a antibióticos cefalínicos e a maioria dos cefalinos são resistentes aos cefalíneos.
Farmacocinética
Após a administração intravenosa (intravenosa) e intramuscular (intramuscular), a cefepima é completamente absorvida. A sua concentração máxima no plasma sanguíneo quando administrada em doses de 500 mg e 1000 mg é de 39,1 ± 3,5 μg / ml e 81,7 ± 5,1 μg / ml, respetivamente. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima é de 1,4 ± 0,9 horas e 1,6 ± 0,4 horas, respectivamente.
Em concentrações terapêuticas, a cefepima é encontrada na expectoração, mucosa brônquica, bile e vesícula biliar, apêndice, fluido bolhoso e peritoneal, próstata e urina. O grau de ligação às proteínas plasmáticas é em média de 16,4% e não depende da concentração sérica da substância.
Como resultado do metabolismo, a cefepima é convertida em N-metilpirrolidina, que sofre metabolismo adicional com a formação de óxido de N-metilpirrolidina.
A substância é excretada por filtração glomerular nos rins (depuração renal média - 110 ml / min). Cerca de 85% da cefepima inalterada, cerca de 6,8% do óxido de N-metilpirrolidina, cerca de 2,5% do epímero da cefepima e menos de 1% da N-metilpirrolidina são excretados na urina.
O T 1/2 do medicamento após a administração de doses na faixa de 250–2000 mg é de cerca de 2 horas. O valor médio da depuração total é de 120 ml / min. Em estudos em que voluntários saudáveis foram injetados por via intravenosa com 2.000 mg de cefepima a cada 8 horas (por 9 dias), não foi observada acumulação.
Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação é aumentada, enquanto há uma relação linear entre a depuração total e CC (depuração da creatinina). Em pacientes em hemodiálise, T 1/2 é de cerca de 13 horas, e durante a diálise peritoneal contínua - 19 horas. Se a função renal estiver comprometida, a dose de Maxipim deve ser ajustada.
Em caso de insuficiência hepática, a farmacocinética do medicamento não se altera, portanto Maxipim é utilizado em doses normais.
Em pacientes com mais de 65 anos de idade, houve uma diminuição na depuração renal e um aumento na AUC (área sob a curva de concentração-tempo) em comparação com voluntários jovens. Em pacientes idosos com insuficiência renal, é necessário ajustar a dose de Maxipim.
A idade e o sexo do paciente não afetam significativamente o volume de distribuição e a depuração total de cefepima (ajustado para o peso corporal do paciente).
Indicações de uso
O antibiótico Maxipim é usado em crianças e adultos para tratar doenças infecciosas e inflamatórias causadas por bactérias sensíveis à cefepima:
- infecções do trato respiratório inferior, incluindo bronquite e pneumonia;
- infecções ginecológicas (em adultos);
- neutropenia febril;
- infecções dos órgãos abdominais, incluindo infecções do trato biliar e peritonite;
- envenenamento do sangue sem abscessos metastáticos (septicemia);
- meningite bacteriana (em crianças);
- infecções complicadas e não complicadas do trato urinário, incluindo pielonefrite;
- infecções de tecidos moles e pele.
Em pacientes adultos, Maxipim é usado como profilaxia para infecções potenciais durante a cirurgia abdominal.
Contra-indicações
Maxipim é contra-indicado em crianças com menos de 2 meses de idade, bem como em indivíduos com hipersensibilidade individual aos ingredientes do medicamento e / ou outros antibióticos beta-lactâmicos, penicilina e cefalosporina.
O medicamento é prescrito com cautela em pacientes com insuficiência renal (CC inferior a 50 ml / min) e se houver histórico de indícios de doenças do trato digestivo (principalmente com colite).
Maxipim, instruções de uso: método e dosagem
A solução preparada a partir do pó de Maxipim é administrada por via intravenosa ou intramuscular. O tratamento com antibióticos pode ser iniciado antes mesmo da identificação do patógeno, uma vez que a droga possui amplo espectro de ação.
A via de administração e a dose de cefepima são definidas individualmente, levando em consideração a gravidade da infecção, a sensibilidade do organismo patogênico e a função renal do paciente.
Em infecções graves ou com risco de vida, a prioridade é dada à administração de Maxipim por via intravenosa.
Para adultos e crianças com peso superior a 40 kg (sujeitos à função renal normal), o medicamento é prescrito em uma dose de 500-2000 mg a cada 8-12 horas:
- infecções do trato urinário (gravidade leve a moderada) - 500-1000 mg por via intramuscular ou intravenosa duas vezes ao dia (a cada 12 horas);
- outras infecções (gravidade leve a moderada) - 1000 mg i / m ou i / duas vezes ao dia (a cada 12 horas);
- infecções graves - 2.000 mg IV duas vezes ao dia (a cada 12 horas);
- muito graves, incluindo infecções com risco de vida - 2.000 mg IV três vezes ao dia (a cada 8 horas).
Para prevenir infecções potenciais durante as intervenções cirúrgicas, o medicamento é administrado na dose de 2.000 mg por 30 minutos por via intravenosa, 1 hora antes da operação planejada. Após a infusão de cefepima, o paciente recebe adicionalmente 500 mg de metronidazol IV. Maxipime e metronidazol são administrados separadamente, sem mistura. Após a introdução de cefepima, é necessário lavar o sistema de infusão.
Para operações de longo prazo que duram mais de 12 horas, recomenda-se reintroduzir Maxipim e metronidazol nas mesmas doses.
Para crianças a partir de 2 meses (com peso de até 40 kg), o medicamento é prescrito na dose de 50 mg / kg a cada 12 horas (para meningite bacteriana e febre neutropênica - a cada 8 horas).
A duração média do tratamento é de 7 a 10 dias, mas com infecções graves e com risco de vida, a terapia pode ser mais longa.
Em pacientes com função renal comprometida, a dose inicial de Maxipim é semelhante à dose inicial de cefepima para pacientes com função renal normal, mas as doses de manutenção devem ser ajustadas com base no CQ:
- infecções de gravidade leve e moderada: CC 30-50 ml / min - 500-1000 mg uma vez ao dia (a cada 24 horas); CC 11-29 ml / min - 500 mg uma vez ao dia (a cada 24 horas); CC 10 ml / min ou menos - 250 mg uma vez por dia (a cada 24 horas);
- infecções graves: CC 30-50 ml / min - 2.000 mg uma vez ao dia (a cada 24 horas); CC 11-29 ml / min - 1000 mg uma vez ao dia (a cada 24 horas); CC 10 ml / min ou menos - 500 mg uma vez por dia (a cada 24 horas);
- muito graves, incluindo infecções com risco de vida: CC 30-50 ml / min - 2.000 mg duas vezes ao dia (a cada 12 horas); CC 11-29 ml / min - 2.000 mg uma vez ao dia (a cada 24 horas); CC 10 ml / min ou menos - 1000 mg uma vez por dia (a cada 24 horas).
Durante 3 horas de hemodiálise, cerca de 68% da quantidade total de Maxipim é removida do corpo do paciente. Após o final da sessão, você deve inserir uma dose repetida de cefepima, igual à dose inicial (inicial). Em pacientes em diálise peritoneal contínua (em regime ambulatorial), a cefepima pode ser usada em doses de 500–2000 mg (com base na gravidade da infecção), mas o intervalo entre as doses únicas deve ser de pelo menos 48 horas.
Em crianças com insuficiência renal, a dose de Maxipim é ajustada da mesma forma que em adultos, levando em consideração o CQ.
Para a preparação de soluções, dependendo do método de administração, podem ser utilizadas as seguintes soluções:
- Injeção IV: solução de cloreto de sódio a 0,9%; Solução de glicose a 5%; água para preparações injetáveis;
- introdução i / m: solução de cloreto de sódio a 0,9%; Solução de glicose a 5%; água para preparações injetáveis; Solução de cloridrato de lidocaína a 0,5% ou 1%; água bacteriostática para injetáveis com álcool benzílico ou parabenos.
A solução para administração intravenosa é preparada dissolvendo o pó em 5 ml ou 10 ml de solvente (5 ml de solvente devem ser adicionados a um frasco com 500 mg de cefepima e 10 ml de solvente a um frasco com 1000 mg de cefepima). A solução resultante é injetada por via intravenosa em um jato por 3-5 minutos ou pelo menos 30 minutos por meio de um sistema de infusão especial (a solução preparada é misturada com outras soluções para administração intravenosa). As soluções da Maxipim são compatíveis com as seguintes soluções: solução de cloreto de sódio a 0,9%; Solução de glicose a 5% ou 10%; solução de Ringer com lactato e solução de glicose a 5%; Solução de cloreto de sódio a 0,9% e solução de glicose a 5%; lactato de sódio, solução a 60%.
Para preparar uma solução para administração intramuscular, devem ser adicionados 1,3 ml de solvente a um frasco com 500 mg de cefepima e 2,4 ml de solvente a um frasco com 1000 mg de cefepima.
Durante o armazenamento, o pó no frasco para injetáveis com o medicamento pode escurecer, mas isso não afeta suas propriedades terapêuticas.
Efeitos colaterais
- sistema digestivo: frequentemente - fezes amolecidas; infrequentemente - vômito, náusea, pseudomembranosa e outros tipos de colite; raramente - constipação, dor abdominal; a frequência é desconhecida - distúrbios do processo digestivo;
- sistema respiratório: raramente - falta de ar;
- sistema cardiovascular: raramente - dilatação dos vasos sanguíneos; frequência desconhecida - várias hemorragias;
- sistema nervoso central: infrequentemente - dores de cabeça; raramente - tonturas, convulsões, distúrbios do paladar, parestesia; frequência desconhecida - perda de consciência a curto prazo, estupor, convulsões mioclônicas, confusão, encefalopatia, coma, alucinações;
- sistema urinário: frequência desconhecida - nefropatia tóxica, insuficiência renal;
- reações alérgicas: muitas vezes - erupção cutânea; infrequentemente - pele com coceira, erupção na pele por urtiga, eritema; raramente - reações anafiláticas; frequência desconhecida - eritema multiforme, choque anafilático, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica;
- parâmetros laboratoriais: frequentemente - aumento da bilirrubina total, eosinofilia, aumento da atividade da fosfatase alcalina e de outras enzimas hepáticas, prolongamento do tempo parcial de tromboplastina ou protrombina, anemia; infrequentemente - uma redução no número de neutrófilos, leucócitos e plaquetas, um aumento na creatinina sérica e nitrogênio da ureia; frequência desconhecida - anemia hemolítica e aplástica, contagem de leucócitos diminuída;
- doenças infecciosas: infrequentemente - candidíase da mucosa oral, infecções vaginais; raramente - candidíase;
- reações no local da injeção: frequentemente - dor e flebite no local da injeção; infrequentemente - inflamação e febre no local da injeção;
- outras reações: raramente - alteração do paladar, eritema, calafrios, coceira genital, vaginite, teste de antiglobulina falso positivo (sem hemólise).
Overdose
Em caso de sobredosagem de Maxipim, o paciente desenvolve crises mioclônicas, aparecem sintomas de encefalopatia (alucinações, confusão, coma e estupor) e é observado aumento da excitabilidade neuromuscular.
Em caso de intoxicação significativa, principalmente em pacientes com insuficiência renal, a hemodiálise está indicada, assim como outros tratamentos sintomáticos necessários.
Instruções Especiais
Na prática de uso do antibiótico Maxipim, casos de encefalopatia (geralmente reversível), insuficiência renal, mioclonia e / ou convulsões foram observados em pacientes. Na maioria das vezes, essas reações ocorreram em pacientes com insuficiência renal existente e ao usar cefepima em doses que excedem as recomendadas. Como regra, os sinais de neurotoxicidade desaparecem após a interrupção da terapia e / ou após a hemodiálise, porém, ocorreram casos isolados de óbito. Pacientes com função renal prejudicada, bem como na presença de outros fatores de risco que retardem a eliminação do medicamento, é necessário ajustar a dose terapêutica.
Antes de prescrever Maxipim, você deve ter certeza de que não é alérgico ao medicamento, outras penicilinas, cefalosporinas e antibióticos beta-lactâmicos. Se o paciente desenvolver uma reação alérgica, o cefepime deve ser cancelado e as medidas necessárias devem ser tomadas para eliminar a alergia.
A sensibilidade dos microrganismos patogênicos à cefepima pode mudar com o tempo, bem como dependendo da localização geográfica, portanto, após a identificação de bactérias patogênicas, sua sensibilidade a um antibiótico específico deve ser determinada por meio de testes apropriados.
Tal como acontece com o tratamento com outros antibióticos, a terapia com cefepima pode ser acompanhada pelo desenvolvimento de superinfecção (colonização da microflora insensível ao medicamento). Nesse caso, o paciente recebe outros medicamentos antibacterianos.
O tratamento com cefepima em casos raros pode levar à ocorrência de diarreia associada ao Clostridium difficile, tanto ligeira como grave (por vezes até fatal). Se você suspeitar dessa doença, é necessário esclarecer o diagnóstico. Se a CDAD (diarreia associada ao Clostridium difficile) for confirmada, Maxipim deve ser descontinuado e outros antibióticos ativos contra o Clostridium difficile devem ser prescritos.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O efeito de Maxipim na capacidade do paciente de dirigir veículos e realizar outros trabalhos que exijam concentração não foi estudado. No entanto, dada a probabilidade de algumas reações adversas do sistema nervoso, é aconselhável abster-se desse tipo de trabalho durante o tratamento medicamentoso.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não foram realizados estudos adequados e estritamente controlados de cefepima durante a gravidez, portanto, em mulheres grávidas, o uso de Maxipim é possível apenas nos casos em que o benefício esperado para a mãe é significativamente maior do que o risco potencial para o feto.
Cefepime passa para o leite materno em concentrações muito pequenas. Durante a lactação, o uso de Maxipim é possível após avaliação da relação benefício para a mãe / risco para a criança.
Uso infantil
Maxipim não é recomendado para uso em crianças menores de 2 meses de idade. O perfil de segurança do cefepime em crianças e adultos é o mesmo.
Com função renal prejudicada
Em caso de insuficiência renal (valor CC inferior a 30 ml / min), o regime posológico de Maxipim deve ser ajustado.
Interações medicamentosas
A solução de cefepima não deve ser misturada com soluções de sulfato de netilmicina, sulfato de tobramicina, gentamicina, vancomicina e metronidazol (devido à incompatibilidade farmacêutica). Esses antibióticos podem ser administrados antes ou depois da cefepima, lavando completamente o conjunto de infusão antes de introduzir um novo medicamento.
De acordo com os resultados dos estudos in vitro, foi estabelecido o sinergismo da ação do Maxipim e dos aminoglicosídeos. Nesse sentido, o uso simultâneo de medicamentos pode levar ao desenvolvimento de nefrotoxicidade, e a ototoxicidade dos antibióticos aminoglicosídeos também aumenta.
Análogos
Os análogos de Maxipim são Movizar, Maxicef, Kefsepim, Efipim, Cefomax, Cefepim, Cefepim-Jodas, Cefepim-Vial, Cefepim-Alkem, Tsepim, etc.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças, em local escuro a uma temperatura de + 15 … + 30 ° C.
O prazo de validade do medicamento é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Maxipime
Com base nas poucas análises disponíveis sobre Maxipime, pode-se concluir que o medicamento é muito eficaz, especialmente para infecções graves e muito graves com risco de vida. Os especialistas observam que, em vários casos, a cefepima é insubstituível, pois atua sobre bactérias resistentes aos antibióticos penicilina e às cefalosporinas de terceira geração.
As desvantagens do medicamento, segundo os pacientes, incluem o fato de o medicamento prescrito nem sempre estar disponível nas farmácias e ter um custo acima da média.
Preço da Maxipim em farmácias
O preço do Maxipim em garrafas de 0,5 g varia de 55 a 170 rublos. (para uma garrafa). O medicamento em frascos de 1 g pode ser comprado por uma média de 380 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
