Inspra - Instruções De Uso Do Medicamento, Preço, Análogos, Avaliações

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Inspra

Inspra: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Inspra

Código ATX: C03DA04

Ingrediente ativo: Eplerenon (Eplerenonum)

Produtor: Pfizer PGM (França)

Descrição e atualização da foto: 18.10.2018

Preços nas farmácias: a partir de 3029 rublos.

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Inspra é um diurético que poupa potássio.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: em forma de diamante, amarelo, de um lado há uma inscrição Pfizer, do outro - uma inscrição NSR acima do número que indica a dosagem, "25" ou "50" (14 pcs. Em blisters, em uma caixa de papelão com primeiro controle de abertura 2 blisters; 10 pcs em blisters, em uma caixa de papelão com primeiro controle de abertura 2, 3, 5, 10 ou 20 blisters e instruções de uso de Inspra).

Composição:

• ingrediente ativo: eplerenona - 25 mg ou 50 mg em 1 comprimido;
• excipientes: croscarmelose de sódio, hipromelose, celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio, estearato de magnésio, talco, lactose mono-hidratada;
• invólucro do filme: Opadry amarelo YS-1-12524-A (dióxido de titânio, polissorbato-80, hipromelose, macrogol, óxido de corante de ferro vermelho, óxido de corante de ferro amarelo).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A substância ativa da droga - a eplerenona, é caracterizada por alta seletividade em relação aos receptores mineralocorticóides em humanos. Impede a ligação desses receptores à aldosterona, principal hormônio do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), que regula a pressão arterial e está envolvida na patogênese de doenças do sistema cardiovascular.

A droga promove um aumento persistente da aldosterona sérica e da atividade da renina plasmática. A secreção de renina é subsequentemente suprimida pela aldosterona por um mecanismo de feedback, mas um aumento na concentração de aldosterona circulante e na atividade da renina não afeta o efeito da eplerenona.

A eplerenona foi estudada no estudo duplo-cego, controlado por placebo Eplerenona pós-infarto do miocárdio agudo, insuficiência cardíaca, estudo de eficácia e sobrevivência (EPHESUS), que envolveu 6.632 pacientes com sinais clínicos de insuficiência cardíaca, infarto agudo do miocárdio e disfunção ventricular esquerda (fração de ejeção <40%) … Por 3-14 dias após o infarto agudo do miocárdio, os pacientes receberam eplerenona ou placebo além da terapia básica padrão. A dose inicial era de 25 mg uma vez ao dia, ao final de 4 semanas aumentou para 50 mg uma vez ao dia, desde que a concentração de potássio no soro sanguíneo não ultrapassasse 5,0 mmol / L. A terapia padrão incluiu o uso de ácido acetilsalicílico, beta-bloqueadores, diuréticos de alça, nitratos,inibidores da 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A redutase (HMG CoA redutase) ou inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ACE).

O ponto principal do estudo foi a mortalidade total, o ponto combinado foi a mortalidade ou hospitalização por doença cardiovascular. Em comparação com o placebo, a terapia com eplerenona reduziu o risco de mortalidade por todas as causas em 15%, principalmente devido a uma redução na mortalidade por doenças cardiovasculares. O risco de morte / hospitalização devido a doenças cardiovasculares foi reduzido em 13% com eplerenona. A diminuição do risco absoluto para os dois pontos estudados foi de 2,3% e 3,3%, respectivamente.

Em estudos que estudaram a dinâmica do eletrocardiograma em voluntários saudáveis, nenhum efeito significativo da eplerenona na frequência cardíaca, duração dos intervalos QT, PR, QRS foi encontrado.

O estudo clínico Eplerenona em Pacientes Leve Hospitalização e Sobrevivência em Insuficiência Cardíaca (EMPHASIS-HF) por ~ 21 meses envolveu 2.737 pacientes com idade inferior a 75 anos que foram diagnosticados com insuficiência cardíaca crônica em classe funcional II (CHF II CF) de acordo com a classificação Novo York Heart Association (NYHA) e disfunção sistólica grave. Os pacientes receberam beta-bloqueadores, bloqueadores do receptor da angiotensina II ou inibidores da ECA antes do uso ativo de eplerenona. O foco principal do estudo foi a morte por doença cardiovascular ou hospitalização devido a insuficiência cardíaca. De acordo com os resultados de estudos em pacientes com CHF II CF, que receberam eplerenona em uma dose média de 25–50 mg por dia, a mortalidade diminuiu em 37%. A eficácia do medicamento em idosos (com mais de 75 anos) não foi estudada.

Farmacocinética

Após a administração oral de 100 mg de eplerenona, a biodisponibilidade absoluta da substância é de 69%. Sua absorção não depende do regime e da dieta alimentar. A concentração máxima (Cmax) no plasma sanguíneo é observada após 2 horas. Cmax e a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) dependem: linearmente da dose ≤ 100 mg, não linearmente da dose> 100 mg. O estado de equilíbrio é alcançado em 2 dias.

A ligação com as proteínas plasmáticas do sangue (principalmente com o grupo alfa-1-ácido das glicoproteínas) é de aproximadamente 50%. A substância não se liga aos eritrócitos. Em um estado de equilíbrio, o volume de distribuição calculado é de 50 (± 7) litros.

A eplerenona é metabolizada principalmente com a participação da isoenzima CYP3A4. Metabólitos ativos não foram identificados.

Após uma única administração oral de eplerenona marcada, cerca de 67% da dose administrada é excretada pelos rins, cerca de 32% pelos intestinos, com não mais de 5% inalterada. A meia-vida é de 3-5 horas. A depuração plasmática é de aproximadamente 10 l / h.

A farmacocinética da eplerenona, administrada em uma dose diária de 100 mg, foi estudada em homens, mulheres e pacientes idosos com mais de 65 anos de idade. A farmacocinética não diferiu significativamente em homens e mulheres. Cmax e AUC em pacientes idosos foram mais altas em 22% e 45%, respectivamente, do que em pacientes com 18 a 45 anos.

Em pacientes com insuficiência renal grave, Cmax e AUC são maiores, respectivamente, em 24% e 38% em comparação com os pacientes no grupo de controle. Em pacientes em hemodiálise, esses parâmetros foram menores em 3% e 26%, respectivamente. Nenhuma correlação foi encontrada entre a depuração plasmática da eplerenona e a depuração da creatinina. A eplerenona não é eliminada pela hemodiálise.

Em comparação com voluntários saudáveis em pacientes com insuficiência hepática moderada (7–9 pontos de acordo com a classificação de Child-Pugh), o equilíbrio AUC e Cmax ao tomar eplerenona em uma dose de 400 mg são maiores em 42% e 3,6%, respectivamente. A farmacocinética da eplerenona em pacientes com insuficiência hepática grave não foi estudada, portanto, o medicamento não é prescrito para esta categoria de pacientes.

Ao estudar a farmacocinética da eplerenona, prescrita em dose diária de 50 mg, em pacientes com insuficiência cardíaca II - classe funcional IV, verificou-se que o equilíbrio AUC e Cmax foram 38% e 30% maiores, respectivamente, do que em voluntários saudáveis pareados por sexo, idade e peso corporal. A taxa de depuração da eplerenona em pacientes com insuficiência cardíaca é semelhante à de idosos saudáveis.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, o Inspra é usado além da terapia padrão das seguintes doenças / condições:

• infarto do miocárdio - para reduzir o risco de mortalidade e morbidade em pacientes com sinais clínicos de insuficiência cardíaca após infarto do miocárdio e pacientes com disfunção ventricular esquerda estável (taxa de fração de ejeção <40%);
• insuficiência cardíaca crônica - para reduzir o risco de mortalidade e morbidade em pacientes com ICC II CF, com disfunção ventricular esquerda (taxa de fração de ejeção <35%).

Contra-indicações

Absoluto:

• idade até 18 anos;
• o uso simultâneo de diuréticos poupadores de potássio, preparações de potássio ou inibidores potentes da isoenzima CYP3A4, como itraconazol, cetoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina, nefazodona;
• intolerância à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
• insuficiência hepática grave (mais de 9 pontos na escala de Child-Pugh);
• insuficiência renal de grau moderado ou grave (depuração da creatinina <30 ml / min) em pacientes com CHF II CF;
• potássio sérico no início do tratamento> 5,0 mmol / l;
• hipercalemia clinicamente significativa;
• hipersensibilidade ao medicamento.

A combinação tripla de eplerenona com antagonistas do receptor da angiotensina II e um inibidor da ECA não deve ser usada.

Parente (exigindo cautela):

• idade avançada;
• uso simultâneo de varfarina e digoxina em doses próximas ao terapêutico máximo, tacrolimus, ciclosporina, preparações de lítio, inibidores da ECA, fortes indutores da isoenzima CYP3A4, antagonistas do receptor da angiotensina II;
• disfunção renal (depuração da creatinina menor que 50 ml / min);
• microalbuminúria e diabetes mellitus tipo 2.

Instruções de uso do Inspra: método e dosagem

Os comprimidos revestidos são tomados por via oral uma vez ao dia. Comer não afeta a eficácia do Inspra.

A dose inicial é de 25 mg, após 4 semanas a dose diária é aumentada para 50 mg em 1 dose (sob o controle dos níveis de potássio sérico).

A dose de manutenção para o enfarte do miocárdio é geralmente de 50 mg uma vez por dia.

Em caso de insuficiência cardíaca crônica de FC II de acordo com a classificação da NYHA, após a descontinuação temporária de Inspra devido a um aumento no potássio sérico ≥ 6 mmol / L, a terapia pode ser retomada após o nível de potássio sérico atingir <5 mmol / L, a dose do medicamento deve ser 25 mg, tomado 1 vez por dia em dias alternados.

Com o uso combinado de medicamentos com efeito inibitório fraco ou moderadamente pronunciado sobre a isoenzima CYP3A4 (por exemplo, verapamil, amiodarona, diltiazem, fluconazol, saquinavir ou eritromicina), a dose de Inspra (inicial e de manutenção) é de 25 mg uma vez ao dia.

Seleção da dose após o início do tratamento dependendo do teor de potássio sérico:

• <5,0 mmol / l: a dose é aumentada para 25 mg uma vez ao dia se uma dose de 25 mg for prescrita em dias alternados; até 50 mg uma vez ao dia, se uma dose de 25 mg foi prescrita uma vez ao dia;
• 5,0–5,4 mmol / l: a dose permanece a mesma;
• 5,5–5,9 mmol / l: a dose é reduzida para 25 mg uma vez ao dia se uma dose de 50 mg uma vez ao dia foi prescrita; até 25 mg em dias alternados, se uma dose de 25 mg foi prescrita uma vez ao dia, cancele temporariamente o medicamento se até 25 mg foram prescritos em dias alternados;
• > 6,0 mmol / L: o medicamento é descontinuado.

Efeitos colaterais

Distribuição das reações adversas por frequência: frequentemente - de> 1/100 a 1/1000 a <1/100, a frequência é desconhecida - de acordo com os dados disponíveis, a frequência não pode ser calculada.

Possíveis efeitos colaterais por classe de sistema de órgãos:

• sistema nervoso: frequentemente - tonturas, desmaios; infrequentemente - astenia, mal-estar, hipestesia, dor de cabeça;
• sistema respiratório: muitas vezes - tosse, infrequentemente - faringite;
• sistema cardiovascular: muitas vezes - uma diminuição acentuada da pressão arterial, enfarte do miocárdio; infrequentemente - fibrilação atrial, taquicardia, trombose das artérias das extremidades inferiores, insuficiência ventricular esquerda, hipotensão ortostática;
• trato gastrointestinal (GIT): frequentemente - constipação, diarreia, náusea; infrequentemente - flatulência, vômito;
• rins e aparelho urinário: frequentemente - função renal prejudicada;
• fígado e vias biliares: infrequentemente - colecistite;
• sistema hematopoiético e sistema linfático: infrequentemente - eosinofilia;
• sistema musculoesquelético e tecido conjuntivo: frequentemente - dores musculoesqueléticas, cãibras nos músculos da panturrilha; infrequentemente - dor nas costas;
• pele e gordura subcutânea: frequentemente - coceira na pele; infrequentemente - erupção na pele, sudorese aumentada; frequência desconhecida - angioedema;
• transtornos mentais: infrequentemente - insônia;
• infecções: infrequentemente - ginecomastia, pielonefrite;
• distúrbios metabólicos e nutricionais: frequentemente - hipercolesterolemia, hipercalemia, hipertrigliceridemia, desidratação; infrequentemente - hipotireoidismo, hiponatremia;
• parâmetros laboratoriais: infrequentemente - um aumento na concentração de glicose sérica, uma diminuição na expressão do receptor do fator de crescimento epidérmico, um aumento na concentração de nitrogênio ureico residual e creatinina.

Overdose

Nenhum caso de sobredosagem de eplerenona foi relatado. Os sintomas mais prováveis são hipercalemia e queda acentuada da pressão arterial. Com hipercalemia, a terapia padrão é recomendada, com diminuição da pressão arterial, tratamento de suporte. A hemodiálise é ineficaz. A eplerenona se liga ativamente ao carvão ativado.

Instruções Especiais

Antes do início da terapia, durante a primeira semana de tratamento, um mês após a indicação do medicamento e periodicamente, deve-se determinar o teor de potássio no soro sanguíneo.

O Inspra pode contribuir para o desenvolvimento de hipercalemia, que se deve ao mecanismo de ação da eplerenona. Nesse sentido, antes de prescrever o medicamento e ao alterar a dose, é necessário controlar o nível de potássio no soro sanguíneo. Com o tratamento contínuo, a monitorização da concentração de potássio deve ser realizada em pacientes com risco de desenvolver hipercalemia. Estes incluem idosos, pessoas com diabetes mellitus e pessoas com insuficiência renal. Pela mesma razão, não é recomendado tomar preparações de potássio após o final do tratamento com Insproy. Diminuir a dose de eplerenona ajuda a diminuir o potássio sérico. O estudo descobriu que o uso simultâneo de hidroclorotiazida previne um aumento nos níveis de potássio sérico.

Em combinação com fortes indutores da isoenzima CYP3A4, o uso de Inspra não é recomendado.

Você também deve evitar o uso combinado de medicamentos que contenham lítio, tacrolimus e ciclosporina.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

O efeito da eplerenona nas funções psicomotoras e cognitivas não foi estudado, no entanto, a droga pode causar tonturas e desmaios, portanto, durante a terapia, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e trabalhar com possíveis consequências perigosas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não existem dados sobre a segurança da utilização de Inspra em mulheres grávidas. O medicamento pode ser prescrito apenas em casos de necessidade urgente, quando o benefício esperado para a mulher supera significativamente os riscos potenciais para o feto.

Não se sabe se a eplerenona é excretada no leite materno, portanto é necessário avaliar a situação individualmente com o médico - vale interromper a amamentação ou abster-se de prescrever o medicamento.

Uso infantil

Não há experiência com eplerenona em pacientes com menos de 18 anos de idade. Não é recomendado prescrever o medicamento para crianças e adolescentes.

Com função renal prejudicada

Insuficiência renal grave (depuração da creatinina <30 ml / min) é contra-indicação ao uso do medicamento.

Inspra deve ser usado com cautela no tratamento de pacientes com depuração da creatinina <50 ml / min.

Os doentes com CHF II FC e compromisso renal concomitante de gravidade moderada (depuração da creatinina de 30 a 60 ml / minuto) devem iniciar o tratamento com uma dose de 25 mg em dias alternados e, em seguida, a dosagem pode ser ajustada dependendo do nível de potássio no soro sanguíneo.

Nenhum ajuste de dose é necessário para insuficiência renal leve. Como no caso de deterioração do rim, o grau de hipercalemia aumenta, recomenda-se monitorar o nível de potássio sérico.

Por violações da função hepática

Disfunções hepáticas graves (classe C na escala de Child-Pugh) são uma contra-indicação ao uso de Inspra.

O comprometimento hepático leve a moderado não requer ajuste da dose inicial de eplerenona.

Uso em idosos

Pacientes idosos não precisam ajustar a dose inicial do medicamento.

Devido ao declínio da função renal relacionado com a idade nos idosos, o risco de desenvolver hipercalemia aumenta, especialmente se houver doenças concomitantes que contribuem para um aumento na concentração de eplerenona no soro sanguíneo - disfunção hepática ligeira a moderada. Por este motivo, a determinação da concentração de potássio no soro sanguíneo é indicada periodicamente durante o tratamento com Insproy.

Interações medicamentosas

Interações farmacodinâmicas

• preparações contendo lítio: existe o risco de aumento da concentração de lítio e desenvolvimento de intoxicação. Nos casos em que o uso simultâneo de medicamentos for clinicamente justificado, é necessário controlar a concentração de lítio no plasma sanguíneo;
• anti-inflamatórios não esteróides: o risco de desenvolver insuficiência renal aguda, especialmente em pacientes de risco (desidratação, velhice). Se o uso simultâneo de medicamentos for clinicamente justificado, é necessário garantir o controle da função renal e um regime hídrico adequado;
• diuréticos poupadores de potássio e preparações de potássio: o risco de hipercalemia aumenta (combinação não recomendada);
• trimetoprima: aumenta o risco de desenvolver hipercalemia. Se o uso simultâneo de medicamentos for clinicamente justificado, é necessário monitorar o potássio sérico e a função renal, principalmente em idosos e pacientes com insuficiência renal;
• amifostina, baclofeno, neurolépticos, antidepressivos tricíclicos: o efeito anti-hipertensivo pode aumentar e / ou o risco de hipotensão ortostática pode aumentar;
• antagonistas do receptor da angiotensina II, inibidores da ECA: a probabilidade de desenvolver hipercalemia aumenta, especialmente em idosos e pacientes com função renal prejudicada, como resultado, o monitoramento cuidadoso dos níveis de potássio sérico é necessário, uma combinação tripla de eplerenona com um inibidor da ECA e um antagonista do receptor da angiotensina II não deve ser usada;
• tetracosactida, glucocorticóides: é possível a retenção de sódio e líquidos;
• Bloqueadores alfa1-adrenérgicos (alfuzosina, prazosina): o efeito anti-hipertensivo pode aumentar, o risco de hipotensão ortostática pode aumentar, por isso o controle da pressão arterial está indicado, principalmente na mudança de posição corporal;
• tacrolimus, ciclosporina: existe o risco de insuficiência renal, a probabilidade de desenvolver hipercalemia aumenta. Essas combinações devem ser evitadas sempre que possível. Se, durante o tratamento, o Insproy exigir a indicação de tacrolimus ou ciclosporina, recomenda-se monitorar de perto a função renal e o potássio sérico.

Interações farmacocinéticas

• varfarina: nenhuma interação farmacocinética clinicamente significativa foi identificada. Deve-se ter cautela se a varfarina for comprovadamente usada em uma dose próxima à dose terapêutica máxima;
• digoxina: sua AUC aumenta em 16%. Deve-se ter cuidado se a digoxina for comprovadamente usada em uma dose próxima à dose terapêutica máxima;
• Substratos da isoenzima CYP3A4 (por exemplo, midazolam, cisaprida): não foram identificados sinais de interação farmacocinética;
• antiácidos: não se espera interação significativa;
• indutores da isoenzima CYP3A4: erva de São João - diminui a AUC da eplerenona em 30%, rifampicina e outros indutores mais fortes - possivelmente uma diminuição mais pronunciada da AUC e da eficácia da eplerenona (combinação não recomendada);
• inibidores fracos e moderados da isoenzima CYP3A4 (amiodarona, eritromicina, verapamil, fluconazol, diltiazem, saquinavir): o grau de aumento da AUC varia de 98% a 187%. Se for necessário usar tal combinação, a dose de eplerenona não deve exceder 25 mg;
• inibidores fortes da isoenzima CYP3A4 (nefazod, telitromicina, claritromicina, ritonavir, itraconazol, nelfinavir, cetoconazol): é possível uma interação farmacocinética significativa (combinações contra-indicadas).

De acordo com estudos in vitro, a eplerenona não inibe as isoenzimas CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2. A substância não é um substrato ou inibidor da glicoproteína P.

Análogos

Os análogos de Inspra são: Dekriz, Espiro, Renial, Epletor.

Termos e condições de armazenamento

O prazo de validade é de 3 anos.

Mantenha fora do alcance das crianças. Armazene não excedendo uma temperatura de 30 ° C.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre o Inspra

As avaliações sobre o Inspra feitas por médicos que prescrevem o medicamento segundo as indicações são positivas. Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica e pacientes após infarto do miocárdio, edema de tecidos moles e diminuição da congestão, diminuição da pressão arterial elevada, melhora da função diastólica do ventrículo, há uma diminuição significativa na pré e pós-carga do coração, o desenvolvimento e progressão da hipertrofia ventricular esquerda diminui.

Preço do Inspra nas farmácias

O preço do Inspra é de 2250-2800 para 30 comprimidos na dose de 25 mg, 2450-3200 para 30 comprimidos na dose de 50 mg.

Inspra: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Inspra 25 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 3029 Comprar

Inspra 50 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 3630 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!