Zitrolide forte
Zitrolide forte: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Zitrolida forte
Código ATX: J01FA10
Ingrediente ativo: azitromicina (azitromicina)
Fabricante: VALENTA PHARMACEUTICAL, JSC (Rússia)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-23
Preços em farmácias: a partir de 153 rublos.
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Zitrolide forte é um antimicrobiano de amplo espectro de ação bacteriostática de uso sistêmico.
Forma de liberação e composição
Forma posológica de Zitrolide forte - cápsulas: Nº 00, sólido gelatinoso, com corpo branco e tampa laranja, preenchido com um pó sujeito a grumos de branco com uma coloração amarelada a branco (3 unid. Em blisters de filme e folha de PVC, em embalagem de papelão 1 ou 2 embalagens).
A composição de 1 cápsula contém:
- substância ativa: di-hidrato de azitromicina (quanto a azitromicina) - 500 mgs;
- componentes auxiliares: celulose microcristalina, estearato de magnésio;
- cápsula: dióxido de titânio (E171), corante amarelo-sol (E110), gelatina.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O ingrediente ativo do Zitrolide forte é a azitromicina, um antibiótico com eficácia bacteriostática antimicrobiana, pertencente ao grupo dos macrolídeos, azalida. Seu mecanismo de ação está associado à inibição da síntese protéica da célula microbiana. Ao se ligar reversivelmente à subunidade 50S do ribossomo, a azalida inibe a translocase do peptídeo no estágio de tradução e suprime a biossíntese de proteínas, desacelerando assim o crescimento das bactérias e sua reprodução. A azitromicina, usada em altas concentrações, é bactericida.
Zitrolide forte é ativo contra vários microrganismos aeróbios (gram-positivos e gram-negativos), anaeróbios, intracelulares e outros.
Os microrganismos podem apresentar resistência inicial à ação antibiótica ou tornar-se resistentes durante a terapia.
Microflora, na maioria dos casos sensível à azitromicina:
- bactéria aeróbia gram-positiva [Gram (+)]: Staphylococcus aureus sensível à meticilina, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae sensível à penicilina;
- bactéria aeróbia gram-negativa [Gram (-)]: Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida;
- bactérias anaeróbias: Clostridium perfringens, Prevotella spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.;
- outros microrganismos: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma hominis.
Aeróbios Gram-positivos resistentes à penicilina Streptococcus pneumoniae são capazes de desenvolver resistência à azitromicina.
Microorganismos inicialmente resistentes a Zitrolide forte: bactérias aeróbias Gram-positivas [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (os estafilococos resistentes à meticilina apresentam maior resistência aos macrolídeos)], bactérias anaeróbias (Bacteroides fragilis), bactérias gram-positivas resistentes à eritromicina.
Farmacocinética
As principais características farmacocinéticas da azitromicina:
- absorção: a absorção da azitromicina é alta, é lipofílica e resistente aos ácidos; após uma dose única de 500 mg, a biodisponibilidade é 37%, a concentração máxima (C máx) no soro sanguíneo é 0,4 mg / l, o tempo para atingir a C máx (T máx) é 2,5–2,9 horas;
- distribuição para órgãos e tecidos: volume de distribuição (V d) - 31,1 l / kg, a concentração nos tecidos e células é 10-50 vezes maior do que no soro. A azitromicina penetra facilmente nas barreiras histohematogênicas, passa bem nos órgãos urogenitais (incluindo a próstata), trato respiratório, tecidos moles, pele, acumula-se em um ambiente com baixo pH, em lisossomos (o que é de grande importância para a erradicação de patógenos localizados em seu interior células). A substância é transportada por leucócitos polimorfonucleares, fagócitos e macrófagos; penetra através das membranas celulares, criando altas concentrações nelas. Nos focos de infecção, o nível de azitromicina é significativamente mais alto (em 24-34%) do que em tecidos saudáveis e mostra uma relação direta com a gravidade do processo inflamatório, embora permaneça em concentrações terapeuticamente eficazes de 5 a 7 dias após a ingestão da última dose. A conexão de uma substância com as proteínas do plasma sanguíneo é de 7–50% e é inversamente proporcional à sua concentração no sangue;
- metabolismo: a azitromicina sofre intensa desmetilação no fígado com a formação de metabólitos inativos. O processo envolve as isoenzimas CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 do citocromo P 450, em relação às quais a azitromicina é um inibidor;
- excreção: depuração plasmática da azitromicina - 630 ml / min; sua meia-vida (T 1/2) após tomar 500 mg da substância: no intervalo de 8 a 24 horas - 14–20 horas, no intervalo de 24–72 horas - 41 horas. Na forma inalterada, até 50% da substância é excretada na bile, cerca de 6% - pelos rins.
As características farmacocinéticas são significativamente influenciadas pela administração simultânea do fármaco com os alimentos: a C max diminui em 52%, a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) diminui em 43%.
Em homens idosos (de 65 a 85 anos), os parâmetros farmacocinéticos da azitromicina permanecem inalterados, em mulheres idosas, a C max aumenta em 30-50%.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Zitrolide forte é recomendado para o tratamento de doenças infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos sensíveis à azitromicina:
- pneumonia, incluindo atípica e exacerbação da bronquite crônica, incluindo aguda e exacerbação da crônica, outras infecções do trato respiratório inferior;
- sinusite, otite média, amigdalite, faringite, outras infecções do trato respiratório superior e do trato respiratório superior;
- cervicite, uretrite gonorréica / não gonorréica, outras infecções do trato urinário;
- acne vulgar de gravidade moderada, erisipela, dermatoses secundariamente infectadas, impetigo, outras infecções da pele e tecidos moles;
- borreliose (estágio inicial da doença de Lyme), eritema migrans, doenças infecciosas transmitidas pela picada do carrapato Ixodidae.
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência renal grave com depuração da creatinina inferior a 40 ml / min;
- insuficiência hepática grave (na escala de Child-Pugh, classe B e superior);
- período de lactação;
- crianças menores de 12 anos;
- peso corporal de até 45 kg;
- terapia combinada com ergotamina e diidroergotamina;
- hipersensibilidade individual à azitromicina e outros macrolídeos, bem como a quaisquer componentes da droga.
Contra-indicações relativas para as quais Zitrolide forte deve ser usado com cautela: gravidez, insuficiência renal com depuração da creatinina superior a 40 ml / min, insuficiência hepática leve e moderada (na escala de Child-Pugh abaixo da classe B), miastenia gravis, a presença de arritmias e uma predisposição a o desenvolvimento de arritmias com prolongamento do intervalo QT (risco de arritmias ventriculares / prolongamento do intervalo QT), bem como a utilização simultânea de terfenadina, varfarina e digoxina.
Instruções de uso de Zitrolide forte: método e dosagem
As cápsulas de Zitrolide forte são administradas por via oral, 1 vez por dia, uma hora antes ou duas horas após uma refeição.
A dosagem recomendada de acordo com as indicações para pacientes adultos e crianças maiores de 12 anos com peso corporal de 45 kg ou mais:
- lesões infecciosas dos órgãos otorrinolaringológicos, trato respiratório superior / inferior, pele e tecidos moles: 500 mg por dia durante três dias; dose do curso - 1500 mg;
- acne vulgaris (acne vulgaris): 500 mg por dia durante três dias, depois 500 mg por dia 1 vez por semana durante nove semanas. A primeira dose semanal é administrada sete dias após a primeira dose diária, no oitavo dia desde o início do curso, as 8 doses semanais seguintes são tomadas em intervalos de sete dias;
- infecções agudas dos órgãos geniturinários (uretrite / cervicite não complicada): 1000 mg uma vez;
- borreliose, ou doença de Lyme (para o tratamento do estágio I - eritema migrans): 1000 mg no primeiro dia e 500 mg por dia do segundo ao quinto dia; dose do curso - 3000 mg;
- pneumonia: 500 mg por dia durante 7 a 10 dias; a ingestão das cápsulas começa imediatamente após o término da administração intravenosa do antibiótico.
Efeitos colaterais
- sistema digestivo: náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia, flatulência, melena, anorexia, constipação, gastrite, candidíase da mucosa oral, dispepsia, aumento da atividade das enzimas hepáticas, hiperbilirrubinemia, hepatite, icterícia colestática, colite pseudomembranosa, pancreatite hepática (em casos excepcionais com desfecho fatal, principalmente no contexto de disfunção hepática), hepatite fulminante, necrose hepática;
- sistema cardiovascular: dores no peito, palpitações, diminuição da pressão arterial (PA), aumento do intervalo QT, taquicardia ventricular (arritmia do tipo "pirueta");
- sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, sonolência, vertigem, parestesia, disgeusia / ageusia, hipestesia, convulsões, agressão, hiperatividade psicomotora, desmaios, miastenia gravis, perda do olfato / paladar; em crianças - ansiedade, neurose, insônia, hipercinesia; no tratamento da otite média - dor de cabeça;
- sentidos: conjuntivite, clareza e acuidade da percepção visual prejudicadas, zumbido, surdez;
- sistema geniturinário: aumento da concentração plasmática de creatinina, aumento do nível de nitrogênio residual na uréia, candidíase vaginal, nefrite intersticial, insuficiência renal na forma aguda;
- órgãos de hematopoiese: neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, linfopenia, anemia hemolítica;
- reações de hipersensibilidade: urticária, erupção cutânea, prurido, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson (eritema exsudativo maligno), eritema multiforme, síndrome de Lyell (necrólise epidérmica tóxica), reação anafilática;
- outros: artralgia, hiperglicemia, astenia, reações de fotossensibilidade, edema periférico, fraqueza, mal-estar.
Overdose
Os sintomas de uma overdose de azitromicina são: náusea severa, diarreia, vômito, perda de audição temporária.
Recomenda-se a suspensão imediata de Zitrolide forte, lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado e, se necessário, terapia sintomática.
Instruções Especiais
O Zitrolide forte é administrado uma hora antes ou duas horas após os medicamentos antiácidos.
Se a próxima dose diária for esquecida, a cápsula deve ser tomada assim que for lembrada, e as subsequentes devem ser tomadas em intervalos de 24 horas a partir dessa hora.
A presença de sintomas de comprometimento da função hepática, como tendência a sangramento, aumento rápido da astenia, escurecimento da urina, icterícia, encefalopatia hepática, requer a descontinuação da terapia com azitromicina e um estudo do estado funcional do fígado.
Em conexão com o possível desenvolvimento de ergotismo, a administração simultânea de ergotamina e derivados de di-hidroergotamina com azitromicina é contra-indicada.
No contexto da terapia com Zitrolide forte, e duas a três semanas após sua conclusão, é possível desenvolver colite pseudomembranosa causada por Clostridium difficile, acompanhada de diarreia. Com uma forma leve da doença, você deve parar de tomar azitromicina e começar a usar resinas de troca iônica (colestipol, colestiramina). No caso de evolução grave da doença, é necessária a reposição da perda de fluidos, proteínas e eletrólitos, bem como o uso de bacitracina, vancomicina ou metronidazol.
Não use medicamentos que inibam a peristalse do trato gastrointestinal durante a terapia com azitromicina.
Devido ao possível prolongamento do intervalo QT em pacientes recebendo macrolídeos, incluindo azitromicina, deve-se ter cuidado ao usá-lo em pacientes com fatores de risco conhecidos para prolongamento do intervalo QT: em caso de desequilíbrio eletrolítico (hipomagnesemia, hipocalemia), prolongamento congênito da síndrome do intervalo QT, doenças coração (insuficiência cardíaca, bradicardia, infarto do miocárdio), ao tomar medicamentos que podem prolongar o intervalo QT (drogas antiarrítmicas classes Ia e III, antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, antipsicóticos, fluoroquinolonas) e na velhice.
A azitromicina pode causar o desenvolvimento da síndrome miastênica ou exacerbação da miastenia gravis.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de tratamento com Zitrolide forte, é necessário cuidado ao realizar tipos de trabalho potencialmente perigosos, incluindo a condução de veículos motorizados, uma vez que o medicamento pode afetar a concentração e a velocidade das reações psicomotoras.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Devido ao fato de que a azitromicina penetra a barreira placentária, seu uso durante a gravidez é permitido apenas no caso de um excesso clinicamente significativo do benefício pretendido para a mãe sobre o risco potencial para o feto.
Se Zitrolide forte tiver que ser administrado durante o aleitamento, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
Na prática pediátrica, o uso de Zitrolide forte 500 mg para o tratamento de crianças com menos de 12 anos de idade e / ou com peso inferior a 45 kg é contra-indicado.
Com função renal prejudicada
Zitrolide forte está contra-indicado na insuficiência renal grave com depuração da creatinina inferior a 40 ml / min.
No caso de insuficiência renal de gravidade moderada com depuração da creatinina de mais de 40 ml / min, a terapia deve ser realizada sob o controle da função renal.
Por violações da função hepática
Zitrolide forte está contra-indicado na insuficiência hepática grave de classe B e superior na escala de Child-Pugh.
Em caso de insuficiência hepática leve a moderada (na escala de Child-Pugh abaixo da classe B), a terapia deve ser realizada com cautela devido à possibilidade de desenvolvimento de insuficiência hepática grave e hepatite fulminante.
Interações medicamentosas
- antiácidos (contendo magnésio e alumínio): não afetam a biodisponibilidade da azitromicina, mas reduzem a sua concentração no sangue em 30%, pelo que o Zitrolide forte deve ser tomado uma hora antes ou duas horas depois de os tomar;
- derivados da ergotamina e diidroergotamina: seu efeito tóxico pode aumentar, manifestado por vasoespasmo, disestesia;
- anticoagulantes de ação indireta da série cumarínica (varfarina): tomar com azitromicina em doses usuais requer monitoramento cuidadoso do tempo de protrombina;
- terfenadina: a administração simultânea de terfenadina com macrolídeos pode causar arritmia e prolongamento do intervalo QT e, portanto, essa reação não pode ser descartada quando tomada junto com azitromicina, portanto, deve-se ter cuidado;
- ciclosporina, digoxina: é necessário controlar sua concentração no sangue (é possível aumentar a absorção da digoxina no intestino);
- nelfinavir: pode aumentar a incidência de reações adversas à azitromicina, como perda de audição, aumento da atividade da transaminase hepática;
- zidovudina: a azitromicina não afeta os seus parâmetros farmacocinéticos e a excreção renal da própria zidovudina e do seu glucuronido, mas nas células mononucleares dos vasos periféricos aumenta a concentração do seu metabolito ativo, a zidovudina fosforilada; no momento, o significado clínico desta interação não foi determinado;
- ciclosporina, terfenadina, alcalóides do ergot, cisaprida, pimozida, quinidina, astemizol e outras substâncias metabolizadas com a participação da isoenzima CYP3A4: é necessário levar em consideração a possibilidade de inibição dessa enzima pela azitromicina;
- carbamazepina, cimetidina, didanosina, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, teofilina, triazolam, trimetoprima / sulfametoxazol, cetirizina, sildenafil, atorvastatina, rifabutina e metilprednisolona: não afeta a concentração sanguínea de azitromicina.
Análogos
Os análogos do Zitrolide forte são: Azibiot, Azidrop, Azitral, Azivok, AzitRus, Azitrox, Azitromicina, ZI-Factor, Zetamax retard, Zitnob, Zitrocin, Zitrolide, Sumaklid, Sumametsin, Sumamox, Sumamed, Solução Sucommatrolid.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro com temperatura não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Zitrolide forte
Segundo as avaliações, o Zitrolide Forte é um potente antibiótico de nova geração que trata bem as doenças do trato respiratório superior. A droga é conveniente de usar, mas como todos os agentes antibacterianos, pode provocar várias reações colaterais. Os pacientes recomendam tomar Zitrolide forte com cuidado especial em asmáticos, pois a azitromicina piora o estado respiratório. Uma das resenhas afirma que existe a possibilidade de aquisição de uma falsificação desse medicamento nas farmácias.
O preço do Zitrolide forte nas farmácias
Preço aproximado para Zitrolide forte 500 mg (3 cápsulas por embalagem) - 266-330 rublos.
Zitrolide forte: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
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Zitrolide forte cápsulas 500mg 3 pcs. 330 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!