Gefitinib
Instruções de uso:
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Indicações de uso
- 3. Contra-indicações
- 4. Método de aplicação e dosagem
- 5. Efeitos colaterais
- 6. Instruções especiais
- 7. Interações medicamentosas
- 8. Análogos
- 9. Termos e condições de armazenamento
- 10. Condições de dispensa em farmácias
Gefitinib, um inibidor da proteína tirosina quinase; agente antineoplásico.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, de rosa a rosa com uma tonalidade acastanhada (10 pcs. Em blisters de folha de alumínio, 10 e 30 pcs. Em frascos de plástico; em uma caixa de papelão 1 blister ou 1 frasco)
Ingrediente ativo: gefitinib, 1 comprimido - 250 mg.
Componentes adicionais:
- composição do núcleo: laurilsulfato de sódio, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, povidona K-30, estearato de magnésio, lactose mono-hidratada;
- composição do invólucro: revestimento de película IC-S-2269 - talco, polietilenoglicol, dióxido de titânio (E 171), hipromelose, óxido de ferro amarelo (E 172), óxido de ferro vermelho (E 172).
Indicações de uso
Gefitinibe é um medicamento para o tratamento de câncer de pulmão de células não pequenas localmente avançado ou metastático, resistente a regimes de quimioterapia contendo derivados de platina.
Contra-indicações
Absoluto:
- idade até 18 anos;
- gravidez e lactação;
- hipersensibilidade aos componentes da droga.
Relativo:
- aumento da atividade das transaminases hepáticas e da concentração de bilirrubina;
- pneumoconiose;
- fibrose pulmonar idiopática;
- pneumonia pós-radiação;
- pneumonia intersticial;
- pneumonia por drogas;
- deficiência de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância à lactose.
Método de administração e dosagem
O gefitinib deve ser tomado por via oral, sem referência às refeições, uma vez por dia.
A dose padrão é 250 mg, independentemente da idade e peso corporal do paciente, seu sexo e etnia, função renal e hepática (incluindo a presença de insuficiência hepática grave devido a lesão hepática metastática).
Se a próxima dose for esquecida, o medicamento deve ser tomado o mais rápido possível, desde que faltem pelo menos 12 horas antes da próxima dose. Caso contrário, a dose não deve ser duplicada.
Efeitos colaterais
Na maioria das vezes (mais de 20% dos casos) durante a terapia, são observados efeitos colaterais como erupção cutânea (incluindo acne), pele seca, coceira e diarreia. Essas reações geralmente aparecem no primeiro mês de tratamento e são reversíveis.
As reações adversas graves - graus 3-4 de acordo com os critérios gerais de toxicidade - ocorrem em cerca de 8% dos pacientes. Apenas 1% dos pacientes teve que interromper a terapia devido a efeitos colaterais.
Classificação dos efeitos colaterais dependendo da frequência do seu desenvolvimento: muito frequentemente - ≥ 10%, frequentemente - de ≥ 1% a <10%, raramente - de ≥ 0,1% a <1%, raramente - de ≥ 0,01% a <0,1%, muito raramente - <0,03%.
Possíveis efeitos colaterais:
- reações alérgicas: muito raramente - urticária, angioedema;
- na parte da pele e na pele: muito frequentemente - pele seca (incluindo a formação de fissuras no contexto de eritema), comichão, erupção cutânea pustular; frequentemente - alopecia, alterações nas unhas; raramente - vasculite cutânea, alterações cutâneas bolhosas (incluindo síndrome de Stevens-Johnson); muito raramente - eritema multiforme exsudativo, necrólise epidérmica tóxica;
- na parte dos órgãos de visão: frequentemente - xeroftalmia, blefarite, conjuntivite; infrequentemente - crescimento prejudicado de cílios, erosão córnea reversível; raramente - ceratite;
- dos rins e do trato urinário: frequentemente - cistite, aumento da creatinina no sangue, proteinúria; raramente - cistite hemorrágica;
- por parte dos órgãos hematopoiéticos: frequentemente - epistaxe, hematúria; infrequentemente (tomando varfarina) - hipocoagulação e / ou aumento da freqüência de sangramento;
- do sistema respiratório: infrequentemente - pneumonia intersticial (3-4 graus de toxicidade, até a morte);
- do sistema digestivo: muito frequentemente - náuseas, diarreia (em casos raros - grave); frequentemente - um aumento na concentração de bilirrubina, desidratação, um aumento assintomático na atividade das transaminases hepáticas, anorexia, vômito, estomatite; raramente - perfuração do trato gastrointestinal, pancreatite, hepatite; muito raramente - insuficiência hepática, incluindo fatal;
- outros: muito frequentemente - astenia; infrequentemente - pirexia.
Instruções Especiais
Às vezes, o gefitinibe causa doença pulmonar intersticial que pode ser fatal. Com o aumento dos sintomas como febre, tosse e falta de ar, você deve parar imediatamente de tomar o medicamento e realizar um exame apropriado. Se a doença for confirmada, o tratamento adequado é prescrito.
Na maioria das vezes, lesões pulmonares intersticiais foram observadas nos habitantes do Japão - cerca de 2% de 24.000 pacientes recebendo gefitinibe, em comparação com outros países - 0,3% de 39.000 pacientes.
Os fatores de risco para o desenvolvimento de doença pulmonar intersticial incluem: tabagismo, história de pneumonia intersticial, tecido pulmonar normal na tomografia computadorizada 2), idade avançada (> 55 anos), duração da doença (NSCLC) <6 meses.
Durante o tratamento, é necessário monitorar periodicamente a função hepática. No caso de um aumento acentuado na atividade das transaminases hepáticas, o medicamento é cancelado.
Gefitinib pode causar perfuração gastrointestinal (GI). Na maioria dos casos, isso é facilitado por fatores de risco, como metástases intestinais nos locais de perfuração, uso de antiinflamatórios ou esteróides não esteroidais, tabagismo e idade avançada. Se a perfuração gastrointestinal for confirmada, o medicamento é suspenso e o tratamento adequado é prescrito.
Se sentir fenômenos como náuseas, anorexia, vômitos, diarréia prolongada ou grave, distúrbios visuais, consulte imediatamente um médico.
Em caso de diarreia difícil de parar e no desenvolvimento de reações adversas na pele, pode fazer uma pausa no tratamento (até 14 dias) para normalizar a situação.
Quatro casos (um deles fatal) de hemorragia cerebral foram relatados em crianças com glioma de tronco encefálico ou glioma de localização supratentorial não removido radicalmente quando Gefitinibe foi usado como terapia de primeira linha em combinação com radioterapia. Outro caso de hemorragia cerebral foi registrado em uma criança com ependimoma quando Gefitinibe foi usado como monoterapia. Em pacientes adultos com câncer de pulmão de não pequenas células tratados com esse medicamento, tais fenômenos não foram registrados.
Mulheres e homens em idade fértil devem usar métodos contraceptivos confiáveis durante todo o período de tratamento e por pelo menos 3 meses após o término.
O medicamento pode causar distúrbios visuais, tonturas e desmaios. Nesses casos, é recomendável evitar o envolvimento em atividades potencialmente perigosas que exijam reações rápidas e atenção redobrada, incluindo dirigir.
Interações medicamentosas
- rifampicina: a concentração total de gefitinib no plasma sanguíneo diminui 83% durante todo o período de observação (AUC);
- vinorelbina: é possível potencializar sua ação neutropênica;
- metoprolol: aumenta seu efeito em 35%;
- medicamentos que contribuem para um aumento significativo e de longo prazo no pH do conteúdo gástrico: a AUC de gefitinibe diminui em 47%;
- inibidores potentes da isoenzima CYP3A4 (claritromicina, cetoconazol, telitromicina, posaconazol, voriconazol): aumenta a concentração de gefitinib no plasma sanguíneo;
- fármacos que induzem a atividade da isoenzima CYP3A4 (carbamazepina, fenitoína, preparações de erva de São João, barbitúricos): é possível aumentar o metabolismo do gefitinib, diminuir a sua concentração no plasma sanguíneo e, consequentemente, a sua eficácia.
Com o uso concomitante de varfarina, o tempo de protrombina deve ser monitorado regularmente.
Análogos
O análogo do Gefitinib é o Iressa.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
