Mercaptopurina - Instruções Para O Uso De Comprimidos, Preço, Análogos, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Mercaptopurina

Mercaptopurina: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Mercaptopurin

Código ATX: L01BB02

Ingrediente ativo: mercaptopurina (mercaptopurina)

Fabricante: RUE "Belmedpreparaty" (República da Bielorrússia), Cadila Healthcare Limited (Índia), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (República da Moldávia)

Descrição e atualização da foto: 2018-11-21

Preços em farmácias: a partir de 830 rublos.

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A mercaptopurina é uma droga antineoplásica imunossupressora.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem de Mercaptopurina - comprimidos: dependendo do fabricante - plano, quadrado, com bordas arredondadas, uma linha divisória e sobreimpressão "BP" de um lado ou cilíndrico plano, com chanfro; da cor branca ao branco amarelado [em embalagem tipo bolha com 10 unid., em caixa de papelão 1, 5 ou 10 embalagens; em blister de 20 unid., em caixa de papelão 1, 2 ou 3 blisters; em frasco de 25 ou 50 pçs., em caixa de papelão 1 ou 40 frascos (para hospitais)].

Composição de um comprimido:

• substância ativa: monohidrato de mercaptopurina - 50 mg;
• componentes auxiliares: lactose mono-hidratada, amido glicolato de sódio (tipo A), estearato de cálcio, amido de batata.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A mercaptopurina monohidratada é um agente antineoplásico do grupo dos antimetabólitos. A substância pertence a análogos de bases de purinas, como adenina, guanina, hipoxantina, que fazem parte dos ácidos nucléicos. Participando dos processos de transformação das purinas, a mercaptopurina inibe a síntese do ácido desoxirribonucléico (DNA) com ação menos intensa sobre o ácido ribonucléico (RNA), com o qual a fase S (ciclo celular mitótico) é interrompida, principalmente nas células tumorais e de medula óssea de multiplicação rápida … Isso causa o efeito citotóxico da substância e a inibição do crescimento de neoplasias malignas.

Estudos experimentais demonstraram que é possível recuperar a mercaptopurina do DNA na forma de desoxitioguanosina. Uma certa quantidade da substância é transformada em derivados de nucleotídeos da 6-tioguanina por ações sequenciais da xantilato aminase e da inosinato desidrogenase, convertendo o ácido tioinosínico em ácido tioguanílico. Em animais, a resistência a tumores malignos está frequentemente associada a uma diminuição na capacidade das células de formar ácido tioinosínico. Mas a resistência à mercaptopurina, especialmente em humanos, pode se desenvolver por outras razões.

Conforme estabelecido em experimentos experimentais, a mercaptopurina tem um efeito cancerígeno. A substância também tem efeito mutagênico, causando aberrações cromossômicas em células humanas e animais e mutações predominantemente letais em camundongos machos. O monohidrato de mercaptopurina é embriotóxico e causa alterações patológicas em embriões de rato.

Farmacocinética

A absorção de mercaptopurina no trato gastrointestinal é incompleta - até 50%.

Cerca de 19% da substância se liga às proteínas plasmáticas. No líquido cefalorraquidiano, é encontrado em quantidades insignificantes e penetra mal através da barreira hematoencefálica.

O metabolismo por ativação e catabolismo ocorre no fígado, a enzima xantina oxidase está envolvida principalmente na decomposição.

A mercaptopurina monohidratada é excretada pelos rins na forma inalterada (de 7 a 39%) e na forma de metabólitos (formados por oxidação direta pela xantina oxidase, ácido tiourico, tiopurinas metiladas). O efeito farmacológico é principalmente devido aos metabólitos. Depois de ingerir o medicamento, 46% da dose é excretada pelos rins no primeiro dia. Na urina, os metabólitos são detectados já 2 horas após a administração e são determinados lá várias semanas após o término do uso de mercaptopurina. Os metabolitos têm meia-vida mais longa (T _1/2) do que a própria mercaptopurina. T _1/2 consiste em três fases com uma duração de 0,75, respectivamente; 2,5 e 10 horas.

Como a mercaptopurina é rapidamente metabolizada em derivados intracelulares ativos, a hemodiálise é ineficaz na redução da toxicidade da droga.

Indicações de uso

• leucemia linfocítica aguda;
• leucemia mielóide aguda;
• leucemia linfoblástica crônica, mieloblástica e mielomnoblástica - para a indução da remissão e terapia de manutenção;
• policitemia primária;
• enterite granulomatosa.

Contra-indicações

Absoluto:

• resistência tumoral;
• gravidez, período de lactação;
• aumento da sensibilidade individual à mercaptopurina ou excipientes da droga.

Relativo (o uso de mercaptopurina requer cautela):

• doenças acompanhadas por depressão da função da medula óssea;
• função renal e / ou hepática prejudicada;
• infecções virais agudas (incluindo varicela, herpes zoster), bacterianas e fúngicas;
• hiperuricemia;
• gota ou pedras nos rins (incluindo história);
• o período após o antitumoral, radiação ou quimioterapia;
• idade até 2 anos.

Instruções de uso da mercaptopurina: método e dosagem

Os comprimidos de mercaptopurina são tomados por via oral.

Recomenda-se que durante as primeiras 3-4 semanas de terapia tome uma dose diária de 2-2,5 mg por 1 kg de peso do paciente. A dose diária é administrada uma vez ou em 2-3 doses. Se, após 4 semanas do início do tratamento, o efeito clínico não for observado e não houver sinais de intoxicação, você pode aumentar cuidadosamente a dose, mas não mais do que 5 mg por 1 kg de peso corporal.

Durante a terapia com Mercaptopurina, deve ser realizado um controle clínico e hematológico cuidadoso. Se surgirem os primeiros sinais de uma diminuição pronunciada do número total de leucócitos no sangue periférico em relação ao indicador inicial, recomenda-se suspender o tratamento durante 2-3 dias. A toma do medicamento pode ser reiniciada quando, durante o intervalo indicado, não ocorrer diminuição ainda maior do nível de leucócitos.

Efeitos colaterais

• na parte do sistema cardiovascular e do sangue: trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitose, pancitopenia (na leucemia mielóide aguda, durante a terapia ativa, geralmente há um período de relativa aplasia da medula óssea, que requer tratamento de suporte adequado);
• do sistema nervoso: fraqueza, dor de cabeça;
• dos órgãos do trato gastrointestinal: náuseas, vômitos, perda de apetite, diarreia, efeito hepatotóxico (a toxicidade para o fígado é de origem tóxico-alérgica e ocorre, via de regra, quando a dose é ultrapassada 2,5 mg / kg por dia) ou colestase (amarelecimento pele ou esclera), ulceração da mucosa oral; raramente - diarreia, pancreatite, ulceração da mucosa intestinal, hepatonecrose;
• do sistema geniturinário: nefropatia, hiperuricemia;
• reações alérgicas: coceira, erupção cutânea, febre medicamentosa;
• outros: aumento da pigmentação da pele, diminuição da resposta imunológica do corpo e predisposição a doenças infecciosas.

Overdose

Em caso de sobredosagem de mercaptopurina, além de trombocitopenia, leucopenia e tendência a hemorragias, podem ocorrer sintomas dispépticos imediatos: náuseas, vómitos, diarreia, anorexia. Possíveis sintomas retardados: disfunção hepática, mielossupressão, gastroenterite.

Na eventualidade do desenvolvimento destas complicações, é necessário interromper imediatamente a toma dos comprimidos e tomar as medidas terapêuticas necessárias: nos primeiros 60 minutos após a sobredosagem, pode provocar vómitos, enxaguar o estômago e tomar carvão ativado; é prescrito tratamento sintomático adicional. Não existe um antagonista eficaz da mercaptopurina. O procedimento de hemodiálise é ineficaz.

Quando usado junto com alopurinol, o risco de sobredosagem aumenta.

Instruções Especiais

A terapia com mercaptopurina deve ser realizada apenas sob a supervisão de um especialista com experiência no uso de citostáticos. O paciente deve ser alertado sobre a toxicidade do medicamento e a inadmissibilidade de seu uso sem orientação médica.

É necessária uma monitorização cuidadosa de uma análise sanguínea geral detalhada e análises hepáticas (no início do tratamento - todas as semanas, durante a terapia de manutenção - todos os meses), bem como o nível de ácido úrico no soro do sangue.

Durante o tratamento com mercaptopurina, é recomendada uma quantidade suficiente de líquido para garantir a excreção de ácido úrico e prevenir a hiperuricemia. Alopurinol e alcalinização da urina são prescritos se necessário.

Em caso de sinais de supressão da medula óssea, fezes pretas como alcatrão, sangramento incomum, sangue na urina / fezes ou manchas vermelhas na pele, consulte um médico imediatamente.

O medicamento pode aumentar o risco de câncer secundário e nefropatia (devido ao aumento da produção de ácido úrico).

Com uma diminuição do nível de leucócitos e plaquetas abaixo do nível permitido, o aparecimento de icterícia, bem como uma tendência a hemorragia, a Mercaptopurina deve ser cancelada. É importante monitorar cuidadosamente o hemograma e, se necessário, fornecer tratamento de suporte e transfusão de sangue. Os pacientes com leucopenia desenvolvida precisam de supervisão médica para detectar sinais de infecções e prescrever antibióticos em tempo hábil. Quando a temperatura corporal aumenta, esses pacientes são prescritos empiricamente com antibióticos de amplo espectro, até que os resultados dos testes bacteriológicos e diagnósticos apropriados sejam obtidos.

Ao manusear os comprimidos de mercaptopurina (dividindo-os ao meio), deve-se ter cuidado para evitar a inalação do medicamento e a contaminação das mãos.

Evite cortes acidentais com objetos pontiagudos, esportes de contato ou outras situações que possam causar lesões ou hemorragia.

As manipulações dentais devem ser concluídas antes de iniciar o tratamento com o medicamento ou adiadas até que o hemograma geral esteja normalizado (devido ao risco aumentado de infecções microbianas, retardamento dos processos de cicatrização, sangramento das gengivas). Durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado ao usar escovas, fios, palitos.

Na terapia combinada, é importante tomar cada medicamento no horário programado.

Recomenda-se o uso de contracepção confiável durante o tratamento com mercaptopurina de um dos parceiros sexuais.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O medicamento é contra-indicado para uso em gestantes devido às propriedades teratogênicas e embriotóxicas. Tomar mercaptopurina durante a gravidez foi associado a um risco aumentado de aborto espontâneo ou parto prematuro. A droga é classificada na categoria D pelo FDA (Food and Drug Administration do Departamento de Saúde dos EUA) de possíveis riscos para o feto.

A amamentação deve ser interrompida durante o tratamento com Mercaptopurina.

Uso infantil

O medicamento deve ser prescrito com cautela para crianças, especialmente com idade inferior a 2 anos. Como regra, é necessária uma redução da dose em pacientes pediátricos e adolescentes.

Com função renal prejudicada

Insuficiência renal e tumores renais são contra-indicações relativas ao uso de Mercaptopurina. O ajuste da dose é necessário dependendo do grau da função renal.

Por violações da função hepática

A prescrição do medicamento a pacientes com função hepática comprometida requer correção do regime de dosagem.

Uso em idosos

De acordo com as instruções, a mercaptopurina é prescrita com cautela para pacientes idosos devido ao comprometimento mais provável da função renal relacionado à idade.

Interações medicamentosas

• alopurinol, sulfinpirazona, probenecida, colchicina: aumento mútuo na atividade e toxicidade. O alopurinol aumenta o efeito tóxico ao desacelerar o metabolismo;
• medicamentos anti-gota uricosúricos: risco aumentado de nefropatia;
• anticoagulantes indiretos: aumento da atividade e / ou risco de sangramento devido à diminuição da síntese de fatores de coagulação no fígado e supressão da formação de plaquetas, ou diminuição da atividade anticoagulante pelo aumento da síntese ou ativação da protrombina;
• drogas mielotóxicas ou radioterapia: supressão aditiva da função da medula óssea;
• glicocorticóides, ciclosporina, ciclofosfamida, corticotropina, clorambucil, azatioprina e outros imunossupressores: risco aumentado de infecções e tumores secundários (devido ao aumento da ação imunossupressora);
• doxorrubicina: aumentando a probabilidade de hepatotoxicidade;
• tioguanina: resistência cruzada completa com mercaptopurina;
• vacinas virais vivas: possível intensificação do processo de replicação do vírus vacinal, aumento dos efeitos colaterais da vacina e diminuição da produção de anticorpos após a administração de vacinas vivas e inativadas.

Análogos

Os análogos da mercaptopurina são: Mercaptopurina-nativa e Puri-Netol.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local escuro e seco com temperaturas de 15 a 25 ° C.

Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre mercaptopurina

Naquela época, os usuários não deixavam avaliações reais sobre a mercaptopurina, pelas quais se pudesse julgar a eficácia e desvantagens da droga.

Preço da mercaptopurina em farmácias

O preço da Mercaptopurina para uma embalagem de 25 comprimidos é de aproximadamente 880 rublos.

Mercaptopurina: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Comprimidos de 50 mg de mercaptopurina 25 unidades RUB 830 Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!