Aciclovir
Aciclovir: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Aciclovir
Código ATX: J05AB01
Ingrediente ativo: aciclovir (aciclovir)
Fabricante: AZT PHARMA KB (Rússia); Ozon, LLC (Rússia); Belmedpreparaty RUE (Bielo-Rússia); Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rússia); Sintez, JSC (Rússia); Vertex, JSC (Rússia); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (China) e outros.
Descrição e atualização da foto: 2019-08-19
Preços em farmácias: a partir de 13 rublos.
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O aciclovir é um medicamento antiviral usado para tratar o herpes.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem:
- nata de uso externo 5% (em tubos de alumínio de 2 g, 5 g, 10 g);
- pomada para uso externo 5% (em tubos de alumínio de 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; em potes de vidro de 5 g, 10 g, 20 g);
- pomada ocular 3% (em tubos de alumínio de 5 g);
- liofilizado para preparação de solução para infusão (em frascos de 250 mg e 500 mg);
- comprimidos de 200 mg e 400 mg (em blisters de 10 unidades).
A substância ativa é o aciclovir:
- 1 g de creme - 50 mg;
- 1 g de pomada - 50 mg;
- 1 g de pomada para os olhos - 30 mg;
- 1 frasco de liofilizado - 250 mg, 500 mg ou 1000 mg;
- 1 comprimido - 200 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O aciclovir é um agente antiviral para uso oral, parenteral, local e externo, um análogo sintético de um nucleosídeo de purina acíclico.
O aciclovir tem alta especificidade para vírus Herpes simplex (HSV), incluindo tipo 1 e tipo 2, citomegalovírus (CMV), vírus Epstein-Barr (EBV) e vírus Varicella zoster (VZV). A manifestação da maior atividade da substância é observada em relação ao HSV-1, então em ordem decrescente - HSV-2, VZV, EBV e CMV.
O mecanismo de ação baseia-se na penetração do fármaco diretamente nas células infectadas com o vírus, que produzem a timidina quinase viral, resultando na fosforilação do aciclovir em monofosfato de aciclovir.
A atividade da timidina quinase viral em relação ao aciclovir é muito maior do que o efeito das enzimas celulares sobre ela (a concentração de monofosfato de aciclovir nas células infectadas é 40-100 vezes maior). Posteriormente, forma-se o trifosfato de aciclovir, um inibidor seletivo e extremamente ativo da DNA polimerase viral.
Muito provavelmente, o mecanismo de inibição da síntese do DNA (ácido desoxirribonucléico) pelo trifosfato de aciclovir é que ele é um substrato para essa enzima, que torna possível realizar a ligação 3'-5 ', necessária para estender a cadeia do DNA. Como resultado, ocorre a terminação prematura da fita de DNA.
Farmacocinética
Pílulas
Após a administração oral, o aciclovir é apenas parcialmente absorvido no intestino. Após a aplicação 5 vezes ao dia, 200 mg C máx (concentração máxima) e C min (concentração mínima) da substância no plasma sanguíneo são 0,7 e 0,4 μg / ml, respetivamente.
No líquido cefalorraquidiano, a concentração de aciclovir é 50% da concentração plasmática. A substância tem uma ligação relativamente baixa às proteínas plasmáticas (9–33%). É excretado do corpo, principalmente pelos rins, sem sofrer alterações. A depuração renal excede significativamente a depuração da creatinina, o que indica que a substância é excretada não apenas por filtração glomerular, mas também por secreção tubular.
O único metabólito encontrado na urina é a 9-carboximetoximetilguanina (10-15% da dose).
Pomada (creme) para uso externo
Quando usado externamente na pele intacta, o aciclovir tem absorção mínima. Não detectado no sangue / urina.
Em caso de aplicação na pele afetada, a substância é absorvida moderadamente. Na ausência de função renal comprometida, a concentração sérica é de até 0,28 μg / ml, em pacientes com insuficiência renal crônica, esse valor sobe para 0,78 μg / ml. A excreção é realizada pelos rins (até 9,4% da dose diária).
Pomada para os olhos
Através do epitélio da córnea, o aciclovir penetra facilmente, criando uma concentração terapêutica no fluido intraocular. Não existem métodos para determinar uma substância no sangue quando se usa a droga na forma de uma pomada para os olhos.
Solução de infusão
C ssmax (concentração de equilíbrio máxima) de aciclovir após a infusão durante 60 minutos a uma dose de 2,5; cinco; 10 e 15 mg / kg são 5,1; 9,8; 20,7 e 23,6 μg / ml, respectivamente. A C ssmin (concentração mínima de equilíbrio) do aciclovir no plasma 7 horas após a infusão nas doses indicadas é de 0,5; 0,7; 2,3 e 2,0 μg / ml, respectivamente.
Para crianças de um C comparável ssmah e C ssmin observados a uma dose de 250 mg / m 2 equivalente a 5 mg / kg (dose de adulto) e 500 mg / m 2 equivalente a 10 mg / kg (dose de adulto).
Em crianças de 0 a 3 meses, a quem o aciclovir foi administrado por infusão na dose de 10 mg / kg por mais de 60 minutos a cada 8 horas, a C ssmax e C ssmin foram de 13,8 e 2,3 μg / ml, respectivamente.
No líquido cefalorraquidiano, a concentração de aciclovir é de aproximadamente 50% de sua concentração plasmática.
A conexão com as proteínas do plasma sanguíneo é insignificante - de 9 a 33%, como resultado disso, o desenvolvimento de interações medicamentosas como resultado do deslocamento dos locais de ligação com as proteínas do plasma é improvável.
Após a administração intravenosa de aciclovir em adultos, o T 1/2 (meia-vida) do plasma é de aproximadamente 2,9 horas. A maior parte da substância é excretada inalterada pelos rins. A depuração renal do aciclovir é significativamente maior do que a da creatinina. Isso indica a eliminação da substância não só por filtração glomerular, mas também por secreção tubular.
O principal metabólito do aciclovir é a 9-carboximetoximetilguanina, na urina é responsável por aproximadamente 10-15% da dose administrada. Quando o aciclovir é prescrito 1 hora após a ingestão de probenecida na dose de 1000 mg, o T 1/2 do aciclovir e a AUC (área sob a curva de concentração-tempo) aumentam em 18 e 40%, respectivamente.
A depuração do aciclovir em pacientes idosos diminui em paralelo com a diminuição da depuração da creatinina, enquanto o T 1/2 se altera de forma insignificante.
Na insuficiência renal crônica, o T 1/2 do aciclovir é em média de 19,5 horas; durante a hemodiálise, esse valor é de 5,7 horas, e a concentração plasmática do aciclovir diminui em cerca de 60%.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, o aciclovir parenteral e oral é prescrito para o tratamento das seguintes doenças:
- herpes genital primário e recorrente, que é grave;
- herpes zoster causado pelo vírus Varicella zoster;
- herpes simplex primário e recorrente com danos às membranas mucosas e pele, causados pelos vírus Herpes simplex tipos 1 e 2, em pacientes com imunidade prejudicada;
- herpes zoster, acompanhado de lesões oculares.
No interior, o uso do Aciclovir é indicado para a prevenção do herpes genital, muitas vezes recorrente, bem como do herpes simplex e do herpes zoster, causados pelo vírus Varicella zoster, com imunidade diminuída.
Parenteralmente, o medicamento é prescrito para o tratamento da encefalite causada pelo vírus Herpes simplex dos tipos 1 e 2, bem como infecção generalizada em recém-nascidos causada pelo vírus Herpes simplex.
No tratamento da varicela nas primeiras 24 horas após o início de uma erupção cutânea típica com a imunidade intacta, o Aciclovir é administrado por via oral, em caso de distúrbios de imunidade - por via parenteral.
Contra-indicações
O uso de todas as formas farmacêuticas de Aciclovir é contra-indicado na presença de hipersensibilidade aos seus componentes constituintes.
Contra-indicações absolutas para comprimidos:
- deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose (para uma forma de dosagem que inclui monohidrato de lactose como um componente auxiliar);
- idade até 3 anos;
- período de lactação.
Contra-indicações relativas para comprimidos (o aciclovir é prescrito sob supervisão médica):
- distúrbios / reações neurológicas ao uso de drogas citotóxicas (incluindo uma história pesada);
- função renal prejudicada;
- o uso de grandes doses de aciclovir, especialmente no contexto de desidratação;
- idade avançada;
- gravidez.
Contra-indicações relativas para pomada (creme) para uso externo (o aciclovir é prescrito sob supervisão médica):
- gravidez;
- período de lactação.
Uma contra-indicação absoluta para o uso de pomada ocular é a amamentação. Sob supervisão médica, a pomada ocular de aciclovir é prescrita durante a gravidez.
Uma contra-indicação absoluta para o uso de solução para perfusão é a amamentação.
Contra-indicações relativas para solução para perfusão (o aciclovir é prescrito sob supervisão médica):
- desidratação;
- insuficiência renal;
- problemas neurológicos;
- distúrbios eletrolíticos;
- hipóxia severa;
- reações ao uso de drogas citotóxicas (incluindo uma história sobrecarregada);
- terapia combinada com drogas que comprometem a função renal, em particular com ciclosporina, tacrolimus (requer monitoramento da função renal);
- terapia combinada com micofenolato de mofetil (um medicamento imunossupressor usado no transplante de órgãos);
- gravidez.
Instruções para o uso do Aciclovir: método e dosagem
No tratamento de infecções primárias e recidivas de Herpes simplex da pele e das membranas mucosas, os pacientes adultos recebem geralmente 1 comprimido (200 mg) 5 vezes ao dia. A duração da ingestão do medicamento é de 5 dias. O tratamento mais longo pode ser necessário em casos graves. Com um enfraquecimento significativo da imunidade, é possível aumentar a dosagem em 2 vezes ou a administração intravenosa do medicamento.
Para suprimir o desenvolvimento de recaídas, Herpes simplex com um sistema imunológico normal é geralmente prescrito 1 comprimido (200 mg) 4 vezes ao dia, ou 2 comprimidos 2 vezes ao dia. Com a imunidade reduzida, pode ser necessário um aumento da dosagem.
Topicamente e externamente, o Aciclovir creme ou pomada é aplicado com um cotonete ou com as mãos limpas nas áreas afetadas e áreas adjacentes da pele com uma camada fina. Taxa de frequência de aplicação - 5 vezes ao dia em intervalos regulares. O tratamento é continuado até a formação de crostas nas vesículas ou até a cura completa. A duração média da terapia é de 5 a 10 dias.
Pomada ocular Aciclovir para adultos e crianças deve ser colocado no saco conjuntival inferior em forma de faixa de 1 cm de comprimento, sendo realizado 5 vezes ao dia (a cada 4 horas) até a cicatrização completa. Após a cura, a terapia é continuada por mais 3 dias.
O gotejamento intravenoso para crianças com mais de 12 anos e para adultos é geralmente prescrito em 5-10 mg / kg com um intervalo entre as injeções de 8 horas. Para crianças de 3 meses a 12 anos, a dosagem é calculada com base na área de superfície corporal - 250-500 mg / m 2, para recém-nascidos - 10 mg / kg.
Efeitos colaterais
- reações alérgicas na pele;
- reações anafiláticas;
- aumento da atividade das transaminases hepáticas;
- confusão de consciência;
- alucinações;
- febre;
- linfadenopatia;
- dor de cabeça;
- leucopenia;
- deficiência visual;
- edema periférico.
Com a administração parenteral de Aciclovir, pode haver: insuficiência renal aguda, flebite ou inflamação no local da injeção, sinais de encefalopatia, distúrbios hematológicos, hematúria, hemólise, síndrome de coagulação intravascular disseminada, diminuição da pressão arterial, distúrbios mentais, depressão ou psicose, função gastrointestinal prejudicada.
Tomar comprimidos pode levar ao desenvolvimento de mal-estar, parestesia, disfunção do trato gastrointestinal (na forma de náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal), alopecia, agitação, mialgia, tontura, sonolência.
Overdose
Pílulas
Existem informações sobre a ingestão de 20 mg de aciclovir.
Os principais sintomas de uma sobredosagem: agitação, convulsões, coma, letargia. Se a concentração de aciclovir exceder a solubilidade nos túbulos renais (2,5 mg / ml), pode precipitar nos túbulos renais.
Terapia: sintomática.
Solução de infusão
Em caso de sobredosagem, ocorre um aumento da concentração da creatinina sérica, do azoto da ureia no sangue e o desenvolvimento de insuficiência renal. Os sintomas neurológicos incluem agitação, alucinações, confusão, convulsões e coma.
Terapia: hemodiálise.
Pomada (creme) para uso externo, pomada ocular
A sobredosagem com aciclovir é possível se ingerido acidentalmente.
Os principais sintomas: insuficiência renal, distúrbios neurológicos, dor de cabeça, falta de ar, diarréia, vômito, náusea, convulsões, letargia, coma.
Terapia: atividades destinadas à manutenção das funções vitais, hemodiálise.
Instruções Especiais
O uso prolongado de aciclovir ou ciclos repetidos em pacientes com imunidade reduzida podem levar ao surgimento de cepas virais que não são sensíveis à ação do medicamento.
Ao tomar o medicamento por via oral em altas doses, você precisa monitorar a ingestão de uma quantidade suficiente de líquido pelo corpo.
O uso do medicamento não impede a transmissão do herpes pelo contato sexual, portanto, durante a terapia, mesmo na ausência de manifestações clínicas, deve-se evitar a relação sexual.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de administração oral de Aciclovir na forma de comprimidos, os pacientes devem ter cuidado ao dirigir veículos.
A solução para perfusão destina-se exclusivamente a ser utilizada em ambiente hospitalar, pelo que não existem dados sobre o efeito da terapia na capacidade de conduzir veículos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: a terapia pode ser realizada sob supervisão médica após avaliação da relação entre o benefício esperado e o possível risco;
- período de lactação: comprimidos, pomada ocular, solução para infusão - o medicamento é contra-indicado; pomada / creme externo - a terapia pode ser realizada sob supervisão médica após avaliação da relação entre o benefício esperado e o possível risco.
Uso infantil
O aciclovir na forma de comprimidos não é prescrito para pacientes com menos de 3 anos de idade.
Com função renal prejudicada
O medicamento em formas farmacêuticas para uso sistêmico (comprimidos e solução para infusão) é prescrito com cautela em caso de insuficiência renal (insuficiência renal).
Uso em idosos
Os comprimidos de aciclovir são prescritos para pacientes idosos com cautela.
Interações medicamentosas
Com a administração simultânea de probenecida, o T1 / 2 médio aumenta e a depuração do aciclovir diminui.
A co-administração com drogas nefrotóxicas aumenta o risco de desenvolvimento de disfunção renal, com imunoestimulantes - aumenta o efeito do aciclovir.
Ao misturar as soluções, deve-se levar em consideração a reação alcalina do aciclovir para administração intravenosa (pH 11).
Análogos
Os análogos do aciclovir são:
- por substância ativa: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
- pelo mecanismo de ação: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.
Termos e condições de armazenamento
- creme para uso externo - 2 anos em temperaturas até 25 ° C;
- pomada para uso externo - 2 anos em temperaturas de até 8-15 ° C;
- pomada ocular - 3 anos a uma temperatura de 15–25 ° C;
- comprimidos, liofilizado para preparação de solução injetável - 3 anos em temperaturas de até 25 ° C.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Aciclovir
A maioria das análises sobre o Aciclovir são positivas. O medicamento é considerado eficaz, barato e prontamente disponível.
A taxa de desenvolvimento do efeito terapêutico da pomada (creme) para uso externo é avaliada de diferentes maneiras. Alguns dizem que a melhora vem rapidamente, enquanto outros apontam que o alívio dos sintomas não é imediato. Salienta-se também que o uso do medicamento pode levar ao desenvolvimento de efeitos colaterais (edema, dermatoses). Além disso, há comentários negativos sobre a consistência e o sabor amargo da pomada.
Os comprimidos de aciclovir são geralmente usados nos casos em que não foi possível interromper as manifestações do herpes por meios externos. Os usuários observam que os melhores resultados são alcançados com o uso do medicamento com o aparecimento dos primeiros sintomas da doença.
As principais vantagens de uma pomada ocular são consideradas sua eficácia, custo aceitável e embalagem conveniente. As desvantagens incluem o pequeno volume do tubo.
O preço do aciclovir nas farmácias
O preço aproximado do Aciclovir é: comprimidos (20 pcs. 200 ou 400 mg cada) - 19-21 ou 164-226 rublos; 5% pomada para uso externo (1 tubo de 5 ou 10 g) - 15 ou 22 rublos; 3% pomada oftálmica (1 tubo de 5 g cada) - 86-123 rublos; liofilizado para a preparação de uma solução para perfusão (1 frasco de 250 mg) - 193 rublos.
Aciclovir: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Pomada de aciclovir 5% para uso externo 5 g 1 un. RUB 13 Comprar |
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Pomada de aciclovir 5% para uso externo 10 g 1 unid. RUB 18 Comprar |
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Pomada de aciclovir 5% para uso externo 5 g 1 un. RUB 18 Comprar |
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Pomada de aciclovir 5% para uso externo 10 g 1 unid. 19 RUB Comprar |
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Pomada de aciclovir 5% para uso local e externo 5 g 1 unid. 19 RUB Comprar |
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Pomada de aciclovir 5% 10g n1 RUB 25 Comprar |
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Creme de aciclovir 5% para uso local e externo 5 g 1 unid. RUB 27 Comprar |
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Creme de aciclovir 5% 5g 28 RUB Comprar |
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Pomada de aciclovir 5% para uso externo 10 g 1 unid. 28 RUB Comprar |
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Aciclovir 5% creme para uso externo 5 g 1 unid. RUB 33 Comprar |
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Aciclovir 200 mg comprimidos 20 unid. 34 rbl. Comprar |
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Pomada de aciclovir 5% para uso local e externo 10 g 1 unid. 34 rbl. Comprar |
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Aciclovir 200 mg comprimidos 20 unid. 35 RUB Comprar |
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Pomada de aciclovir para uso externo. Aproximadamente. 5% tubo 10g RUB 36 Comprar |
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Creme de aciclovir 5% para uso local e externo 10 g 1 unid. RUB 42 Comprar |
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Creme de aciclovir para locais. e camas de prancha. Aproximadamente. 5% tubo 10g 43 rbl. Comprar |
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Aciclovir Belupo 5% creme para uso externo 5 g 1 un. RUB 46 Comprar |
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Pomada de aciclovir 5% para uso externo 10 g 1 unid. RUB 47 Comprar |
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Aciclovir 5% creme para uso externo 2 g 1 unid. RUB 47 Comprar |
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Aciclovir Belupo creme 5% 5g RUB 48 Comprar |
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Aciclovir Avexima 200 mg comprimidos 20 unid. RUB 57 Comprar |
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Aciclovir Belupo 5% creme para uso externo 10 g 1 un. RUB 60 Comprar |
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Aciclovir Belupo creme 5% 10g RUB 65 Comprar |
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Comprimidos de aciclovir 200mg 20 pcs. Irbitsky KhFZ RUB 69 Comprar |
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Creme de aciclovir para exterior. Aproximadamente. 5% tubo 2g RUB 70 Comprar |
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Aciclovir Sandoz (creme) 5% creme para uso externo 2 g 1 un. RUB 70 Comprar |
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Aciclovir Sandoz creme 5% 2g RUB 75 Comprar |
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Aciclovir (pomada para os olhos) 3% pomada para os olhos 5 g 1 un. RUB 98 Comprar |
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Guia Aciclovir Avexima. 400mg 20 pcs. 106 RUB Comprar |
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Aciclovir Avexima 400 mg comprimidos 20 unid. 106 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
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