Acetazolamida - Instruções De Uso, Preço, Análogos De Medicamentos, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Acetazolamida

Acetazolamida: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: acetazolamida

Código ATX: S01EC01

Ingrediente ativo: acetazolamida (acetazolamida)

Fabricante: LLC "OZON" (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2020-06-11

Preços nas farmácias: a partir de 185 rublos.

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A acetazolamida é um diurético usado para a síndrome edematosa, aumento da pressão intraocular (PIO) e produção excessiva de líquido cefalorraquidiano.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de comprimidos: brancos ou quase brancos, redondos, cilíndricos achatados, com uma linha e um chanfro (10, 12, 24 ou 30 peças em uma tira de blister, em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 embalagens; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 ou 100 peças em lata de polipropileno ou tereftalato de polietileno, em caixa de papelão 1 lata e instruções de uso de acetazolamida).

1 comprimido contém:

• substância ativa: acetazolamida - 250 mg;
• componentes adicionais: croscarmelose sódica, celulose microcristalina, estearato de magnésio, povidona-K25, dióxido de silício coloidal.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A substância ativa da acetazolamida pertence aos inibidores sistêmicos da anidrase carbônica (AC), uma enzima que participa da hidratação do dióxido de carbono e da desidratação do ácido carbônico. A droga exibe fraca atividade diurética e, ao inibir o CA, reduz a formação de íons bicarbonato, o que reduz ainda mais o movimento de sódio nas células. A eficácia da acetazolamida depende do ponto de aplicação da molécula: eritrócitos, corpo ciliar do olho, néfron proximal, plexo coróide do cérebro.

O medicamento é utilizado no tratamento da hipertensão intracraniana e distúrbios liquorodinâmicos, pois ajuda a reduzir o excesso de produção de líquido cefalorraquidiano ao nível dos plexos vasculares do cérebro. A inibição do CA nos ependimócitos do plexo coróide reduz a carga negativa excessiva nas células da camada ependimal e diminui o gradiente de filtração do plasma para os ventrículos cerebrais.

O fraco efeito diurético da acetazolamida é usado no tratamento da síndrome do edema. Devido à supressão da atividade do CA no néfron proximal, observa-se uma diminuição na produção de ácido carbônico e um enfraquecimento da reabsorção pelo epitélio dos túbulos de bicarbonato e íons de sódio, o que acaba levando a um aumento significativo na liberação de água.

Um diurético pode causar acidose metabólica devido ao aumento da excreção de hidrocarbonetos. A acetazolamida fornece eliminação renal de magnésio, cálcio e fosfatos, o que também agrava o risco de distúrbios metabólicos. Durante um curso de tratamento de 3 dias sem interrupções, a reabsorção de íons de sódio é ativada compensatoriamente nos túbulos distais do néfron, enfraquecendo o efeito diurético da droga. Portanto, 3 dias após o início da ingestão, perde suas propriedades diuréticas. Após alguns dias de interrupção do tratamento, a atividade do AC do néfron proximal normaliza-se e, com isso, quando a acetazolamida é retomada, seu efeito diurético é restaurado.

A acetazolamida também é usada para tratar o glaucoma. No processo de secreção do humor aquoso do olho, os íons hidrocarbonato (HCO ₃ ^-) movem-se intensamente do citoplasma das células pigmentadas para a câmara posterior a fim de repor o gradiente de íons positivos causado pelo movimento ativo dos íons sódio. Ao bloquear a produção de ácido carbônico, os inibidores de CA reduzem a formação de HCO ₃ ^-… Na ausência de quantidade suficiente desses ânions, o gradiente iônico positivo aumenta, o que leva a uma diminuição na produção do humor aquoso. A inibição do CA do corpo ciliar reduz a formação do humor aquoso na câmara anterior do olho e, como resultado, diminui a PIO. O desenvolvimento de tolerância a este efeito não é registrado. Depois de tomar acetazolamida, o oftalmótono começa a diminuir após 40-60 minutos, o efeito máximo é observado após 3-5 horas, as leituras de PIO abaixo do nível inicial (em cerca de 40-60%) são determinadas por 6-12 horas.

Como a supressão do CA nas células nervosas do cérebro diminui a excitabilidade patológica, a acetazolamida é usada no tratamento da epilepsia como um adjuvante.

Farmacocinética

Após administração oral, a acetazolamida é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal (TGI), a concentração máxima de 12-27 mcg / ml é observada após 1-3 horas. A partir do momento da administração, o agente em concentrações mínimas é determinado no sangue por 24 horas.

O diurético é distribuído principalmente no plasma sanguíneo, eritrócitos, rins e, em menor extensão, no sistema nervoso central (SNC), músculos, fígado e globo ocular. O medicamento passa pela placenta, em uma pequena quantidade é excretado no leite materno.

A acetazolamida não se acumula nos tecidos e não sofre transformação metabólica no corpo. Eliminado inalterado na urina. Após a administração oral, aproximadamente 90% da dose é excretada pelos rins em 24 horas.

Indicações de uso

• um ataque agudo de glaucoma (para fins de alívio), preparação pré-operatória; glaucoma caracterizado por um curso persistente grave (em terapia complexa);
• síndrome edematosa leve / moderada (em combinação com alcalose);
• hipertensão intracraniana após cirurgia de bypass ventricular, hipertensão intracraniana benigna, dinâmica do LCR (como parte de um tratamento combinado);
• epilepsia (como meio de terapia adicional aos medicamentos antiepilépticos);
• uma forma aguda de doença da altitude (para reduzir o período de aclimatação).

Contra-indicações

Absoluto:

• estágio tardio de insuficiência renal crônica (IRC), com clearance de creatinina (CC) abaixo de 10 ml / min;
• uremia;
• Insuficiência renal aguda;
• insuficiência hepática;
• acidose metabólica;
• hipocalemia / hiponatremia refratária;
• Doença de Addison;
• hipocorticismo;
• forma descompensada de diabetes mellitus;
• glaucoma crônico de ângulo fechado no caso de um longo curso de tratamento (PIO reduzida pode mascarar o agravamento do glaucoma e levar ao ângulo orgânico fechado);
• idade até 3 anos;
• Eu trimestre de gravidez, período de lactação;
• hipersensibilidade a qualquer componente da droga, bem como a outras sulfonamidas.

Parente (use acetazolamida com extremo cuidado):

• enfisema dos pulmões e embolia pulmonar (no contexto de condições que ocorrem com ventilação alveolar prejudicada, a ameaça de acidose é agravada);
• edema de origem renal e / ou hepática;
• função hepática prejudicada;
• violação do equilíbrio de água e eletrólitos;
• diabetes mellitus (aumenta o risco de hiperglicemia);
• a presença de risco de obstrução do trato urinário;
• idade avançada;
• II - III trimestres de gravidez;
• uso combinado com ácido acetilsalicílico em doses diárias superiores a 300 mg (visto que há relatos de taquipneia, anorexia, letargia, coma e óbito ao realizar esta associação).

Acetazolamida, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de acetazolamida são tomados por via oral, estritamente de acordo com as instruções do médico assistente.

Regime de dosagem recomendado com base nas indicações:

• glaucoma (como parte de um tratamento complexo): adultos - no contexto de glaucoma de ângulo aberto 1–4 vezes / dia, 250 mg (1 comprimido), tomar em doses superiores a 1000 mg (4 comprimidos) não aumenta o efeito terapêutico; com glaucoma secundário, a cada 4 horas ao longo do dia, 250 mg, às vezes é possível atingir um efeito terapêutico após tomar 2 vezes / dia 250 mg; em crises agudas 4 vezes / dia, 250 mg; crianças - para o tratamento de ataques de glaucoma em uma dose diária de 10-15 mg / kg em 3-4 doses; após 5 dias do curso, deve-se fazer um intervalo de 2 dias, no caso de terapia de longa duração, é necessário o uso de preparações de potássio, adesão a uma dieta poupadora de potássio; para se preparar para a operação na véspera e na manhã da operação - 250-500 mg;
• síndrome edematosa: no início do curso - 250 mg pela manhã, o efeito diurético máximo é alcançado quando se usa acetazolamida 1 vez / dia em dias alternados ou por 2 dias consecutivos com intervalo de um dia; com uma diminuição no efeito terapêutico previamente registrado, o medicamento deve ser descontinuado por 1 dia para restaurar a atividade de AC renal; o uso do medicamento não dispensa a necessidade de limitar o consumo de cloreto de sódio, a adesão ao repouso no leito e o uso de outros medicamentos prescritos;
• hipertensão intracraniana, distúrbios liquorodinâmicos: a uma dose de 250 mg / dia ou a cada 8–12 horas a 125–250 mg, para atingir o efeito máximo - a uma dose de 750 mg / dia; para atingir o efeito terapêutico ideal, a ingestão diária pode ser prescrita sem interrupção;
• epilepsia: adultos - 1 vez / dia, 250-500 mg por 3 dias, a seguir intervalo de 1 dia, no caso de uso de acetazolamida em combinação com outros anticonvulsivantes, sua dose inicial deve ser de 250 mg / dia, se necessário, um novo aumento gradual da dose é possível; crianças - 8-30 mg / kg / dia em 1-4 doses; para adultos, a dose diária máxima não deve exceder 1000 mg, para crianças - 750 mg;
• doença aguda da altitude: 24–48 horas antes da subida, 500–1000 mg / dia, com uma mudança rápida nas zonas de altitude - 1000 mg / dia; se os sintomas da doença reaparecerem, o tratamento deve ser continuado pelas próximas 48 horas ou mais.

Se você pular a próxima dose de acetazolamida, você não deve aumentar a dose da próxima dose como de costume.

Efeitos colaterais

• sistema imunológico: com frequência desconhecida - reações anafiláticas;
• sangue e sistema linfático: raramente - leucopenia, anemia aplástica, púrpura trombocitopênica, trombocitopenia, agranulocitose, mielossupressão, pancitopenia;
• sistema nervoso: freqüentemente - tontura, parestesia, especialmente uma sensação de formigamento nas extremidades; infrequentemente - dor de cabeça, ondas de calor; extremamente raramente - sonolência, convulsões, paresia periférica; com uma frequência desconhecida - ataxia;
• transtornos mentais: infrequentemente - irritabilidade, depressão; com uma frequência desconhecida - agitação, desorientação, confusão;
• metabolismo e nutrição: frequentemente - alteração do paladar, diminuição do apetite, acidose metabólica, incluindo com distúrbios eletrolíticos concomitantes (como regra, são eliminados quando o bicarbonato de sódio é prescrito); infrequentemente - sede; raramente - glucosuria; com uma frequência desconhecida - hiponatremia, hipocalemia;
• distúrbios labirínticos e o órgão da audição: raramente - zumbido nos ouvidos e deficiência auditiva;
• órgão da visão: raramente - miopia transitória (para com redução da dose ou retirada da acetazolamida);
• sistema hepatobiliar: raramente - icterícia colestática, disfunção hepática, necrose fulminante do fígado, hepatite; com frequência desconhecida - cólica hepática, insuficiência hepática;
• tratado digestivo: infrequentemente - náusea, diarreia, vômito, melena; com frequência desconhecida - boca seca, disgeusia;
• genitais e glândula mamária: infrequentemente - libido diminuída;
• rins e aparelho urinário: com frequência desconhecida - cristalúria, ocorrência de cálculos nos rins, poliúria, cólica renal e ureteral, hematúria, lesão renal, insuficiência renal;
• pele e tecido subcutâneo: raramente - fotossensibilização; com frequência desconhecida - urticária, erupção cutânea, prurido, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica;
• violações no local da injeção e distúrbios gerais: muitas vezes - fadiga; infrequentemente - fraqueza, febre;
• Tecido musculoesquelético e conjuntivo: com frequência desconhecida - artralgia.

Overdose

Os possíveis sintomas de sobredosagem com acetazolamida podem incluir acidose metabólica, distúrbios no equilíbrio hídrico e eletrolítico e distúrbios do sistema nervoso central.

Não há antídoto específico, recomenda-se tratamento sintomático e de suporte. É necessário monitorar os níveis plasmáticos de eletrólitos no sangue, especialmente sódio e potássio, bem como o pH do sangue. Quando é detectada acidose metabólica, é prescrito bicarbonato de sódio. A acetazolamida é eliminada durante a hemodiálise.

Instruções Especiais

Se for necessário o uso de acetazolamida por muito tempo, deve-se fazer um hemograma completo antes de tomá-la para determinar o número de leucócitos, eritrócitos, plaquetas. Durante o tratamento, também é recomendado monitorar regularmente o hemograma e os níveis de eletrólitos séricos no sangue.

Se, no contexto da terapia, for observado o desenvolvimento de reações tóxicas na pele e / ou uma diminuição no número de glóbulos sanguíneos, você deve parar imediatamente de tomar o medicamento. Se você tiver alguma erupção na pele, consulte um médico.

Um aumento na dose de acetazolamida não aumenta o efeito diurético, mas pode provocar um aumento de reações colaterais indesejadas (tonturas e / ou parestesia). O uso da droga em altas doses, em muitos casos, provoca diminuição do débito urinário.

No contexto do tratamento com acetazolamida por mais de 5 dias, a ameaça de acidose metabólica é agravada.

A recepção da acetazolamida deve ser concluída se houver desenvolvimento de deficiência auditiva transitória.

Como a droga alcaliniza a urina, antes de usá-la, os pacientes com história de urolitíase precisam avaliar a relação entre os benefícios da terapia e o risco de formação de cálculos urinários.

Em pacientes que tomam medicamentos antiepilépticos, foi encontrado um ligeiro aumento no risco de ideação suicida e manifestações de atividade suicida. O mecanismo desse fenômeno não foi estabelecido, porém, com base nos dados existentes, não se pode descartar a probabilidade do desenvolvimento de tais efeitos durante o tratamento medicamentoso. Portanto, ao tomar acetazolamida, é necessário garantir o monitoramento cuidadoso dos pacientes, a fim de identificá-los em tempo hábil com possíveis sinais de pensamento / comportamento suicida e fornecer os cuidados médicos necessários.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Devido ao fato de que tomar acetazolamida, especialmente em grandes doses, pode causar sonolência, fadiga, ataxia, tontura e desorientação, você não deve dirigir veículos e outros mecanismos complexos de movimentação durante o curso do tratamento.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Em mulheres grávidas, não foram realizados estudos clínicos estritamente controlados sobre o uso da droga. Como consequência, no primeiro trimestre da gravidez, a toma de acetazolamida está contra-indicada, no segundo e terceiro trimestres, só é possível nos casos em que o efeito esperado do tratamento para a mãe supere a possível ameaça para o feto.

Como o medicamento em pequena quantidade penetra no leite materno, se for necessário tomar acetazolamida durante a lactação, é necessário interromper a amamentação.

Uso infantil

Para crianças menores de 3 anos de idade, a terapia com acetazolamida é contra-indicada.

Em crianças a partir dos 3 anos de idade, o medicamento pode ser usado de acordo com o regime de dosagem.

Com função renal prejudicada

Na presença de insuficiência renal crônica grave (CC inferior a 10 ml / min), uremia ou insuficiência renal aguda, a acetazolamida é contra-indicada.

Pacientes com edema renal devem ser tratados com cautela.

Por violações da função hepática

Na presença de insuficiência hepática, o tratamento medicamentoso devido à ameaça de encefalopatia é contra-indicado.

Pacientes com distúrbios funcionais do fígado, incluindo aqueles com edema hepático, devem usar acetazolamida com cautela.

Uso em idosos

Os pacientes idosos devem ser tratados com extrema cautela com acetazolamida.

Interações medicamentosas

• atropina, quinidina, anfetamina: o risco de aumento das reações colaterais dessas substâncias é agravado;
• Glicosídeos cardíacos; medicamentos que aumentam a pressão arterial: é necessário ajuste da dose de acetazolamida;
• metilxantinas (aminofilina): o efeito diurético da acetazolamida é aumentado;
• ácido acetilsalicílico: o risco de aumento dos efeitos tóxicos no sistema nervoso central e o aparecimento de acidose metabólica é agravado;
• fenitoína: aumenta o nível sérico dessa substância no sangue;
• drogas hipoglicêmicas, antagonistas do ácido fólico, anticoagulantes orais: o efeito dessas drogas é potencializado;
• ciclosporina: sua concentração aumenta;
• efedrina: o efeito desta substância é potencializado;
• antiepilépticos: aumentam as manifestações da osteomalácia, causadas pela ingestão desses medicamentos;
• diuréticos formadores de ácido, incluindo cloreto de amônio: enfraquecem o efeito diurético da acetazolamida;
• lítio: aumenta sua excreção;
• β-bloqueadores, drogas colinérgicas: aumento do efeito hipotensivo na PIO;
• relaxantes musculares não despolarizantes, carbamazepina: o conteúdo dessas drogas no plasma sanguíneo aumenta;
• metenamina: o efeito anti-séptico desse agente no sistema urinário é enfraquecido;
• bicarbonato de sódio: aumenta o risco de cálculos renais;
• primidona: diminui sua absorção no trato gastrointestinal, o que pode causar diminuição da concentração plasmática dessa substância e de seus metabólitos e reduzir seu efeito anticonvulsivante; cuidado especial deve ser tomado com esta combinação.

Análogos

Os análogos da acetazolamida são Diacarb, Acetazolamida-Acri.

Termos e condições de armazenamento

Guarde fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre a acetazolamida

Atualmente, não há avaliações de pacientes sobre acetazolamida em sites especializados, com base nas quais seria possível avaliar objetivamente sua eficácia e desvantagens.

Preço da acetazolamida nas farmácias

O preço da acetazolamida, na forma de comprimidos, pode ser de 180-210 rublos. para 30 unidades. embalado.

Acetazolamida: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Acetazolamida 250 mg comprimidos 30 unid. RUB 185 Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!