Paracetamol
Acetaminofeno: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: acetaminofeno
Código ATX: N02BE01
Ingrediente ativo: paracetamol (paracetamol)
Fabricante: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (EUA), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (EUA)
Descrição e atualização da foto: 2019-09-02
O paracetamol é um medicamento que possui efeitos analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos (12 ou 30 peças por embalagem, com instruções de uso do acetaminofeno).
Princípio ativo: paracetamol, em 1 comprimido - 500 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O princípio ativo do Paracetamol é o paracetamol, um analgésico-antipirético, que possui efeito analgésico, antipirético e antiinflamatório fraco. O mecanismo de ação está associado à inibição da síntese de Pg (prostaglandinas) e à diminuição da excitabilidade do centro de termorregulação do hipotálamo.
Farmacocinética
Após a administração oral, o paracetamol é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal (trato gastrointestinal), principalmente no intestino delgado, principalmente por transporte passivo. Como resultado de uma dose única de 500 mg de paracetamol, sua C máx (concentração máxima) no plasma sanguíneo é atingida após 10-60 minutos e é de ~ 6 μg / ml, após o que diminui gradualmente.
A substância é amplamente distribuída principalmente nos fluidos corporais, com exceção do líquido cefalorraquidiano, e nos tecidos, com exceção do tecido lipídico.
O paracetamol liga-se às proteínas plasmáticas a um nível <10%, que aumenta ligeiramente com uma sobredosagem. Além disso, seus metabólitos sulfato e glicuronídeo não se ligam às proteínas plasmáticas, mesmo em concentrações relativamente altas.
A biotransformação do paracetamol ocorre principalmente no fígado por conjugação com glicuronídeo e sulfato, bem como oxidação com a participação de oxidases hepáticas mistas e citocromo P 450.
No fígado e nos rins, sob a ação de oxidases mistas, um metabólito hidroxilado com efeito negativo, a N-acetil-p-benzoquinona imina, é formado em quantidades muito pequenas, que geralmente é desintoxicado pela ligação com a glutationa, mas pode se acumular em caso de overdose de paracetamol e causar danos aos tecidos.
Em pacientes adultos, o paracetamol liga-se principalmente ao ácido glucurônico, em menor extensão ao ácido sulfúrico. Os metabólitos conjugados resultantes são biologicamente inativos. No metabolismo de prematuros, recém-nascidos e crianças do primeiro ano de vida, predomina o metabólito sulfato do paracetamol.
A meia-vida (T 1/2) é de 1 a 3 horas. Na cirrose hepática, T 1/2 é ligeiramente maior. O indicador da depuração renal do paracetamol é de 5%.
A substância é excretada na urina, principalmente como conjugados de glucuronídeo e sulfato. Menos de 5% do paracetamol é excretado na forma de uma substância inalterada.
Indicações de uso
O acetaminofeno é usado para aliviar a dor nas seguintes doenças / condições:
- Enxaqueca;
- Lesões;
- Dismenorreia;
- Neuralgia;
- Dor de dente e dor de cabeça;
- Mialgia;
- Artralgia.
Além disso, o acetaminofeno é usado para doenças infecciosas e inflamatórias acompanhadas por condições febris.
Contra-indicações
Absoluto:
- Insuficiência renal e hepática grave;
- Anemia;
- Alcoolismo crônico;
- Crianças menores de 12 anos;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
Relativo (o acetaminofeno é usado com cautela):
- Disfunção renal / hepática;
- Hiperbilirrubinemia benigna;
- Hepatite viral;
- Dano hepático por álcool;
- Gravidez;
- Amamentação (período de lactação);
- Idade idosa.
Paracetamol, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de paracetamol são tomados em uma dose de 500 mg 3-4 vezes ao dia.
Não é recomendado exceder a dose diária máxima de 4 ge continuar a tomar o medicamento por mais de 5-7 dias.
Efeitos colaterais
O uso de acetaminofeno pode causar os seguintes efeitos colaterais:
- Sintomas dispépticos do trato gastrointestinal;
- Trombocitopenia, agranulocitose, leucopenia, neutropenia, pancitopenia;
- Reações alérgicas, manifestadas como coceira na pele, erupção na pele e urticária.
Overdose
Os sintomas de overdose de paracetamol nas primeiras 24 horas são náuseas, vômitos, palidez, dor na região abdominal; 12–48 horas depois, são possíveis disfunções renais e hepáticas com o desenvolvimento de insuficiência hepática (até encefalopatia, coma, morte), bem como pancreatite e arritmias cardíacas. A lesão hepática em adultos é possível ao tomar paracetamol em doses de 10 g ou mais.
Metionina oral ou N-acetilcisteína intravenosa é recomendada.
Em pacientes com doença hepática alcoólica não cirrótica, o risco de overdose de paracetamol aumenta.
Instruções Especiais
Se for necessário o uso de paracetamol durante a gravidez, disfunção hepática e renal, síndrome de Gilbert, assim como na velhice, recomenda-se reduzir a dose diária e encurtar a duração do medicamento.
Deve-se ter cautela ao tomar o medicamento com outros antiinflamatórios e antipiréticos, pois podem conter paracetamol, bem como com glicocorticosteroides orais, anticoagulantes e ácido acetilsalicílico.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de terapia medicamentosa, realizando trabalhos potencialmente perigosos que requerem a rapidez das reações psicomotoras e alta concentração de atenção (tais atividades incluem o trabalho de despachante, operador, dirigir, trabalhar com mecanismos móveis), deve-se ter cuidado.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Foi clinicamente comprovado que o paracetamol penetra nas barreiras histohematogênicas da placenta, mas até o momento seu efeito negativo sobre o feto em humanos não foi observado.
O paracetamol passa para o leite materno na quantidade de 0,04-0,23% da dose administrada pela mãe.
Em estudos experimentais, os efeitos teratogênicos, mutagênicos e embriotóxicos do paracetamol não foram estabelecidos.
Se for necessário usar acetaminofeno durante a gravidez e a lactação (amamentação), é necessário equilibrar cuidadosamente os benefícios esperados da terapia para a mãe com o risco potencial para o feto / criança.
Uso infantil
Na prática pediátrica, o uso de paracetamol é possível de acordo com as indicações de acordo com o regime posológico prescrito para o tratamento de crianças e adolescentes com idade superior a 12 anos.
Com função renal prejudicada
O paracetamol é contra-indicado em pacientes com insuficiência renal grave.
Em caso de insuficiência renal, o medicamento é usado com cautela.
Por violações da função hepática
O paracetamol é contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática grave.
Em caso de insuficiência hepática, o medicamento é usado com cautela.
Uso em idosos
Os pacientes idosos precisam ter cuidado ao tomar paracetamol.
Interações medicamentosas
- Indutores de enzimas hepáticas microssomais, agentes com efeitos hepatotóxicos: aumentam o risco de efeitos hepatotóxicos do paracetamol;
- Anticoagulantes: podem aumentar leve ou moderadamente o tempo de protrombina;
- Anticolinérgicos: podem reduzir a absorção de paracetamol;
- Contraceptivos orais: aceleram a excreção de paracetamol do corpo com uma possível inibição de sua eficácia analgésica;
- Drogas uricosúricas: o paracetamol reduz sua eficácia;
- Carvão ativado: reduz a biodisponibilidade do paracetamol;
- Diazepam: sua excreção pode diminuir;
- Zidovudina: houve relatos de aumento da ação mielodepressora; descreveu um caso de toxicidade hepática grave;
- Isoniazida: foram observadas manifestações do efeito tóxico do paracetamol;
- Carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona: reduzem a eficácia do paracetamol com aumento do seu metabolismo (glucuronização e oxidação) e aumento da excreção corporal; houve casos de hepatotoxicidade devido ao uso simultâneo de paracetamol com fenobarbital;
- Colestiramina: se usada por menos de 1 hora após a ingestão do paracetamol, a absorção deste pode diminuir;
- Lamotrigina: sua excreção do corpo é moderadamente aumentada;
- Metoclopramida: pode aumentar a absorção do paracetamol e aumentar a sua concentração no plasma sanguíneo;
- Probenecida: pode reduzir a depuração do paracetamol;
- Rifampicina, sulfinpirazona: podem aumentar a depuração do paracetamol devido à aceleração do seu metabolismo no fígado;
- Etinilestradiol: aumenta a absorção do paracetamol no intestino.
Análogos
Os análogos do acetaminofeno são Paracetamol, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen.
Condições e períodos de armazenamento
Guarde à temperatura ambiente em local seco e fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre acetaminofeno
Como o período de registro do medicamento expirou há muito tempo, praticamente não há análises confiáveis sobre o paracetamol.
Preço do acetaminofeno nas farmácias
O medicamento atualmente não está disponível no mercado, então o preço do acetaminofeno é desconhecido.
O custo do análogo mais popular - Paracetamol é: comprimidos de 200 mg, 10 pcs. no pacote - 3-5 rublos; comprimidos de 500 mg, 10 pcs. no pacote - 5-7 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
