Artezin
Artezin: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Artezine
Código ATX: C02CA04
Ingrediente ativo: doxazosina (doxazosina)
Fabricante: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-26
Preços em farmácias: a partir de 182 rublos.
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Artesin é uma droga sintética com efeitos anti-hipertensivos e vasodilatadores.
Forma de liberação e composição
Artesin é produzido na forma de comprimidos cilíndricos planos, brancos com uma tonalidade creme (10 unidades. Em uma embalagem de contorno).
O ingrediente ativo é a doxazosina, em 1 comprimido - 1 mg, 2 mg ou 4 mg.
Excipientes: celulose microcristalina, lactose, amido de batata, estearato de magnésio, lauril sulfato de sódio, povidona, dióxido de silício coloidal.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O componente ativo do Artesin é a doxazosina, um bloqueador competitivo seletivo dos receptores α 1 -adrenérgicos pós-sinápticos. Ele reduz a OPSS (resistência vascular periférica total), reduzindo o tônus dos músculos vasculares, resultando em uma diminuição da pressão arterial (pressão arterial).
Um único uso de Artezin fornece um efeito hipotensor máximo no período de 2 a 6 horas após a ingestão da pílula, a duração total do efeito hipotensor dura 24 horas. Durante a terapia com doxazosina em pacientes com hipertensão arterial, não há diferenças na pressão arterial nas posições supina e em pé.
Artesin é eficaz no tratamento da hipertensão arterial acompanhada por distúrbios metabólicos em pacientes obesos e uma diminuição da tolerância à glicose. O medicamento reduz a probabilidade de desenvolver doença arterial coronariana (doença isquêmica do coração). O uso prolongado de doxazosina não diminui o efeito anti-hipertensivo.
Durante a terapia com doxazosina, é observada uma diminuição na concentração plasmática de triglicerídeos e colesterol total. Ao mesmo tempo, há um ligeiro aumento (de 4-13%) na proporção de lipoproteínas de alta densidade em relação ao colesterol total.
O tratamento a longo prazo proporciona regressão da hipertrofia ventricular esquerda, inibição da agregação plaquetária, bem como aumento do conteúdo de plasminogênio ativo nos tecidos.
A eficácia da utilização de Artesin na hiperplasia benigna da próstata (BPH) baseia-se na capacidade da doxazosina para bloquear os receptores α 1 - adrenérgicos localizados no colo da bexiga, no estroma e na cápsula da próstata. Devido a isso, a resistência e a pressão na uretra diminuem, e a resistência do esfíncter interno diminui. Tomar Artezin para BPH leva a uma melhora significativa nos parâmetros urodinâmicos e uma diminuição nas manifestações dos sintomas da doença. O medicamento é eficaz em 66–71% dos casos, começa a agir após 1–2 semanas desde o início da administração, o efeito máximo é alcançado após 14 semanas de terapia e dura muito tempo. Em pacientes com pressão arterial normal (normotônicos), a diminuição da pressão arterial não é acompanhada.
Farmacocinética
A doxazosina após administração oral em doses terapêuticas é bem (em 80–90%) absorvida no trato gastrointestinal. Tomar os comprimidos ao mesmo tempo que os alimentos retarda a absorção por 1 hora. O tempo para atingir a C máx (concentração plasmática máxima) é de 2–3 horas, e quando tomado à noite - 5 horas. A biodisponibilidade devido ao metabolismo pré-sistêmico é de 60–70%.
A doxazosina liga-se às proteínas plasmáticas em 98%.
A excreção da substância do plasma sanguíneo ocorre em duas fases, a meia-vida final (T 1/2) atinge 19-22 horas, como resultado, pode ser suficiente tomar comprimidos de Artezin uma vez ao dia. A biotransformação da doxazosina é rápida, ocorre no fígado por O-desmetilação e hidroxilação.
A substância é excretada pelo intestino, em maior extensão (até 65%) na forma de metabólitos, cerca de 5% é excretada inalterada pelos rins.
No decurso dos estudos da farmacocinética da doxazosina em doentes com compromisso renal e doentes idosos, não foram encontradas diferenças farmacocinéticas significativas.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Artezin é usado nos seguintes casos:
- Tratamento da hipertensão arterial (em monoterapia e simultaneamente com outros anti-hipertensivos);
- Tratamento da hiperplasia benigna da próstata (o medicamento pode ser usado com pressão arterial alta e normal).
Contra-indicações
Comprimidos na dosagem de 1 mg
As contra-indicações absolutas para comprimidos na dosagem de 1 mg são hipersensibilidade individual à doxazosina, outras quinazolinas e quaisquer componentes auxiliares de Artezin, bem como crianças / adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Artezin é prescrito com cautela para estenose mitral e aórtica, hipotensão ortostática, disfunção hepática, na velhice, durante a gravidez e durante a lactação (amamentação).
Comprimidos na dosagem de 2 mg e 4 mg
Absoluto:
- intolerância à lactose causada por deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
- insuficiência hepática grave;
- BPH em combinação com hipotensão ortostática ou história de hipotensão arterial;
- BPH em combinação com obstrução do trato urinário superior;
- urolitíase, infecções crônicas do trato urinário, anúria, incontinência urinária por transbordamento, insuficiência renal progressiva;
- idade até 18 anos;
- período de lactação (amamentação);
- hipersensibilidade individual aos derivados da quinazolina, doxazosina, bem como a quaisquer componentes auxiliares da droga.
Artezin é prescrito com cautela para estenose mitral e aórtica, insuficiência cardíaca com débito minuto aumentado, insuficiência ventricular direita devido a embolia pulmonar ou derrame pericárdico, insuficiência ventricular esquerda com baixa pressão de enchimento, circulação cerebral prejudicada, insuficiência hepática, gravidez e, ao mesmo tempo, na idade com inibidores de PDE-5 (fosfodiesterase tipo 5).
Instruções de uso de Artezin: método e dosagem
Os comprimidos de Artezin são tomados independentemente da refeição, 1 unidade. 1 vez por dia, de manhã ou à noite. A dose diária do medicamento e a duração do tratamento dependem da doença e são determinadas pelo médico.
A dose diária inicial para hipertensão arterial é 1 mg de Artezin. O medicamento é administrado na hora de dormir, após a administração da primeira dose, é necessário permanecer 6 a 8 horas no leito para evitar o desenvolvimento de efeitos colaterais que se manifestam na forma do "fenômeno da primeira dose". Se o efeito terapêutico for insuficiente, após algumas semanas, a dose diária pode ser duplicada. No futuro, gradualmente (a cada poucas semanas) a dose pode ser aumentada em 2 mg até a dose efetiva, que geralmente é de 8 mg.
Não exceda 16 mg de Artezin por dia. Após atingir um efeito terapêutico estável, recomenda-se que a dose do medicamento seja reduzida para uma dose de manutenção, que geralmente é de 2 a 4 mg por dia.
No tratamento da prostatite, antes de iniciar a terapia, é necessário excluir os tumores malignos da próstata. A dose inicial é de 1 mg de Artezin por dia, se necessário, pode ser aumentada para 2-4 mg por dia. A dose diária máxima não deve exceder 8 mg.
Efeitos colaterais
No tratamento da hipertensão, o Artesin causa mais frequentemente hipotensão ortostática, especialmente no início do tratamento. O medicamento também pode causar: desmaio, inchaço, tontura, sonolência, fadiga, dor de cabeça, náusea, rinite, astenia, mal-estar, em casos raros - enfarte do miocárdio, angina de peito, bradicardia, acidente vascular cerebral, palpitações, taquicardia torácica e dor no peito arritmia.
No tratamento da prostatite, além dos efeitos colaterais descritos acima, podem ocorrer:
- Boca seca, hipestesia, priapismo, hiperexcitabilidade, impotência, parestesia, tremor, insônia;
- Cãibras musculares, artralgia, fraqueza muscular, mialgia;
- Alopecia;
- Erupção cutânea, urticária;
- Broncospasmo, falta de ar, tosse, hemorragias nasais;
- Disúria, distúrbios urinários, hematúria, poliúria, noctúria e incontinência urinária;
- Ginecomastia;
- Diminuição da pressão arterial, hipertensão ortostática;
- Perda de apetite, diarreia, dor abdominal, hepatite, obstipação, atividade aumentada das transaminases hepáticas, dispepsia, flatulência, icterícia, náusea, colestase;
- Púrpura, leucopenia, trombocitopenia;
- Visão turva, zumbido;
- Dor nas costas, sensação de calor.
O consumo de álcool pode aumentar os efeitos colaterais indesejados.
Ao usar Artezin em dosagens mais altas, é possível desenvolver uma queda acentuada da pressão arterial, que pode ser acompanhada por desmaios.
Overdose
Um sintoma de uma overdose de doxazosina é uma diminuição pronunciada da pressão arterial com ou sem desmaios.
Para o tratamento da doença, é recomendado colocar o paciente em posição horizontal com cabeceira baixa e elevar as pernas acima do nível da pelve. Em seguida, o tratamento sintomático é realizado sob a forma de medidas destinadas a manter a pressão arterial.
A hemodiálise é ineficaz na remoção da doxazosina.
Instruções Especiais
Artesin pode ser usado concomitantemente com beta-bloqueadores, anticoagulantes indiretos, agentes hipoglicemiantes orais, diuréticos tiazídicos, furosemida, inibidores da ECA, bloqueadores lentos dos canais de cálcio, antibióticos e agentes uricosúricos.
Anti-inflamatórios não esteróides, agentes simpaticomiméticos e estrogênios podem reduzir o efeito anti-hipertensivo de Artezin. Com o uso simultâneo de medicamentos com inibidores da fosfodiesterase, deve-se ter cautela devido ao possível aumento do efeito hipotensor.
Antes de iniciar um tratamento com BPH, é necessário excluir a degeneração maligna da próstata.
A eficácia da primeira dose de Artesin será mais pronunciada no contexto do tratamento diurético anterior e de uma dieta com restrição de sódio.
Deve-se ter em mente que o risco de desenvolver reações ortostáticas aumenta com: ingestão de bebidas alcoólicas, clima quente, ficar em pé por muito tempo, fazer exercícios. Além disso, para prevenir reações ortostáticas, recomenda-se evitar mudanças abruptas e inesperadas na posição corporal, por exemplo, da posição prona para a ortostática.
Artesin, como qualquer medicamento anti-hipertensivo vasodilatador, deve ser usado com cautela em caso de doenças cardíacas que requeiram atendimento de emergência: com edema pulmonar devido a estenose aórtica / mitral, insuficiência ventricular direita devido a embolia pulmonar ou derrame pericárdico, insuficiência ventricular esquerda com baixa pressão de enchimento ventricular, isquemia miocárdica grave em pacientes com diminuição muito rápida ou grave da pressão arterial, que pode levar ao aumento dos sintomas de angina de peito.
Têm havido notificações de casos de desenvolvimento de ereção prolongada e priapismo durante a terapia com bloqueadores α 1 -adrenérgicos. Se a ereção persistir por mais de 4 horas, você deve procurar atendimento médico imediatamente. Na ausência de ajuda terapêutica imediata para interromper o priapismo, é possível causar danos aos tecidos do pênis com perda irreversível de potência.
A doxazosina não tem efeito sobre a concentração plasmática de PSA (antígeno específico da próstata).
Em alguns pacientes recebendo ou recebendo tratamento com bloqueadores α 1 -adrenérgicos, a síndrome da íris atônica intra-operatória (uma das variantes da síndrome da pupila estreita) foi registrada durante a cirurgia de catarata. Como pode causar aumento de complicações durante a cirurgia, é necessário alertar o cirurgião cirúrgico sobre o uso da doxazosina no momento ou no pré-operatório.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido ao fato de que Artezin pode causar reações ortostáticas no início da terapia ou durante o período de aumento das doses, é recomendável evitar todas as atividades potencialmente perigosas, incluindo dirigir.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Até agora, a experiência do uso de Artezin em mulheres grávidas / lactantes é limitada. Nesse sentido, o uso do medicamento é recomendado apenas conforme orientação do médico, desde que o benefício esperado para a mãe supere o risco potencial para o feto / criança.
Se for necessário usar os comprimidos de Artezin na dosagem de 2 mg ou 4 mg durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida durante a terapia.
Uso infantil
Devido à falta de dados sobre a segurança e eficácia do medicamento em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, Artezin não é utilizado na prática pediátrica.
Com função renal prejudicada
Os comprimidos de Artezin na dosagem de 2 mg e 4 mg são contra-indicados em pacientes com insuficiência renal progressiva.
Por violações da função hepática
Como outras drogas que são completamente biotransformadas no fígado, o Artezin é prescrito com cautela para pacientes com insuficiência hepática, especialmente ao mesmo tempo que drogas que podem afetar adversamente a função hepática. A deterioração desses indicadores laboratoriais do estado funcional do fígado requer a retirada imediata de Artezin.
Para comprimidos com uma dosagem de 2 mg e 4 mg, a insuficiência hepática grave é uma contra-indicação.
Uso em idosos
Os pacientes idosos são prescritos com Artezin com cautela devido ao possível desenvolvimento de hipotensão ortostática. Também é necessário considerar o aumento com a idade na probabilidade de tonturas, desmaios e deficiência visual.
Interações medicamentosas
- outros medicamentos anti-hipertensivos: a doxazosina aumenta sua eficácia anti-hipertensiva, que, se necessário, pode exigir ajuste da dose;
- outros bloqueadores dos receptores α-adrenérgicos: não é recomendado tomar simultaneamente com a doxazosina;
- diuréticos tiazídicos, furosemida, β-bloqueadores, bloqueadores lentos dos canais de cálcio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, antibióticos, hipoglicemiantes para administração oral, anticoagulantes indiretos, medicamentos uricosúricos: nenhuma interação adversa com a doxazosina foi observada com o uso simultâneo;
- digoxina, fenitoína: a doxazosina não afeta o grau de sua ligação às proteínas plasmáticas;
- indutores da oxidação microssomal no fígado: é possível aumentar a eficácia da doxazosina;
- inibidores da oxidação microssomal no fígado: uma diminuição na eficácia da doxazosina é possível;
- estrogênios, drogas simpaticomiméticas, AINEs (antiinflamatórios não esteroidais), especialmente indometacina: podem reduzir a eficácia hipotensora da doxazosina;
- cimetidina: aumenta a biodisponibilidade da doxazosina;
- Inibidores da PDE-5 (sildenafil, tadalafil, udenafil, vardenafil): o uso combinado com doxazosina pode levar à hipotensão sintomática; é necessária a observância de um intervalo de 6 horas entre seu uso, a fim de reduzir o risco de queda da pressão arterial, é iniciada a terapia com inibidores PDE-5;
- epinefrina: a doxazosina inibe seus efeitos α-adrenostimulantes e pode levar ao desenvolvimento de hipotensão arterial e taquicardia.
Análogos
Os análogos de Artezin são:
- Por substância ativa: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
- Pelo mecanismo de ação: Pirroxan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Kornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Artezin
Segundo uma das indicações, o medicamento é utilizado para tratar a próstata e, em última instância, para melhorar a função sexual masculina. Praticamente não há análises confiáveis de Artezin quando usado para o tratamento de BPH.
Como medicamento anti-hipertensivo, o Artezin é eficaz quando tomado por muito tempo. Normalmente, a partir da segunda metade do curso, os pacientes notam uma melhora em seu estado, normalização da pressão e a passagem de dores de cabeça.
Em qualquer caso, todos recomendam tomar o medicamento apenas conforme orientação do médico, observando estritamente um determinado regime de dosagem.
O preço do Artezin nas farmácias
Preço aproximado de Artezin (pacote de 30):
- comprimidos de 2 mg - 350-400 rublos;
- Comprimidos de 4 mg - 430-480 rublos.
Artezin: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Artesin 2 mg comprimidos 30 unid. 182 r Comprar |
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Artesin 4 mg comprimidos 30 unid. RUB 185 Comprar |
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Comprimidos Artesin 2mg 30 pcs. 395 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
