Arifon retard
Arifon retard: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Em caso de função hepática prejudicada
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Arifon retard
Código ATX: C03BA11
Ingrediente ativo: Indapamida (Indapamida)
Produtor: Les Laboratoires Servier (França)
Descrição e atualização da foto: 19.10.2018
Preços nas farmácias: a partir de 292 rublos.
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Arifon retard é um medicamento diurético anti-hipertensivo.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos de liberação controlada, revestidos por película: redondo biconvexo, branco (em um blister de 15 pcs., Em uma caixa de papelão 2 blisters; em um blister de 30 pcs., Em uma caixa de papelão de 1, 3, 10 ou 30 blisters)
1 comprimido contém:
- substância ativa: indapamida - 1,5 mg;
- componentes auxiliares: povidona, hipromelose, lactose mono-hidratada, dióxido de silício anidro coloidal, estearato de magnésio;
- a composição da casca do filme: macrogol 6000, glicerol, hipromelose, dióxido de titânio, estearato de magnésio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A substância ativa do medicamento é a indapamida, um derivado sulfonamida da quinazolina, um diurético semelhante à tiazida e um vasodilatador com efeito anti-hipertensivo.
As propriedades farmacológicas da indapamida são próximas aos diuréticos tiazídicos, que atuam inibindo a absorção reversa dos íons sódio no segmento cortical da alça de Henle. Isso provoca um aumento da excreção urinária de íons cloro e sódio, em menor grau - íons potássio e magnésio, acompanhado de aumento da diurese e do efeito hipotensor da droga.
Quando a indapamida foi usada em monoterapia em dose que não tem efeito diurético pronunciado, os estudos clínicos das fases II e III mostraram seu efeito anti-hipertensivo, que dura 24 horas. Isso se deve ao efeito da substância em melhorar a elasticidade das grandes artérias, reduzindo a resistência dos vasos arteriais e a resistência periférica geral dos vasos sanguíneos.
A indapamida causa uma diminuição da hipertrofia ventricular esquerda.
Ao escolher a dose ideal, os diuréticos tiazídicos e tiazídicos atingem o pico do efeito terapêutico e um novo aumento da dose aumenta apenas linearmente a frequência dos efeitos indesejáveis. Portanto, na ausência de resultados clinicamente significativos com a administração da dose recomendada, não é aconselhável aumentá-la ainda mais.
Arifon retard não afeta o metabolismo dos lipídios (incluindo o nível de triglicerídeos, lipoproteínas de alta e baixa densidade, colesterol) e o metabolismo dos carboidratos, incluindo diabetes.
Farmacocinética
A liberação gradual controlada da indapamida ocorre no trato gastrointestinal (TGI), esta é facilitada pela colocação da substância ativa em um portador de matriz especial dentro do comprimido.
Após a liberação, a indapamida é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A presença de alimentos no trato gastrointestinal tem um leve efeito no aumento do tempo de absorção do fármaco, mas não na completude da absorção. A concentração máxima no plasma sanguíneo ocorre 12 horas após a administração de uma dose oral única. No decurso do tratamento posterior, as flutuações na concentração do fármaco no plasma sanguíneo entre doses repetidas são atenuadas. A variabilidade dos parâmetros de absorção do fármaco é individual.
A ligação da indapamida às proteínas plasmáticas é de cerca de 79%, a concentração de equilíbrio da droga é alcançada após 7 dias de ingestão regular. A readmissão não causa acumulação.
Após a biotransformação, 70% da substância ativa na forma de metabolitos inativos é excretada na urina e 22% nas fezes.
A meia-vida dura 14-24 horas.
Na insuficiência renal, a farmacocinética do medicamento não se altera.
Indicações de uso
A indicação do Arifon retard é a hipertensão arterial.
Contra-indicações
- insuficiência renal grave [depuração da creatinina (CC) inferior a 30 ml / min];
- disfunção hepática grave;
- encefalopatia hepática;
- intolerância à lactose, galactosemia, síndrome de má absorção de glicose-galactose (devido à presença de lactose na composição);
- hipocalemia;
- período de gravidez;
- amamentação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade a derivados de sulfonamida ou componentes de drogas.
Deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento a pacientes com intervalo QT prolongado, função renal e / ou hepática comprometida, em combinação com outros medicamentos antiarrítmicos, diabetes mellitus, hiperparatireoidismo, desequilíbrio no equilíbrio hídrico e eletrolítico, níveis aumentados de ácido úrico, condição enfraquecida do paciente.
Instruções de uso de Arifon retard: método e dosagem
Os comprimidos são tomados por via oral, engolindo-se inteiros (sem violar a integridade da casca), regados com água.
Dose recomendada: 1 pc. por dia, de preferência pela manhã.
Efeitos colaterais
- do sistema nervoso central (SNC): raramente - dor de cabeça, vertigem, astenia, parestesia; frequência desconhecida - desmaios;
- do sistema hematopoiético: muito raramente - leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, anemia aplástica;
- por parte do sistema cardiovascular: muito raramente - uma diminuição pronunciada da pressão arterial (PA), arritmia; frequência é desconhecida - arritmia do tipo "pirueta" (até a morte);
- do sistema hepatobiliar: muito raramente - disfunção hepática; a frequência é desconhecida - no contexto da insuficiência hepática existente, o desenvolvimento de encefalopatia hepática, hepatite é possível;
- do sistema digestivo: infrequentemente - vômito; raramente - sensação de boca seca, náusea, prisão de ventre; muito raramente - pancreatite;
- do sistema urinário: muito raramente - insuficiência renal;
- reações dermatológicas: com predisposição a respostas alérgicas e asmáticas - reações de hipersensibilidade; frequentemente - erupção maculopapular; infrequentemente - vasculite hemorrágica; muito raramente - urticária, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica; frequência desconhecida - fotossensibilidade, na forma aguda de lúpus eritematoso sistêmico - piora do curso da doença;
- parâmetros laboratoriais: hipocalemia (o nível de potássio no plasma sanguíneo é inferior a 3,2 mmol / l após 4-6 semanas de tratamento); muito raramente - hipercalcemia; a frequência é desconhecida - desenvolvimento de hipocalemia, hiponatremia, desidratação, hipovolemia, hipotensão ortostática, alcalose metabólica de natureza compensatória, hipocloremia, aumento da concentração de glicose e ácido úrico no sangue, aumento da atividade das transaminases hepáticas, aumento do intervalo QT no eletrocardiograma.
Overdose
Visto que mesmo doses muito altas de indapamida (até 40 mg) não têm efeito tóxico, a intoxicação aguda por medicamentos pode ocorrer apenas em pacientes com equilíbrio hidroeletrolítico prejudicado (hiponatremia, hipocalemia).
Sintomas: sonolência, náusea, vômito, tontura, pressão arterial baixa, convulsões, confusão, poliúria ou oligúria, resultando em anúria por hipovolemia.
Tratamento: lavagem gástrica urgente, nomeação de carvão ativado, medidas destinadas a restaurar o equilíbrio hídrico e eletrolítico normal.
Instruções Especiais
Se ocorrerem reações de fotossensibilidade no contexto da ingestão de um diurético, o tratamento deve ser interrompido. Se for necessário continuar a terapia com o medicamento, o paciente deve evitar a exposição da pele à luz solar direta ou aos raios ultravioleta artificiais.
Antes de iniciar o tratamento com Arifon retard, conforme as indicações, é necessário verificar o estado do equilíbrio hidroeletrolítico do paciente.
Os diuréticos tiazídicos podem causar hiponatremia (às vezes com consequências extremamente graves), portanto, é necessária a monitorização regular do conteúdo de íons de sódio no plasma sanguíneo, especialmente em pacientes com cirrose hepática e em idosos. Uma redução inicial no sódio plasmático pode não causar o desenvolvimento de sintomas patológicos.
Existe o risco de desenvolvimento de hipocalemia no contexto de uma diminuição acentuada da concentração plasmática dos níveis de potássio. A hipocalemia em pacientes idosos, pacientes debilitados, enquanto tomam outros medicamentos antiarrítmicos ou que aumentam o QT, em pacientes com cirrose hepática, ascite, edema periférico, doença cardíaca isquêmica, insuficiência cardíaca aumenta o efeito tóxico do retardo de Arifon e aumenta o risco de arritmias. Arritmias graves (arritmias ventriculares do tipo pirueta) podem ser fatais. É impossível permitir o desenvolvimento de hipocalemia nesses pacientes com intervalo QT aumentado (congênito ou adquirido), portanto, 7 dias após o início do medicamento, a primeira análise deve ser realizada para o conteúdo de íons potássio no sangue.
É possível uma diminuição da excreção de íons de cálcio pelos rins, causando um ligeiro aumento transitório do nível de cálcio no plasma sanguíneo. Antes de examinar a função das glândulas paratireoides, o medicamento deve ser interrompido.
Pacientes com diabetes mellitus requerem monitoramento da concentração de glicose no sangue, especialmente com hipocalemia.
Com a gota, é possível uma exacerbação ou aumento na incidência de ataques de gota.
Arifon retard é totalmente eficaz apenas com função renal normal ou ligeiramente comprometida (o conteúdo de creatinina plasmática não é inferior a 25 mg / l). Em pacientes idosos, o nível normal de creatinina no plasma sanguíneo deve ser calculado levando em consideração a idade, o peso corporal e o sexo.
No controle de doping em atletas, a indapamida pode dar um resultado positivo.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
A ação da droga não causa distúrbios nas reações psicomotoras do paciente. Porém, devido ao possível desenvolvimento de efeitos colaterais individuais, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e mecanismos, principalmente no início do uso da droga.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, Arifon retard está contra-indicado durante a gravidez. Não pode ser usado para tratar edema fisiológico, pois os diuréticos podem contribuir para a manifestação de isquemia placentária e comprometimento do desenvolvimento fetal.
A indapamida é excretada no leite materno, portanto, não é recomendado prescrever o medicamento durante a lactação.
Uso infantil
É contra-indicado para utilização em crianças e adolescentes com menos de 18 anos devido à falta de experiência clínica suficiente.
Com função renal prejudicada
O uso da droga é contra-indicado na insuficiência renal grave.
No início do tratamento em doentes com função renal normal durante o tratamento com Arifon retard, pode ocorrer uma diminuição da filtração glomerular, que é uma consequência da hipovolemia causada pela desidratação e perda de iões de sódio. Nesse caso, o aumento da concentração de ureia e creatinina no plasma sanguíneo passa, via de regra, sem consequências. Em pacientes com insuficiência renal, deve-se ter cuidado, pois esses distúrbios podem piorar sua condição.
Se a função hepática estiver prejudicada
O uso da droga é contra-indicado na encefalopatia hepática.
Uma vez que existe o risco de desenvolver encefalopatia hepática em pacientes com insuficiência hepática, eles devem ter cuidado e interromper o medicamento imediatamente se os sintomas aparecerem.
Uso em idosos
Para pacientes idosos, o medicamento pode ser tomado na dose usual com função renal normal ou levemente comprometida. Os níveis de creatinina plasmática devem ser monitorados com base na idade, peso corporal e sexo.
Interações medicamentosas
- preparações de lítio - reduzem a sua excreção e podem causar um aumento da concentração de lítio no plasma sanguíneo, que é acompanhado por sinais de sobredosagem;
- disopiramida, quinidina, hidroquinidina (antiarrítmicos de classe IA), amiodarona, ibutilida, sotalol, dofetilida (antiarrítmicos de classe III), clorpromazina, levomepromazina, tioridazina, ciammazina, trifluoroperazina (fenotiazinas, sultriapridazinas), tiapridazinas droperidol, haloperidol (butirofenonas), halofantrina, astemizol, bepridil, difemanil, cisaprida, mizolastina, pentamidina, moxifloxacina, esparfloxacina; venosas (iv): eritromicina e vincamina - podem causar arritmias do tipo "pirueta", portanto, a combinação com qualquer uma dessas drogas requer controle especial;
- anti-inflamatórios não esteroides de uso sistêmico, incluindo salicilatos (em dose diária superior a 3 g), inibidores seletivos da COX-2 - podem reduzir o efeito anti-hipertensivo da indapamida;
- inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA) - aumentam o risco de desenvolver insuficiência renal aguda (mais frequentemente com estenose da artéria renal) e / ou hipotensão arterial súbita;
- anfotericina B (i.v.), glicocorticóides e mineralocorticóides de uso sistêmico, tetracosactídeo, laxantes que estimulam a motilidade intestinal e outras drogas que podem causar hipocalemia - devido ao seu efeito aditivo, aumentam o risco de hipocalemia;
- baclofeno - aumenta o efeito hipotensor da indapamida;
- glicosídeos cardíacos - podem aumentar seus efeitos tóxicos;
- diuréticos poupadores de potássio - podem contribuir para o desenvolvimento de hipocalemia (pacientes com diabetes mellitus e insuficiência renal têm maior risco) ou hipercalemia;
- metformina - aumenta o risco de desenvolver acidose láctica, portanto, quando o nível de creatinina nos homens é superior a 15 mg / le nas mulheres - 12 mg / l, esta combinação não é recomendada;
- agentes de contraste contendo iodo - no contexto de desidratação do corpo, eles aumentam o risco de desenvolver insuficiência renal aguda, se necessário, seu uso (especialmente em altas doses), é necessário fornecer ao paciente uma compensação pela perda de fluidos;
- antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos - aumentam o efeito hipotensor da indapamida e, no contexto de um efeito aditivo, aumentam o risco de hipotensão ortostática;
- sais de cálcio - podem causar o desenvolvimento de hipercalcemia;
- ciclosporina e tacrolimus - podem aumentar o nível de creatinina no plasma sanguíneo, inclusive com um balanço hídrico corporal normal;
- glucocorticosteróides, tetracosactida (para administração sistémica) - reduzem o efeito hipotensor da indapamida.
Análogos
Os análogos do Arifon retard são: Indapamida, Indapamide retard, Indapamid MV shtada, Arifon.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 30 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre o Arifon retard
De acordo com as avaliações, o Arifon retard auxilia no tratamento da hipertensão arterial, reduzindo a pressão arterial e permitindo o monitoramento a longo prazo de seu desempenho. Do lado positivo, nota-se a possibilidade do uso de comprimidos com outras drogas anti-hipertensivas e menor probabilidade de efeitos colaterais negativos.
Alguns pacientes notam que, com o tempo, a terapia causa uma sensação de dependência da droga. Eles também observam um custo relativamente alto, mas apesar do preço, eles preferem este medicamento em particular.
Preço do Arifon retard nas farmácias
O preço do Arifon retard para 30 comprimidos por embalagem é de cerca de 357 rublos.
Arifon retard: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimido Arifon retard com libertação controlada de p.o. 1,5mg n30 292 r Comprar |
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Arifon retard comprimidos revestidos por película de 1,5 mg com libertação controlada de 30 unid. 292 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
