Antigrippin máximo
Antigrippin-maximum: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Antigrippin-maximum
Código ATX: J05AX
Ingrediente ativo: paracetamol (Paracetamol), cloridrato de rimantadina (cloridrato de rimantadina), ácido ascórbico (ácido ascórbico), loratadina (Loratadina), rutosídeo (Rutosídeo), gluconato de cálcio monohidratado (gluconato de cálcio monohidratado)
Fabricante: JSC "Pharmproject" (Rússia), CJSC "ZiO-Zdorovie" (Rússia), LLC "NPO FarmVILAR" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-10
Antigrippin-maximum é um remédio para terapia etiotrópica e sintomática de doenças virais respiratórias.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem:
- cápsulas de dois tipos: cápsulas P - gelatinoso duro, tamanho n ° 0, azul; conteúdo - uma mistura de grânulos (de tamanhos diferentes, forma irregular, pode conter grumos) e / ou pó de cor branca ou branca com tonalidade rosada ou cremosa; cápsulas R - gelatinosas duras, tamanho n ° 0, vermelhas; conteúdo - uma mistura de grânulos (de tamanhos diferentes, formas irregulares, pode conter grumos) e / ou pó branco e amarelo com um tom esverdeado (em uma caixa de papelão há 2 embalagens de blister separadas, uma contém 10 cápsulas P, a outra contém 10 cápsulas P);
- pó para preparação de solução para administração oral (framboesa, limão, limão com mel ou groselha preta): uma mistura de grânulos quase brancos e pó amarelo esverdeado, com um odor característico. Solução pronta: levemente turva, incolor ou com matiz amarelado, tem odor característico (framboesa, limão, limão com mel ou groselha preta, respectivamente), pode conter partículas amarelas não dissolvidas (5 g cada em sachês de um material combinado, em caixa de papelão 3, 6, 8, 12 ou 24 saquetas).
Cada embalagem também contém instruções para o uso de Antigrippin-maximum.
Composição de 1 cápsula P:
- substância ativa: paracetamol - 360 mg;
- componentes auxiliares: dióxido de silício coloidal, amido pré-gelatinizado, estearato de magnésio, lactose monohidratada;
- invólucro da cápsula: gelatina, dióxido de titânio (E171), corante azul patenteado (E131).
Composição de 1 cápsula R:
- substâncias ativas: ácido ascórbico - 300 mg, gluconato de cálcio mono-hidratado - 100 mg, cloridrato de rimantadina - 50 mg, rutosídeo (na forma de tri-hidrato) - 20 mg, loratadina - 3 mg;
- componentes auxiliares: estearato de magnésio, amido de batata;
- revestimento da cápsula: gelatina, dióxido de titânio (E171), óxido de corante de ferro vermelho (E172), óxido de corante de ferro amarelo (E172), corante carmesim (Ponso 4R) (E124).
Composição em pó para solução oral em 1 sachê:
- substâncias ativas: paracetamol - 360 mg, ácido ascórbico - 300 mg, gluconato de cálcio mono-hidratado - 100 mg, cloridrato de rimantadina - 50 mg, rutoside - 20 mg, loratadina - 3 mg;
- componentes auxiliares: lactose, dióxido de silício coloidal, hipromelose, aspartame, condimentos alimentares (framboesa, limão, limão-mel ou groselha preta).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Antigrippin-maximum é uma combinação de medicamentos com efeitos antivirais, antiinflamatórios, interferonogênicos, antipiréticos, analgésicos, antialérgicos e angioprotetores.
Propriedades dos componentes ativos da droga:
- paracetamol - um analgésico antipirético com efeitos analgésicos, antiinflamatórios e antipiréticos;
- ácido ascórbico - vitamina C envolvida na regulação dos processos redox, normalizando a coagulação sanguínea, permeabilidade capilar e regeneração tecidual, ativando a imunidade;
- O gluconato de cálcio monohidratado é um agente que previne o desenvolvimento do aumento da permeabilidade e fragilidade dos vasos sanguíneos que causam processos hemorrágicos nas infecções respiratórias agudas virais (ARVI) e influenza. Restaura a circulação capilar. Possui atividade antialérgica (o mecanismo de sua ação não foi estabelecido);
- cloridrato de rimantadina é um agente antiviral eficaz contra a gripe A. Ao bloquear os H 2 canais de vírus influenza A, o que perturba a sua capacidade de entrar nas células e libertar ribonucleoproteína, inibindo assim a fase mais importante da replicação viral. Promove a produção de interferons alfa e gama. Tem efeito antitóxico na gripe causada pelo vírus B;
- rutosídeo é um angioprotetor que fortalece a parede vascular, reduz o aumento da permeabilidade capilar, reduzindo o inchaço e a inflamação. Aumenta o grau de deformação dos glóbulos vermelhos. Possui propriedades antiplaquetárias;
- A loratadina é um bloqueador dos receptores de histamina H 1, que previne o desenvolvimento de edema tecidual causado pela liberação de histamina.
Farmacocinética
Paracetamol
Após administração oral no trato gastrointestinal (TGI), é absorvido em alto grau. De acordo com os estudos clínicos, quando se utiliza Antigrippin-maximum em cápsulas, a C max (concentração plasmática máxima) do paracetamol é 5,01 ± 1,7 μg / ml e é atingida em 1,2 ± 0,72 horas.
As proteínas plasmáticas ligam-se a 15% da dose. Penetra na barreira hematoencefálica.
É metabolizado no fígado principalmente por conjugação com sulfatos e glicuronídeos, bem como por oxidação por enzimas microssômicas hepáticas, como resultado das quais se formam metabólitos intermediários tóxicos - eles são subsequentemente conjugados primeiro com glutationa, depois com ácido mercaptopúrico e cisteína. Nesta via metabólica, a isoenzima CYP2E1 do citocromo P 450 está principalmente envolvida, em menor grau - as isoenzimas CYP3A4 e CYP1A2. Em pacientes com deficiência de glutationa, os metabólitos tóxicos podem causar danos e necrose dos hepatócitos.
Vias metabólicas adicionais são a metoxilação em 3-metoxiparacetamol e a hidroxilação em 3-hidroxiparacetamol. Esses metabólitos são subsequentemente conjugados a sulfatos ou glicuronídeos. Em pacientes adultos, a glucuronidação predomina.
Os metabólitos conjugados do paracetamol (sulfatos, conjugados com glutationa e glicuronídeos) apresentam baixa atividade farmacológica e tóxica.
O paracetamol é excretado principalmente pelos rins na forma de metabolitos (principalmente conjugados). Cerca de 3% da dose é excretada na forma inalterada.
O T ½ (meia-vida) é de 3,04 ± 1,01 horas Em pacientes idosos, a depuração do paracetamol diminui e o T ½ aumenta.
Vitamina C
No trato gastrointestinal, o ácido ascórbico é absorvido principalmente no jejuno. Cerca de 25% da dose administrada está associada às proteínas plasmáticas.
A absorção do fármaco no intestino diminui com o uso de bebidas alcalinas, sucos de frutas e vegetais frescos, bem como com doenças do trato gastrointestinal, como diarreia, prisão de ventre, úlcera péptica de duodeno e estômago, giardíase, invasão helmíntica.
A concentração plasmática é normalmente de cerca de 10–20 µg / ml. A C max é observada após cerca de 4 horas. A vitamina C penetra facilmente nas plaquetas e leucócitos e, em seguida, em todos os tecidos do corpo. A concentração mais alta atinge o fígado, leucócitos, órgãos glandulares e o cristalino do olho. Em plaquetas e leucócitos, a concentração de ácido ascórbico é maior do que no plasma e eritrócitos. Penetra na barreira placentária.
Em pacientes com condições deficientes, o nível de ácido ascórbico nos leucócitos diminui mais tarde e mais lentamente. Este critério para avaliar a deficiência é considerado superior em comparação com a concentração plasmática.
A vitamina C é biotransformada principalmente no fígado em ácido desoxiascórbico, depois em ácido oxaloacético e ascorbato-2-sulfato. É excretado na forma de metabólitos e inalterado pelos intestinos, rins e suor.
O consumo de álcool e o fumo contribuem para a destruição rápida do ácido ascórbico, devido ao qual suas reservas no corpo são drasticamente reduzidas.
A droga é excretada durante a hemodiálise.
Gluconato de cálcio
Após a administração oral, aproximadamente ⅕ - do gluconato de cálcio é absorvido no intestino delgado. Esse processo depende do nível de pH, da dieta, da presença de ergocalciferol e da presença de fatores que podem ligar os íons de cálcio.
Os íons de cálcio são absorvidos mais intensamente com a deficiência desse oligoelemento no corpo e a adesão a uma dieta que fornece uma ingestão reduzida de cálcio.
É excretado principalmente pelo intestino (80%), em menor grau (20%) - pelos rins.
Rimantadin
Quando administrado por via oral, o medicamento é lenta, mas completamente absorvido no intestino. De acordo com os dados de estudos clínicos, quando se usa o medicamento em cápsulas, a C máx é de 68,2 ± 26,6 ng / ml e é observada após 4,53 ± 2,52 horas.
Cerca de 40% da dose liga-se às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição (V d) é de 17–25 l / kg. A concentração do fármaco na secreção nasal é 50% maior do que no plasma.
A rimantadina é metabolizada no fígado. T ½ é 30,51 ± 9,83 horas.
É excretado principalmente (mais de 90%) pelos rins em 72 horas, principalmente na forma de metabolitos, cerca de 15% da dose é excretada na forma inalterada.
Em pacientes com insuficiência renal crônica, o T ½ aumenta em 2 vezes.
Em idosos e pacientes com insuficiência renal, a rimantadina pode se acumular em concentrações tóxicas se a dose não for ajustada de acordo com o nível de depuração da creatinina (CC).
Em pacientes em hemodiálise, não houve alterações significativas na depuração da rimantadina.
Rutoside
Após administração oral, C max é observada no período de 1 a 9 horas.
A rutozida é excretada principalmente na bílis, em menor grau na urina.
T ½ varia na faixa de 10 a 25 horas.
Loratadin
Quando administrada por via oral no trato gastrointestinal, a loratadina é absorvida rápida e completamente. De acordo com os resultados dos estudos clínicos, quando se utiliza o medicamento em cápsulas, a C máx é de 2,36 ± 1,53 ng / ml e é observada após 2,92 ± 1,31 horas.
Cerca de 97% da dose liga-se às proteínas plasmáticas.
A loratadina é metabolizada no fígado com a participação das isoenzimas predominantemente do citocromo CYP3A4, em menor grau - CYP2D6. O principal metabólito ativo é a descarboetoxiloratadina.
Loratadina não atravessa a barreira hematoencefálica. É excretado pelos rins e pelos intestinos (com a bile). T ½ é 12,36 ± 6,84 horas.
Em pacientes idosos, a C max aumenta em cerca de 50%.
Na insuficiência renal crônica e na hemodiálise, as características farmacocinéticas da loratadina praticamente não se alteram.
Indicações de uso
- terapia sintomática de ARVI, gripe e outros resfriados acompanhados de febre, calafrios, dor de cabeça e dores musculares;
- tratamento etiotrópico de influenza tipo A.
Contra-indicações
Absoluto:
- deficiência de vitamina K;
- diátese hemorrágica;
- hemofilia;
- hipercalciúria severa;
- hipercalcemia;
- nefrourolitíase;
- insuficiência renal;
- aguda e exacerbação da doença renal crônica (incluindo pielonefrite aguda e glomerulonefrite aguda);
- alcoolismo crônico;
- agudas e exacerbações de doenças hepáticas crônicas (incluindo hepatite aguda);
- hipertensão portal;
- hipoprotrombinemia;
- doenças da glândula tireóide;
- sangramento gastrointestinal;
- lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal na fase aguda;
- intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
- sarcoidose;
- idade até 12 anos - para pó, até 18 anos - para cápsulas;
- período de gravidez e lactação;
- uso simultâneo de glicosídeos cardíacos;
- hipersensibilidade aos componentes da droga.
Relativo (Antigrippin-maximum deve ser usado com cautela):
- deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase, síndrome de má absorção;
- desidratação, distúrbios eletrolíticos;
- hemocromatose;
- hiperoxalúria;
- hipercalciúria leve a moderada;
- talassemia;
- anemia sideroblástica;
- uma história de nefrourolitíase de cálcio;
- diarréia;
- aterosclerose cerebral;
- epilepsia;
- diabetes;
- hipertensão arterial em pacientes idosos.
Antigrippin-maximum, instruções de uso: método e dosagem
O medicamento em ambas as formas de dosagem é tomado por via oral.
Nas cápsulas, Antigrippin-maximum é prescrito para adultos 1 cápsula P (azul) e 1 cápsula P (vermelha) de cada vez, 2 ou 3 vezes ao dia. A duração do tratamento é determinada pelo momento em que os sintomas da doença desaparecem. As cápsulas devem ser engolidas inteiras e regadas com bastante água.
Em pó, Antigrippin-maximum é prescrito para adultos e adolescentes a partir dos 12 anos, 1 saqueta 2 ou 3 vezes ao dia. Antes de tomar o conteúdo de 1 saqueta dissolva em 1 copo de água fervida quente. O medicamento deve ser tomado quente, após mexer bem. A duração do tratamento é determinada pelo momento em que os sintomas da doença desaparecem.
Normalmente, o curso do tratamento é de 3-5 dias. Se dentro de 3 dias não houver melhora no bem-estar, você deve parar de tomar o medicamento e consultar o seu médico. A duração máxima de uso do Antigrippin é de 5 dias.
Efeitos colaterais
- do sistema digestivo: com uso prolongado do medicamento (mais de 7 dias) - boca seca, flatulência, dispepsia, diarreia, anorexia, lesão da membrana mucosa do estômago e duodeno;
- do sistema urinário: polaciúria moderada;
- na parte do sistema hematopoiético: ao tomar Antigrippin, um máximo de mais de 7 dias - trombocitopenia, agranulocitose, anemia, neutropenia, leucopenia;
- do lado do sistema nervoso central: raramente - hipercinesia, dor de cabeça, rubor facial, sonolência, aumento da excitabilidade, tontura, tremor;
- reações alérgicas: raramente - coceira, erupção cutânea, urticária;
- outros: inibição da função do aparelho insular do pâncreas (que se manifesta por glicosúria, hiperglicemia).
Overdose
No primeiro dia após tomar uma dose excessiva de Antigrippin-maximum, podem ser observados os seguintes sintomas: palidez da pele, dor na região epigástrica, vômitos, diarreia, náusea, dor de cabeça, arritmia, taquicardia, metabolismo da glicose prejudicado, acidose metabólica, exacerbação de doenças crônicas concomitantes. 12–48 horas após uma sobredosagem, podem aparecer sinais de insuficiência hepática. Com intoxicação grave, é possível o desenvolvimento de insuficiência hepática com encefalopatia progressiva. Existe o risco de insuficiência renal aguda com necrose tubular (incluindo em pacientes sem lesão hepática grave), coma.
Em primeiro lugar, é recomendável fazer uma lavagem gástrica e consultar um médico.
Dentro de 8 horas após uma overdose, a administração de acetilcisteína é recomendada, dentro de 8–9 horas - a introdução de doadores do grupo SH e precursores da síntese de glutationa (metionina). O tratamento é sintomático. A necessidade de medidas terapêuticas adicionais é determinada individualmente, dependendo da concentração de paracetamol no sangue e do tempo decorrido desde a sua administração.
Instruções Especiais
Antigrippin-maximum não tem efeito cancerígeno. No entanto, o medicamento não deve ser administrado a pacientes com tumores metastáticos.
Os alcoólatras são aconselhados a consultar um médico antes de tomar Antigrippin-Maximum, uma vez que o paracetamol tem um potencial efeito hepatotóxico.
Com o uso prolongado, a droga pode agravar doenças crônicas existentes.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Antigrippin-maximum em alguns pacientes causa sonolência e tonturas, portanto, durante o período em que o toma, recomenda-se ter cuidado ao dirigir um carro e realizar trabalhos com consequências potencialmente perigosas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Antigrippin máximo durante a gravidez e lactação é contra-indicado.
Uso infantil
Em pó, o medicamento é contra-indicado em crianças menores de 12 anos. As cápsulas de Antigrippin-maximum não são prescritas para pacientes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Insuficiência renal, doenças agudas e exacerbação da doença renal crônica (incluindo glomerulonefrite aguda) são contra-indicações para a indicação de Antigrippin-maximum.
Por violações da função hepática
Antigrippin-maximum é contra-indicado em pacientes com hipertensão portal, doenças agudas e exacerbação de doenças hepáticas crônicas (incluindo hepatite aguda).
Uso em idosos
Antigrippin-maximum deve ser usado com cautela em pacientes idosos com hipertensão portal, pois a administração de rimantadina, que faz parte do medicamento, aumenta o risco de acidente vascular cerebral hemorrágico.
Interações medicamentosas
Possíveis interações do paracetamol:
- medicamentos uricosúricos: sua eficácia diminui;
- inibidores da oxidação microssomal: diminui o risco de desenvolver o efeito hepatotóxico do paracetamol;
- anticoagulantes: ao tomar altas doses de paracetamol, seu efeito é potencializado;
- metoclopramida: a taxa de absorção do paracetamol pode aumentar;
- agentes hepatotóxicos, etanol, indutores de oxidação microssomal no fígado (barbitúricos, fenilbutazona, rifampicina, fenitoína, antidepressivos tricíclicos): a produção de metabólitos ativos hidroxilados de paracetamol aumenta, o que aumenta o risco de desenvolver intoxicação grave mesmo com uma pequena sobredosagem;
- Barbitúricos (com uso prolongado): diminui a eficácia do paracetamol.
Possíveis interações do ácido ascórbico:
- benzilpenicilina: sua concentração plasmática aumenta;
- contraceptivos orais: seu conteúdo no sangue diminui;
- primidona, barbitúricos: aumento da excreção de ácido ascórbico na urina;
- isoprenalina: seu efeito cronotrópico diminui;
- anfetaminas, antidepressivos tricíclicos: suas reduções de reabsorção tubular;
- drogas com uma reação alcalina (incluindo alcalóides): a sua excreção aumenta;
- sulfonamidas de ação curta, salicilatos: o risco de cristalúria aumenta;
- ácidos: sua excreção pelos rins diminui;
- drogas antipsicóticas (neurolépticos), derivados de fenotiazina: suas reduções de efeito terapêutico;
- suplementos de ferro: melhora a absorção intestinal; com o uso combinado de deferoxamina, é possível aumentar a excreção de ferro;
- etanol: sua depuração total aumenta e a concentração de ácido ascórbico no corpo diminui.
Possíveis interações da rimantadina:
- cimetidina: a depuração da rimantadina diminui em 18%;
- cafeína: seu efeito estimulante é potencializado.
Possíveis interações da loratadina: sua concentração plasmática aumenta com o uso simultâneo de inibidores do CYP3A4 e CYP2D6.
Se necessário, o uso simultâneo de Antigrippin-maximum e qualquer outra droga, você deve consultar o seu médico.
Análogos
Os análogos do máximo de Antigrippin são: AnviMax, Angrippin Maxim, Antigrippin-Anvi, Antigrippin-ARVI, Kofanol, Kaffetin Cold, Kaffetin KOLDmax, Padeviks, etc.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças, protegido da luz e em local seco e com temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Disponível sem receita médica.
Críticas sobre Antigrippin-maximum
De acordo com as avaliações, Antigrippin-maximum é um medicamento que ajuda de forma rápida e eficaz com os primeiros sintomas de resfriados e gripes: reduz a febre, elimina dores de cabeça e fraqueza e reduz os sintomas de um resfriado.
Separadamente, nota-se o sabor agradável da solução preparada a partir do pó.
Preço máximo do Antigrippin em farmácias
O preço aproximado de Antigrippin-maximum na forma de pó para a preparação de uma solução para administração oral, dependendo do número de saquetas na embalagem: 3 unid. - 130-150 rublos., 6 unid. - 195-235 rublos, 12 unid. - 360-390 rublos., 24 unid. - 600-630 rublos. O custo das cápsulas (20 unidades por embalagem) é de cerca de 213 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!