Citramon Ultra
Citramon Ultra: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Citramon Ultra
Código ATX: N02BA71
Ingrediente ativo: ácido acetilsalicílico (Acidum acetylsalicylicum) + cafeína (Cafeína) + paracetamol (Paracetamol)
Fabricante: Obolenskoe - empresa farmacêutica, JSC (Rússia); PharmVILAR, NPO (Rússia); Pharmproject JSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 28.11.2018
Preços nas farmácias: a partir de 53 rublos.
Comprar
Citramon Ultra é um analgésico combinado.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos, revestidos por película: oblongo biconvexo, com extremidades arredondadas, com uma linha de um lado; a casca é marrom claro, o núcleo é quase branco ou branco (em uma caixa de papelão 1-6 blisters de 5, 6, 10, 15 ou 20 comprimidos e instruções de uso de Citramon Ultra).
1 comprimido contém:
- substâncias ativas: ácido acetilsalicílico - 240 mg; paracetamol - 180 mg; cafeína - 27,3 mg (mono-hidrato de cafeína - 30 mg);
- componentes auxiliares: hidroxipropilmetilcelulose, amido de batata, dióxido de silício coloidal, celulose microcristalina, ácido cítrico mono-hidratado, crospovidona, lactose mono-hidratada, polietilenoglicol 6000, ácido esteárico;
- invólucro do filme: Opadry II (série 85), álcool polivinílico, macrogol, dióxido de titânio, talco, óxido de ferro preto, amarelo e vermelho.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Citramon Ultra é um medicamento combinado, seus efeitos são devidos às propriedades dos ingredientes ativos:
- ácido acetilsalicílico: tem efeito antipirético e antiinflamatório, auxilia no alívio da dor, principalmente associada ao processo inflamatório, além de inibir a agregação plaquetária, reduzir a formação de trombos e melhorar a microcirculação no foco da inflamação;
- paracetamol: tem efeitos antipiréticos, analgésicos e antiinflamatórios muito leves; isso se deve ao efeito de uma substância no hipotálamo no centro da termorregulação e a uma capacidade fracamente expressa de inibir rapidamente a biossíntese de prostaglandinas em tecidos periféricos;
- cafeína: aumenta a excitabilidade reflexa da medula espinhal, excita os centros vasomotor e respiratório, reduz a agregação plaquetária, dilata os vasos sanguíneos do cérebro, músculos esqueléticos, rins, coração; ajuda a reduzir a sensação de cansaço, sonolência, aumenta o desempenho físico e mental, acelera o fluxo sanguíneo e normaliza o tônus dos vasos cerebrais; em uma pequena dose dessa combinação, a cafeína praticamente não tem efeito estimulante sobre o sistema nervoso central.
Farmacocinética
Ácido acetilsalicílico
A substância é suficientemente absorvida após administração oral. Durante a absorção, ocorre uma eliminação pré-sistêmica no fígado e na parede intestinal (processo de desacetilação). A parte absorvida da dose é rapidamente hidrolisada pela albumina esterase e pelas colinesterases plasmáticas. No corpo, a substância circula em conexão com as proteínas em um nível de até 90%. Os salicilatos penetram nos fluidos e tecidos corporais facilmente, incluindo fluidos peritoneais e sinoviais e cavidades articulares. TC max (tempo para atingir a concentração máxima) para formas medicinais com propriedades tampão - 2 horas.
A biotransformação ocorre no fígado, enquanto 4 metabólitos são formados. O ácido ascórbico é excretado principalmente por secreção ativa nos túbulos renais: 60% - na forma de ácido salicílico, o resto - como metabólitos. Com a alcalinização da urina, piora a reabsorção dos salicilatos ionizados, sua excreção aumenta significativamente. A taxa de eliminação é determinada pela dose, T 1/2 (meia-vida) é para pequenas doses - 2-3 horas, com o seu aumento - até 15-30 horas. A eliminação de salicilatos em recém-nascidos é muito mais lenta do que em adultos. Os salicilatos atravessam a placenta e são excretados em pequenas quantidades no leite materno.
Paracetamol
A substância é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. C máx (concentração máxima) é de 5-20 μg / ml, o tempo para alcançá-lo é de 30 minutos a 2 horas. Liga-se às proteínas plasmáticas em um nível de até 15%. Penetra na barreira hematoencefálica.
O metabolismo ocorre no fígado por conjugação com sulfatos e glicuronídeos. Além disso, o paracetamol é parcialmente oxidado pelas enzimas microssomais hepáticas. Nesse caso, são formados metabólitos intermediários tóxicos, os quais são então conjugados com a glutationa e, a seguir, com o ácido mercaptúrico e a cisteína. As principais isozimas do citocromo P450 para esta via metabólica são CYP2E1, CYP1A2 e, em menor extensão, CYP3A4. Os metabólitos assim formados, no caso de deficiência de glutationa, podem causar danos e necrose dos hepatócitos.
Em recém-nascidos e crianças pequenas, a sulfatação prevalece, em adultos - glucuronidação. Os metabólitos conjugados do paracetamol têm baixa atividade farmacológica (incluindo tóxica).
Vias metabólicas adicionais são a metoxilação em 3-metoxiparacetamol e a hidroxilação em 3-hidroxiparacetamol, que são subsequentemente conjugados a sulfatos ou glucuronídeos.
A excreção é realizada pelos rins principalmente na forma de produtos de conjugação: até 5% da dose é excretada na forma inalterada. T 1/2 varia de 1 a 4 horas. Em pacientes idosos, a depuração da substância diminui e o T 1/2 aumenta.
Menos de 1% da dose de paracetamol administrada por uma mãe que amamenta passa para o leite materno.
Cafeína
A substância é bem absorvida no intestino. A absorção ocorre principalmente não devido à solubilidade em água, mas devido à lipofilicidade. TC máx é de 50-75 minutos, C máx está na faixa de 1,58 a 1,76 mg / l. A substância é rapidamente distribuída em todos os tecidos e órgãos, penetra facilmente na barreira hematoencefálica e na placenta. V d (volume de distribuição) é: adultos - 0,4-0,6 L / kg; recém-nascidos - 0,78-0,92 l / kg. A cafeína se liga às proteínas do sangue (albumina) em um nível de 25-36%.
Em adultos, mais de 90% da dose é metabolizada no fígado, da qual cerca de 80% é metabolizada em paraxantina, cerca de 10% em teobromina e cerca de 4% em teofilina. Posteriormente, esses compostos são desmetilados em monometilxantinas e, em seguida, em ácidos úrico metilados. Em crianças dos primeiros anos de vida, de 10 a 15% da cafeína é biotransformada.
T 1/2: adultos - 3,9-5,3 horas (em alguns casos - até 10 horas); crianças menores de 4-7 meses - até 130 horas.
A excreção é realizada principalmente na forma de metabólitos pelos rins. Excreção inalterada: adultos - 1-2%, recém-nascidos - até 85%.
Indicações de uso
Citramon Ultra é prescrito para o alívio das seguintes dores de várias origens de gravidade leve a moderada: dor de cabeça, mialgia, algodismenorréia, nevralgia, enxaqueca, dor de dente, artralgia, bem como para o tratamento de febre em ARVI (incluindo gripe).
Contra-indicações
Absoluto:
- sangramento gastrointestinal, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal, úlcera gástrica e úlcera duodenal (com exacerbação);
- combinação total ou parcial de asma brônquica com polipose nasal e intolerância ao ácido acetilsalicílico e outros antiinflamatórios não esteróides;
- hipertensão arterial grave, doença cardíaca isquêmica grave;
- intervenções cirúrgicas acompanhadas de sangramento;
- hipertensão portal;
- diátese hemorrágica, hemofilia, hipocoagulação, hipoprotrombinemia;
- deficiência de vitamina K;
- insuficiência renal;
- glaucoma;
- intolerância à lactose, deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase e lactase, má absorção de glicose-galactose;
- distúrbios de ansiedade (agorafobia, distúrbio do pânico), distúrbios do sono, hiperexcitabilidade;
- I e III trimestres de gravidez, período de lactação;
- idade até 15 anos (associada ao risco de desenvolver síndrome de Reye com hipertermia no contexto de doenças virais);
- intolerância individual aos componentes do Citramon Ultra.
Parente (Citramon Ultra é prescrito sob supervisão médica):
- gota;
- insuficiência hepática, doença hepática, lesão hepática alcoólica;
- hiperbilirrubinemia benigna (incluindo síndrome de Gilbert);
- alcoolismo;
- II trimestre de gravidez;
- idade avançada.
Citramon Ultra, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos Citramon Ultra são tomados por via oral durante ou após as refeições.
Dose recomendada: 1-2 comprimidos 3-4 vezes ao dia. O intervalo entre as doses de doses únicas é de 4 a 8 horas. O máximo é de 8 comprimidos por dia.
Sem a nomeação / supervisão de um médico, a duração do curso não deve exceder 3 ou 5 dias como agente antipirético ou analgésico, respectivamente.
Efeitos colaterais
- sistema de coagulação sanguínea: trombocitopenia, anemia, hipocoagulação, metemoglobinemia, diminuição da agregação plaquetária, síndrome hemorrágica (manifestada na forma de sangramento nasal, sangramento gengival, púrpura, etc.);
- sistema digestivo: náuseas, gastralgia, hepatotoxicidade, vômitos, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal;
- coração e vasos sanguíneos: aumento da pressão sanguínea, taquicardia;
- sistema urinário: lesão renal com necrose papilar, nefrotoxicidade;
- órgãos dos sentidos: zumbido, deficiência visual, surdez;
- reações alérgicas: broncoespasmo, erupção cutânea, comichão, angioedema, rubor cutâneo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell;
- sistema nervoso: dor de cabeça, tontura.
As crianças podem desenvolver a síndrome de Reye, que se manifesta na forma de hiperpirexia, acidose metabólica, vômitos, disfunção hepática, psique e sistema nervoso.
Possíveis efeitos colaterais associados às propriedades dos ingredientes ativos do Citramon Ultra:
- paracetamol: náuseas, dor epigástrica, reações alérgicas (manifestadas como erupção cutânea, coceira, edema de Quincke, urticária); raramente - anemia, metemoglobinemia, trombocitopenia; executando um curso longo com o uso de grandes doses - efeitos hepatotóxicos e nefrotóxicos;
- ácido acetilsalicílico; dispepsia (manifestada na forma de náuseas, dor de estômago); com terapia de longo prazo - gastrite, sangramento gástrico, úlcera gástrica e úlcera duodenal; às vezes - reações alérgicas (na forma de broncoespasmo, edema de Quincke, reações na pele);
- cafeína: às vezes - zumbido nos ouvidos, insônia, membros trêmulos, palpitações, vômitos, falta de ar; em caso de abuso - dependência de drogas.
Overdose
Os principais sintomas de uma overdose de Citramon Ultra, dependendo do grau de intoxicação:
- leve: tontura, palidez da pele, zumbido nos ouvidos, vômitos, gastralgia, náusea;
- graves: acidose metabólica, metabolismo da glicose prejudicado, anorexia, broncoespasmo, letargia, colapso, sonolência, convulsões, falta de ar, anúria, sangramento.
Os sintomas de disfunção hepática após uma sobredosagem podem aparecer 12-48 horas mais tarde. Em casos graves, é possível desenvolver insuficiência hepática com encefalopatia progressiva, coma e morte. Outras doenças prováveis: insuficiência renal aguda com necrose tubular (incluindo na ausência de lesão hepática grave), pancreatite, arritmia.
A hiperventilação central dos pulmões leva inicialmente à alcalose respiratória (na forma de falta de ar, sufocação, cianose, sudorese excessiva). O desacoplamento da fosforilação oxidativa e a depressão respiratória progressiva à medida que a intoxicação se intensifica pode causar acidose respiratória.
Terapia: é necessário monitorar constantemente o equilíbrio ácido-básico e eletrolítico; após avaliação do estado do metabolismo, podem ser prescritos bicarbonato de sódio, citrato ou lactato de sódio. No contexto do aumento da alcalinidade de reserva devido à alcalinização da urina, a excreção de ácido acetilsalicílico aumenta.
São apresentados doadores de grupos SH e precursores da síntese de glutationa: dentro de 8-9 horas após a overdose - metionina, dentro de 8 horas - acetilcisteína. As medidas terapêuticas adicionais são determinadas pelo médico, dependendo do tempo decorrido após a ingestão do paracetamol e da sua concentração no sangue.
Instruções Especiais
É impossível prescrever o medicamento para menores de 15 anos, pois o ácido acetilsalicílico faz parte do Citramon Ultra, que, em caso de infecção viral, aumenta o risco de síndrome de Reye. Seus sintomas incluem encefalopatia aguda, vômitos prolongados e fígado aumentado. Com a terapia prolongada, é necessário monitorar o estado funcional do fígado e do sangue periférico.
No caso de indicação de Citramon Ultra para pacientes com hipersensibilidade ou presença de resposta asmóide a salicilatos ou outros derivados do ácido acetilsalicílico, devem ser tomados cuidados especiais (em uma sala de emergência).
Uma das propriedades do ácido acetilsalicílico é retardar a coagulação sanguínea, nesse sentido, ao planejar uma intervenção cirúrgica, é necessário alertar o seu médico com antecedência para tomar Citramon Ultra. Baixas doses de ácido acetilsalicílico reduzem a excreção de ácido úrico. Em alguns casos, em pacientes com uma predisposição correspondente, isso pode provocar o desenvolvimento de um ataque de gota.
Devido à maior probabilidade de sangramento gastrointestinal durante o período de terapia, recomenda-se evitar o uso de etanol.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Os pacientes que tomam comprimidos Citramon Ultra devem ter cuidado ao dirigir.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Nos I e III trimestres da gravidez e durante a lactação, a terapia medicamentosa é contra-indicada.
No segundo trimestre da gravidez, Citramon Ultra deve ser usado com cautela.
O ácido acetilsalicílico tem propriedades teratogênicas. No caso de tomar o medicamento no primeiro trimestre de gravidez, a probabilidade de uma malformação aumenta - divisão do palato superior. No terceiro trimestre, é possível a inibição do parto, fechamento do canal arterial do feto, o que leva à hiperplasia dos vasos pulmonares e hipertensão dos vasos da circulação pulmonar.
O ácido acetilsalicílico é excretado no leite materno e, devido à disfunção das plaquetas, a probabilidade de hemorragia na criança aumenta.
Uso infantil
Citramon Ultra não é prescrito para pacientes com menos de 15 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Em caso de insuficiência renal, Citramon Ultra é contra-indicado.
Por violações da função hepática
Para pacientes com doença hepática, lesão hepática alcoólica e insuficiência hepática, Citramon Ultra é prescrito com cautela.
Uso em idosos
Citramon Ultra em pacientes idosos deve ser usado sob supervisão médica.
Interações medicamentosas
- heparina, anticoagulantes indiretos, reserpina, hormônios esteróides e hipoglicemiantes: seu efeito é potencializado;
- anti-inflamatórios não esteroides, metotrexato: aumenta o risco de efeitos colaterais; com o uso combinado prolongado, há um aumento na probabilidade de necrose papilar renal e nefropatia analgésica, o início de insuficiência renal em estágio terminal;
- salicilatos (com altas doses de paracetamol): aumenta o risco de câncer de bexiga / rim;
- espironolactona, furosemida, drogas com ação hipotensora, drogas uricosúricas que promovem a excreção de ácido úrico: sua eficácia diminui;
- indutores de enzimas microssomais hepáticas (fenilbutazona, fenitoína, rifampicina, barbitúricos, antidepressivos tricíclicos), drogas hepatotóxicas, etanol: há aumento da produção de metabólitos ativos hidroxilados, o que leva à possibilidade de intoxicação grave mesmo em caso de sobredosagem leve;
- barbitúricos (terapia de longo prazo): a eficácia do paracetamol diminui;
- indutores de enzimas hepáticas microssomais (incluindo cimetidina): o risco de efeitos hepatotóxicos do paracetamol diminui;
- metoclopramida: a absorção do paracetamol é acelerada;
- cloranfenicol: seu T 1/2 aumenta significativamente (associado ao paracetamol);
- anticoagulantes (derivados cumarínicos; com uso repetido combinado de paracetamol): seu efeito é potencializado, o que está associado a uma diminuição na biossíntese de fatores pró-coagulantes no fígado;
- etanol: aumenta o risco de desenvolver pancreatite aguda (associada ao paracetamol);
- Diflunisal: a concentração de paracetamol no plasma aumenta significativamente, enquanto a probabilidade de desenvolver hepatotoxicidade aumenta;
- drogas mielotóxicas: a hematotoxicidade do Citramon Ultra é aumentada;
- ergotamina: sua absorção é acelerada (associada à cafeína).
Análogos
Os análogos de Citramon Ultra são AquaCitramon, Askofen-P, Kofitsil-plus, Migrenol Extra, Citramon P, Citramarine, Excedrin, Citrapar, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Disponível sem receita médica.
Avaliações de Citramone Ultra
Avaliações do Citramone Ultra caracterizam-no como um analgésico de ação rápida. A vantagem do medicamento é a presença de um invólucro de filme, o que reduz a probabilidade de um efeito negativo no trato digestivo. Ao mesmo tempo, muitos pacientes observam que o custo do Citramon Ultra é injustificadamente exagerado em comparação com os análogos.
Preço do Citramon Ultra em farmácias
Preço aproximado para Citramon Ultra, comprimidos revestidos por película, para 10 unidades. no pacote é de 60-90 rublos.
Citramon Ultra: preços em farmácias online
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Comprimidos revestidos por película Citramon Ultra 20 unid. RUB 53 Comprar |
|
Comprimidos Citramon Ultra p.o. 20 pcs. RUB 59 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
