Pulmozyme
Pulmozyme: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: Pulmozyme
Código ATX: R05CB13
Ingrediente ativo: dornase alfa (Dornase alfa)
Fabricante: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (F. Hoffmann-La Roche, Ltd.) (Suíça)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-09
Pulmozyme é um medicamento mucolítico usado para fibrose cística.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de uma solução para inalação: uma solução transparente incolor ou ligeiramente amarelada (2,5 ml cada em uma ampola de plástico incolor, 6 ampolas em um recipiente protetor feito de folha de alumínio multicamada, 1 recipiente protetor em uma caixa de papelão e instruções para o uso de Pulmozyme).
2,5 ml de solução para inalação (1 ampola) contém:
- substância ativa: dornase alfa * - 2,5 mg;
- componentes adicionais: cloreto de cálcio di-hidratado, cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.
* 1 mg de dornase alfa corresponde a 1000 unidades de ação (U).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Dornase alfa (desoxirribonuclease), uma DNase humana recombinante, é uma versão geneticamente modificada de uma enzima natural humana que cliva o ácido desoxirribonucléico (DNA) extracelular.
O acúmulo de secreção purulenta viscosa no trato respiratório tem efeito perceptível na disfunção da respiração externa e no curso das exacerbações do processo infeccioso em pacientes com fibrose cística. Na secreção purulenta, encontra-se um conteúdo muito alto de DNA extracelular - um polianião viscoso, que é liberado de leucócitos em decomposição que se acumulam em resposta à infecção.
Em estudos in vitro, a dornase alfa hidrolisa o DNA no escarro e reduz significativamente a viscosidade das secreções secretadas em um contexto de fibrose cística.
Farmacocinética
A absorção sistêmica do agente mucolítico após a inalação é insignificante. Normalmente, o DN-ase natural é encontrado no soro humano. Quando a substância ativa foi inalada durante 6 dias em doses não superiores a 40 mg, não houve aumento significativo na concentração sérica de DNase no sangue em comparação com os níveis endógenos normais. O conteúdo de DNase sérica não excedeu 10 ng / ml.
Após o uso de Pulmozyme 2 vezes ao dia, 2,5 mg (2500 U) por 24 semanas, os níveis séricos médios de DNase não diferiram dos valores médios antes do início da terapia, igual a 3,5 ± 0,1 ng / ml, o que é uma evidência baixa absorção sistêmica e / ou leve acumulação. A concentração média da substância ativa em doentes com fibrose cística 15 minutos após a inalação com uma dose de 2,5 mg é de aproximadamente 3 μg / ml. Então, a concentração do agente no soro sanguíneo diminui rapidamente.
Supõe-se que a transformação metabólica do Pulmozyme é realizada pela ação de proteases presentes nos fluidos biológicos.
Após injeção intravenosa (iv) de dornase alfa, a meia-vida sérica (T 1/2) é de 3-4 horas. Em 2 horas, o conteúdo de DN-ase no escarro é reduzido em mais de 2 vezes em comparação com o observado imediatamente após a inalação, enquanto o efeito na reologia do escarro é observado por mais de 12 horas.
Indicações de uso
Solução para inalação Pulmozyme é recomendado para o tratamento sintomático em combinação com a terapia padrão para fibrose cística em pacientes com capacidade vital forçada (FVC) de pelo menos 40% do normal.
O medicamento também pode ser usado para tratar pacientes com doenças pulmonares crônicas, como pneumonia crônica, doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), bronquiectasias, malformação congênita dos pulmões em crianças, estados de imunodeficiência que ocorrem com lesão pulmonar, no caso em que a avaliação médica do efeito mucolítico da dornase alfa oferece benefícios para os pacientes.
Contra-indicações
O uso de Pulmozyme é contra-indicado na presença de hipersensibilidade a qualquer um dos seus componentes.
O medicamento deve ser usado com cautela em crianças menores de 5 anos, bem como durante a gravidez e a lactação.
Pulmozyme, instruções de uso: método e dosagem
Pulmozyme é usado por inalação.
A solução contida em 1 ampola destina-se a uma única administração por inalação.
A dose terapêutica é de 2,5 mg de desoxirribonuclease (o que corresponde a 2,5 ml de uma solução não diluída, 2500 U - o conteúdo de 1 ampola), utilizada sem diluição por inalação 1 vez por dia em nebulizador a jato.
Em alguns pacientes com mais de 21 anos, o uso do medicamento pode ser mais eficaz com a introdução de uma dose diária 2 vezes ao dia. Na esmagadora maioria dos pacientes, é possível obter o efeito ideal do tratamento com o uso diário constante de Pulmozyme. Os estudos em que a dornase alfa foi utilizada de forma intermitente não mostraram melhora da função pulmonar após o final da terapia. Portanto, os pacientes são aconselhados a usar o medicamento diariamente, sem interrupção.
No contexto do tratamento mucolítico, é necessário continuar a terapia complexa, incluindo fisioterapia respiratória.
Em caso de exacerbação da infecção do trato respiratório durante a inalação de Pulmozyme, o uso deste pode ser continuado sem qualquer risco de agravar o estado do paciente.
Antes da inalação, a solução contida em 1 ampola deve ser vertida em um recipiente de um nebulizador a jato (compressor), como Hudson T Up-draft II / Pulmo-Aide, Airlife Misty / Pulmo-Aide, modificações Respigard / Pulmo-Aide ou Acorn II / Pulmo -Aide. Pulmozyme pode ser administrado usando um nebulizador a jato reutilizável (compressor), como Pari LL / Inhalierboy, Pari LC / Inhalierboy ou Master, Aiolos / 2 Aiolos, Side Stream / CR50, Mobil Air ou Porta-Neb.
Se o paciente não conseguir respirar pela boca durante todo o período de inalação do agente por meio de um nebulizador, pode-se usar um aparelho Pari Baby com máscara bem ajustada ao rosto.
É necessário seguir rigorosamente as instruções do fabricante para o funcionamento e cuidados com o nebulizador e o compressor.
Efeitos colaterais
Registrados no contexto da terapia Pulmozyme, os eventos adversos de sistemas e órgãos [ocorreram raramente (menos de 1/1000), como regra, foram leves, foram temporários e não exigiram alterações de dose]:
- sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: tosse (incluindo tosse produtiva), aumento da secreção brônquica, alveolite, rinite, faringite, alterações da voz (rouquidão), laringite, falta de ar, infecções do trato respiratório (incluindo aquelas excitadas por Pseudomonas), bronquite, pneumonia, pólipo laríngeo, deterioração da função pulmonar, insuficiência respiratória, pneumotórax, hemoptise, hemorragia pulmonar, broncoespasmo, hipóxia;
- sistema nervoso: enxaqueca, crises epilépticas;
- sistema hematopoiético: anemia aplástica, leucemia linfocítica aguda;
- sistema cardiovascular: bradicardia, taquicardia, parada cardíaca;
- órgãos dos sentidos: desequilíbrio, conjuntivite;
- sistema digestivo: dor abdominal, dispepsia, insuficiência hepática, vômito com sangue;
- sistema reprodutivo: complicações da gravidez, parto prematuro, aborto médico, aborto espontâneo;
- reações dermatológicas: coceira, erupção cutânea, urticária, dermatite, púrpura, angioedema;
- estudos laboratoriais e instrumentais: diminuição dos indicadores da função respiratória;
- distúrbios gerais: mal-estar, fraqueza, dor no peito (pleural / não cardiogênica), febre, pirexia, morte.
Nos casos em que ocorreram efeitos indesejáveis semelhantes aos sintomas de fibrose cística, a continuação da utilização de Pulmozyme foi geralmente autorizada. As reações adversas que conduziram à suspensão completa da terapêutica medicamentosa foram observadas num pequeno número de doentes e a frequência das interrupções do tratamento foi a mesma com o placebo (2%) e com a dornase alfa (3%). Anticorpos para este último foram detectados em menos de 5% dos pacientes, mas em nenhum desses indivíduos eles pertenciam à classe da imunoglobulina E (IgE). Uma melhora nos indicadores de função pulmonar foi registrada mesmo após a detecção de anticorpos para dornase alfa.
Overdose
Não foram relatados casos de sobredosagem com dornase alfa.
Inalações únicas de Pulmozyme em animais em doses significativamente maiores do que as normalmente prescritas a humanos (quase 180 vezes) foram bem toleradas. Em estudos clínicos, os pacientes com fibrose cística usaram o medicamento por inalação na dose de 20 mg 2 vezes ao dia durante 6 dias e na dose de 10 mg 2 vezes ao dia durante 168 dias de acordo com um esquema intermitente (2 semanas de tratamento após 2 semanas de folga). Durante o estudo, ambos os regimes de dosagem foram bem tolerados.
A toxicidade sistêmica do medicamento não foi identificada e não é esperada devido ao seu baixo grau de absorção e T 1/2 curto, portanto, em caso de sobredosagem não intencional de Pulmozyme, a terapia sistêmica não é necessária.
Instruções Especiais
Durante o período de uso de um agente mucolítico, os pacientes devem estar sob supervisão médica regular.
Depois de começar a usar Pulmozyme, como qualquer aerossol, a função pulmonar pode deteriorar ligeiramente e a secreção de escarro pode aumentar.
A segurança e eficácia da dornase alfa não foram determinadas em pacientes com FVC inferior a 40% do normal.
Uma única ação de curto prazo (não mais que 24 horas) em temperaturas elevadas - até 30 ° C, não afeta a estabilidade da solução para uso por inalação.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não há relatórios sobre o efeito de Pulmozyme na capacidade do paciente de dirigir um carro ou outras máquinas em movimento potencialmente perigosas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A segurança da utilização de Pulmozyme solução inalatória durante a gravidez não foi estabelecida. Em estudos com animais, não foram reveladas propriedades teratogênicas, distúrbios da fertilidade ou efeitos negativos da dornase alfa no desenvolvimento fetal. Durante a gravidez, o medicamento deve ser prescrito com extrema cautela, apenas nos casos em que o benefício esperado para a mulher supere o possível risco para o feto.
Também é necessário usar Pulmozyme durante a amamentação com precaução, uma vez que não se sabe se a dornase alfa é excretada no leite humano em humanos. Dada a absorção sistêmica mínima do ingrediente ativo do medicamento ao aderir ao regime de dosagem recomendado, não se devem esperar níveis mensuráveis do medicamento no leite materno em mulheres. Em macacos lactantes, que no decorrer dos estudos receberam altas doses de dornase alfa, foram encontradas baixas concentrações no leite materno (menos de 0,1% dos níveis séricos).
Uso infantil
No decurso dos ensaios clínicos, Pulmozyme foi utilizado em crianças dos 3 meses aos 9 anos de idade com fibrose cística, na forma de inalações 1 vez por dia numa dose de 2,5 mg durante 2 semanas. Dentro de 90 minutos após a introdução da primeira dose inalatória, foi realizada lavagem broncoalveolar (LBA). Na solução de fluido BAL, a concentração de DNase em todos os pacientes atingiu um nível detectável, mas variou significativamente - de 0,007 a 1,8 μg / ml. Depois de usar a droga por cerca de 14 dias, a concentração sérica de DNase no sangue (média ± desvio padrão) aumentou em crianças de 3 meses a 5 anos e de 5 a 9 anos em 1,1 ± 1, 6 e 0, 8 ± 1,2 ng / ml, respectivamente. A relação entre o nível de DNase no líquido BAL ou soro com a ocorrência de condições indesejáveis ou a eficácia do tratamento não foi determinada.
Os efeitos colaterais relatados foram semelhantes aos observados em outros estudos envolvendo crianças. No grupo de crianças de 3 meses a 5 anos, em comparação com pacientes mais velhos, a tosse foi observada com mais frequência (como um efeito indesejável), inclusive em gravidade severa / moderada, bem como rinite e erupção cutânea. A experiência de uso de Pulmozyme em crianças com menos de 5 anos de idade é limitada e a eficácia da terapia não foi estudada. A prescrição do medicamento a pacientes nessa faixa etária só é permitida se a melhora esperada na função pulmonar superar o risco de infecção.
Interações medicamentosas
Pulmozyme é compatível com medicamentos / medicamentos padrão para o tratamento da fibrose cística como broncodilatadores, antibióticos, enzimas digestivas, inalação e glicocorticosteróides sistêmicos (GCS), analgésicos, vitaminas.
Pulmozyme é uma solução aquosa sem propriedades tampão. O medicamento não deve ser diluído ou misturado com outros medicamentos ou soluções no recipiente do nebulizador, uma vez que tal mistura pode causar alterações estruturais e / ou funcionais indesejáveis no Pulmozyme ou em outro ingrediente da mistura.
Análogos
Os análogos da Pulmozyme são Ambrobene, Lazolvan, Orvis Broncho, ACC, Bromexin, Bronkhoval, AcetylCysteine, Fluditec, Halixol, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz, a uma temperatura de 2-8 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Pulmozyme
Na maioria dos casos, os pacientes deixam comentários positivos sobre o Pulmozyme. Eles observam sua alta eficácia quando usado como meio de terapia sintomática para fibrose cística e doenças pulmonares crônicas. Ao usar um mucolítico, a viscosidade do escarro é reduzida significativamente, o medicamento contribui para sua descarga normal, melhorando a função pulmonar. Em muitos pacientes, após inalações regulares, a falta de ar desapareceu e a tosse diminuiu significativamente. No entanto, os pacientes observam que Pulmozyme deve ser usado apenas como dirigido e sob supervisão médica.
As desvantagens do Pulmozyme são o alto custo e a presença de efeitos colaterais.
O preço do Pulmozyme nas farmácias
O preço do Pulmozyme, uma solução para inalação (2,5 mg / 2,5 ml), pode ser de 1.500 a 6.500 rublos. por embalagem contendo 6 ampolas de 2,5 ml.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
