Puri Netol
Puri-Netol: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Puri-Nethol
Código ATX: L01BB02
Ingrediente ativo: mercaptopurina (mercaptopurina)
Fabricante: Excella, GmbH & Co. KG (Excella, GmbH & Co. KG) (Alemanha); Aspen Pharmacare (Turquia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-10
Preços em farmácias: a partir de 1187 rublos.
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Puri-Netol é um antiblastoma e medicamento imunossupressor.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos: amarelo claro, biconvexo, redondo, uma linha de quebra é aplicada em um lado do comprimido, a inscrição GX é espremida acima da linha, EX2 sob a linha (25 unidades. Em um frasco de vidro escuro, selado com uma tampa de pressão de polietileno alta / baixa densidade; em caixa de papelão 1 frasco e instruções de uso do Puri-Netol).
1 comprimido contém:
- substância ativa: mercaptopurina - 50 mg;
- componentes adicionais: amido de hidroxietil, monohidrato de lactose, estearato de magnésio, amido de milho, ácido esteárico.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Puri-Netol tem efeitos antitumorais e imunossupressores. A mercaptopurina, a substância ativa do fármaco, pertence aos antagonistas competitivos das bases purinas e compete pelo HGFT (hipoxantina-guanina fosforibosiltransferase com as enzimas hipoxantina e guanina. É convertido em mercaptopurina fosforibosil, seguido pela transformação em metilmercapturibase da substância metilmercaptamifenilfosforibosil com a subsequente transformação da metilmercapturiburibase com a subsequente ação da metilmercapturiburibase). A fosforibosilpirofosfato amidotransferase, que é a primeira enzima na produção de ribonucleotídeos purínicos, que interrompe a fase S do ciclo mitótico, especialmente em células tumorais e da medula óssea de proliferação rápida, reduz a taxa de crescimento de tumores malignos e manifesta o efeito citotóxico da substância.
Farmacocinética
A absorção da mercaptopurina após a administração oral é variável, em média 50%, o que se deve ao metabolismo da primeira passagem pelo fígado da maior parte da substância ingerida. A concentração máxima (C max) de mercaptopurina no plasma é observada em média após 2,2 horas (0,5-4 horas), aproximadamente 20% liga-se às proteínas plasmáticas.
A substância ativa atravessa fracamente a BBB (barreira hematoencefálica) e, em pequena extensão, é detectada no líquido cefalorraquidiano. A meia-vida (T 1/2) varia de 90 a 130 minutos.
A ação farmacológica do fármaco se deve em grande parte aos seus metabólitos, cuja eliminação é realizada pelos rins, por secreção nos túbulos e filtração glomerular. 2 horas após a ingestão, os metabólitos já são determinados na urina e 46% da substância é excretada no primeiro dia. Após o término da terapia, os metabólitos podem ser detectados na urina por várias semanas, eles são farmacologicamente ativos e têm um T 1/2 maior do que a mercaptopurina. As substâncias detectadas na urina após a administração oral do fármaco incluem mercaptopurina inalterada, várias tiopurinas metiladas e ácido 6-tiúrico formado durante a oxidação direta com a participação da xantina oxidase.
O aumento da toxicidade do Puri-Netol quando associado ao alopurinol deve-se ao último bloqueio da xantina oxidase e, consequentemente, à acumulação de substâncias farmacologicamente ativas no organismo.
Indicações de uso
- leucemia linfoblástica aguda;
- leucemia mieloide aguda (leucemia mieloide);
- leucemia mieloide crônica (indução da remissão e terapia de manutenção).
Contra-indicações
Absoluto:
- gravidez e lactação;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
Relativo (use comprimidos de Puri-Netol com extremo cuidado):
- idade até 2 anos;
- infecções virais agudas (incluindo varicela e herpes zoster), bacterianas e fúngicas;
- opressão da função da hematopoiese da medula óssea;
- insuficiência renal e / ou hepática;
- urato nefrolitíase;
- hiperuricemia e gota.
Puri-Netol, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Puri-Netol são tomados por via oral.
O medicamento pode ser usado em modo de monoterapia ou em combinação com outros citostáticos em diferentes doses, dependendo do regime de terapia de combinação. Se necessário, a seleção da dose individual deve ser orientada pelos dados fornecidos na literatura especial.
Via de regra, Puri-Netol é prescrito para crianças e adultos na dose de 2,5 mg / kg ou 50–75 mg / m² por dia, posteriormente a dose diária é ajustada levando em consideração o estado de hematopoiese da medula óssea e o efeito terapêutico. Quando os primeiros sinais de leucopenia grave são detectados, o tratamento com o medicamento deve ser interrompido por 2-3 dias. Se durante este período não houver agravamento da leucopenia, o curso é retomado.
Como o alopurinol reduz a taxa de transformação metabólica da mercaptopurina, a dose desta, quando esses agentes são usados em conjunto, é reduzida para 25% do padrão.
Efeitos colaterais
- sistema imunológico (reações de hipersensibilidade): raramente - erupção cutânea, artralgia, febre medicamentosa; extremamente raro - edema facial;
- órgãos hematopoiéticos: muito frequentemente - anemia, trombocitopenia, leucopenia;
- sistema digestivo: frequentemente - vômitos, náuseas, colestase intra-hepática, anorexia, hepatotoxicidade (essa reação tem origem tóxico-alérgica e aparece mais frequentemente quando a dose diária recomendada de 2,5 mg / kg ou 75 mg / m² é excedida); raramente - diarreia, ulceração da mucosa oral, pancreatite, hepatonecrose; extremamente raro - ulceração da mucosa intestinal;
- sistema reprodutivo: extremamente raramente - oligospermia transitória;
- pele e anexos cutâneos: raramente - alopecia;
- outros: hiperpigmentação da pele, adição de infecções secundárias, diminuição da imunidade; nefropatia e hiperuricemia como resultado de lise tumoral; extremamente raramente - leucemia secundária, mielodisplasia e GLTL (linfoma de células T hepatolienal), quando usado na terapia anti-TNF, é combinado com antagonistas do fator de necrose tumoral.
Overdose
Os sintomas de sobredosagem de Puri-Netol incluem as seguintes reações: imediata - anorexia, náusea, diarreia, vômito; retardado - gastroenterite, disfunção hepática, mielossupressão. A ameaça de sobredosagem é exacerbada pelo uso simultâneo de alopurinol.
O tratamento é sintomático, o antídoto para a mercaptopurina é desconhecido, a hemodiálise é ineficaz. O uso oral de carvão ativado é possível 60 minutos após uma overdose. A terapia adicional deve ser baseada no quadro clínico ou nas recomendações do centro nacional de controle de intoxicações.
Instruções Especiais
Puri-Netol só deve ser usado sob supervisão de especialistas com experiência no tratamento com citostáticos.
Qualquer manipulação com os comprimidos de Puri-Netol deve ser feita com cuidado para não sujar as mãos e / ou inalar acidentalmente o medicamento.
Durante a implementação da terapia, é necessário garantir o monitoramento cuidadoso de um exame de sangue geral completo (durante a indução da remissão, o monitoramento diário é necessário), bem como indicadores da função hepática (no início da terapia - todas as semanas, durante o período de terapia de manutenção - todos os meses) e os níveis séricos de ácido úrico no sangue.
Ao usar a droga, um efeito mielotóxico retardado pode ser observado. Em caso de diminuição do número de plaquetas e leucócitos abaixo do nível permissível, aumento do risco de sangramento, desenvolvimento de sinais de hepatotoxicidade, inclusive aparecimento de icterícia, o medicamento deve ser cancelado. Com a recusa oportuna de tomar Puri-Netol, a hepatotoxicidade e a mielossupressão são reversíveis.
Durante a indução da remissão da leucemia mielóide aguda, os pacientes freqüentemente experimentam um período de relativa aplasia da medula óssea, que requer terapia de suporte adequada.
Para prevenir a hiperuricemia, recomenda-se beber bastante líquido, se necessário prescrever alopurinol e alcalinizar a urina.
Tomar Puri-Netol pode agravar o risco de neoplasias malignas secundárias e nefropatia causada por um aumento na produção de ácido úrico.
Os doentes com um defeito genético raro - uma deficiência da enzima TPMT, durante o tratamento com Puri-Netol, podem ser significativamente mais sensíveis ao efeito mielossupressor do medicamento. Existem também relatos de uma possível conexão entre a diminuição da atividade TPMT e o desenvolvimento de leucemia secundária e mielodisplasia em pacientes que receberam mercaptopurina em conjunto com outros medicamentos citotóxicos.
Se algum dos parceiros sexuais estiver tomando Puri-Netol, deve-se usar um método contraceptivo confiável durante todo o período de tratamento.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez e a lactação, o uso do medicamento é contra-indicado.
Uso infantil
As crianças com menos de 2 anos de idade devem receber a prescrição de Puri-Netol com extremo cuidado.
Com função renal prejudicada
Para pacientes com insuficiência renal, é recomendado reduzir a dose de Puri-Netol.
Por violações da função hepática
Para pacientes com insuficiência hepática, recomenda-se reduzir a dose de Puri-Netol.
Uso em idosos
Em pacientes gerontológicos, a atividade do fígado e dos rins deve ser monitorada. Se forem detectados sinais de insuficiência renal / hepática, é recomendado reduzir a dose de Puri-Netol.
Interações medicamentosas
- drogas uricosúricas anti-gota (sulfinpirazona, probenecida, colchicina) e outras drogas que bloqueiam a secreção tubular: a ameaça de nefropatia é agravada;
- azatioprina, alopurinol: a taxa metabólica da mercaptopurina diminui como resultado do bloqueio da xantina oxidase;
- doxorrubicina: o risco de hepatotoxicidade aumenta significativamente;
- metotrexato, vincristina: a atividade e a toxicidade desses agentes e da mercaptopurina são aumentadas mutuamente;
- citostáticos, medicamentos que inibem a hematopoiese da medula óssea (incluindo cotrimoxazol), radioterapia: a gravidade da trombocitopenia e leucopenia é agravada;
- anticoagulantes indiretos: o efeito desses fundos é potencializado e, como resultado, a ameaça de sangramento aumenta;
- ciclosporina, corticotropina, clorambucil, ciclofosfamida, azatioprina, glicocorticosteroides: aumenta o risco de infecção e tumores secundários (devido ao aumento da ação imunossupressora);
- drogas que inibem a TPMT (incluindo mesalazina, olsalazina, sulfassalazina): aumenta a probabilidade de início mais rápido de mielossupressão;
- derivados de tioguanina: a resistência cruzada das células à mercaptopurina e a esses agentes é registrada;
- vacinas virais vivas: é possível intensificar o processo de replicação do vírus vacinal; pode-se registrar aumento dos efeitos colaterais da vacina e diminuição da produção de anticorpos em resposta à administração de vacinas vivas ou inativadas; durante a terapia com Puri-Netol e por pelo menos três meses após seu término, não se deve vacinar com vacinas vivas e entrar em contato com pessoas imunizadas com essas cepas vacinais.
Análogos
Os análogos do Puri-Netol são Mercaptopurina, nativa da Mercaptopurina.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C, em local protegido da umidade e da luz, fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Puri Netol
Pacientes que sofrem de leucemia e que já fizeram tratamento com o medicamento, nas avaliações do Puri-Netol, observam que a terapia é difícil, principalmente com o uso prolongado, mas é bastante eficaz.
De acordo com especialistas, Puri-Netol deve ser prescrito em combinação com alopurinol, o que reduz a frequência e gravidade das reações adversas. Eles recomendam prestar atenção especial aos pacientes com função hepática prejudicada, para os quais a quimioterapia é muito mais difícil.
Na maioria das vezes, em sites médicos, os pacientes estão interessados em onde o medicamento pode ser comprado, quais análogos podem substituí-lo e quão eficaz é a terapia combinada de leucemia usando Puri-Netol. Algumas avaliações expressam insatisfação com o alto custo do medicamento.
Preço do Puri-Netol nas farmácias
Não há informação sobre o preço do Puri-Netol nas farmácias, uma vez que o medicamento não se encontra à venda.
O medicamento pode ser adquirido através de uma encomenda numa farmácia online que vende medicamentos da Europa. Custo aproximado de Puri-Netola, comprimidos de 50 mg, 25 unid. em um pacote, varia de 3.200 a 5.000 rublos.
Puri Netol: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Puri-Netol 50 mg comprimidos 25 unid. 1187 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
