Androkur Depo - Instruções De Uso, Preço Das Injeções, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Androkur Depot

Androkur Depot: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Uso na infância
10. 10. Em caso de função renal prejudicada
11. 11. Por violações da função hepática
12. 12. Uso em idosos
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: Androcur Depot

Código ATX: G03HA01

Ingrediente ativo: ciproterona (ciproterona)

Produtor: Bayer AG (Alemanha)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-10

Androkur Depo é um medicamento hormonal antiandrogênico.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de solução oleosa para administração intramuscular (i / m): líquido claro de incolor a amarelado (3 ml cada em ampolas de vidro escuro, 3 ampolas em palete de papelão, 1 palete em caixa de papelão e instruções de uso de Androkur Depósito).

1 ml de solução contém:

• substância ativa: acetato de ciproterona - 100 mg;
• componentes auxiliares: benzoato de benzila, óleo de rícino.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Androkur Depo é um fármaco hormonal antiandrogênico com efeito gestagênico e antigonadotrópico. A sua substância ativa - ciproterona - inibe competitivamente a influência dos andrógenos nos seus órgãos-alvo, suprimindo a estimulação androgénica do tecido da próstata. Com ação antigonadotrópica central, ajuda a reduzir a síntese de testosterona nos testículos e sua concentração no soro sanguíneo.

O uso de ciproterona em homens causa efeitos como inibição da potência, libido e função testicular, que são reversíveis e desaparecem completamente após a interrupção do tratamento.

Os resultados dos estudos pré-clínicos padrão de toxicidade da ciproterona indicam a ausência de qualquer risco específico para o corpo humano quando Androkur Depo é administrado por um longo período.

Farmacocinética

Após a administração intramuscular (i / m), a ciproterona é liberada lenta e completamente, sua biodisponibilidade absoluta é considerada completa. A concentração plasmática máxima é atingida após 2–3 dias e é 180 ± 54 ng / ml. A meia-vida (T _1/2) é de aproximadamente 3 a 5 dias. A depuração total da ciproterona do soro é de 1,4 a 4,2 ml / min / kg.

A ligação às proteínas (albumina) do plasma sanguíneo é de até 96%, na forma livre no sangue é de apenas 3,5-4% da dose administrada. A alteração no nível de SHBG (globulina que se liga aos hormônios sexuais) como resultado da conexão inespecífica da ciproterona com as proteínas plasmáticas não afeta a farmacocinética do medicamento.

Devido ao fato de que na fase final de distribuição de T1 _{1/2 da} ciproterona do plasma sanguíneo é longa, podemos presumir sua acumulação no contexto da introdução de doses repetidas. A concentração de equilíbrio é atingida aproximadamente 35 dias após a administração da primeira dose de Androkur Depot.

A ciproterona é metabolizada por hidroxilação e conjugação. No plasma sanguíneo, o principal metabólito é o derivado 15β-hidroxi. O catalisador da primeira fase do metabolismo é principalmente a isoenzima citocromo P ₄₅₀ CYP3A4.

A parte principal da dose administrada é excretada na urina e na bílis na forma de metabolitos, apenas pequenas quantidades são excretadas na bílis na forma inalterada.

Indicações de uso

• câncer de próstata inoperável;
• aumento do desejo sexual em homens com desvios sexuais.

Contra-indicações

Absoluto:

• doença hepática (incluindo síndrome de Rotor, síndrome de Dubin-Johnson);
• uma história de neoplasias no fígado ou no presente (exceto para metástases de câncer de próstata para o fígado);
• caquexia (exceto para caquexia no câncer de próstata);
• depressão crônica severa;
• meningioma, incluindo história;
• tromboembolismo e trombose;
• idade até 18 anos;
• hipersensibilidade aos componentes do Androkur Depot.

Além disso, é contra-indicado o uso do medicamento no tratamento do aumento do desejo sexual em homens com anomalias sexuais com distúrbios funcionais do fígado, diabetes mellitus grave com angiopatia, anemia falciforme, tromboembolismo e histórico de trombose.

É recomendado o uso de Androkur Depo com cautela em pacientes com diabetes mellitus, síndrome de má absorção de glicose-galactose, intolerância ao açúcar do leite, deficiência de lactase.

No tratamento do câncer de próstata inoperável, tenha cuidado e prescreva o Androkur Depot somente após uma avaliação individual da relação risco-benefício em pacientes com histórico de trombose e tromboembolismo, anemia falciforme, diabetes mellitus grave com angiopatia.

Androkur Depot, instruções de uso: método e dosagem

A solução de óleo destina-se exclusivamente à administração intramuscular. As injeções de Androkura Depot devem ser feitas profundamente e muito lentamente. Isso se deve ao fato de que, como resultado de microembolia da artéria pulmonar com uma solução de óleo, em alguns casos, tosse, falta de ar, dor no peito e outros sintomas podem ocorrer, incluindo reações vasovagais na forma de mal-estar, tontura, aumento da sudorese, parestesia ou desmaios. Estas reações são reversíveis, o seu desenvolvimento é possível tanto durante a injeção como imediatamente após. A inalação de oxigênio é comumente usada como terapia de manutenção.

Não permita a administração intravascular do medicamento.

Dosagem recomendada:

• câncer de próstata inoperável: 300 mg 1 vez em 7 dias. O médico determina a duração do tratamento individualmente. Não é recomendado interromper o curso de tratamento ou reduzir a dose de Androkur Depo após melhora da condição ou obtenção de remissão;
• diminuição no desejo sexual aumentado em homens com desvios sexuais: 300 mg 1 vez em 10-14 dias. Em casos excepcionais, quando o efeito clínico desejado está ausente no contexto da dose usual, é possível usar uma dose de 600 mg uma vez a cada 10-14 dias, que é preferencialmente administrada a 300 mg em cada nádega. Após atingir uma resposta satisfatória à terapia, deve-se tentar reduzir a dose do medicamento aumentando gradativamente o intervalo entre as injeções. Um efeito estável é alcançado quando o Androkur Depot é usado por um longo tempo no contexto da psicoterapia simultânea.

Na insuficiência renal e em pacientes idosos, não é necessário ajuste da dose.

Em pacientes com insuficiência hepática, o uso de Androkur Depo só é possível após a normalização dos parâmetros hepáticos.

Efeitos colaterais

Ao usar Androkur Depo, as seguintes reações adversas foram registradas (critérios para avaliar a incidência: muito frequentemente - ≥ 10%; frequentemente - de ≥ 1% a <10%; raramente - de ≥ 0,1% a <1%; raramente - de ≥ 0, 01% a <0,1%; muito raramente - <0,01%; frequência não estabelecida - de acordo com os relatórios, não é possível estabelecer a frequência de ocorrência de reações adversas):

• do sistema hematopoiético: frequência não estabelecida - anemia;
• do lado dos vasos: a frequência não é estabelecida - reações vasovagal, microembolismo oleoso da artéria pulmonar, trombose, tromboembolismo;
• do sistema respiratório: frequentemente - falta de ar;
• do sistema imunológico: raramente - reações de hipersensibilidade;
• na parte dos genitais e glândulas mamárias: muitas vezes - uma diminuição reversível da libido, supressão da espermatogênese, impotência; frequentemente - ginecomastia;
• do trato gastrointestinal: frequência desconhecida - sangramento intra-abdominal;
• na parte do sistema hepatobiliar: frequentemente - insuficiência hepática, icterícia, hepatite;
• do sistema musculoesquelético: frequência não estabelecida - osteoporose;
• transtornos mentais: muitas vezes - humor deprimido, sensação temporária de ansiedade, depressão;
• reações dermatológicas: infrequentemente - borbulha de pele;
• outros: frequentemente - aumento da fadiga, aumento da sudação, aumento ou diminuição do peso corporal, ondas de calor; muito raramente - o desenvolvimento de neoplasias benignas ou malignas no fígado; frequência não estabelecida - meningioma.

Overdose

Os sintomas de sobredosagem não foram estabelecidos. Os resultados do estudo de toxicidade aguda permitem concluir que após o uso único de uma dose elevada do medicamento, várias vezes superior à dose terapêutica, o risco de intoxicação aguda é improvável.

Ao revelar os fatos da sobredosagem de Androkur Depo, é recomendado fornecer ao paciente uma observação cuidadosa, se necessário, prescrever terapia sintomática. Não há antídoto específico.

Instruções Especiais

O tratamento com Androkur Depo deve ser acompanhado por uma avaliação regular do estado funcional do fígado e do córtex adrenal e exames de sangue periférico.

Nos homens, os efeitos colaterais mais freqüentemente observados durante o tratamento com a droga incluem diminuição do desejo e da potência sexual e supressão da função das glândulas sexuais. Além disso, é possível o desenvolvimento de ginecomastia, acompanhada de alta sensibilidade tátil e dor nos mamilos. Esses fenômenos são reversíveis e, após a descontinuação da terapia, desaparecem por conta própria, incluindo uma restauração gradual da espermatogênese.

No contexto do uso de acetato de ciproterona na dose de 100 mg e superior, houve casos de hepatotoxicidade sob a forma de desenvolvimento de icterícia, insuficiência hepática, hepatite, inclusive fatais. Mais frequentemente, a morte foi observada em homens com câncer de próstata em estágio avançado. A probabilidade de desenvolver toxicidade depende da dose do medicamento; após o início da terapia, os sintomas de toxicidade podem ocorrer em poucos meses. Se aparecer algum sintoma de hepatotoxicidade, um teste de função hepática deve ser realizado. Se a suspeita for confirmada, recomenda-se o cancelamento da terapia. Se os processos patológicos no fígado forem causados por metástases ou outras razões não relacionadas ao uso do medicamento, então, após avaliar a relação entre o efeito esperado e o risco potencial, o tratamento pode ser continuado.

Junto com a hepatotoxicidade, os efeitos colaterais mais graves incluem o desenvolvimento de tumores hepáticos benignos e, com menos frequência, malignos que podem causar sangramento intra-abdominal e o aparecimento de processos tromboembólicos. Nesse sentido, o diagnóstico diferencial de dor aguda em abdome superior, aumento do fígado ou sinais de sangramento intra-abdominal agudo deve levar em consideração possível tumor hepático.

Durante o período de aplicação do Androkur Depot, o risco de complicações tromboembólicas em pacientes com estágios avançados de doenças malignas, com história de acidentes cerebrovasculares, trombose venosa profunda, embolia pulmonar, infarto do miocárdio e outras patologias trombóticas ou tromboembólicas anteriores de artérias ou veias aumenta.

Uma vez que doses elevadas de Androkur Depo têm um efeito semelhante ao dos corticóides e podem suprimir a função das glândulas supra-renais, durante o período de tratamento é necessário monitorizar regularmente a função do córtex adrenal.

Recomenda-se evitar o consumo de álcool durante o tratamento do aumento do desejo sexual nas disfunções sexuais, pois o efeito da droga pode diminuir.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de tratamento com Androkur Depo, é necessário cuidado ao se envolver em atividades potencialmente perigosas, cuja implementação requer uma alta concentração de atenção e reações psicomotoras rápidas, incluindo dirigir.

Uso infantil

As informações sobre a eficácia e segurança do uso de Androkur Depo em crianças e adolescentes são insuficientes, portanto, o medicamento não deve ser prescrito a pacientes com menos de 18 anos de idade.

Deve-se ter em mente que o uso de acetato de ciproterona antes do final da puberdade está associado a um alto risco de seus efeitos adversos sobre o crescimento e a instabilidade do sistema endócrino da criança.

Com função renal prejudicada

Na insuficiência renal, o ajuste da dose de Androkur Depot não é necessário.

Por violações da função hepática

A nomeação de Androkur Depo é contra-indicada em doenças hepáticas (incluindo síndrome de Rotor, síndrome de Dubin-Johnson) e na presença de neoplasias no fígado na história ou na atualidade (com exceção de metástases de câncer de próstata para o fígado).

Uso em idosos

Em pacientes idosos, não é necessário ajustar a dose das injeções do Androkura Depot.

Interações medicamentosas

• clotrimazol, cetoconazol, itraconazol, ritonavir e outros medicamentos que são fortes inibidores da isoenzima CYP3A4: inibem o metabolismo do acetato de ciproterona;
• rifampicina, fenitoína, preparações de erva de São João e outros indutores da isoenzima CYP3A4: podem reduzir a concentração de acetato de ciproterona no plasma;
• estatinas: tomar inibidores da HMG-CoA redutase (3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A redutase) aumenta o risco de miopatia e rabdomiólise;
• agentes hipoglicemiantes orais, insulina: em pacientes com diabetes mellitus, pode ser necessário um ajuste da dose dos agentes antidiabéticos.

Os resultados de estudos in vitro indicam uma possível inibição das seguintes isoenzimas do sistema citocromo P ₄₅₀ durante o tratamento com altas doses terapêuticas de acetato de ciproterona (300 mg por dia): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 e 2D6.

Análogos

Análogos do depósito de Androkur são Androkur, Cyproteron-Teva.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.

O prazo de validade é de 5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Resenhas sobre Androkur Depot

Os poucos comentários sobre Androkur Depo são controversos. Há relatos de que o uso a longo prazo da droga para câncer de próstata inoperável é bem tolerado e permite a manutenção de níveis normais de antígeno específico da próstata. Outros pacientes preferem a forma de comprimido de ciproterona.

Preço do Androkur Depot em farmácias

O preço do Androkur Depot para um pacote contendo 3 ampolas de solução pode ser de 1.863 a 1.946 rublos.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!