Amlodipina-VERTEX
Nome latino: Amlodipina-VERTEX
Código ATX: C08CA01
Ingrediente ativo: amlodipina (amlodipina)
Fabricante: JSC "VERTEX" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2020-05-14
Preços nas farmácias: a partir de 53 rublos.
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Amlodipina-VERTEX é um medicamento com ação anti-hipertensiva e antianginal.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos: cilíndricos achatados, redondos, quase brancos ou brancos, com chanfro (10, 15, 20 ou 30 unidades. Em uma embalagem tipo blister, uma caixa de papelão pode conter: 1-3 ou 6 embalagens de 10 unidades).; 2 ou 4 embalagens de 15 unidades; 1 ou 3 embalagens de 20 unidades; 1 ou 2 embalagens de 30 unidades. Cada embalagem também contém instruções para a utilização de Amlodipina-VERTEX).
Composição para 1 comprimido:
- substância ativa: besilato de amlodipina - 6,95 ou 13,9 mg (em termos de amlodipina - 5 ou 10 mg, respectivamente);
- componentes adicionais: celulose microcristalina, lactose monohidratada, estearato de cálcio, croscarmelose de sódio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A amlodipina é um derivado da diidropiridina, um bloqueador lento dos canais de cálcio de terceira geração (BMCC), com efeitos antianginosos e anti-hipertensivos. Interagindo com os receptores de dihidropiridina, leva ao bloqueio dos canais de cálcio e uma diminuição na transição transmembrana de íons de cálcio para a célula (em maior extensão nas células do músculo liso vascular do que nas células do miocárdio).
O efeito antianginal do Amlodipino-VERTEX está associado à expansão das artérias coronárias e periféricas e das arteríolas. No contexto da angina de peito, a substância ativa enfraquece a gravidade da isquemia do músculo cardíaco, causando a expansão das arteríolas periféricas; fornece uma diminuição no nível de resistência vascular periférica total (OPSS), uma diminuição na pós-carga no coração, uma diminuição na demanda de oxigênio do miocárdio. Ao expandir as principais artérias coronárias e arteríolas nas zonas inalteradas e isquêmicas do miocárdio, a droga aumenta o suprimento de oxigênio para o músculo cardíaco (especialmente em pacientes com angina vasoespástica) e também evita a ocorrência de espasmo das artérias coronárias (incluindo aqueles causados pelo fumo).
O uso de uma única dose diária de amlodipina em pacientes com angina de peito leva a um aumento na tolerância ao exercício, uma desaceleração no desenvolvimento de angina de peito e depressão isquêmica do segmento ST, uma diminuição na incidência de ataques de angina e uma diminuição na necessidade de nitroglicerina ou outros nitratos.
Devido ao seu efeito vasodilatador direto no músculo liso vascular, Amlodipina-VERTEX tem um efeito hipotensor dependente da dose prolongado. Após a administração do medicamento em dose única, no caso de hipertensão arterial, registra-se queda clinicamente significativa da pressão arterial (PA) após 6 a 10 horas, sendo então observada por 24 horas na posição deitada e em pé. O desenvolvimento de hipotensão ortostática durante o tratamento com a droga é registrado muito raramente.
Amlodipina-VERTEX ajuda a reduzir o grau de hipertrofia miocárdica do ventrículo esquerdo (VE), sem causar diminuição da fração de ejeção do VE. O medicamento não diminui o tempo de realização de atividade física, em pacientes com doença coronariana (DIC) apresenta efeitos antiateroscleróticos e cardioprotetores.
Durante o período de uso da droga, nenhum aumento reflexo na frequência cardíaca (FC) e o efeito na contratilidade e condutividade miocárdica são registrados. Amlodipina-VERTEX ajuda a suprimir a agregação plaquetária, a aumentar a taxa de filtração glomerular e exibe um efeito natriurético fraco. Não aumenta a gravidade da microalbuminúria na nefropatia diabética. Não há efeito negativo da amlodipina no nível plasmático de lipídios no sangue e no metabolismo de substâncias no corpo, portanto, ela pode ser usada em pacientes com gota, asma brônquica e diabetes mellitus.
Em pacientes com doenças do sistema cardiovascular (incluindo aterosclerose das artérias carótidas, aterosclerose coronária com dano a 1 vaso e antes da estenose de 3 ou mais artérias) que foram submetidos a angioplastia coronária transluminal percutânea (PTCA), infarto do miocárdio ou sofrendo de angina de peito, o uso de amlodipina evita o desenvolvimento de espessamento do complexo médio-intimal das artérias carótidas, reduz a mortalidade por acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio, PTCA, enxerto de bypass da artéria coronária. Amlodipina-VERTEX proporciona diminuição no número de internações por angina de peito instável e progressão da insuficiência cardíaca crônica (ICC), reduz a frequência de intervenções cirúrgicas destinadas a restaurar o fluxo sanguíneo coronariano.
Amlodipina-VERTEX não exacerba o risco de complicações ou mortalidade em pacientes com ICC III - classe funcional IV de acordo com a classificação da New York Heart Association (NYHA) com tratamento concomitante com diuréticos, inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA) e digoxina. No entanto, deve-se ter em mente que, no caso de ICC classe III-IV de etiologia não isquêmica no contexto do uso de amlodipina na ausência de sinais de agravamento da insuficiência cardíaca, o risco de edema pulmonar aumenta.
Farmacocinética
A amlodipina após administração oral é muito bem absorvida pelo trato gastrointestinal (TGI). A concentração máxima da substância (C max) no plasma sanguíneo é registrada após 6–12 horas, a biodisponibilidade absoluta média pode variar de 64 a 80%. A concentração de equilíbrio estável (Css) é atingida 7–8 dias após o início do curso de tratamento. A ingestão simultânea de alimentos não afeta a absorção de Amlodipina-VERTEX.
O volume médio de distribuição da amlodipina (V d) é de 21 l / kg de peso corporal. Esse fato indica que a maior parte da substância se distribui no tecido e menos no sangue. A droga atravessa a barreira hematoencefálica. A quantidade predominante de amlodipina que entra no sangue (97,5%) interage com as proteínas plasmáticas.
A amlodipina é lenta mas extensivamente (90%) metabolizada no fígado, tendo um efeito de passagem primária. Os metabólitos da substância ativa não apresentam atividade farmacológica significativa.
Após uma única administração oral, a meia-vida (T 1/2) pode ser de 35-50 horas, com uso repetido - cerca de 45 horas. A depuração total da amlodipina é de 0,116 ml / s / kg (0,42 l / h / kg ou 7 ml / min / kg). Eliminado pelos rins em média 60% da dose oral do medicamento, principalmente na forma de metabólitos, e apenas 10% - inalterado, pelo intestino com a bile é excretada de 20-25%.
Indicações de uso
Amlodipina-VERTEX é recomendado para uso em modo de monoterapia e como parte do tratamento combinado das seguintes doenças:
- hipertensão arterial;
- angina vasoespástica, incluindo angina variante ou angina de Prinzmetal;
- angina de esforço.
Contra-indicações
Absoluto:
- obstrução da via de saída do VE (incluindo estenose aórtica grave);
- choque, inclusive cardiogênico;
- colapso;
- hipotensão arterial grave (pressão arterial sistólica abaixo de 90 mm Hg. Art.);
- insuficiência cardíaca hemodinamicamente instável no período após infarto do miocárdio;
- falta de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
- idade abaixo de 18;
- hipersensibilidade a qualquer componente dos comprimidos de Amlodipina-VERTEX.
Relativo (a terapia deve ser feita com cautela):
- hipotensão arterial leve / moderada;
- angina instável;
- síndrome da doença do seio (taquicardia, bradicardia grave);
- ICC III e classes funcionais IV de acordo com a classificação da NYHA, etiologia não isquêmica;
- estenose aórtica / mitral;
- infarto agudo do miocárdio (e o período dentro de 1 mês após);
- cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
- disfunção hepática;
- tratamento combinado com inibidores / indutores da isoenzima CYP3A4.
Amlodipina-VERTEX, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Amlodipina-VERTEX são tomados por via oral 1 vez / dia com até 100 ml de água.
A dose inicial do medicamento é de 5 mg. Tendo em consideração a resposta terapêutica, a dose pode ser aumentada para a dose diária máxima permitida de 10 mg. Para hipertensão arterial, a dose de manutenção recomendada é de 5 mg / dia.
Para pacientes com angina vasoespástica e angina de esforço, o medicamento é prescrito na dose de 5 a 10 mg / dia uma vez.
Quando administrados simultaneamente com β-bloqueadores, diuréticos tiazídicos, inibidores da ECA, não é necessário ajuste da dose.
Efeitos colaterais
Na determinação da incidência de reações adversas, foram utilizadas as recomendações da Organização Mundial da Saúde (OMS): ≥ 1/10 - muito frequentemente; ≥ 1/100, mas <1/10 - frequentemente; ≥ 1/1000, mas <1/100 - raramente; ≥ 1/10000, mas <1/1000 - raramente; <1/10000, incluindo mensagens individuais - extremamente raro; não é possível estabelecer a frequência com base nos dados disponíveis - com uma frequência desconhecida.
Possíveis reações colaterais ao tomar Amlodipina-VERTEX de sistemas e órgãos:
- sistema nervoso: muitas vezes - sonolência, aumento da fadiga, tontura, dor de cabeça; infrequentemente - mal-estar geral, astenia, insônia, hipestesia, instabilidade do humor, tremores, aumento da excitabilidade, zumbido nos ouvidos, ansiedade, perversão do paladar, depressão, sonhos incomuns, parestesia, neuropatia periférica; extremamente raro - aumento da sudorese, ataxia, apatia, amnésia, agitação, enxaqueca; com frequência desconhecida - distúrbios extrapiramidais;
- sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: infrequentemente - rinite, epistaxe, falta de ar; extremamente raro - dor no peito, tosse;
- sangue e sistema linfático: extremamente raramente - leucopenia, púrpura trombocitopênica, trombocitopenia;
- órgão da visão: raramente - distúrbios de acomodação, diplopia, conjuntivite, xeroftalmia, deficiência visual, dor nos olhos;
- tecido muscular, esquelético e conjuntivo: raramente - mialgia, cãibras musculares, dor nas costas, artralgia, artrose; raramente - miastenia gravis;
- coração: frequentemente - palpitações; extremamente raro - o aparecimento ou deterioração do curso da ICC, enfarte do miocárdio, arritmias cardíacas c. h. bradicardia, taquicardia ventricular e fibrilação atrial;
- vasos: frequentemente - fluxo de sangue para a pele do rosto, edema periférico, incluindo pés e tornozelos; infrequentemente - uma redução significativa na pressão sanguínea; extremamente raro - desmaio, hipotensão ortostática, vasculite;
- metabolismo e nutrição: infrequentemente - aumento / diminuição do peso corporal, sede, anorexia; raramente - aumento do apetite; extremamente raro - hiperglicemia;
- sistema digestivo: frequentemente - náusea, dor epigástrica; infrequentemente - secura da mucosa oral, flatulência, dispepsia, constipação / diarreia, vômito; raramente - hiperplasia gengival; extremamente raramente - atividade aumentada das transaminases hepáticas, hiperbilirrubinemia, icterícia (causada por colestase), gastrite, pancreatite, hepatite;
- sistema reprodutivo e glândula mamária: infrequentemente - disfunção erétil; extremamente raro - poliúria, disúria;
- rins e aparelho urinário: infrequentemente - noctúria, micção frequente e / ou dolorosa;
- sistema imunológico: infrequentemente - erupção cutânea (incluindo maculopapular, eritematosa), prurido, urticária; extremamente raramente - eritema multiforme, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson;
- pele e tecidos subcutâneos: raramente - dermatite; extremamente raro - suor frio, xeroderma, alopecia, distúrbios da pigmentação da pele;
- desordens gerais e reações em conjunto introdução: infrequentemente - dor de localização não especificada, calafrios, ginecomastia; extremamente raro - parosmia.
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem com Amlodipina-VERTEX podem incluir taquicardia, uma diminuição significativa da pressão arterial, vasodilatação periférica excessiva com a possível ocorrência de hipotensão arterial grave e persistente, incluindo o desenvolvimento de choque e morte.
Nessa condição, a lavagem gástrica e a ingestão de carvão ativado são prescritas, principalmente nas 2 primeiras horas após a overdose. O paciente deve ser mantido em posição horizontal com as pernas levantadas. Recomenda-se tomar medidas para manter o funcionamento do sistema cardiovascular e monitorar os indicadores de função pulmonar e cardíaca, bem como o débito urinário e o volume sanguíneo circulante (CBC). Para restaurar o tônus vascular na ausência de contra-indicações, são utilizados vasoconstritores, as consequências do bloqueio dos canais de cálcio são eliminadas pela administração intravenosa de gluconato de cálcio. A hemodiálise para a eliminação da amlodipina é ineficaz.
Instruções Especiais
Durante a terapia, é necessário controlar o peso corporal e a ingestão de sódio, além de seguir uma dieta adequada.
Para prevenir dores, sangramento e hiperplasia gengival, é necessário observar a higiene bucal e ir ao dentista regularmente.
Pacientes de baixa estatura ou baixo peso corporal podem precisar reduzir a dose de Amlodipina-VERTEX.
Embora os CMMO não causem sintomas de abstinência, é recomendado encerrar o curso do tratamento reduzindo gradualmente a dose de amlodipina.
No tratamento da angina de peito, o Amlodipina-VERTEX pode ser utilizado como monoterapia ou em combinação com outros antianginosos, inclusive em pacientes refratários ao tratamento com β-bloqueadores e / ou nitratos em doses adequadas.
Na crise hipertensiva, a segurança e eficácia da terapia medicamentosa não foram estabelecidas.
A droga não tem efeito sobre os níveis plasmáticos de íons de potássio, triglicerídeos, glicose, lipoproteínas de alta densidade, colesterol total, ácido úrico, creatinina e nitrogênio ureico.
A amlodipina pode ser usada em pacientes com tendência a vasoespasmo / vasoconstrição.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Não há relatos de quaisquer efeitos adversos de Amlodipina-VERTEX na capacidade de conduzir mecanismos complexos, incluindo veículos. No entanto, dada a possível diminuição excessiva da pressão arterial, o desenvolvimento de sonolência, tontura e outros efeitos indesejáveis, deve-se ter cuidado ao realizar trabalhos complexos e potencialmente perigosos, especialmente no início do curso da terapia e durante o período de aumento da dose.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Durante a gravidez, a segurança do uso de Amlodipina-VERTEX não foi estabelecida, portanto, seu uso durante este período é permitido apenas se os benefícios para a mulher excederem significativamente a possível ameaça para o feto.
A experiência com o uso da droga mostrou que a amlodipina é excretada no leite materno. Para sua concentração, a proporção leite / plasma foi em média de 0,85 em 31 mulheres lactantes que sofreram de hipertensão relacionada à gravidez e receberam o medicamento em uma dose inicial de 5 mg / dia. Se necessário, a dose era ajustada levando-se em consideração o peso e a dose média diária - 0,0987 mg / kg e 6 mg, respectivamente. A dose de Amlodipina-VERTEX recebida por uma criança com leite materno é estimada em 0,00417 mg / kg / dia.
Em estudos em animais, não foi encontrado o efeito da substância ativa na fertilidade.
Uso infantil
Amlodipina-VERTEX está contra-indicado para uso em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, uma vez que a sua eficácia e segurança em pacientes nessa faixa etária não foram estabelecidas.
Com função renal prejudicada
A insuficiência renal não altera significativamente a cinética da amlodipina. Em pacientes com função renal prejudicada, não são necessárias alterações de dose; no entanto, é importante levar em consideração a probabilidade de um ligeiro prolongamento do T 1/2 do medicamento.
Por violações da função hepática
Na presença de insuficiência hepática, o T 1/2 da amlodipina, como o restante do BMCC, aumenta e, no caso de um curso de tratamento prolongado, sua acumulação aumentará (T 1/2 a 60 horas). Pacientes com insuficiência hepática grave podem precisar de uma dose mais baixa de Amlodipina-VERTEX.
Uso em idosos
Em pacientes com mais de 65 anos, em comparação com pacientes de outras faixas etárias, a eliminação da amlodipina é lenta, o T 1/2 pode chegar a 65 horas, mas esse fato não tem significado clínico.
Os idosos não precisam ajustar o regime posológico e são recomendados a tomar Amlodipina-VERTEX em uma dose terapêutica média, no entanto, ao prescrever um aumento da dose, a condição desses pacientes deve ser cuidadosamente monitorada.
Interações medicamentosas
- anti-inflamatórios não esteroides, incluindo indometacina: nenhuma interação clinicamente significativa foi registrada;
- Inibidores da ECA, diuréticos tiazídicos e de alça, nitratos (de ação prolongada ou curta), β-bloqueadores: potencializam o efeito antianginal e anti-hipertensivo do CMMO;
- Bloqueadores α1-adrenérgicos, neurolépticos: aumentam o efeito anti-hipertensivo do BMCC;
- amiodarona, quinidina e outras drogas antiarrítmicas que causam prolongamento do intervalo QT: um aumento na gravidade da ação inotrópica negativa é possível quando combinadas com alguns CMMOs (no estudo da amlodipina, esse efeito geralmente não se desenvolveu);
- antibióticos e agentes orais hipoglicêmicos: nenhuma reação adversa é observada;
- sinvastatina (na dose de 80 mg): com o uso simultâneo e repetido de amlodipina na dose de 10 mg, observa-se um aumento da exposição da sinvastatina em 77%, nestes casos a dose desta deve ser reduzida para 20 mg;
- isoflurano, neurolépticos: a eficácia anti-hipertensiva dos derivados da di-hidropiridina é potencializada;
- ritonavir (medicamentos antivirais): aumento dos níveis plasmáticos de BMCC, incluindo amlodipina;
- atorvastatina (80 mg): quando usado repetidamente com amlodipina na dose de 10 mg, não são registradas alterações significativas nos parâmetros farmacocinéticos da atorvastatina;
- sildenafil (100 mg): com uma dose única desta substância no contexto de hipertensão essencial, não há efeito na farmacocinética da amlodipina;
- preparações de cálcio: a eficácia do BMCC diminui;
- agentes contendo etanol: a farmacocinética do etanol com uso único e repetido com amlodipina (10 mg) não muda;
- ciclosporina: em alguns casos, registra-se aumento da concentração mínima (C min) dessa substância até 40%; em pacientes após transplante renal, é necessário monitorar a concentração de ciclosporina;
- varfarina: não há efeito significativo sobre o efeito desta substância (tempo de protrombina);
- indometacina, fenitoína, digoxina, varfarina: o efeito da amlodipina na ligação desses medicamentos às proteínas plasmáticas não foi observado em estudos in vitro;
- digoxina: os níveis plasmáticos dessa substância e sua depuração renal não são afetados pela amlodipina;
- preparações de lítio: possível agravamento da manifestação de neurotoxicidade dessas drogas (zumbido, tremor, ataxia, vômito, náusea, diarreia) quando combinadas com BMCC (não há resultados de pesquisa para amlodipina);
- antiácidos contendo alumínio ou magnésio (em dose única), cimetidina: os parâmetros farmacocinéticos da amlodipina não mudam significativamente;
- diltiazem na dose de 180 mg (inibidores da isoenzima CYP3A4): há aumento de 57% na exposição sistêmica à amlodipina em pacientes idosos (69-87 anos) com hipertensão arterial;
- itraconazol, cetoconazol e outros inibidores potentes da isoenzima CYP3A4: é possível um aumento do nível plasmático de amlodipina no sangue;
- claritromicina (inibidores da isoenzima CYP3A4): a ameaça de redução da pressão arterial é agravada, o que requer monitoramento médico da condição do paciente;
- indutores da isoenzima CYP3A4: não existem dados sobre o efeito na farmacocinética da amlodipina; o monitoramento cuidadoso da pressão arterial é recomendado;
- tacrolímus: o risco de aumento da concentração desta substância no sangue aumenta, o seu nível plasmático deve ser monitorizado e a dose ajustada se necessário;
- temsirolimus, everolimus, sirolimus - inibidores do alvo mecanístico da rapamicina em mamíferos (mTOR) (substratos da isoenzima CYP3A): pode haver aumento da exposição a esses agentes;
- suco de toranja (240 mg): não há alterações significativas na farmacocinética da amlodipina quando tomada na dose de 10 mg, no entanto, não é recomendado o uso desses medicamentos simultaneamente devido a um possível aumento na biodisponibilidade da amlodipina e, como resultado, um aumento do efeito anti-hipertensivo.
Análogos
Análogos de amlodipina-VERTEX são: Amlodivel, Amlodipina, Karmagip, Amlovas, Normodipina, Amlong, Corvadil, Cardilopin, Amlotop, Kalchek, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C, em local protegido da luz e fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Amlodipina-VERTEX
Avaliações de Amlodipine-VERTEX são na maioria positivas. A droga reduz suavemente a pressão arterial elevada, tem um efeito hipotensivo de longo prazo, retarda o desenvolvimento da angina de peito e reduz a frequência de seus ataques, levando a uma diminuição na ingestão de nitroglicerina ou outros medicamentos antianginosos. Os pacientes também observam um regime de dosagem conveniente e um baixo custo do medicamento.
As desvantagens de Amlodipina-VERTEX são que não se destina a aliviar crises hipertensivas, tem um grande número de contra-indicações e reações colaterais.
Preço do Amlodipina-VERTEX em farmácias
O preço do Amlodipina-VERTEX depende da dosagem do medicamento e pode ser por embalagem contendo 20 ou 60 peças, respectivamente: comprimidos de 5 mg - 60 ou 110 rublos, comprimidos de 10 mg - 80 ou 160 rublos.
Amlodipina-VERTEX: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos de Amlodipina-VERTEX 5mg 20pcs RUB 53 Comprar |
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Comprimidos de Amlodipina-VERTEX 5 mg 30 unidades RUB 61 Comprar |
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Comprimidos de Amlodipina-VERTEX 10mg 20pcs RUB 76 Comprar |
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Comprimidos de Amlodipina-VERTEX 10 mg 30 unidades RUB 85 Comprar |
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Comprimidos de vértice de amlodipina 5mg 60pcs 106 RUB Comprar |
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Comprimidos de Amlodipina-Vertex 10 mg 60 unidades. 156 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
