Abaggio - Instruções Para O Uso De Tablets, Avaliações, Preços, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Abagio

Abaggio: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Aubagio

Código ATX: L04AA31

Ingrediente ativo: teriflunomida (Teriflunomida)

Produtor: Sanofi-Winthrop Industry (França)

Descrição e foto atualizadas: 2018-11-29

Preços em farmácias: a partir de 53.500 rublos.

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Abagio é uma droga imunossupressora usada para suprimir respostas imunológicas indesejadas na esclerose múltipla.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de comprimidos revestidos por película: pentagonais, azul claro, de um lado com a gravação do logotipo da empresa, do outro - "14" (14 unidades. Em blisters, 2 blisters em embalagens do tipo "manga", em caixa de papelão 1 ou 3 embalagens e instruções de uso Abagio).

1 comprimido revestido por película contém:

• substância ativa: teriflunomida - 14 mg;
• componentes auxiliares: amido de milho, carboximetilamido de sódio, lactose mono-hidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina, hidroxipropilcelulose;
• invólucro de filme: macrogol, hipromelose, dióxido de titânio (E171), verniz de alumínio à base de índigo carmim (E132), talco.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Abagio é uma droga imunossupressora destinada ao uso na esclerose múltipla, a fim de suprimir reações imunológicas indesejadas do corpo. Sua substância ativa, a teriflunomida, possui propriedades imunomoduladoras e antiinflamatórias, que são realizadas pela inibição seletiva e reversível da enzima mitocondrial diidroorotato desidrogenase (DHO-DH), necessária para a síntese de novo da pirimidina. Consequentemente, bloqueia a proliferação de linfócitos estimulados, o que requer a síntese de novo de pirimidina. Acredita-se que o mecanismo de ação da teriflunomida na esclerose múltipla possa ser decorrente da diminuição do número de linfócitos circulantes.

Tomar a teriflunomida em uma dose diária de 14 mg tem pouco efeito na alteração do número de células imunológicas no sangue. Durante as primeiras 12 semanas de terapia, a diminuição do número de linfócitos é inferior a 0,3 x 10 ⁹ / L, até o final do tratamento os níveis alcançados são mantidos.

As concentrações médias de equilíbrio do fármaco não causam prolongamento clinicamente significativo do intervalo QT.

Há uma diminuição do nível de concentração de ácido úrico e do conteúdo de fósforo no soro. Pode-se supor que isso não se deva a alterações nas funções glomerulares, mas está associado a um aumento na excreção tubular.

A eficácia clínica e a segurança foram avaliadas com base nos resultados de um estudo no qual os pacientes com esclerose múltipla recorrente (RMS) tomaram teriflunomida diariamente em uma dose de 7 ou 14 mg durante 108 semanas. Para o estudo, os pacientes foram randomizados com diagnóstico de esclerose múltipla, curso recorrente, com ou sem progressão. Os pacientes tiveram uma recaída (ou mais) durante o ano anterior ao estudo. A idade média dos pacientes era de 37,9 anos; quando incluídos no estudo, a pontuação média da Extended Disability Scale (EDSS) ficou em 5,5. A maioria (67,2%) dos pacientes não fez uso de medicamentos que afetassem a doença nos dois anos anteriores ao ingresso no estudo.

Ao comparar a eficácia da teriflunomida (na dose de 14 mg uma vez ao dia) com a eficácia do interferon beta-1a (por via subcutânea na dose de 0,044 mg três vezes por semana) após 95 semanas de terapia, o número de pacientes com falha confirmada do tratamento de acordo com o método Kaplan-Meier foi: teriflunomida - 41,1%, no contexto do interferão beta-1a - 44,4%. De acordo com os resultados do estudo, 19,8% dos pacientes pararam completamente de usar o medicamento, dos quais 3,6% - por falta de efeito suficiente, 10,8% - devido ao desenvolvimento de eventos adversos.

A eficácia e segurança do uso de teriflunomida com menos de 18 anos não foram estabelecidas.

Farmacocinética

Após administração oral repetida, a concentração plasmática máxima (C _max) de teriflunomida é atingida em média após 1–4 horas. A biodisponibilidade do Abagio é de aproximadamente 100%. A ingestão simultânea de alimentos não tem efeito clinicamente significativo na farmacocinética da teriflunomida.

A concentração de equilíbrio (_Css) no plasma é observada após cerca de 100 dias e excede a concentração total inicial de teriflunomida em cerca de 34 vezes.

A ligação às proteínas plasmáticas é superior a 99%. A teriflunomida liga-se, muito provavelmente, à albumina e é ativamente distribuída no plasma.

V _d (volume de distribuição) é baixo.

A teriflunomida é metabolizada moderadamente, o primeiro estágio da biotransformação é a hidrólise, o segundo é a oxidação.

É excretado inalterado, principalmente na bílis, através dos intestinos.

T _1/2 (meia-vida) após administração repetida é de 19 dias.

Se for necessário reduzir a concentração plasmática da teriflunomida, sua eliminação da corrente sanguínea pode ser acelerada pela prescrição de colestiramina (4 ou 8 g 3 vezes ao dia, dependendo da tolerância) ou carvão ativado (50 g 2 vezes ao dia).

Indicações de uso

Abagio é indicado para o tratamento da esclerose múltipla remitente-recorrente em pacientes adultos.

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência hepática grave (classe C na escala de Child-Pugh);
• imunodeficiência grave, incluindo síndrome de imunodeficiência adquirida (AIDS);
• anemia clinicamente significativa, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia e outros distúrbios pronunciados de hematopoiese da medula óssea;
• hipoproteinemia grave;
• estágio grave de insuficiência renal, necessitando de hemodiálise;
• formas graves de infecções ativas;
• intolerância à galactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase;
• idade reprodutiva em mulheres que não usam métodos contraceptivos confiáveis, com concentração plasmática de teriflunomida acima de 0,02 mg / l;
• período de gravidez;
• lactação;
• idade até 18 anos;
• hipersensibilidade aos componentes da droga.

Com cautela, o Abagio deve ser prescrito a pacientes que abusam do álcool, pacientes idosos (65 anos ou mais).

Abaggio, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Abagio são tomados por via oral, engolidos inteiros e regados com bastante água, independentemente da refeição.

Dose recomendada: 1 pc. Uma vez por dia.

Efeitos colaterais

• por parte do sistema imunológico: frequentemente - reações alérgicas leves;
• transtornos mentais: freqüentemente - ansiedade;
• complicações infecciosas: muitas vezes - laringite, infecções do trato respiratório superior, gripe, micose dos pés, infecções do trato urinário; frequentemente - infecções periodontais, herpes oral, sinusite, faringite, bronquite, gastroenterite viral, cistite;
• do sistema linfático e do sistema hematopoiético: frequentemente - neutropenia; infrequentemente - trombocitopenia leve, anemia;
• por parte do sistema cardiovascular: frequentemente - hipertensão;
• do sistema nervoso: muitas vezes - parestesia; frequentemente - neuralgia, radiculite lombossacra, hiperestesia, doenças do túnel do carpo, neuropatia periférica;
• do sistema respiratório: doença pulmonar intersticial;
• do sistema digestivo: muitas vezes - náuseas, diarreia; muitas vezes - dor de dente, vômito; muito raramente - pancreatite;
• na parte do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: muitas vezes - mialgia, dor músculo-esquelética;
• do sistema reprodutivo: frequentemente - menorragia;
• do sistema urinário: frequentemente - polaquiúria;
• reações dermatológicas: muito frequentemente - alopecia [incluindo queda de cabelo, diminuição da densidade do cabelo, queda de cabelo associada ou não associada a mudanças na textura do cabelo, danos difusos ou generalizados em todo o couro cabeludo (sem queda total do cabelo)]; frequentemente - acne, erupção na pele;
• indicadores de laboratório: muitas vezes - um aumento no nível de alanina aminotransferase (ALT); frequentemente - um aumento no nível de gama-glutamiltransferase e aspartato aminotransferase (AST), uma diminuição no número de neutrófilos e leucócitos, uma diminuição no peso corporal;
• outros: frequentemente - dor, dor pós-traumática.

Overdose

Os sintomas de sobredosagem não foram estabelecidos.

Tratamento: se houver suspeita de sobredosagem ou toxicidade significativa, para a eliminação acelerada da teriflunomida, o paciente é aconselhado a prescrever colestiramina na dose de 8 g 3 vezes ao dia durante 11 dias (se a tolerância for baixa, pode ser reduzida para 4 g 3 vezes ao dia) ou carvão ativado na dose de 50 g 2 vezes ao dia.

Instruções Especiais

O Abagio deve ser tratado por um médico com experiência no tratamento da esclerose múltipla. Ao prescrever o medicamento, deve-se levar em consideração indicadores como a pressão arterial, o grau de atividade da ALT, os resultados de um exame de sangue geral (incluindo a fórmula para leucócitos, o número de plaquetas no sangue). O controle desses parâmetros deve ser realizado regularmente durante o período de uso da teriflunomida.

Existe o risco de aumento da atividade das enzimas hepáticas, especialmente durante os primeiros 6 meses de tratamento. Portanto, estudos para determinar a atividade das enzimas hepáticas do paciente devem ser realizados antes do início da terapia, a seguir 2 vezes por mês durante os primeiros 6 meses de tratamento e, a seguir, com um intervalo de 2 meses. A disfunção hepática pode ser indicada por sintomas clínicos, como dor abdominal, perda de apetite, náuseas, vômitos, fadiga, urina escura e / ou icterícia. Para continuar o tratamento, um aumento de duas a três vezes na ALT em relação ao limite superior da norma é permitido no contexto de monitoramento regular. A teriflunomida deve ser descontinuada se houver suspeita de lesão hepática, incluindo aumento confirmado da atividade das enzimas hepáticas em mais de 3 vezes o limite superior do normal. Deve-se prestar atenção especial aos pacientes com histórico de doença hepática; o uso de teriflunomida nesta categoria de pacientes deve ser acompanhado de monitoramento cuidadoso dos sintomas que indicam lesão hepática.

Com o aumento da pressão arterial, é indicada terapia anti-hipertensiva adequada.

Nas infecções agudas e crônicas, o tratamento com o medicamento só pode ser iniciado após a cura completa. Se aparecerem sintomas de infecção durante o tratamento com Abaggio, você deve consultar um médico imediatamente.

A segurança da teriflunomida na infecção tuberculosa latente não foi estabelecida. É necessário começar a tomar Abaggio em pacientes com teste positivo para tuberculose na triagem, após um curso de terapia apropriada.

O risco de desenvolver doença pulmonar intersticial é aumentado em pacientes que sofreram dessas doenças durante o tratamento com leflunomida.

Se houver tosse persistente e falta de ar, deve-se considerar a interrupção da terapia e um exame completo.

Deve-se ter em mente que o tratamento com teriflunomida aumenta o risco de doenças hematológicas em pacientes com anemia, leucopenia, trombocitopenia, função da medula óssea prejudicada e / ou o risco de supressão da hematopoiese da medula óssea. Portanto, quando esses eventos adversos aparecem durante a terapia, é necessário considerar a interrupção do uso de Abaggio e a prescrição de um procedimento de eliminação acelerada para reduzir rapidamente a concentração plasmática de teriflunomida.

Em caso de estomatite ulcerosa ou sintomas que indiquem o desenvolvimento de uma reação cutânea generalizada (síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell), o uso de teriflunomida deve ser interrompido e o procedimento para sua eliminação acelerada deve ser iniciado imediatamente.

A neuropatia periférica confirmada é a base para considerar a interrupção do Abagio e conduzir um procedimento de eliminação acelerada.

O uso de vacinas vivas atenuadas deve ser evitado devido ao aumento do risco de infecção. A administração de vacinas contra a gripe sazonal durante o período de tratamento produz uma resposta imune que corresponde à resposta normal à vacinação de reforço, o título de anticorpos é suficiente para a seroproteção. A eficácia e segurança da vacinação primária contra neopatógenos não foram estabelecidas.

O uso combinado de teriflunomida com leflunomida não é recomendado.

Os resultados de um estudo do uso simultâneo de teriflunomida com acetato de glatirâmero ou com interferon beta por 12 meses indicam que não há problemas com a segurança de tais associações, mas há uma frequência maior de efeitos colaterais do que com monoterapia com teriflunomida. Não foram realizados estudos mais longos sobre a segurança desta combinação para o tratamento da esclerose múltipla.

Os dados clínicos relacionados à coadministração de teriflunomida com acetato de glatirâmero ou interferon beta mostram que não há necessidade de um período de espera ao iniciar a terapia com medicamentos após o acetato de glatirâmero ou interferon beta, ou, inversamente, ao iniciar a terapia com acetato de glatirâmero ou interferon beta após o tratamento com Abagio.

Devem ser tomadas precauções ao mudar da terapia com natalizumab para a teriflunomida. É necessário levar em consideração a meia-vida do natalizumabe e não iniciar a terapia com Abagio por dois a três meses, uma vez que é possível um aumento do efeito no sistema imunológico do paciente.

Deve-se ter cuidado ao mudar da terapia com fingolimod para evitar efeitos combinados no sistema imunológico. Deve-se ter em mente que para a eliminação do fingolimod circulante do corpo são necessários 1,5 meses sem terapia, para o retorno ao número normal de linfócitos - de 1 a 2 meses.

No contexto do uso de Abagio, a probabilidade de toxicidade embriofetal em homens é considerada baixa.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de utilização do Abagio, os doentes cujas atividades estejam associadas à condução de veículos e outros tipos de trabalho potencialmente perigosos devem ter em consideração a possibilidade de reações adversas do sistema nervoso sob a forma de tonturas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de Abaggio é contra-indicado durante a gestação e amamentação.

A teriflunomida tem toxicidade reprodutiva, portanto, o uso de Abaggio deve ser iniciado somente após a exclusão da gravidez.

Mulheres em idade fértil devem usar métodos anticoncepcionais eficazes durante todo o período de tratamento. Eles devem ser informados sobre os possíveis riscos para o feto em caso de concepção durante o período de tratamento. Se sua menstruação atrasar enquanto estiver tomando teriflunomida, você deve consultar um médico imediatamente.

Após a descontinuação da terapia, a concepção pode ser planejada apenas quando a concentração plasmática da teriflunomida atingir 0,02 mg / l ou menos. Normalmente, após a abolição do Abaggio, isso requer pelo menos 8 meses, mas dados os desvios individuais na depuração do medicamento, pode ser necessário controlar as concentrações plasmáticas da teriflunomida por dois anos.

Para uma diminuição mais rápida da concentração plasmática da teriflunomida, às mulheres pode ser recomendado o procedimento de eliminação acelerada do Abagio, que consiste em tomar colestiramina na dose de 8 g (com baixa tolerância - 4 g) 3 vezes ao dia durante 11 dias. Alternativamente, é possível prescrever carvão ativado na dose de 50 g 2 vezes ao dia.

Ao prescrever o medicamento durante a lactação, a decisão de interromper a amamentação deve ser tomada levando em consideração o grau de necessidade do medicamento para a mãe.

O impacto do Abagio na fertilidade masculina e feminina é improvável.

Uso infantil

A segurança e eficácia do uso de Abagio em crianças e adolescentes não foram estabelecidas, portanto, a indicação do medicamento com idade inferior a 18 anos é contra-indicada.

Com função renal prejudicada

O uso do Abagio é contra-indicado para o tratamento de pacientes com insuficiência renal grave, que requer o uso de hemodiálise.

Na insuficiência renal leve, moderada ou grave (sem hemodiálise), não é necessário ajuste da dose.

Por violações da função hepática

O uso de Abagio é contra-indicado para o tratamento de pacientes com insuficiência hepática grave (classe C na escala de Child-Pugh).

Para insuficiência hepática leve a moderada, o ajuste da dose não é necessário.

Uso em idosos

Com cautela, é necessário prescrever os comprimidos de Abagio para pacientes com 65 anos ou mais devido às informações limitadas sobre a segurança e eficácia do medicamento para esta categoria de pacientes.

Interações medicamentosas

• rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, erva de São João e outros indutores do citocromo P ₄₅₀ e proteínas carreadoras: devem ser prescritos com cautela por causar redução clinicamente significativa do efeito da teriflunomida;
• colestiramina, carvão ativado: contribuem para uma redução rápida e significativa na concentração plasmática de teriflunomida;
• repaglinida, pioglitazona, paclitaxel, rosiglitazona: recomenda-se que os medicamentos metabolizados pela isoenzima CYP2C8 sejam prescritos com cautela (uma vez que a teriflunomida atua como um inibidor da isoenzima CYP2C8 in vivo);
• Contraceptivos para administração oral: o etinilestradiol e o levonorgestrel em combinação com a teriflunomida aumentam a C _máx média, o que não afeta adversamente a sua eficácia. Ao escolher anticoncepcionais orais, sua interação com a teriflunomida deve ser considerada;
• cafeína, duloxetina, alosetron, tizanidina, teofilina: essas e outras drogas metabolizadas pela isoenzima CYP1A2 podem diminuir sua eficácia;
• Varfarina: a farmacocinética da S-varfarina não é prejudicada, mas há uma diminuição de 25% no pico da razão normalizada internacional (MHO) em comparação com a varfarina em monoterapia. A MHO deve ser monitorada de perto;
• cefaclor, benzilpenicilina, indometacina, ciprofloxacina, furosemida, cimetidina, cetoprofeno, metotrexato, zidovudina [substratos transportadores de portador de ânion orgânico 3 (POA3)]: recomenda-se cautela, pois a teriflunomida é um inibidor de POA3;
• rosuvastatina: existe um aumento significativo nos valores de C _max e AUC da rosuvastatina, pelo que a sua dose deve ser reduzida em 50%, se necessário, em combinação com teriflunomida;
• metotrexato, sulfassalazina, daunorrubicina, topotecano, doxorrubicina, sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, nateglinida, repaglinida, rifampicina: devem ser prescritos com cuidado, acompanhando o tratamento com monitoramento cuidadoso dos sinais e sintomas de seus efeitos aumentados no corpo. Se necessário, indica-se uma diminuição da dose desses fundos.

Análogos

Os análogos de Abagio são: Femorix, Leflunomida, Elafra, Ralef, Arava, Cânon de Leflunomida, etc.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar a 2-30 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Abagio

As críticas sobre o Abagio são na sua maioria positivas. Os pacientes relatam que enquanto tomavam a droga por 14 meses, nenhuma recaída foi observada.

Preço do Abagio nas farmácias

O preço do Abagio para uma embalagem contendo 28 comprimidos pode variar de 51.748 rublos.

Abagio: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Abagio 14 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. RUB 53.500 Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!