Fromilid uno
Fromilid uno: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Fromilid Uno
Código ATX: J01FA09
Ingrediente ativo: claritromicina (claritromicina)
Fabricante: KRKA, d.d. (KRKA, dd) (Eslovênia)
Descrição e foto atualizada: 22.11.2018
Preços nas farmácias: a partir de 150 rublos.
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Fromilid uno é um antimicrobiano semissintético do grupo dos macrolídeos; um inibidor da síntese de proteínas em células microbianas, que tem um efeito predominantemente bacteriostático e, até certo ponto, bactericida.
Forma de liberação e composição
Fromilid uno é produzido sob a forma de comprimidos de ação prolongada, revestidos por película: biconvexos, ovais, num dos lados marcado com U; no intervalo destacam-se uma película de película amarelo-acastanhada e uma massa rugosa branca ou quase branca (em blisters de 5 unid., numa caixa de cartão 1 blister; em blisters de 7 unid., numa caixa de cartão de 1 ou 2 blisters).
1 comprimido contém:
- princípio ativo: claritromicina - 500 mg (equivalente ao conteúdo da substância ativa - 980-1020 μg / mg);
- ingredientes auxiliares: alginato de sódio e cálcio, alginato de sódio, lactose monohidratada, polissorbato-80, povidona, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, talco;
- casca do filme: hipromelose, corante óxido de ferro amarelo (E 172), dióxido de titânio (E 171), propilenoglicol, talco.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O componente ativo do Fromilid uno é a claritromicina, um antibiótico semissintético do grupo dos macrolídeos que se liga à subunidade 50S-ribossomal e suprime a síntese protéica de bactérias sensíveis a ela.
Em estudos in vitro, a claritromicina é altamente ativa contra cepas bacterianas de laboratório padrão e isolada durante a prática clínica em pacientes aeróbios e anaeróbios gram-positivos e gram-negativos. A CIM (concentração inibitória mínima) da claritromicina para a maioria dos patógenos é, em média, uma diluição log2 menor do que a da eritromicina.
In vitro, a claritromicina é altamente ativa contra Mycoplasma pneumoniae e Legionella pneumophila. Em relação ao Helicobacter pylori, apresenta atividade bactericida, que aumenta com a diminuição da acidez do meio e é maior para pH neutro do que para ácido.
Os dados de estudos in vitro e in vivo confirmam que a claritromicina é ativa contra espécies de micobactérias clinicamente significativas. Enterobacteriaceae e Pseudomonas spp., Como outras bactérias gram-negativas que não fermentam lactose, não são sensíveis à claritromicina.
Microorganismos, a atividade da claritromicina contra a maioria dos quais foi comprovada tanto in vitro quanto na prática clínica:
- aeróbios gram-positivos: Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;
- aeróbios gram-negativos: Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae / parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis;
- outras infecções: Chlamydia pneumoniae (incluindo agente respiratório agudo de Taiwan - TWAR), Mycoplasma pneumoniae;
- micobactérias: Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum; Complexo Mycobacterium avium (MAC), incluindo Mycobacterium avium.
A produção de β-lactamase não tem efeito sobre a atividade da claritromicina.
A maioria das cepas estafilocócicas que apresentam resistência à meticilina e oxacilina também são resistentes à claritromicina.
Durante o estudo de sensibilidade do Helicobacter pylori à claritromicina em isolados de 104 pacientes antes do início da administração do medicamento, cepas resistentes à claritromicina foram isoladas em 4 casos; em 2 - linhagens com resistência moderada; nos 98 casos restantes, a claritromicina foi ativa contra isolados de Helicobacter pylori.
Cepas microbianas, para a maioria das quais a claritromicina é ativa in vitro (a segurança e eficácia de seu uso na prática clínica não foi confirmada por estudos, portanto, seu significado prático permanece obscuro):
- aeróbios gram-positivos: estreptococos (grupos C, F, G), Streptococcus agalactiae, estreptococos do grupo Viridans;
- aeróbios gram-negativos: Bordetella pertussis e Pasteurella multocida;
- anaeróbios gram-positivos: Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus niger;
- anaeróbios gram-negativos: Bacteroides melaninogenicus;
- campylobacter: Campylobacter jejuni;
- espiroquetas: Borrelia burgdorferi e Treponema pallidum.
O principal metabólito da claritromicina é a 14-hidroxclaritromicina (14-OH-claritromicina), sua atividade microbiológica é a mesma da substância original ou (em relação à maioria dos microrganismos) é duas vezes mais fraca. Apenas em relação ao Haemophilus influenzae, o metabólito é duas vezes mais eficaz. Em condições in vitro e in vivo em relação ao Haemophilus influenzae, o composto original com o metabólito principal exibe um efeito aditivo ou sinergismo de ação (dependendo da cepa bacteriana).
Farmacocinética
A claritromicina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal (TGI). Sua biodisponibilidade absoluta é de cerca de 50%. Devido à recepção de doses repetidas de Fromilid, a não acumulação praticamente não ocorre e a natureza do metabolismo permanece quase inalterada.
A ligação da claritromicina às proteínas do plasma sanguíneo in vitro ocorre em 70% no intervalo de doses do fármaco de 0,45–4,5 μg / ml. A 45 μg / ml, a taxa de ligação diminui para 41%, possivelmente como resultado da saturação dos locais de ligação. Esse efeito é observado apenas em condições de concentrações muitas vezes superiores às terapêuticas.
Tomar 1 comprimido de Fromilid uno (500 mg de claritromicina) uma vez por dia após as refeições fornece a concentração máxima no plasma sanguíneo (Cmax): claritromicina - 1,3 μg / ml, seu metabólito hidroxilado 14-OH-claritromicina - 0,48 μg / ml … A meia-vida (T1 / 2) é, respectivamente, 5,3 e 7,7 horas.
Quando se toma uma dose única de 1000 mg de claritromicina (2 comprimidos de 500 mg), a Cmax da claritromicina é 2,4, o seu metabolito é 0,67 μg / ml. T1 / 2, respectivamente, 5,8 e 8,9 horas. O tempo para atingir a concentração máxima (TCmax) com administração oral de claritromicina na dose de 500 e 1000 mg é de cerca de 6 horas. Em comparação, pode-se observar que T1 / 2 de claritromicina e seu metabólito com o aumento da dose tende a se alongar, mas Cmax 14-OH- a claritromicina não aumentou em proporção à dose oral de claritromicina. Tais indicadores, combinados com a diminuição da formação dos produtos 14-hidroxilados e N-desmetilados da claritromicina em altas dosagens, indicam o caráter não linear de seu metabolismo, que se torna mais pronunciado em altas dosagens.
Os rins excretam ~ 40% da dose oral de claritromicina; intestinos ~ 30%.
A claritromicina e seu metabólito hidroxilado penetram rapidamente nos tecidos e fluidos. De acordo com dados limitados, o nível de claritromicina no líquido cefalorraquidiano quando tomado por via oral é insignificante e atinge apenas 1–2% da concentração sérica com permeabilidade de BBB (barreira hematoencefálica) normal. A concentração nos tecidos, via de regra, é várias vezes superior à concentração sérica.
Em caso de disfunção hepática moderada e grave, mas com função renal preservada, o regime posológico não precisa ser ajustado. A concentração de claritromicina no sangue em estado estacionário (Css) e sua depuração sistêmica não diferem das de pacientes saudáveis. Ao mesmo tempo, o Css do metabólito da claritromicina na disfunção hepática é menor do que na função hepática normal.
Com a função renal comprometida, é observado um aumento na concentração de claritromicina (Cmax e Cmin) no plasma sanguíneo. Bem como um aumento em T1 / 2 e AUC de claritromicina e seu metabólito (14-OH-claritromicina). A constante de eliminação diminui, a excreção da substância pelos rins diminui. A variabilidade desses indicadores depende do grau de comprometimento da função renal.
Em idosos, a concentração plasmática de claritromicina e de seu metabólito ativo 14-OH-claritromicina no sangue foi maior e a taxa de excreção foi menor do que no grupo de controle de pacientes jovens. Mas depois de ajustar o regime de dosagem levando em consideração a depuração da creatinina (CC), a diferença foi nivelada. Portanto, os parâmetros farmacocinéticos da droga mudam principalmente sob a influência da função renal e não dependem da idade do paciente.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Fromilid uno é recomendado para o tratamento das seguintes doenças infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos sensíveis à claritromicina:
- faringite, amigdalite, otite média aguda, sinusite e outras infecções dos órgãos ENT e do trato respiratório superior;
- bronquite, pneumonia adquirida na comunidade e outras infecções do trato respiratório inferior;
- foliculite, erisipela e outras infecções da pele e dos tecidos moles.
Contra-indicações
Absoluto:
- CRF (insuficiência renal crônica) em grau severo com CC inferior a 30 ml / min;
- insuficiência hepática grave, agravada por insuficiência renal;
- colestase intra-hepática e / ou história de icterícia colestática (hepatite) devido ao uso de claritromicina;
- porfiria;
- terapia simultânea com astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina, ergotamina (e outros alcalóides da cravagem), midazolam oral, inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas que são amplamente metabolizadas pela isoenzima CYP3A4, como lovastatina - sinvastatina aumento do risco de miopatia, incluindo rabdomiólise), colchicina, ticagrelor ou ranolazina;
- história de alongamento congênito ou documentado do intervalo QT no eletrocardiograma (ECG), arritmia ventricular ou taquicardia ventricular, como pirueta;
- hipocalemia (devido ao risco de prolongamento do intervalo QT no ECG);
- deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
- gravidez no primeiro trimestre;
- lactação (amamentação);
- idade: no tratamento de tonsilite e otite média aguda - menores de 18 anos; para outras indicações - menores de 12 anos;
- hipersensibilidade a macrolídeos, claritromicina e outros componentes da droga.
Fromilid uno é tomado com precaução nos trimestres II-III da gravidez, com insuficiência renal ligeira e moderada (CC superior a 30 ml / min), insuficiência hepática moderada e grave, miastenia gravis, doença arterial coronariana (doença cardíaca isquémica), insuficiência cardíaca grave, hipomagnesemia, bradicardia grave (menos de 50 batimentos / min).
Deve-se ter cuidado quando o uso concomitante de claritromicina com as seguintes substâncias / preparações:
- benzodiazepínicos (triazolam, alprazolam, midazolam intravenoso);
- indutores da isoenzima CYP3A (carbamazepina, omeprazol, ciclosporina, cilostazol, disopiramida, metilprednisolona), anticoagulantes indiretos (varfarina), quinidina, rifabutina, tacrolimus, sildenafil, vinblastina;
- indutores da isoenzima CYP3A4 (carbamazepina, rifampicina, fenitoína, erva de São João, fenobarbital);
- bloqueadores dos canais de cálcio (CCBs), metabolizados pela isoenzima CYP3A4 (amlodipina, verapamil, diltiazem);
- outras drogas ototóxicas, especialmente aminoglicosídeos;
- estatinas que não dependem do metabolismo da isoenzima CYP3A4 (fluvastatina);
- antiarrítmicos IA (procainamida, quinidina) e classe III (amiodarona, dofetilida, sotalol).
Instruções de uso de Fromilid uno: método e dosagem
Os comprimidos são tomados por via oral, durante as refeições, sem mastigar ou partir, engolindo inteiros.
Dose diária recomendada: crianças com mais de 12 anos e doentes adultos - Fromilid uno 500 mg (1 comprimido) uma vez por dia.
Para o tratamento de amigdalite e otite média, o medicamento é prescrito apenas para pacientes adultos com mais de 18 anos - Fromilid uno 500 mg (1 comprimido) uma vez ao dia.
No caso de doença grave, a dose é aumentada para 1000 mg (2 comprimidos) uma vez por dia.
A duração padrão do tratamento é de 5 a 14 dias, exceto para o tratamento de pneumonia adquirida na comunidade e sinusite, que requer tratamento por pelo menos 6 a 14 dias.
Efeitos colaterais
Classificação da Organização Mundial da Saúde (OMS) para determinar a incidência de efeitos colaterais: muito frequentemente - não inferior a 0,1%; frequentemente - de 0,01 a 0,1%; infrequentemente - de 0,001 a 0,01%; raramente - de 0,0001 a 0,001%; extremamente raro - menos de 0,0001%, incluindo casos isolados; com frequência incerta - é impossível estimar a frequência com base nos dados disponíveis.
A frequência dos efeitos colaterais devido à ingestão de Fromilid uno por parte de sistemas e órgãos:
- sistema digestivo: muitas vezes - náuseas, dispepsia, dor abdominal, aumento da atividade das enzimas hepáticas; infrequentemente - diarreia, vômito, estomatite, glossite, candidíase da mucosa oral, pancreatite aguda, descoloração do esmalte dentário e da língua, hepatite hepatocelular / colestática, colite pseudomembranosa, icterícia colestática, anorexia, secura da mucosa oral, constipação, constipação, gastrite; extremamente raramente - insuficiência hepática com resultado fatal, principalmente no contexto de doenças graves concomitantes e / ou a administração simultânea de outros medicamentos;
- pele e tecido subcutâneo: frequentemente - hiperidrose; com frequência incerta - acne, erupção cutânea com medicamentos (inclusive com eosinofilia e sintomas sistêmicos), erisipela, eritrasma;
- sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça; infrequentemente - sonolência, parestesia, ansiedade, convulsões, alucinações, psicose, confusão, tontura, medo, pesadelos, insônia, despersonalização, tremores, desorientação, depressão; com frequência indefinida - mania;
- órgãos dos sentidos: frequentemente - disgeusia (distorção / perda do paladar); infrequentemente - ruído (zumbido) nos ouvidos, até perda auditiva (restaurada após o cancelamento de Fromilid uno), vertigem; extremamente raramente - casos de violação do olfato;
- sistema cardiovascular: infrequentemente - taquicardia ventricular, incluindo arritmias do tipo pirueta, flutter / fibrilação ventricular, prolongamento do intervalo QT no ECG;
- sistema hematopoiético: raramente - trombocitopenia (hemorragia incomum, sangramento), leucopenia; com frequência indefinida - agranulocitose;
- sistema musculoesquelético: infrequentemente - artralgia, mialgia; com frequência indefinida - miopatia;
- sistema urinário: infrequentemente - nefrite intersticial; com frequência indeterminada - insuficiência renal;
- reacções alérgicas: infrequentemente - comichão na pele / erupção cutânea, rubor cutâneo, urticária, síndrome de Stevens-Johnson (eritema exsudativo maligno), síndrome de Lyell (necrólise epidérmica tóxica), anafilaxia; com frequência indefinida - roxo de Shenlein - Henoch;
- dados laboratoriais: infrequentemente - aumento da concentração de creatinina, hipoglicemia (inclusive quando usado simultaneamente com hipoglicemiantes), aumento da atividade da fosfatase alcalina (ALP), aumento do nível de bilirrubina; com frequência indefinida - aumento da razão normalizada internacional (INR), aumento do tempo de protrombina;
- outras reações: infecções secundárias (desenvolvimento de resistência a microrganismos); infrequentemente - astenia.
Overdose
Os sintomas de sobredosagem de claritromicina quando administrada por via oral em grandes doses são distúrbios gastrointestinais. Mudanças no estado mental, comportamento paranóide, hipoxemia e hipocalemia foram relatadas em um paciente com história de transtorno bipolar após tomar 8.000 mg de claritromicina.
Recomenda-se a realização de medidas de evacuação do fármaco não absorvido do trato gastrointestinal (indução de vômitos, lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado, etc.) e tratamento sintomático. Para medicamentos do grupo macrolídeo, incluindo claritromicina, a ineficácia da hemo e diálise peritoneal para reduzir sua concentração no soro sanguíneo foi comprovada.
Instruções Especiais
O uso prolongado de antibióticos pode resultar na formação de colônias com aumento do número de bactérias e fungos resistentes, a chamada superinfecção, o que requer terapia adequada.
Têm havido notificações de casos de desenvolvimento de disfunção hepática no contexto da utilização de claritromicina com aumento da atividade das enzimas hepáticas no plasma sanguíneo e com hepatite hepatocelular / colestática com ou sem icterícia. A disfunção hepática pode ser grave, mas geralmente é reversível. Foi relatada insuficiência hepática fatal, principalmente devido à presença de doenças concomitantes graves e / ou ao uso simultâneo de outros medicamentos. O aparecimento de sinais / sintomas de hepatite (comichão na pele, icterícia, anorexia, urina escura, dor abdominal à palpação) requer a interrupção imediata da terapêutica. Em pacientes com doença hepática crônica, é necessário monitorar regularmente a atividade das enzimas hepáticas no soro sanguíneo.
O tratamento com praticamente qualquer agente antibacteriano, incluindo claritromicina, pode causar colite pseudomembranosa leve a fatal. Uma vez que os medicamentos antibacterianos podem alterar a microflora intestinal normal, como resultado, o crescimento do principal agente causador da colite pseudomembranosa, Clostridium difficile, aumenta. A doença deve ser suspeitada em todos os pacientes que desenvolverem diarreia após o uso de antibióticos. No final do curso da antibioticoterapia, o paciente requer cuidadosa supervisão médica. Houve relatos de desenvolvimento de colite pseudomembranosa dois meses após o término do antibiótico.
O uso de macrolídeos, incluindo claritromicina, prolonga o período de repolarização miocárdica e o intervalo QT, aumentando o risco de arritmias cardíacas (incluindo arritmias do tipo pirueta).
O desenvolvimento de resistência cruzada em relação à claritromicina e outros antibióticos macrólidos, bem como à clindamicina e lincomicina, não está excluída.
Devido ao aumento da resistência aos macrolídeos do Streptococcus pneumoniae, o teste de sensibilidade é importante quando a claritromicina é prescrita para o tratamento de pacientes com pneumonia adquirida na comunidade. Em pacientes com pneumonia adquirida no hospital, a claritromicina é usada em combinação com antibióticos apropriados.
As infecções mais comuns da pele e tecidos moles de gravidade leve a moderada são causadas por Staphylococcus aureus e Streptococcus pyogenes. Ao mesmo tempo, ambos os patógenos podem apresentar resistência aos macrolídeos. Portanto, é importante realizar um teste para determinar o espectro de sua sensibilidade aos antibióticos.
Os antibióticos do grupo dos macrolídeos podem ser usados para tratar infecções causadas por Corynebacterium minutissimum (corynebacterium minutissimum, o agente causador do eritrasma, pseudomicose crônica), doenças de acne vulgar e erisipela, e também quando a penicilina não pode ser usada.
Em reações de hipersensibilidade aguda [anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos (síndrome de DRESS)], é necessário interromper imediatamente o tratamento com claritromicina e realizar terapia sintomática.
Com o uso simultâneo de claritromicina com varfarina ou outros anticoagulantes indiretos, o INR e o tempo de protrombina (TP) devem ser monitorados.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Deve-se considerar a possibilidade de efeitos colaterais da claritromicina como tonturas, vertigens, confusão e desorientação durante a realização de atividades potencialmente perigosas, incluindo dirigir e outras máquinas complexas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A segurança do uso de claritromicina em mulheres grávidas e lactantes não foi estabelecida de forma confiável.
Durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre), Fromilid uno pode ser tomado apenas na ausência de terapia alternativa e em excesso clinicamente significativo do potencial benefício para a mãe sobre o provável risco para o feto.
A claritromicina em pequenas quantidades passa para o leite materno e, portanto, a amamentação deve ser interrompida durante a terapia.
Uso infantil
Na prática pediátrica, Fromilid uno não é prescrito para o tratamento de crianças (adolescentes): com menos de 12 anos - para todas as indicações; menores de 18 anos - no tratamento de amigdalite e otite média aguda.
Com função renal prejudicada
- insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min): o uso de Fromilid uno é contra-indicado;
- disfunção renal moderada (CC 30-60 ml / min): a dose do medicamento é reduzida à metade (não mais do que 1 comprimido - 500 mg por dia).
Por violações da função hepática
Com insuficiência hepática moderada e grave, Fromilid uno é prescrito com precaução.
Uso em idosos
Em pacientes idosos, pode ser necessário ajustar o regime posológico de Fromilid uno, levando em consideração a depuração da creatinina (CC), associada à disfunção renal relacionada à idade.
Interações medicamentosas
Devido à alta atividade farmacológica da claritromicina, é possível sua interação medicamentosa com um grande número de drogas / agentes.
Na secção "Contra-indicações" encontra-se uma lista de medicamentos para administração conjunta com os quais Fromilida uno é contra-indicada e uma lista de medicamentos cuja terapêutica conjunta é efectuada com precaução e requer supervisão médica.
Análogos
Análogos de Fromilid uno são Zimbaktar, Klabaks, Kispar, Klarbakt, Claritromicina Ecositrina, Claritromicina retard-OBL, Claritromicina-OBL, Claritromicina-TEVA, Claricina, Claritrosina, Klacid, Klacid SR, Klasine, Kler-Coimed, Seyarco, Fromilid, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazene na embalagem original em temperaturas de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Comentários de Fromilida Uno
De acordo com as revisões, Fromilid uno é um medicamento muito eficaz para o tratamento rápido de infecções graves e avançadas. Praticamente não são descritos casos de reações adversas, exceto por menções isoladas de problemas estomacais que surgiram, possivelmente devido ao não cumprimento das recomendações para a ingestão de comprimidos.
Como desvantagens do Fromilid uno, eles apontam para o grande tamanho dos comprimidos, instruções extensas com um grande número de contra-indicações e efeitos colaterais, cujo custo, segundo alguns pacientes, é bastante alto.
Preço de Fromilid uno em farmácias
Preço aproximado de Fromilid uno, comprimidos revestidos por película de liberação prolongada, para 5 unidades. no pacote - 279 rublos; 7 pcs. - 359 rublos; 14 pcs. - 610 rublos.
Fromilid uno: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Fromilid Uno 500 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 5 unid. RUB 150 Comprar |
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Fromilid Uno 500 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 7 unid. RUB 200 Comprar |
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Comprimidos Fromilid UNO p.p. ação prolongada 500mg 5 pcs. 248 r Comprar |
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Comprimidos Fromilid UNO p.p. ação prolongada 500mg 7 pcs. RUB 290 Comprar |
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Fromilid Uno 500 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 14 unid. 557 r Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
