Extensilina
Extensillin: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Em caso de função renal prejudicada
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: Extencilline
Código ATX: J01CE08
Ingrediente ativo: benzilpenicilina benzatina (benzilpenicilina benzatina)
Fabricante: Sandoz (Áustria), Sanofi-Aventis (França)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-26
Extencilina é um antibiótico penicilina que é destruído pela penicilinase.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de pó liofilizado para o preparo de uma solução injetável: de creme a branco [600 mil ou 1,2 milhão de Unidades Internacionais (UI) em frasco de vidro de 5 ml, ou 2,4 milhões de UI em frasco de 15 ml; 50 frascos em uma caixa de papelão].
A composição do medicamento em 1 frasco:
- substância ativa: benzilpenicilina benzatina - 600 mil, 1,2 ou 2,4 milhões de UI (equivalentes a 459 mg, 918 mg e 1836 mg, respectivamente);
- componentes adicionais: citrato de sódio, carboximetilcelulose de sódio, povidona.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A benzilpenicilina benzatina é um antibiótico beta-lactâmico que pertence ao grupo das penicilinas do tipo G de ação prolongada. A substância exibe um efeito bactericida contra microrganismos sensíveis devido à inibição da síntese de componentes estruturais (mucopeptídeos) da parede celular bacteriana. A extensilina atua no Treponema pallidum e no Streptococcus pyogenes, que induzem bouba e sífilis.
Farmacocinética
Após a administração intramuscular (i / m), a substância ativa é hidrolisada muito lentamente, conduzindo à libertação de benzilpenicilina. A concentração máxima (C max) do agente é observada 12-24 horas após a injeção. Devido à longa meia-vida da substância, um nível estável de seu conteúdo no sangue é alcançado por muito tempo. No 14º dia após a administração i / m na dose de 2,4 milhões de UI, a concentração sérica de benzilpenicilina benzatina é de 0,12 μg / ml. No 21º dia após a injeção de uma dose de 1,2 milhões de UI, a concentração da substância ativa em 89–97,4% dos pacientes é de 0,06 μg / ml (1 UI = 0,6 μg).
Extensilina é caracterizada por penetração completa nos fluidos, muito fraca nos tecidos. Liga-se às proteínas plasmáticas em 40-60%. A droga sofre pequena biotransformação, é excretada principalmente pelos rins, atravessa a barreira placentária e é excretada no leite materno.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Extensillin é recomendado para uso no tratamento de lesões infecciosas, excitadas por bactérias sensíveis à benzilpenicilina benzatina, incluindo:
- reumatismo articular durante uma exacerbação (prevenção);
- sífilis e outras doenças causadas por treponemas, incluindo pint e bouba (tratamento).
Contra-indicações
Uma contra-indicação ao uso de Extencilina é a hipersensibilidade aos seus componentes, bem como a outros antibióticos beta-lactâmicos (cefalosporinas e penicilinas).
Instruções para o uso de Extensillin: método e dosagem
A extensilina é injetada profundamente no / m.
Regime de dosagem recomendado:
- recidivas de reumatismo articular (para profilaxia): a cada 15 dias para adultos 1 administração na dose de 2,4 milhões de UI, para crianças (considerando a idade) - de 600 mil a 1,2 milhões de UI;
- bouba e pint - treponematoses endêmicas (terapia): uma vez para adultos na dose de 1,2–2,4 milhões de UI, para crianças (pesando menos de 45 kg) - de 600 mil a 1,2 milhões de UI;
- sífilis (terapia): para adultos a cada 8 dias, 1 injeção na dose de 2,4 milhões de UI.
Antes do procedimento, o pó liofilizado contido no frasco deve ser diluído com água para preparações injetáveis a uma taxa de 2 ml de solvente por 600 mil UI do medicamento. Antes da administração, a solução deve ser bem misturada rolando o frasco com o medicamento entre as palmas das mãos, evitando a formação excessiva de espuma.
Entrar no Extensillin IV é inaceitável!
Efeitos colaterais
- sistema digestivo: candidíase, náusea, diarreia, vômito; em alguns casos - colite pseudomembranosa;
- reações alérgicas: febre, urticária, dificuldade em respirar, eosinofilia, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, edema de Quincke; em casos isolados - choque anafilático.
Outros sintomas de gênese imunoalérgica raramente observados durante a terapia incluem: um aumento moderado temporário no nível de transaminases séricas, nefrite intersticial aguda, trombocitopenia reversível, leucopenia, anemia.
O uso de altas doses de antibióticos beta-lactâmicos, especialmente em pacientes com insuficiência renal, pode levar ao desenvolvimento de encefalopatia (distúrbios do movimento, convulsões, comprometimento da consciência).
Em crianças, podem ocorrer efeitos locais na injeção de Extencilina.
Overdose
Não há dados.
Instruções Especiais
Se ocorrer alguma reação alérgica, é necessário interromper imediatamente a administração do medicamento e iniciar o tratamento adequado.
Durante o período de tratamento com Extencilina, existe a ameaça de desenvolvimento de reações alérgicas muito graves (incluindo choque anafilático), que podem ser fatais. Dessa forma, na coleta da anamnese, deve-se atentar para a tolerabilidade do tratamento prévio com medicamentos do grupo das penicilinas. Se houver história de alergia a este último, o uso de benzilpenicilina benzatina é categoricamente contra-indicado.
O risco de alergia cruzada com cefalosporinas também deve ser levado em consideração e, portanto, na presença de história de reações alérgicas às cefalosporinas, o uso de penicilinas é contra-indicado.
Pacientes que seguem dieta hipersalina devem lembrar que uma dose de 600 mil UI do medicamento contém sódio em uma quantidade de 5,5 mg ou 0,24 mmol.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A extensilina atravessa a barreira placentária e entra no leite materno. Como resultado, o uso do medicamento durante a gravidez é permitido apenas se o benefício esperado do tratamento para a mãe exceder significativamente a possível ameaça à saúde do feto.
Se um antibiótico for necessário durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.
Com função renal prejudicada
Na presença de insuficiência renal, é recomendado reduzir a dose diária de Extencilina, levando em consideração a depuração da creatinina (CC):
- CC menos de 10 ml / min - a dose é reduzida em 50-75%;
- CC 10-50 ml / min - a dose é reduzida em 25%.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de benzilpenicilina benzatina com probenecida, alopurinol, antiinflamatórios não esteroidais (salicilatos, fenilbutazona, indometacina), existe o risco de inibição competitiva da excreção de drogas do organismo.
Análogos
Os análogos da extensilina são: Benzicilina-1, Bicilina-1, Retarpen 2.4 e Retarpen 1.2.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade, fora do alcance das crianças, e com temperatura não superior a 25 ° C.
A vida útil do liofilizado é de 4 anos, a solução preparada não é mais do que 24 horas se armazenada em um refrigerador.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Extensillin
Existem muito poucas análises de Extensillin. Os pacientes observam a eficácia do medicamento quando usado de acordo com as indicações de uso, bem como um regime posológico conveniente e boa tolerabilidade da terapia. Quase todas as queixas dos pacientes estão relacionadas à falta do medicamento à venda.
Preço do Extensillin em farmácias
O preço do Extencillin é desconhecido devido ao fato de que o medicamento não está disponível para venda.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
