Teofilina - Instruções Para O Uso De Comprimidos, Análises, Análogos, Preço

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Teofilina

Teofilina: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Por violações da função hepática
11. 11. Interações medicamentosas
12. 12. Análogos
13. 13. Termos e condições de armazenamento
14. 14. Condições de dispensa em farmácias
15. 15. Comentários
16. 16. Preço em farmácias

Nome latino: teofilina

Código ATX: R03DA04

Ingrediente ativo: Teofilina (Teofilina)

Produtor: JSC Valenta Pharmaceuticals, Rússia

Descrição e atualização da foto: 2019-08-12

A teofilina é um derivado da purina; agente antiespasmódico e broncodilatador.

Forma de liberação e composição

A forma de dosagem da teofilina é em comprimidos de liberação prolongada: cilíndricos achatados, brancos com um tom amarelado; comprimidos de 100 mg - com chanfro, comprimidos de 200 e 300 mg - com chanfrado e ranhurado (10 pcs. em blisters, em uma caixa de papelão 2, 3 ou 5 embalagens; 20, 30 ou 50 pcs. em latas de polímero, em caixa de papelão 1 lata).

Princípio ativo: teofilina, em 1 comprimido - 100, 200 ou 300 mg.

Componentes adicionais: Kollidon SR (acetato de polivinila, povidona, laurilsulfato de sódio, dióxido de silício), estearato de cálcio, celulose microcristalina.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A teofilina é um medicamento antiespasmódico derivado da purina. Ele bloqueia o trabalho dos receptores de adenosina e é um inibidor da fosfodiesterase. A substância tem um efeito broncodilatador pronunciado, causado por um efeito direto nos músculos dos brônquios.

A teofilina atua como um estabilizador da membrana dos mastócitos, retarda a liberação de mediadores de reações alérgicas, aumenta a depuração mucociliar, estimula as contrações diafragmáticas e normaliza a função dos músculos intercostais e respiratórios. Melhorando a função respiratória, a droga fornece saturação total do sangue com oxigênio e diminuição do nível de dióxido de carbono no mesmo, além de ativar o centro respiratório e melhorar a ventilação dos pulmões durante a hipocalemia.

A teofilina intensifica a atividade cardíaca, aumenta a freqüência e a força cardíaca, melhora o fluxo sanguíneo coronariano e aumenta a demanda de oxigênio do miocárdio. Quando é tomado, o tônus dos vasos sanguíneos (principalmente dos rins, pele e cérebro) diminui, a resistência vascular pulmonar diminui, a pressão na circulação pulmonar volta ao normal. A droga ativa o fluxo sanguíneo renal e tem efeito diurético moderado, além de expandir o lúmen do trato biliar localizado fora do fígado.

O ingrediente ativo é liberado dos comprimidos de forma bastante lenta, o que permite atingir a concentração terapêutica de teofilina no sangue 3-5 horas após a administração oral. Esse nível permanece praticamente constante por 10-12 horas, de forma que o conteúdo da substância ativa no plasma sanguíneo, que tem efeito terapêutico, é observado quando o medicamento é tomado 2 vezes ao dia.

Farmacocinética

A teofilina é razoavelmente bem absorvida pelo trato gastrointestinal, com biodisponibilidade variando de 88 a 100%. A concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida 6 horas após a ingestão.

A teofilina liga-se às proteínas plasmáticas em cerca de 60%. Ele atravessa a barreira placentária e é encontrado no leite materno. A substância é metabolizada no fígado em 90% com a participação direta de várias enzimas do citocromo P ₄₅₀ (a principal delas é o CYP1A2). Os metabólitos mais importantes são a 3-metilxantina e o ácido 1,3-dimetilúrico.

Os metabólitos são excretados pelos rins e a proporção do componente ativo inalterado é de cerca de 7 a 13%. A meia-vida em pacientes não fumantes é de 6-12 horas, e em pacientes fumantes é significativamente reduzida e é igual a 4-5 horas. Em pacientes com cirrose hepática, alcoolismo e insuficiência renal, a meia-vida é prolongada. A depuração total diminui em pacientes com insuficiência cardíaca ou hepática crônica, insuficiência respiratória grave, com doenças infecciosas virais, febre alta e em pacientes com mais de 55 anos de idade.

Indicações de uso

• síndrome bronco-obstrutiva de qualquer gênese: doença pulmonar obstrutiva crônica (bronquite obstrutiva crônica, enfisema pulmonar), asma brônquica (como principal medicamento para asma induzida por exercício, como remédio adicional para outras formas da doença);
• apnéia do sono;
• hipertensão pulmonar e cor pulmonale;
• síndrome edematosa de gênese renal (como parte da terapia combinada).

Contra-indicações

• epilepsia;
• taquiarritmias graves;
• hipertensão ou hipotensão arterial grave;
• hemorragia retinal;
• derrame cerebral;
• sangramento do trato gastrointestinal;
• úlcera péptica e 12 úlcera duodenal;
• gastrite ácida;
• crianças menores de 12 anos;
• lactação (ou você deve parar de amamentar);
• hipersensibilidade aos componentes da droga, incluindo a outros derivados da xantina (por exemplo, pentoxifilina, cafeína, teobromina).

A teofilina é usada com cautela nos seguintes casos:

• refluxo gastroesofágico;
• sangramento do trato gastrointestinal em história recente;
• uma história de úlcera gástrica e 12 úlcera duodenal;
• insuficiência hepática e / ou renal;
• batimentos ventriculares prematuros frequentes;
• cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
• aterosclerose vascular comum;
• falha crônica do coração;
• insuficiência coronária grave (angina de peito, fase aguda de infarto do miocárdio);
• hipertrofia da próstata;
• prontidão convulsiva aumentada;
• hipotireoidismo não controlado ou tireotoxicose;
• hipertermia prolongada;
• gravidez (especialmente no primeiro trimestre e nas últimas semanas);
• idade avançada.

Instruções para o uso da teofilina: método e dosagem

Os comprimidos de liberação prolongada de teofilina devem ser tomados por via oral com bastante líquido.

A dose diária média para adolescentes com mais de 12 anos de idade e adultos é de 300 mg (a uma taxa de 10-15 mg / kg) 2 vezes por dia em intervalos de 12 horas. Se necessário, uma dose única de 500 mg ao deitar é possível (para pacientes com crises predominantemente noturnas e matinais) ou 300 mg 3 vezes ao dia.

Para pacientes adultos não fumantes com 60 kg ou mais, a dose inicial recomendada é 200 mg (à noite) e, em seguida, 200 mg 2 vezes ao dia.

Adultos fumantes com peso inferior a 60 kg são prescritos 200 mg de manhã e 400 mg à noite, com um peso corporal de mais de 60 kg - 300 mg de manhã e 600 mg à noite.

Recomenda-se iniciar o tratamento com teofilina com pequenas doses, que são aumentadas gradualmente em 100-200 mg a cada 1-2 dias até que o efeito terapêutico máximo seja alcançado. Em caso de baixa tolerância ao medicamento, a dose deve ser reduzida.

A dosagem específica é determinada pelo médico em função do tipo de doença, da idade do paciente e do peso corporal.

Quando grandes doses são prescritas, o tratamento deve ser realizado sob o controle da concentração de teofilina no sangue. A concentração terapêutica média deve ser 0,01–0,015 mg / ml. Se a verificação revelar uma concentração de 0,02–0,025 mg / ml, a dose diária do medicamento deve ser reduzida em 10%, se 0,025–0,03 mg / ml - em 25%, se mais de 0,03 mg / ml - 2 vezes. O controle repetido da concentração de teofilina no sangue é realizado após 3 dias. Se a concentração for muito baixa, a dose é aumentada em 25% a cada 3 dias. Se, ao tomar o medicamento em altas doses, o estado do paciente for estável, o monitoramento deve ser realizado a cada 6–12 meses.

Doses diárias de manutenção recomendadas de teofilina: para pacientes com peso inferior a 60 kg - 400 mg, com peso corporal superior a 60 kg - 600 mg.

Na presença de disfunções hepáticas ou doenças do sistema cardiovascular, as doses são ajustadas: para pacientes com peso inferior a 60 kg, são prescritos 200 mg por dia e 400 mg por dia para pacientes com peso superior a 60 kg. Também é necessária uma redução da dose diária em idosos, pacientes com infecções virais, doenças hepáticas e cardíacas graves.

Para crianças com peso de até 30 kg, a teofilina é prescrita em uma dose diária de 10–20 mg / kg e dividida em 2 doses.

Efeitos colaterais

• do sistema cardiovascular: diminuição da pressão arterial, aumento da frequência de crises de angina, arritmias, palpitações, cardialgia, taquicardia (inclusive no feto, se o medicamento for tomado por uma mulher no terceiro trimestre da gravidez);
• do sistema digestivo: azia, náusea, exacerbação da úlcera péptica, vômito, diarreia, refluxo gastroesofágico, gastralgia; com tratamento de longo prazo - diminuição do apetite;
• do sistema nervoso: irritabilidade, dor de cabeça, ansiedade, insônia, tremores, tonturas, agitação;
• reações alérgicas: coceira, erupções cutâneas, febre;
• outros: hipoglicemia, hematúria, albuminúria, rubor, aumento do débito urinário, taquipneia, aumento da sudorese, dor no peito.

A gravidade dos efeitos colaterais geralmente diminui com a diminuição da dose de teofilina.

Overdose

Os sintomas de overdose incluem ansiedade, agitação motora, insônia, tremores, convulsões, fotofobia, hiperemia da pele do rosto, taquipnéia, arritmias ventriculares, taquicardia, diminuição do apetite, gastralgia, náusea, vômito (incluindo sangramento), gastrointestinal, diarreia.

Quando doses muito altas de teofilina entram no corpo, os pacientes podem ter consciência turva, diminuição da pressão arterial, convulsões epileptóides (crianças estão em risco e não há precursores), insuficiência renal, acompanhada de mioglobinúria, hipóxia, necrose do músculo esquelético, hipocalemia, hiperglicemia acidose metabólica. Nesse caso, o medicamento é cancelado e o estômago é lavado. Na próxima fase, é recomendado tomar carvão ativado e laxantes, diurese forçada, lavagem intestinal com uma mistura de eletrólitos e polietilenoglicol, sorção plasmática, hemossorção, hemodiálise (sua eficácia é desprezível e a diálise peritoneal é completamente ineficaz). A terapia sintomática também é prescrita: por exemplo,com náuseas e vômitos graves, ondansetrona ou metoclopramida são administrados por via intravenosa.

Com o desenvolvimento de uma convulsão, é necessário monitorar a patência das vias aéreas e aplicar oxigenoterapia. Para interromper um ataque, o diazepam é injetado por via intravenosa em uma dose de 0,1–0,3 mg / kg (não mais que 10 mg).

Instruções Especiais

De acordo com as instruções, a teofilina não se destina ao alívio de condições de emergência.

O tratamento deve ser realizado sob o controle da concentração do medicamento no sangue.

Se a asma brônquica puder ser controlada, não houver efeitos colaterais e não houver fatores que possam levar a uma mudança na necessidade de uma dose do medicamento, é suficiente medir a concentração de teofilina a cada 6-12 meses.

Durante o tratamento, não consuma grandes quantidades de bebidas e alimentos com cafeína.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre), os comprimidos de teofilina são prescritos apenas se os benefícios pretendidos para a saúde da mãe superarem significativamente os riscos potenciais para o feto. Tomar o medicamento no primeiro trimestre e nas últimas semanas de gravidez é permitido apenas por indicações estritas.

Ao usar a Teofilina durante a lactação, deve-se ter em mente que ela penetra no leite materno, portanto, é recomendável interromper a amamentação durante o tratamento.

Por violações da função hepática

Em doenças hepáticas graves, é necessário ajustar a dose de teofilina para baixo.

Interações medicamentosas

• agentes que estimulam o sistema nervoso central: sua neurotoxicidade aumenta;
• preparações de lítio, bloqueadores beta: a sua eficácia diminui;
• glucocorticosteróides: aumenta a probabilidade de desenvolver seus efeitos colaterais;
• mineralocorticosteroides: aumenta o risco de desenvolver hipernatremia;
• meios para anestesia geral: a probabilidade de arritmias ventriculares aumenta;
• enterosorbents, drogas antidiarréicas: diminui a absorção de teofilina;
• beta-adrenostimulantes, diuréticos: seu efeito é potencializado;
• indutores da oxidação microssomal (anticoncepcionais orais contendo estrogênio, sulfinpirazona, moracizina, carbamazepina, fenitoína, rifampicina, isoniazida, fenobarbital, aminoglutetimida): a depuração da teofilina aumenta (pode ser necessário um aumento em sua dose);
• inibidores P ₄₅₀ (incluindo antibióticos macrolídeos, fluoroquinolonas, alopurinol, cimetidina, lincomicina), interferon alfa recombinante, vacina contra influenza, metotrexato, enoxacina, propafenona, dissulfiram, verapamil, ticlopidina, mexrenalietina, possivelmente iziletina teofilina (pode ser necessária redução da dose).

A teofilina não deve ser administrada concomitantemente com outros derivados da xantina; cautela deve ser usada em combinação com anticoagulantes.

O medicamento é compatível com antiespasmódicos.

Análogos

Os análogos da teofilina são: Aerofilina, Neofilina, Teofedrin-N, Eufilina, Teotard, Teopek, Diprofilina, Neo-Teofedrina, Teobromina.

Termos e condições de armazenamento

Conservar fora do alcance das crianças, seco, ao abrigo da luz, a temperaturas até 25 ºС.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre teofilina

Segundo as avaliações, a Teofilina se consolidou bem como um tratamento para os sistemas cardiovascular e respiratório. Muitas vezes, é recomendado pelos médicos aos pacientes, mas efeitos colaterais graves são freqüentemente relatados. A conveniência de prescrever o medicamento só pode ser avaliada por um especialista com amplo conhecimento e rica experiência clínica. Assim, os comprimidos de liberação prolongada de teofilina mostram excelentes resultados com um longo curso de tratamento, mas são pouco adequados para o alívio de ataques agudos.

Além disso, ao tomar Teofilina, deve-se levar em consideração a presença de doenças concomitantes no paciente e sua sensibilidade individual ao medicamento, o histórico do paciente, a combinação com outros medicamentos. Nesse sentido, é recomendável usar o medicamento somente após consulta a um médico.

Preço da teofilina em farmácias

O preço da teofilina é atualmente desconhecido, existem análogos da droga à venda (Teopek, Kombipek), cujo custo é de 250-390 rublos (50 unidades por embalagem).

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!