Parlodel
Parlodel: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Por violações da função hepática
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Parlodel
Código ATX: N04BC01
Ingrediente ativo: bromocriptina (bromocriptina)
Fabricante: MEDA, AB (Suécia), NOVARTIS FARMA (Itália)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-26
Parlodel é um inibidor da secreção de prolactina usado para tratar parkinsonismo, doenças e condições dependentes de prolactina.
Forma de liberação e composição
Parlodel é produzido na forma de comprimidos: quase brancos, redondos, planos, com uma borda chanfrada, de um lado - a inscrição "SANDOZ", do outro - risco e o código "XC" (30 unid. Em frascos de vidro escuro ou 10 unid.. em blisters, em uma caixa de papelão 1 frasco ou 3 blisters).
Composição de 1 comprimido:
- Princípio ativo: bromocriptina (na forma de mesilato) - 2,5 mg;
- Excipientes: ácido maleico, edetato dissódico, lactose monohidratada, amido de milho, amido de milho pré-gelatinizado, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio.
Propriedades farmacológicas
A bromocriptina é um agonista do receptor da dopamina e tem efeitos dopaminomiméticos e hipoprolactinêmicos.
Farmacodinâmica
A bromocriptina inibe a síntese corporal de prolactina, um hormônio produzido na glândula pituitária anterior, sem alterar os níveis de outros hormônios hipofisários. No entanto, a droga pode reduzir os níveis elevados do hormônio do crescimento (HTS) em pacientes com acromegalia, o que se deve à estimulação dos receptores de dopamina.
No período pós-parto, a prolactina ativa o processo de lactação e é necessária para sua posterior manutenção. Em pacientes em outros períodos da vida, a galactorreia (lactação anormal) e / ou irregularidades menstruais e ovulação são consequência do aumento da secreção desse hormônio.
A bromocriptina como um inibidor específico da produção de prolactina pode ser usada no tratamento de condições patológicas associadas à hipersecreção de prolactina, bem como para prevenir ou suprimir a lactação fisiológica. Em pacientes com amenorreia e / ou ciclos menstruais anovulatórios, acompanhados ou não de galactorreia, Parlodel pode ser utilizado para normalizar o ciclo menstrual e restaurar a ovulação.
A indicação de Parlodel para suprimir a lactação não exige restrições à ingestão de líquidos. Além disso, não aumenta o risco de tromboembolismo e não interrompe a involução do útero no período pós-parto.
A bromocriptina inibe o crescimento ou reduz o tamanho dos prolactinomas - adenomas hipofisários secretores de prolactina.
Em pacientes com acromegalia, Parlodel não só reduz o conteúdo de GH e prolactina no plasma sanguíneo, mas também tem um efeito benéfico sobre os sintomas clínicos e a tolerância à glicose.
Na doença de Parkinson, que se caracteriza por uma deficiência específica de dopamina nos núcleos negros e estriados do cérebro, a bromocriptina estimula os receptores de dopamina, o que leva à restauração do equilíbrio neuroquímico nos gânglios da base. Os pacientes com esta doença geralmente recebem Parlodel em doses mais altas do que quando usado para indicações endocrinológicas.
A bromocriptina reduz a lentidão dos movimentos, rigidez, tremores e outros sinais de parkinsonismo, característicos de todas as fases da doença. É adequado para terapia de longo prazo, visto que sua eficácia geralmente dura muitos anos (atualmente, bons resultados de tratamento foram descritos com uma duração de terapia de 8 anos).
A bromocriptina reduz a gravidade dos sintomas de depressão em pacientes com doença de Parkinson. Isso se deve às suas propriedades antidepressivas características, comprovadas no curso de estudos controlados, que envolveram pacientes com depressão psicogênica ou endógena, que não sofrem de doença de Parkinson.
Farmacocinética
Após a administração oral do medicamento, a bromocriptina é bem absorvida. Em voluntários saudáveis, após tomar Parlodel por via oral na forma de comprimido, o período de meia-absorção do seu ingrediente ativo é de 0,2–0,5 horas e o nível máximo de bromocriptina no plasma sanguíneo é atingido em 1–3 horas. Quando administrado por via oral 5 mg de bromocriptina, sua concentração máxima é de 0,465 ng / ml. O efeito de redução da prolactina é observado 1–2 horas após tomar Parlodel, atinge os valores máximos (a concentração de prolactina diminui em mais de 80%) após 5–10 horas e permanece próximo ao nível máximo por 8–12 horas. O grau de ligação da bromocriptina às proteínas plasmáticas é de 96%.
A bromocriptina é extensamente metabolizada no fígado devido ao efeito de primeira passagem, formando uma grande quantidade de metabólitos. Praticamente não é excretado inalterado pelos rins e intestinos. Esta substância tem grande afinidade para o CYP3A. A principal via metabólica é a hidroxilação do anel de prolina, que faz parte do ciclopeptídeo. A combinação do fármaco com potenciais substratos e / ou inibidores do CYP3A4 pode provocar a inibição da depuração da bromocriptina e um aumento da sua concentração no plasma sanguíneo, sendo o valor IC50 calculado de 1,69 μM. No entanto, uma vez que as concentrações terapêuticas de bromocriptina livre nos doentes permanecem baixas, não se espera uma alteração significativa do metabolismo quando os fármacos são combinados com Parlodel, em cuja depuração a isoenzima CYP3A4 está envolvida.
A bromocriptina inalterada é excretada do plasma de forma bifásica. A meia-vida final é de aproximadamente 15 horas (a variação é de 8 a 20 horas). A bromocriptina e os seus metabolitos são quase completamente excretados pelo fígado, apenas 6% da dose administrada é excretada pelos rins.
Em pacientes com disfunções hepáticas, a taxa de eliminação do medicamento pode diminuir e seu conteúdo no plasma sanguíneo pode aumentar. Neste caso, é necessária a correção do regime de dosagem.
Indicações de uso
Infertilidade feminina independente de prolactina:
- Ciclos anovulatórios (como parte da terapia combinada com antiestrogênios);
- Síndrome dos ovários policísticos.
Infertilidade feminina dependente de prolactina e irregularidades menstruais:
- Oligomenorréia;
- Amenorréia (inclusive acompanhada de galactorréia);
- Insuficiência da fase lútea;
- Hiperprolactinemia secundária devido ao uso de medicamentos (por exemplo, alguns psicotrópicos ou anti-hipertensivos).
Prolactinomas:
- Terapia conservadora de micro e macroadenomas secretores de prolactina da glândula pituitária;
- Preparo pré-operatório do paciente (Parlodel é usado para reduzir o volume do tumor e facilitar sua remoção);
- Tratamento pós-operatório de condições que são acompanhadas por níveis elevados de prolactina.
Supressão da lactação:
- Prevenção da lactação após o aborto;
- Prevenção ou interrupção da lactação após o parto por motivos médicos, incluindo na fase inicial da mastite pós-parto.
Além disso, Parlodel é usado nos seguintes casos:
- Hipogonadismo dependente de prolactina em homens - perda da libido, oligospermia, impotência;
- Acromegalia - via de regra, além da terapia principal, mas em alguns casos é possível usá-la como alternativa à radiação ou ao tratamento cirúrgico;
- Doença de Parkinson idiopática e parkinsonismo pós-encefalítico - em combinação com medicamentos antiparkinsonianos ou como monoterapia.
Contra-indicações
Absoluto:
- Desordens mentais graves, incluindo dados em anamnésia;
- Doença isquêmica do coração, bem como outras doenças cardiovasculares graves;
- Hipertensão arterial que não pode ser controlada com medicamentos;
- Hipertensão arterial diagnosticada durante a gravidez e posteriormente no pós-parto;
- Gestose (incluindo eclâmpsia e pré-eclâmpsia);
- Crianças até 7 anos;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas ou alcalóides do ergot.
De acordo com as instruções, Parlodel não deve ser administrado a pacientes com formas hereditárias raras de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase grave e intolerância à galactose.
Devido à quantidade insuficiente de dados clínicos, Parlodel não é recomendado para o tratamento de doenças benignas da mama e síndrome pré-menstrual (SPM).
Instruções de uso de Parlodel: método e dosagem
Os comprimidos de Parlodel devem ser tomados por via oral às refeições.
Regimes de dosagem recomendados, dependendo das indicações:
- Infertilidade feminina e irregularidades menstruais: 1,25 mg (½ comprimido) 2-3 vezes ao dia. Se necessário, a dose diária é gradualmente aumentada para 5-7,5 mg em 2-3 doses. A duração do tratamento é determinada pelo momento em que a ovulação é restaurada ou o ciclo menstrual se normaliza. Para prevenir recaídas, o médico pode aconselhá-lo a continuar a terapia por vários ciclos;
- Prolactinomas: no início do tratamento - 1,25 mg 2-3 vezes ao dia, em seguida, a dose é aumentada gradualmente até a eficácia ideal, o que proporciona uma diminuição adequada da concentração de prolactina no plasma sanguíneo. As doses máximas recomendadas por dia: crianças de 7 a 12 anos - 5 mg, adolescentes de 13 a 17 anos - 20 mg;
- Supressão da lactação por razões médicas: primeiro dia - 1,25 mg 2 vezes ao dia (para café da manhã e jantar), durante os próximos 14 dias - 2,5 mg 2 vezes ao dia. Você deve começar a tomar o medicamento algumas horas após o aborto ou parto, mas somente após a estabilização das funções vitais. 2-3 dias após o cancelamento do Parlodel, é possível uma leve liberação de leite, que pode ser eliminada com a ingestão adicional do medicamento na mesma dose por mais 7 dias;
- Mastite pós-parto inicial (em combinação com um antibiótico): no primeiro dia - 1,25 mg 2 vezes ao dia (manhã e à noite), nos 14 dias seguintes - 2,5 mg 2 vezes ao dia;
- Acromegalia: no início do tratamento - 1,25 mg 2-3 vezes ao dia, depois a dose é aumentada gradualmente, dependendo do efeito clínico e da tolerância, até 10-20 mg por dia. Doses diárias máximas: crianças de 7 a 12 anos - 10 mg, adolescentes de 13 a 17 anos - 20 mg;
- Hiperprolactinemia em homens: 1,25 mg 2-3 vezes ao dia, então a dose diária é gradualmente aumentada para 5-10 mg;
- Doença de Parkinson: os primeiros 7 dias - 1,25 mg uma vez por dia, de preferência à noite. Em seguida, a dose é selecionada individualmente por titulação, ou seja, todas as semanas é aumentado em 1,25 mg e dividido em 2-3 doses. O efeito terapêutico adequado geralmente pode ser alcançado dentro de 6 a 8 semanas de terapia. Se não houver resposta clínica após este período, a dose é aumentada em 2,5 mg todas as semanas. A dose diária eficaz de bromocriptina varia entre 10-40 mg, mas em alguns casos são necessárias doses mais elevadas. No caso de ocorrerem efeitos indesejáveis durante o período de titulação da dose, a dose diária deve ser reduzida em pelo menos 1 semana. Após o alívio das reações adversas, a dose pode ser aumentada novamente. Pacientes que apresentam distúrbios de movimento devido ao uso de levodopa,antes da nomeação de Parlodel, recomenda-se reduzir a dose de levodopa. Após a obtenção de um efeito clínico satisfatório com a bromocriptina, a dose de levodopa pode ser reduzida gradualmente. Em alguns pacientes, graças a Parlodel, é possível cancelá-lo completamente.
Efeitos colaterais
Classificação dos efeitos colaterais:
- Freqüentemente: ≥ 1 / 100- <1/10;
- Às vezes: ≥ 1 / 1000- <1/100;
- Raramente: ≥ 1/10 000- <1/1000;
- Muito raros: <1/10 000, incluindo casos isolados.
Possíveis efeitos colaterais do Parlodel:
- Reações dermatológicas e alérgicas: às vezes - perda de cabelo, manifestações cutâneas;
- Do sistema nervoso central e periférico: muitas vezes - vertigem, sonolência, dor de cabeça; às vezes - alucinações, confusão, distúrbios de movimento, agitação psicomotora; raramente - distúrbios psicóticos, insônia, parestesia, sonolência; muito raramente - adormecimento súbito, aumento da sonolência diurna, hipersexualidade, aumento da libido;
- Do sistema respiratório: muitas vezes - congestão nasal; raramente - falta de ar, derrame pleural, pleurisia, fibrose pleural, fibrose pulmonar;
- Do lado do sistema cardiovascular: às vezes - hipotensão ortostática (em casos raros levando a desmaios), hipotensão arterial; raramente - taquicardia, pericardite constritiva, arritmia, derrame pericárdico, bradicardia; muito raramente - palidez reversível dos dedos das mãos e dos pés devido à hipotermia (especialmente em pacientes com síndrome de Raynaud na história); muito raramente - fibrose das válvulas cardíacas;
- Do sistema músculo-esquelético: às vezes - cãibras dos músculos da panturrilha;
- Dos sentidos: raramente - zumbido, perturbação e visão turva;
- Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea e / ou vômito, constipação; às vezes boca seca; raramente - dor abdominal, diarreia, lesões ulcerativas do trato gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal (sangue no vômito e / ou fezes pretas), fibrose retroperitoneal;
- Outros: às vezes - fadiga aumentada; raramente - edema periférico; muito raramente com uma retirada abrupta do medicamento - uma condição semelhante à síndrome maligna dos neurolépticos.
Quando se utiliza Parlodel para suprimir a lactação no período pós-parto, em casos raros, é possível o desenvolvimento de transtornos mentais, hipertensão arterial, convulsões, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral, porém a relação causal desses efeitos colaterais com o uso do medicamento não foi estabelecida.
Overdose
Em todos os casos de overdose registrada de Parlodel, não foram observadas mortes. A dose máxima atualmente conhecida de bromocriptina, uma vez tomada, é de 325 mg. Os sintomas de overdose incluem sonolência, sonolência, letargia, alucinações, tonturas, náuseas, vômitos, taquicardia, hipotensão, hipotensão postural.
Existem relatos esporádicos de ingestão acidental do medicamento por crianças que apresentaram sonolência, febre e vômitos. A condição dos pacientes melhorou espontaneamente ou várias horas após a indicação da terapia apropriada.
Ao tomar altas doses de Parlodel por via oral, você deve tomar carvão ativado. É permitida a lavagem gástrica imediatamente após a ingestão do medicamento. Em caso de intoxicação aguda, é recomendado o tratamento sintomático. Para impedir alucinações ou vômitos, pode-se prescrever metoclopramida.
Instruções Especiais
Se as mulheres têm patologias que não estão associadas a um aumento do nível do hormônio prolactina no sangue, Parlodel deve ser usado na dose eficaz mínima necessária para eliminar os sintomas da doença. É importante seguir esta recomendação, caso contrário, é possível uma diminuição do nível de prolactina no plasma sanguíneo abaixo do normal, o que leva a uma violação da função do corpo lúteo.
As mulheres no período pós-parto não devem receber medicamentos vasoconstritores simultaneamente com Parlodel.
Durante o período de tratamento, uma observação cuidadosa é necessária para pacientes com história de úlcera péptica.
Pacientes com doenças pleuropulmonares de etiologia obscura em caso de progressão dos distúrbios devem cancelar Parlodel e realizar um exame.
Para o diagnóstico precoce de fibrose retroperitoneal em um estágio inicial reversível do processo, o médico precisa monitorar a condição do paciente para identificar sintomas como edema de membros inferiores, dor nas costas e disfunção renal com o tempo. Se houver razão para suspeitar da presença de alterações fibróticas no espaço retroperitoneal, Parlodel deve ser cancelado imediatamente.
Em pacientes com insuficiência adrenal secundária, é necessário realizar terapia de reposição de glicocorticosteroides.
Em pacientes com macroadenomas hipofisários, a dinâmica do tamanho do tumor deve ser avaliada constantemente durante o tratamento. Se aumentar, um método cirúrgico de tratamento pode ser aplicado.
Devido ao risco de aumento do tumor, as mulheres grávidas que receberam Parlodel anteriormente para o tratamento do adenoma hipofisário secretor de prolactina devem ser monitoradas de perto.
Como o medicamento pode restaurar a fertilidade, mulheres em idade fértil que não planejam engravidar devem usar métodos anticoncepcionais confiáveis.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir o veículo e realizar trabalhos potencialmente perigosos, principalmente nos primeiros dias de uso da droga.
Os pacientes com doença de Parkinson são aconselhados a evitar dirigir e participar de atividades que exijam reações rápidas e atenção redobrada. Em caso de sonolência grave ou episódios de adormecimento súbito, é necessário reduzir a dose de Parlodel ou cancelá-la completamente.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Em pacientes que planejam engravidar, após receber um resultado positivo no teste de gravidez, o medicamento, como outros medicamentos, deve ser cancelado, exceto nos casos em que seja necessário continuar o tratamento por motivos médicos. O cancelamento de Parlodel em mulheres grávidas não levou a um aumento na incidência de abortos espontâneos. Os resultados dos estudos clínicos indicam que o uso de bromocriptina durante a gravidez não afeta adversamente o seu curso ou resultado.
A interrupção do tratamento com Parlodel para mulheres grávidas com adenoma hipofisário requer monitoramento cuidadoso da condição da paciente durante todo o período da gravidez. Quando aparecem sinais de um aumento pronunciado do prolactinoma, por exemplo, estreitamento dos campos visuais ou dores de cabeça, a terapia com bromocriptina deve ser retomada ou a cirurgia deve ser iniciada.
Uma vez que Parlodel suprime a lactação, não é prescrito para mães cujos filhos são amamentados.
Uso infantil
Parlodel não é usado no tratamento de crianças com menos de 7 anos de idade.
Por violações da função hepática
Pacientes com função hepática comprometida podem requerer ajuste de dose de Parlodel.
Uso em idosos
Os doentes com mais de 65 anos devem ter cuidado ao tomar Parlodel.
Interações medicamentosas
A bromocriptina deve ser usada com precaução em combinação com outros substratos e / ou inibidores da enzima CYP3A4 (por exemplo, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana ou agentes antifúngicos azólicos).
Quando combinado com antibióticos macrólidos (josamicina ou eritromicina), ocorre um aumento da concentração de bromocriptina no plasma sanguíneo.
Com o uso simultâneo de octreotida em pacientes com acromegalia, ocorre um aumento do nível de bromocriptina no plasma sanguíneo.
No caso da utilização de domperidona, metoclopramida ou antagonistas dos receptores da dopamina (por exemplo, neurolépticos como tioxantenos, butirofenonas ou fenotiazinas), a eficácia terapêutica da bromocriptina pode diminuir.
Parlodel pode levar a uma diminuição acentuada da pressão arterial em pacientes que recebem medicamentos anti-hipertensivos.
Em pacientes com doença de Parkinson, a droga potencializa o efeito antiparkinsoniano da levodopa, o que muitas vezes permite reduzir a dose desta. A indicação de Parlodel é aconselhável nos casos de enfraquecimento do efeito terapêutico da levodopa e no desenvolvimento de complicações associadas ao seu uso, como o fenômeno de "on-off" (on-off), a síndrome de depleção do efeito ao final da dose de levodopa, movimentos involuntários (distonia dolorosa e / ou coreoatetoide discinesia).
O etanol pode prejudicar a tolerabilidade da bromocriptina.
Análogos
Os análogos de Parlodel são: Abergin, Bromocriptina, Bromocriptina-Richter, Bromocriptina-KB, Ronalin.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C, fora do alcance das crianças e protegido da luz.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Parlodel
Avaliações do Parlodel indicam principalmente sua alta eficácia, desde que o paciente siga as recomendações do médico. Existem relatos isolados de efeitos negativos desse tratamento, em particular, desmaios, crescimento excessivo de pelos nas pernas e um aumento acentuado do apetite.
Preço Parlodel em farmácias
Em média, o preço do Parlodel nas redes de farmácias é de 2300 a 2410 rublos (o pacote inclui 30 comprimidos).
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
