Trialgin - Instruções De Uso De Tablets, Preço, Comentários, Indicações

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Trialgin

Trialgin: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome obsoleto: Tetralgin N

Nome latino: Trialgin

Código ATX: N02BB72

Ingrediente ativo: metamizol sódico (metamizol sódico) + cafeína (cafeína) + fenobarbital (fenobarbital)

Produtor: OOO NPO PharmVILAR (Rússia); Noventis s.r.o. (Noventis, sro) (República Tcheca)

Descrição e atualização da foto: 2020-02-25

Trialgin é um agente combinado de ação analgésica e antipirética.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de comprimidos: de branco a branco com tonalidade amarela ou creme, cilíndrico plano, redondo, com entalhe e chanfro (10 unidades. Em blister, 20 unidades. Em frasco de polímero; em caixa de papelão 1-2 embalagens ou 1 garrafa e instruções de uso de Trialgin).

1 comprimido contém:

• ingredientes ativos: metamizol monohidratado de sódio - 300 mg, cafeína anidra - 50 mg, fenobarbital - 10 mg;
• componentes adicionais: estearato de magnésio - 3,69 mg; amido de batata - 36,31 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Trialgin é um medicamento combinado com efeito analgésico e antipirético. Após a ingestão, o início da ação analgésica é observado após 20-30 minutos, e o efeito máximo - após 45 minutos. As propriedades farmacológicas do medicamento são devidas à ação das substâncias ativas incluídas na sua composição:

• metamizol de sódio: refere-se a medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), derivados de pirazolona; exibe efeito antipirético, analgésico e antiespasmódico, o mecanismo de sua ação não está totalmente estabelecido; de acordo com os resultados dos estudos realizados, o metamizol e seu metabólito ativo (4N-metilaminoantipirina) são caracterizados por um mecanismo de ação central e periférico; a droga inibe não seletivamente a ciclooxigenase e reduz a produção de prostaglandinas a partir do ácido araquidônico;
• cafeína: é um psicoestimulante; ajuda a aumentar a excitabilidade reflexa da medula espinhal, estimulação dos centros respiratório e vasomotor; leva a uma diminuição na agregação plaquetária e uma expansão dos vasos sanguíneos dos músculos esqueléticos, miocárdio, rins e cérebro; ajuda a reduzir a sonolência e a fadiga, aumenta o desempenho mental e físico; a cafeína é incluída na composição do fármaco em pequena dose e quase não tem efeito estimulador do sistema nervoso central (SNC), ao mesmo tempo que provoca aumento do tônus dos vasos cerebrais e aceleração do fluxo sanguíneo;
• fenobarbital: pertence ao grupo dos barbitúricos; liga-se ao sítio barbitúrico do ácido benzodiazepínico-γ-aminobutírico (GABA) - um complexo receptor, com o qual aumenta a sensibilidade dos receptores GABA ao GABA, garante a abertura dos canais de cloro, promovendo um aumento da sua entrada na célula, o que leva à hiperpolarização; inibe áreas sensoriais do córtex cerebral, reduz a atividade motora, suprime as funções cerebrais, incluindo o centro respiratório; não afeta significativamente o sistema cardiovascular (CVS); reduz o tônus da musculatura lisa do trato gastrointestinal (TGI), em baixas doses tem efeito sedativo.

Farmacocinética

Metamizol de sódio

Após administração oral de Trialgin, a substância ativa é convertida por hidrólise na 4N-metilaminoantipirina (MAA) farmacologicamente ativa, cuja biodisponibilidade após administração oral é de 90%, o que é ligeiramente superior ao da administração parentérica. A farmacocinética do metamizol sódico não sofre alterações significativas quando o medicamento é administrado simultaneamente com os alimentos. A eficácia clínica é determinada principalmente pelo MAA e também, em certa medida, pelos metabólitos da 4N-aminoantipirina (AA). A área sob a curva de concentração-tempo (AUC) para AA é 25% daquela para MAA.

Os metabólitos 4N-formilaminoantipirina (FAA) e 4N-acetilaminoantipirina (AAA) não apresentam atividade farmacológica. Todos os derivados de metamizol são caracterizados por farmacocinética não linear, o significado clínico deste fenômeno não foi determinado. No caso de uso de curto prazo da droga, o acúmulo de metabólitos não é de grande importância. O metamizol sódico passa pela placenta e seus produtos metabólicos são excretados no leite materno.

O MAA liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em 58%, AA - em 48%, FAA - em 18% e AAA - em 14%. Após uma única administração oral, até 85% da dose administrada é detectada na urina na forma de metabólitos, dos quais FAA - 23 ± 4%, AAA - 26 ± 8%, AA - 6 ± 3%, MAA - 3 ± 1%.

A depuração renal após uma dose única de metamizol sódico em uma dose de 1 g é igual para AAA 61 ± 8 ml / min, FAA - 49 ± 5 ml / min, AA - 38 ± 13 ml / min, MAA - 5 ± 2 ml / min.

As meias-vidas correspondentes (T _1/2) do plasma são para FAA - 11,2 ± 1,5 horas; AAA - 9,5 ± 1,5 h; AA - 3,7 ± 1,3 h; MAA - 2,7 ± 0,5 h.

De acordo com os resultados de um estudo clínico, os parâmetros farmacocinéticos do 4-MAA após a administração oral de metamizol de sódio na forma de comprimidos na dose de 1 g têm os seguintes valores médios e desvios-padrão: AUC - 80,9 ± 34,1 (mg × h / l); concentração máxima (C _max) - 17,3 ± 7,54 mg / l; o período para atingir a concentração plasmática máxima (T _max) - 1,42 ± 0,54 horas A biodisponibilidade absoluta deste metabólito pela AUC quando se usa comprimidos é de 93%.

Em pacientes idosos, a AUC do metamizol sódico aumenta 2–3 vezes.

Em pacientes com cirrose hepática, o T _1/2 dos metabólitos FAA e MAA com uma única dose aumenta aproximadamente 3 vezes, enquanto o T _1/2 para AAA e AA não segue um padrão semelhante. Os pacientes desse grupo devem evitar tomar altas doses da droga.

Cafeína

Quando tomada por via oral, a cafeína é bem absorvida por todo o intestino. A absorção ocorre principalmente como resultado da lipofilicidade ao invés da solubilidade em água. Após a administração oral, C _máx é 1,6-1,8 mg / l, T _máx é 50-75 minutos. A cafeína é ativamente distribuída por todos os órgãos e tecidos do corpo, passa facilmente pela barreira hematoencefálica (BHE) e pela placenta.

O volume de distribuição (V _d) em recém-nascidos é de 0,78–0,92 l / kg; em adultos - 0,4–0,6 l / kg. A conexão com as proteínas do sangue (principalmente albumina) é de 25–36%. Mais de 90% da cafeína é metabolizada no fígado; nas crianças dos primeiros anos de vida, esse valor é inferior a 10-15%.

Em adultos, aproximadamente 80% da dose de cafeína ingerida é metabolizada em paraxantina, 10% em teobromina e 4% em teofilina. Posteriormente, esses compostos são desmilados em monometilxantinas e, em seguida, em ácidos úrico metilados. Em adultos, o T _1/2 varia em média de 3,9 a 5,3 horas. Em casos raros, a cafeína é excretada do corpo em até 10 horas. A eliminação da substância e de seus metabólitos é realizada pelos rins, de forma inalterada em adultos, de 1 a 2% da cafeína é excretada …

Fenobarbital

Após a administração oral, o fenobarbital é completamente absorvido, mas em baixa taxa. A _Cmax no plasma é observada após 1–2 horas. Cerca de 50% se liga às proteínas plasmáticas.

A substância ativa é uniformemente distribuída por diferentes tecidos e órgãos, em concentrações mais baixas é detectada nos tecidos do cérebro. Ele passa bem pela placenta e penetra no leite materno.

O processo de biotransformação ocorre no fígado, enquanto o fenobarbital induz enzimas microssomais hepáticas como CYP3A7, CYP3A5 e CYP3A4 - o curso das reações enzimáticas é acelerado em 10-12 vezes. Aumenta a função de desintoxicação do fígado, acumula-se no corpo. T _1/2 varia de 2 a 4 dias. É excretado pelos rins na forma de glucuronido e inalterado (25%).

Indicações de uso

Trialgin é recomendado para uso como analgésico para a síndrome da dor de várias origens: dor de dente, dor de cabeça, neuralgia, dor nas articulações e nos músculos, algodismenorréia, dor na ciática.

Como um agente sintomático, Trialgin é usado para reduzir a temperatura corporal elevada e aliviar a gravidade da dor de cabeça, dores e outros sintomas de mal-estar em caso de resfriados.

Contra-indicações

Absoluto:

• danos graves ao fígado e / ou rins;
• porfiria hepática aguda intermitente;
• lesões de órgãos hematopoiéticos ou distúrbios de hematopoiese da medula óssea (incluindo devido a terapia citostática);
• doença respiratória com obstrução das vias aéreas ou falta de ar;
• miastenia grave;
• deficiência hereditária de glicose-6-fosfato desidrogenase (hemólise);
• intoxicação de álcool, droga / toxicodependência, incluindo dados na anamnese;
• idade até 18 anos;
• gravidez e lactação;
• intolerância a analgésicos (do tipo urticária - angioedema) ou asma brônquica analgésica, ou seja, com o desenvolvimento de broncoespasmo ou outras formas de reações anafilactóides, como rinite, urticária, angioedema, em resposta ao uso de paracetamol, salicilatos, incluindo AINEs ou NSAIDs ou AINEs diclofenac, naproxeno, indometacina;
• hipersensibilidade a quaisquer constituintes do Trialgin, bem como a outros derivados da pirazolona e pirazolidinas, incluindo fenilbutazona (incluindo em pessoas que sofreram agranulocitose como resultado do uso desses medicamentos).

Relativo (a terapia com Trialgin requer cuidado na presença das seguintes doenças / condições):

• úlcera péptica e 12 úlcera duodenal em remissão;
• insuficiência hepática e / ou renal;
• excitabilidade aumentada;
• glaucoma;
• epilepsia e uma predisposição a convulsões;
• idade avançada.

Trialgin, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de Trialgin são tomados por via oral, devem ser engolidos inteiros com uma quantidade suficiente de líquido.

Dose recomendada: 1–4 vezes ao dia, 1 comprimido, a dose diária máxima não deve exceder 4 comprimidos. A duração do tratamento não é superior a 5 dias.

Em estado geral grave e depuração de creatinina (CC) prejudicada, é necessário reduzir a dose, uma vez que, nesses casos, é possível uma redução da excreção de metabólitos de metamizol sódico e fenobarbital.

Efeitos colaterais

No contexto do uso de uma combinação de metamizol sódico, cafeína e fenobarbital, reações colaterais indesejáveis não foram registradas até agora.

A incidência das possíveis doenças listadas abaixo é desconhecida:

• órgãos hematopoiéticos: trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, anemia aplástica, agranulocitose;
• CVS: palpitações, aumento / diminuição da pressão arterial (PA), taquicardia;
• sistema imunológico: reações anafilactóides e anafiláticas, angioedema;
• SNC: ansiedade, tontura, ansiedade, tremor, insônia, agitação psicomotora, aumento dos reflexos, ataques epilépticos; reação paradoxal em idosos (agitação incomum), sonolência, fadiga excessiva, dependência de drogas, diminuição da velocidade das reações psicomotoras;
• pele e tecido subcutâneo: comichão, urticária, erupção cutânea (incluindo persistente);
• sistema digestivo: náusea, vômito, constipação, agravamento da úlcera péptica (cafeína);
• sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: taquipnéia, síndrome de obstrução brônquica, analgésico asma brônquica.

A ocorrência destes efeitos ao usar Trialgin de acordo com o regime de dosagem recomendado é improvável.

Overdose

Até agora, não foram registrados casos de overdose de Trialgin.

Metamizol de sódio

Tomar metamizol de sódio em dose única de mais de 1 g ou em dose diária de mais de 3 g pode causar os seguintes sintomas de sobredosagem aguda: náusea, dor abdominal, vômito, insuficiência renal / insuficiência renal aguda (incluindo nefrite intersticial); raramente - uma diminuição da pressão arterial, causando taquicardia e choque; reações do sistema nervoso central - sonolência, tontura, convulsões, coma. Com uma sobredosagem elevada, a urina pode ficar vermelha como resultado da excreção do ácido rubazónico.

A fim de limitar a absorção do fármaco em caso de sobredosagem recente, recomenda-se a lavagem gástrica ou ingestão de carvão ativado. O principal metabólito da droga, MAA, é removido por hemodiálise, hemofiltração, filtração plasmática e hemoperfusão. Também pode exigir a nomeação de supervisão médica intensiva geral e especial e terapia sintomática.

Cafeína

Os principais sintomas de uma overdose de cafeína (se tomada em uma dose única acima de 0,3 g ou em uma dose diária - acima de 1 g) podem ser nervosismo, insônia, ansiedade, ansiedade, espasmos musculares, agitação mental, convulsões, confusão. Em caso de sobredosagem significativa, hiperglicemia, taquicardia e arritmias podem ocorrer.

O desenvolvimento de intoxicação por cafeína durante o tratamento com Trialgin pode exigir uma redução da dose ou interrupção do medicamento.

Fenobarbital

Tendo em conta que 20 comprimidos de Trialgin contêm apenas uma dose única máxima de fenobarbital, ao tomar o medicamento, o risco de sobredosagem de fenobarbital é mínimo.

Instruções Especiais

Trialgin não deve ser usado por mais de 5 dias consecutivos.

Em caso de necessidade de terapia prolongada superior a 5 dias, o estado funcional do fígado e o quadro sanguíneo periférico do paciente devem ser monitorados.

Durante o tratamento com Trialgin, é necessário limitar o consumo de produtos que contenham cafeína, pois o consumo excessivo desta agrava o risco de insônia, irritabilidade, nervosismo e, em alguns casos, taquicardia.

Com cautela, recomenda-se realizar a terapia para pessoas com hipertireoidismo, gota, arritmia devido à presença de cafeína nos comprimidos de Trialgin.

Se a febre e os sintomas de resfriados persistirem por 48 horas após o início do tratamento, você deve consultar um médico.

No contexto da administração a longo prazo de Trialgin em altas doses, devido à sua composição metamizol de sódio, aumenta a ameaça de agranulocitose ou trombocitopenia. Como resultado, se houver dor de garganta, calafrios, aumento desmotivado da temperatura, dificuldade para engolir, estomatite, bem como sinais de proctite ou vaginite, é necessário cancelar o medicamento com urgência.

Se for detectada pancitopenia, a terapia também deve ser interrompida imediatamente e um hemograma completo deve ser monitorado até que seus indicadores se normalizem.

Se durante o tratamento se desenvolverem efeitos secundários como palidez, hematomas, fraqueza generalizada, febre persistente, infecções, hemorragia, bem como outros possíveis sinais de doenças do sangue, deve parar de tomar Trialgin e consultar um médico.

Na presença de asma brônquica atópica e polinose, existe um risco aumentado de reações alérgicas.

No contexto do uso de metamizol sódico em grandes doses, foram registrados casos de desenvolvimento de reações cutâneas graves - síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica. Se possíveis sinais dessas complicações surgirem na forma de erupção cutânea progressiva, muitas vezes acompanhada de ulceração da membrana mucosa ou bolhas, é necessário interromper imediatamente o tratamento com Trialgin.

É proibido tomar Trialgin para aliviar a dor abdominal aguda até que a causa do seu desenvolvimento seja estabelecida.

Com o uso prolongado no corpo, é possível o acúmulo de fenobarbital.

Os doentes com dieta pobre em sal (sódio) devem ter em consideração que 1 comprimido de Trialgin contém 0,85 mmol (19,64 mg) de sódio.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de terapia, devido ao possível desenvolvimento de fenômenos indesejáveis do sistema nervoso central, é necessário cautela ao dirigir e controlar outros mecanismos complexos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Durante a gravidez, o tratamento com Trialgin é contra-indicado.

Se for necessário tomar um analgésico durante a lactação, é necessário resolver a questão de parar a amamentação.

Uso infantil

A terapia com trialgin é contra-indicada em pacientes com menos de 18 anos.

Com função renal prejudicada

Na insuficiência renal (incluindo moderada / leve), a taxa de eliminação de alguns metabólitos do metamizol sódico (AAA e FAA) diminui. Esses pacientes devem evitar a administração repetida de altas doses da droga. Com terapia curta, não é necessário ajuste da dose. Não há experiência de terapia medicamentosa de longo prazo.

Trialgin é contra-indicado em pacientes com insuficiência renal grave.

Por violações da função hepática

Na presença de violações graves do fígado, bem como de porfiria hepática aguda intermitente, devido ao agravamento do risco de aparecimento de crises desta doença, o Trialgin é contra-indicado.

Em pacientes com disfunção hepática moderada / leve, a taxa de eliminação do medicamento é reduzida, portanto, eles devem evitar o uso repetido de altas doses. Com a terapia de curto prazo, a redução da dose não é necessária. Não há experiência de tratamento de longo prazo com o medicamento.

Uso em idosos

Uma vez que os idosos podem ter uma excreção reduzida de metabolitos de metamizol sódico e fenobarbital, eles precisam de reduzir a dose de Trialgin.

Interações medicamentosas

Devido à composição combinada de Trialgin, no contexto do tratamento concomitante com outros medicamentos, é necessário levar em consideração a probabilidade de interação farmacológica de cada um dos seus componentes ativos.

Metamizol de sódio:

• outros analgésicos não narcóticos, anticoncepcionais hormonais, antidepressivos tricíclicos, alopurinol: o risco de aumento da toxicidade desses medicamentos é agravado;
• agentes antidiabéticos orais, glicocorticosteroides (GCS), anticoagulantes indiretos, indometacina: a atividade desses agentes aumenta;
• barbitúricos, fenilbutazona e outros indutores de enzimas hepáticas microssomais: enfraquecem o efeito terapêutico do metamizol de sódio;
• sedativos e ansiolíticos (tranquilizantes): aumentam o efeito analgésico do metamizol sódico;
• ciclosporina: o conteúdo dessa substância no sangue diminui, portanto é necessário monitorar sua concentração;
• bloqueadores dos receptores H2-histamina, codeína, propranolol: o efeito dessas drogas é potencializado (a inativação diminui);
• citostáticos, tiamazol: o risco de leucopenia é agravado;
• clorpromazina: probabilidade aumentada de hipotermia grave;
• drogas mielotóxicas: aumentam a manifestação de hematotoxicidade do metamizol sódico;
• etanol: seu efeito é potencializado;
• metotrexato: aumenta o risco de aumento da hematotoxicidade desta substância, especialmente em idosos;
• substitutos sanguíneos coloidais, medicamentos radiopacos, penicilina: o uso simultâneo desses medicamentos com Trialgin não é recomendado.

Cafeína:

• contraceptivos orais, cimetidina, dissulfiram, norfloxacina, ciprofloxacina: inibem o metabolismo da cafeína no fígado, pelo que a sua eliminação diminui e o seu conteúdo no sangue aumenta;
• bebidas que contêm cafeína e outras drogas que estimulam o sistema nervoso central: o risco de superestimulação do sistema nervoso central é agravado;
• primidona, barbitúricos, anticonvulsivantes (derivado da hidantoína, especialmente fenitoína): podem aumentar o metabolismo da cafeína, como resultado do aumento de sua depuração;
• furazolidona, inibidores da monoamino oxidase (MAO), selegilina, procarbazina: um aumento significativo da pressão arterial ou a ocorrência de arritmias com risco de vida é possível quando o medicamento é combinado em doses diárias acima de 0,3 g com esses agentes;
• mexiletina: reduz a excreção de cafeína em 50%;
• β-adrenomiméticos: estimulação adicional do sistema nervoso central e outros efeitos tóxicos aditivos podem ocorrer;
• preparações de cálcio: a absorção desses agentes no trato gastrointestinal é enfraquecida;
• nicotina: aumenta a taxa de eliminação da cafeína;
• soníferos e narcóticos: sua eficácia diminui;
• glicosídeos cardíacos: a absorção é acelerada, o efeito é intensificado e a toxicidade desses agentes aumenta;
• β-bloqueadores: aumenta o risco de supressão mútua dos efeitos terapêuticos;
• preparações de lítio: a sua eliminação com aumentos de urina;
• xantinas, incluindo teofilina: é possível reduzir o clearance dessas drogas e aumentar o risco de desenvolvimento de efeitos farmacodinâmicos aditivos e tóxicos;
• adenosina: pode ser necessário aumentar a dose dessa substância, pois a cafeína é seu antagonista.

Fenobarbital (sua interação com outras drogas / substâncias está principalmente relacionada à sua capacidade de induzir o citocromo P450, principalmente a isoenzima CYP3A4):

• diazepam, amitriptilina, clordiazepóxido, nialamida: seu efeito anticonvulsivante é potencializado;
• sulfonamidas, antibióticos: a atividade antibacteriana desses fundos é enfraquecida;
• reserpina: o efeito anticonvulsivante é enfraquecido;
• griseofulvina: diminui a absorção desta substância e, como resultado, sua atividade antifúngica;
• ácido nicotínico, tiamina, extrato de beladona, dextrose, atropina, psicoestimulantes, analépticos: o efeito hipnótico é enfraquecido;
• relaxantes musculares, analgésicos narcóticos, antipsicóticos, sedativos e hipnóticos, álcool: seu efeito é potencializado;
• anticoagulantes indiretos, corticosteroides, doxiciclina, estrogênios e outras drogas metabolizadas com a participação de enzimas hepáticas microssomais: o fenobarbital enfraquece sua atividade farmacológica;
• acetazolamida: reduz a reabsorção do fenobarbital nos rins e reduz o seu efeito (devido à alcalinização da urina).

Análogos

Os análogos da Trialgin são Tetralgin, Piralgin, Pentalgin Plus, Santotitralgin, Pentalgin-N, Santoperalgin, Andipal, Pentalgin-ICN, Quintalgin, Sedalgin Plus, etc.

Termos e condições de armazenamento

Conservar em local fora do alcance das crianças, protegido da umidade e da luz, em temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Disponível sem receita médica.

Críticas sobre Trialgin

Os poucos comentários sobre Trialgin são em sua maioria positivos. Os pacientes observam que a droga alivia rápida e efetivamente a síndrome da dor de várias etiologias, diminui a febre e enfraquece os sintomas de resfriados.

Ocasionalmente, eles indicam uma ação fraca de Trialgin com dor intensa. Além disso, as desvantagens do analgésico incluem um grande número de contra-indicações.

Preço para Trialgin em farmácias

O preço médio do Trialgin, comprimidos 300 + 50 + 10 mg (metamizol de sódio + cafeína + fenobarbital) varia na faixa de 177 a 336 rublos. para 20 unidades. embalado.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!