Tacrolimus - Instruções De Uso, Preço, Análises, Análogos De Cápsulas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Tacrolimus

Tacrolimus: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Interações medicamentosas
11. 11. Análogos
12. 12. Termos e condições de armazenamento
13. 13. Condições de dispensa em farmácias
14. 14. Comentários
15. 15. Preço em farmácias

Nome latino: Tacrolimus

Código ATX: L04AD02

Ingrediente ativo: tacrolimus (Tacrolimus)

Produtor: Ozon LLC (Rússia), Nanopharma Development LLC (Rússia), Izvarino Pharma LLC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-10

Preços nas farmácias: a partir de 2300 rublos.

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O tacrolimus é um medicamento imunossupressor, um inibidor da calcineurina.

Forma de liberação e composição

O medicamento está disponível na forma de cápsulas: tamanho 4, sólido gelatinoso, opaco: dosagem 0,5 mg - o corpo é quase branco ou branco, a tampa é amarela; dosagem de 1 mg - corpo e tampa são brancos ou quase brancos; dosagem 5 mg - o corpo é branco ou quase branco, a tampa é verde; o conteúdo das cápsulas é uma massa de pó compactado ou pó de branco a branco com uma tonalidade amarela ou marrom (em blisters: 10 pcs., em uma caixa de papelão 1-6, 8 ou 10 packs; 1 ou 7 pcs., em um cartão um pacote de 1-5 ou 10 pacotes; em latas / garrafas: 60 unidades, em uma caixa de papelão 1 lata / garrafa; 10-50 ou 100 unidades em uma lata, em uma caixa de papelão 1 lata. Cada embalagem também contém instruções para uso de Tacrolimus).

1 cápsula contém:

• substância ativa: mono-hidrato de tacrolimus - 0,51; 1,02 ou 5,11 mg, que é 0,5 em termos de tacrolimus; 1 ou 5 mg, respectivamente;
• componentes auxiliares: ácido tartárico, croscarmelose sódica, lactose, dióxido de silício coloidal, hipromelose, estearato de magnésio;
• composição do corpo da cápsula e tampa: dióxido de titânio, gelatina.

Além disso, as cápsulas contêm: dosagem 0,5 mg - corante amarelo quinolina, corante amarelo sol; dosagem 5 mg - índigo carmim, óxido de ferro corante amarelo.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O tacrolímus é um medicamento imunossupressor, cuja ação se deve à capacidade da sua substância ativa em inibir a calcineurina. Os efeitos do tacrolimo em nível molecular e seu acúmulo intracelular são consequência de sua ligação à proteína citosólica (FKBP 12) e da formação do complexo FKBP 12 - tacrolimo, que tem efeito inibitório específico e competitivo sobre a calcineurina. Isso fornece bloqueio dependente de cálcio das vias de sinalização de células T e impede a transcrição de um conjunto discreto de genes de linfocina.

Os resultados do uso experimental do tacrolimus in vitro e in vivo indicam sua alta atividade imunossupressora. No contexto da aplicação, verifica-se uma clara diminuição da formação de linfócitos citotóxicos, que desempenham um papel importante na reação de rejeição do transplante. Promove a supressão da formação de interleucina-2, interleucina-3 e interferon gama, ativação de células T, expressão do receptor de interleucina-2, proliferação de células B dependente de T-helper.

Farmacocinética

Após administração oral, a absorção de tacrolimus em pacientes adultos pode ser de 6 a 43%, a biodisponibilidade é em média 20-25%. A ingestão concomitante de alimentos reduz a taxa e extensão da absorção, bem como a biodisponibilidade do tacrolímus. A absorção da droga não é afetada pela natureza da secreção biliar.

A ligação do tacrolimus às proteínas plasmáticas (albumina sérica, glicoproteína ácida alfa ₁) é superior a 98,8%. A proporção de suas concentrações no sangue total para o plasma é de aproximadamente 20: 1. Na circulação sistêmica, ele se liga bem aos eritrócitos.

Levando em consideração as concentrações plasmáticas, o volume de distribuição (V _d) no estado de equilíbrio em pessoas saudáveis é de cerca de 1300 L. V _d em equilíbrio, calculado a partir do sangue total, é em média 47,6 litros.

A depuração total média, calculada a partir das concentrações no sangue total, em pessoas saudáveis é de 2,25 L / h.

Em pacientes adultos após o transplante de fígado, o valor de depuração foi de 4,1 l / h, rim - 6,7 l / h, coração - 3,9 l / h. Com um baixo nível de hematócrito e hipoproteinemia, a fração não ligada de tacrolimus aumenta e a sua eliminação é acelerada. Além disso, os corticosteroides usados no transplante também podem aumentar a taxa metabólica e acelerar a depuração do tacrolimus.

A meia-vida (T _1/2) é longa e variável, no sangue total em pessoas saudáveis é em média de cerca de 43 horas.

O tacrolimo é metabolizado ativamente no fígado, principalmente com a participação da isoenzima CYP3A4. Além disso, seu metabolismo ocorre ativamente na parede intestinal. Dos metabólitos identificados in vitro, apenas um deles apresenta atividade imunossupressora semelhante à do tacrolimus. Outros metabólitos são caracterizados por pouco ou nenhum efeito imunossupressor. A atividade farmacológica do tacrolimus é praticamente independente dos metabólitos, devido ao fato de apenas um metabólito ser encontrado na circulação sistêmica em baixas concentrações.

A droga é excretada principalmente pelos intestinos na forma de metabólitos, 2% da dose administrada - pelos rins. Até 1% do tacrolimus inalterado é encontrado na urina e nas fezes.

Indicações de uso

O uso de tacrolimus é indicado em pacientes adultos para a prevenção e tratamento da rejeição de aloenxerto de coração, fígado e rim.

Além disso, o medicamento é prescrito para o tratamento de rejeição de aloenxerto em casos de resistência aos métodos padrão de terapia imunossupressora em pacientes adultos.

Contra-indicações

• intolerância à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
• período de gravidez;
• amamentação;
• hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

Tacrolimus, instruções de uso: método e dosagem

O tratamento com tacrolimus deve ser acompanhado por supervisão rigorosa por pessoal devidamente qualificado e o equipamento necessário à sua disposição. A prescrição de um medicamento ou alteração da terapia imunossupressora é realizada por um médico com experiência na condução dessa terapia em pacientes com órgãos transplantados.

As cápsulas são administradas por via oral, imediatamente após serem retiradas da embalagem, com água em quantidade suficiente, com o estômago vazio (1 hora antes das refeições ou 2-3 horas após as refeições). A dose diária é dividida ao meio, tomando metade de manhã e outra metade à noite. Se necessário, o conteúdo das cápsulas é misturado com água e administrado por sonda nasogástrica.

Se o horário de tomar a próxima dose tiver sido esquecido, você deve tomar o medicamento assim que se lembrar, embora seja proibido tomar uma dose dupla de tacrolimus.

No período pós-operatório inicial, o tacrolimus é geralmente usado em conjunto com outros imunossupressores. A dose pode variar dependendo do regime de terapia imunossupressora. A dose de tacrolímus deve ser determinada com base principalmente na tolerância individual do medicamento e na avaliação clínica do risco de rejeição e, adicionalmente, nos dados de monitorização da concentração plasmática de tacrolímus.

Em caso de sinais clínicos de rejeição, é necessário ajustar o esquema de terapia imunossupressora.

No período pós-transplante, a dose de tacrolimus geralmente é reduzida. Em alguns casos, é possível prescrever a monoterapia com tacrolimus com a descontinuação da terapia imunossupressora concomitante. A estabilização da condição do paciente após o transplante pode afetar a farmacocinética do tacrolimo, criando assim a necessidade de ajuste da dose.

Para o tratamento de episódios de rejeição, doses mais altas da droga são usadas em combinação com cursos curtos de anticorpos mono / policlonais e terapia com corticosteroides adjuvantes. Se aparecerem sinais de toxicidade, a dose do medicamento deve ser reduzida.

As doses iniciais para pacientes que mudam para tacrolimo oral devem ser semelhantes às prescritas para imunossupressão primária.

Correção da dose do medicamento em grupos especiais de pacientes:

• pacientes com insuficiência hepática: pode haver necessidade de redução da dose para manter a concentração mínima do medicamento dentro dos valores recomendados;
• doentes com insuficiência renal: não é necessário ajuste da dose, uma vez que a farmacocinética do tacrolímus não se altera dependendo da função renal. Mas, uma vez que o tacrolimo tem um efeito nefrotóxico, é necessária uma monitorização cuidadosa da função renal (incluindo o controlo da concentração de creatinina sérica, depuração da creatinina e débito urinário);
• crianças: as crianças geralmente precisam de 1,5–2 vezes a dose de adulto para atingir os níveis sanguíneos basais de tacrolimus;
• Pacientes idosos: até o momento, não há informações sobre a necessidade de ajuste da dose do medicamento para pacientes idosos.

O médico define a dose, a frequência de admissão e a duração do tratamento individualmente, tendo em consideração as indicações clínicas e o estado do doente. Para prevenir a rejeição do transplante, é necessário manter constantemente o estado de imunossupressão, o que indica uma duração ilimitada da terapia.

Transplante de rim

A dose inicial de Tacrolimus para a prevenção da rejeição do aloenxerto em pacientes adultos é de 0,2–0,3 mg / kg por dia, deve ser dividida em 2 doses (manhã e noite). O tratamento com o medicamento deve ser iniciado no primeiro dia após o término da operação.

A dose inicial do medicamento para prevenção da rejeição do aloenxerto em crianças é de 0,3 mg / kg por dia, devendo ser dividida em 2 doses (manhã e noite).

Transplante de fígado

A dose inicial de tacrolimus para a prevenção da rejeição do aloenxerto em pacientes adultos é de 0,1–0,2 mg / kg por dia, deve ser dividida em 2 doses (manhã e noite). O tratamento com o medicamento deve começar aproximadamente 12 horas após o término da operação.

A dose inicial do medicamento para prevenção da rejeição do aloenxerto em crianças é de 0,3 mg / kg por dia, devendo ser dividida em 2 doses (manhã e noite).

Transplante de coração

Para prevenir a rejeição do aloenxerto, o tacrolimus em pacientes adultos clinicamente estáveis pode ser usado sem / em conjunto com a terapia de indução de anticorpos (neste caso, o tacrolimus pode ser iniciado mais tarde). Imediatamente após a indução com anticorpos, inicia-se a terapia com a dose de 0,075 mg / kg por dia, dividida em 2 doses (manhã e noite), durante 5 dias após a cirurgia, assim que o quadro clínico do paciente volte ao normal. Uma abordagem alternativa é tomar o medicamento dentro de 12 horas após o transplante. Esta opção é adequada para pacientes sem sinais de disfunção de órgãos internos (por exemplo, rins). Nesse caso, o tacrolimus em uma dose inicial de 2–4 mg por dia é combinado com sirolimus e corticosteroides ou micofenolato de mofetil e corticosteroides.

Para prevenir a rejeição do aloenxerto em crianças, a imunossupressão primária com tacrolimus após o transplante cardíaco pode ser realizada tanto de forma independente quanto em combinação com a indução de anticorpos. Imediatamente após a indução dos anticorpos, a terapia com tacrolimus é iniciada com uma dose de 0,1–0,3 mg / kg por dia, dividida em 2 doses (manhã e noite).

Transplante de outros órgãos

As recomendações de dosagem de tacrolímus para o tratamento da rejeição em pacientes após alotransplante do pâncreas, pulmão e intestino delgado são baseadas em dados de estudos clínicos prospectivos selecionados. A dose inicial de tacrolimus após o transplante pulmonar é de 0,1–0,15 mg / kg por dia, alotransplante de pâncreas - 0,2 mg / kg por dia, alotransplante de intestino delgado - 0,3 mg / kg por dia.

Transferência da terapia com ciclosporina

A coadministração de tacrolimus com ciclosporina pode influenciar a meia-vida da ciclosporina no sentido de seu aumento, bem como aumentar os efeitos tóxicos. A este respeito, deve-se ter cuidado ao transferir pacientes da terapia com ciclosporina para o tacrolimus. O tratamento com o medicamento deve ser iniciado após avaliação da condição clínica do paciente e das concentrações de ciclosporina no sangue. Se forem encontradas concentrações aumentadas de ciclosporina no sangue do paciente, a transição para a terapia com tacrolimus deve ser adiada. Na prática, o tacrolimus é prescrito 12-24 horas após a suspensão da ciclosporina. Após a transferência do paciente para a terapia com tacrolimus, é necessário monitorar a concentração da ciclosporina no sangue do paciente, pois é possível que a depuração da ciclosporina não seja excluída.

Recomendações para monitorar a concentração sanguínea terapêutica de tacrolimus

Os dados da avaliação clínica de rejeição e tolerância das cápsulas de Tacrolimus servem como critério para a escolha da dose do medicamento em cada paciente individual. A fim de otimizar a dosagem, é necessário determinar a concentração da substância ativa no sangue total usando métodos imunológicos [incluindo MIFA (ensaio imunoenzimático semi-automático em micropartículas)]. Deve-se ter o cuidado de confiar no conhecimento e compreensão do método de avaliação usado ao comparar parâmetros clínicos individuais com dados publicados sobre as concentrações sanguíneas de tacrolimus.

No pós-operatório, é importante controlar as concentrações plasmáticas mínimas (C _min) de tacrolimo. Para determiná-los, é necessário coletar amostras de sangue 12 horas após a ingestão do medicamento, ou seja, imediatamente antes da próxima dose. A frequência com que a C _{min de} tacrolimus no sangue precisará ser determinada depende da necessidade clínica. Após o ajuste da dose, o tempo para atingir a C _{min da} substância ativa no sangue pode ser de vários dias, uma vez que o tacrolímus é um medicamento com baixo nível de depuração. O controle da C _{min de} tacrolimus no sangue deve ser realizado duas vezes por semana durante o período pós-transplante inicial e, subsequentemente - sistematicamente durante a terapia de manutenção. Controle C_{Um minuto de} tacrolimus no sangue também é necessário após alteração da dose, regime de imunossupressão ou após o uso combinado com medicamentos que afetam a concentração plasmática de tacrolimo.

De acordo com os resultados dos estudos clínicos, a terapêutica com tacrolímus é mais bem sucedida quando a C _{min do} tacrolímus no sangue não excede 20 ng / ml. Ao esclarecer os dados da concentração plasmática de tacrolimus, é importante avaliar a condição clínica do paciente.

Na prática clínica, no período pós-transplante inicial, a C _{min de} tacrolimus no sangue total após o transplante de fígado está geralmente na faixa de 5 a 20 ng / ml, após o transplante de rim e coração - de 10 a 20 ng / ml. Posteriormente, durante a terapia de manutenção após transplante renal, hepático e cardíaco, as concentrações plasmáticas de tacrolimus variam de 5 a 15 ng / ml.

Efeitos colaterais

• na parte do sistema hematopoiético: frequentemente (de> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a <1/1000) - púrpura trombocitopênica trombótica;
• por parte do sistema cardiovascular: muito frequentemente (> 1/10) - hipertensão arterial, hipotensão arterial, isquemia miocárdica, circulação periférica prejudicada, taquicardia, complicações isquémicas e tromboembólicas, hemorragias; infrequentemente - arritmias ventriculares, arritmias supraventriculares, insuficiência cardíaca, leituras de ECG anormais (eletrocardiogramas), cardiomiopatia, hipertrofia ventricular, palpitações, arritmias cardíacas, pulso e / ou frequência cardíaca (frequência cardíaca), trombose venosa profunda, membros, ataque cardíaco insuficiência cardíaca; raramente, derrame pericárdico; muito raramente (<1/10 000) - distúrbios do ecocardiograma;
• na parte do sistema de coagulação do sangue: infrequentemente - coagulopatia, parâmetros de coagulograma prejudicados; raramente - hipoprotrombinemia;
• do sistema endócrino: muitas vezes - diabetes mellitus, hiperglicemia; raramente - hirsutismo;
• do sistema nervoso central: muitas vezes - insônia, dor de cabeça, tremor; freqüentemente - tontura, consciência prejudicada, parestesia e disestesia, ansiedade, pesadelos, desorientação, distúrbio da escrita, neuropatia periférica, confusão, humor deprimido, depressão, distúrbios emocionais, alucinações, distúrbios mentais, ataques epileptoides; infrequentemente - distúrbios de articulação e fala, hemorragia, acidente cerebrovascular, paresia, encefalopatia, distúrbios psicóticos, amnésia, coma, paralisia; raramente - aumento do tônus muscular; muito raramente - miastenia gravis;
• do órgão da audição: frequentemente - ruído (zumbido) nos ouvidos; infrequentemente - perda de audição; raramente - surdez neurossensorial; muito raramente - deficiência auditiva;
• na parte do órgão de visão: frequentemente - fotofobia, doenças oculares, visão turva; infrequentemente - catarata; raramente cegueira;
• do sistema respiratório: freqüentemente - rinite, congestão nasal, falta de ar, tosse, faringite, derrame pleural, distúrbios do parênquima pulmonar; infrequentemente - desordens do aparelho respiratório, insuficiência respiratória, asma; raramente - síndrome de dificuldade respiratória aguda;
• do sistema digestivo: muitas vezes - náuseas, diarreia; frequentemente - ulceração da mucosa oral, vômitos, dispepsia, constipação, fezes moles, estomatite, ascite, patologias inflamatórias do trato gastrointestinal (GIT), dor abdominal, úlceras gastrointestinais, perfuração e / ou sangramento, dor no estômago e intestinos, uma sensação de inchaço e distensão no abdômen, flatulência, sintomas de distúrbios gastrointestinais; infrequentemente - pancreatite aguda e crônica, doença do refluxo gastroesofágico, aumento da concentração de amilase no sangue, peritonite, função de evacuação gástrica prejudicada, obstrução intestinal paralítica (íleo paralítico); raramente - pseudocistos pancreáticos, subileus;
• na parte do sistema hepatobiliar: frequentemente - disfunção hepática, aumento do nível das enzimas hepáticas, lesão das células hepáticas, colestase, icterícia, colangite, hepatite; raramente - endoflebite obliterante das veias do fígado, trombose da artéria hepática; muito raramente - estenose das vias biliares, insuficiência hepática;
• do sistema urinário: muitas vezes - distúrbios funcionais dos rins; frequentemente - distúrbios da bexiga e da uretra, necrose tubular aguda, oligúria, insuficiência renal, síndrome urinária, insuficiência renal aguda, nefropatia tóxica; infrequentemente - síndrome hemolítica urêmica, anúria; muito raramente - cistite hemorrágica, nefropatia;
• do lado do metabolismo: muitas vezes - hipercalemia; frequentemente - diminuição do apetite, hipocalemia, hipomagnesemia, hipofosfatemia, hiponatremia, hipocalcemia, hiperlipidemia, hipervolemia, hiperuricemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, acidose metabólica, distúrbios eletrolíticos, anorexia; infrequentemente - desidratação, hipoglicemia, hipoproteinemia, hiperfosfatemia;
• do sistema músculo-esquelético: muitas vezes - cãibras musculares, dores nos membros, dores nas costas, artralgia; infrequentemente - desordens articulares;
• do sistema reprodutivo: infrequentemente - sangramento uterino, dismenorreia; possivelmente - fertilidade masculina (diminuição no número e mobilidade dos espermatozoides);
• da parte do sistema imunológico: o desenvolvimento de reações alérgicas, reações anafiláticas;
• reações dermatológicas: muitas vezes - coceira na pele, hiperidrose, erupção cutânea, acne, alopecia; infrequentemente - fotossensibilidade, dermatite; necrólise epidérmica raramente tóxica (síndrome de Lyell); muito raramente - síndrome de Stevens-Johnson;
• infecções e invasões: a frequência não foi estabelecida (os dados são insuficientes para estabelecer a frequência de ocorrência de reações adversas) - risco aumentado de doenças infecciosas bacterianas, fúngicas, virais, protozoárias locais e generalizadas, agravamento de patologias infecciosas, nefropatia associada ao vírus VK (poliomavírus humano 1), leucoencefalopatia multifocal progressiva;
• neoplasias benignas, malignas, não identificadas: um alto risco de neoplasias benignas ou malignas, incluindo câncer de pele, doenças linfoproliferativas pós-transplante (PTLD) associadas ao vírus Epstein-Barr;
• complicações de procedimentos, trauma, envenenamento: frequentemente - disfunção primária do enxerto;
• na parte do corpo como um todo: frequentemente - febre, astenia, dor, desconforto, edema, níveis aumentados de fosfatase alcalina no sangue, percepção prejudicada da temperatura corporal, aumento de peso; infrequentemente - síndrome semelhante à gripe, falência de múltiplos órgãos, sensação de aperto no peito, distúrbios na percepção da temperatura ambiente, deterioração da saúde, ansiedade, aumento da atividade da lactato desidrogenase no sangue, diminuição do peso corporal; raramente - dificuldade de movimento, sede, sensação de rigidez no peito, perda de equilíbrio (queda); muito raramente - um aumento da massa de tecido adiposo.

Overdose

Sintomas: náusea, vômito, dor de cabeça, urticária, tremores, letargia, infecções, creatinina sérica elevada, alanina aminotransferase, nitrogênio ureico no sangue.

Tratamento: a nomeação de terapia sintomática. Em caso de sobredosagem, recomenda-se o uso de métodos de tratamento padrão. Imediatamente após a ingestão de uma alta dose do medicamento, a lavagem gástrica, carvão ativado ou outro adsorvente são eficazes. A diálise é ineficaz. Em alguns casos, métodos de purificação, como hemofiltração ou diafiltração, mostraram bons resultados na remoção de concentrações muito altas de tacrolimus do sangue. Não há antídoto específico.

Instruções Especiais

O uso de tacrolimus no período inicial após o transplante de órgãos deve ser acompanhado por monitoramento regular de parâmetros como pressão arterial (PA), ECG, glicemia de jejum, estado neurológico do paciente, condição visual, função hepática e renal, concentração de potássio e outros eletrólitos, coagulograma, parâmetros hematológicos, nível de proteinemia. Uma mudança clinicamente significativa nesses indicadores é a base para a correção da terapia imunossupressora.

Deve-se ter em mente que a ocorrência de diarreia pode causar uma alteração significativa na concentração de tacrolimus no sangue. A este respeito, é necessário estabelecer uma monitorização cuidadosa do nível de concentração de tacrolímus no sangue quando o doente desenvolve diarreia.

No contexto do uso da droga, o aparecimento de hipertrofia ventricular ou hipertrofia do septo cardíaco é possível. Na maioria dos casos, a hipertrofia miocárdica ocorreu quando o nível de tacrolimus no sangue excedeu o nível recomendado e foi reversível. Além disso, os fatores de risco para cardiomiopatia incluem o uso de corticosteroides, a presença de hipertensão arterial no paciente, cardiopatia prévia, disfunção renal e hepática, infecção, hipervolemia e edema. Ao prescrever terapia imunossupressora intensiva, os pacientes com alto grau de risco devem ser submetidos a ECG e monitoramento ecocardiográfico antes do transplante e, em seguida, 3 e 9-12 meses após a cirurgia. A redução da dose ou a substituição de tacrolimus por outro imunossupressor devem ser consideradas se forem encontradas anormalidades.

O prolongamento do intervalo QT é possível, portanto, cuidado especial deve ser tomado ao tratar pacientes com diagnóstico ou suspeita de síndrome congênita do intervalo QT longo.

Existe o risco de desenvolver PTLD associada ao vírus Epstein-Barr, que aumenta com o uso simultâneo de Tacrolimus com anticorpos anti-linfocíticos ou se o paciente possuir o antígeno capsídeo do vírus Epstein-Barr. Por isso, na prescrição do medicamento, deve-se realizar estudo sorológico para a presença do antígeno do capsídeo do vírus Epstein-Barr. Durante o tratamento com reação em cadeia da polimerase (PCR), recomenda-se realizar um monitoramento cuidadoso para o vírus Epstein-Barr. Deve-se ter em mente que uma PCR positiva para o vírus pode persistir por vários meses, o que não é evidência de PTLD ou linfoma.

No contexto da terapia imunossupressora, o risco de infecções oportunistas associadas à supressão profunda do sistema imunológico e capazes de levar a resultados graves ou fatais é aumentado; portanto, isso deve ser levado em consideração ao fazer um diagnóstico diferencial em pacientes com insuficiência renal ou sintomas neurológicos.

Durante o período de uso do medicamento, o paciente deve evitar a exposição direta ao sol, utilizando meios com alto fator de proteção. É recomendado limitar a exposição aos raios ultravioleta.

Os sintomas característicos da síndrome de encefalopatia posterior reversível incluem dor de cabeça, convulsões, distúrbios mentais e visuais. Ao confirmar o diagnóstico por imagem de ressonância magnética, o tacrolimus deve ser interrompido imediatamente, o paciente deve ser monitorado quanto a convulsões e as alterações na pressão arterial devem ser monitoradas. Na maioria dos pacientes, quando essas medidas são tomadas, a condição é completamente reversível.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de tratamento com Tacrolimus, é possível o aparecimento de distúrbios visuais e neurológicos, portanto, os pacientes são aconselhados a se abster de dirigir veículos e mecanismos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de cápsulas de tacrolimus durante a gestação e amamentação é contra-indicado.

Interações medicamentosas

• medicamentos, incluindo produtos à base de plantas, que são indutores ou inibidores do citocromo CYP3A4: contribuem, respetivamente, para uma diminuição ou aumento da concentração de tacrolímus no sangue;
• antibióticos do grupo dos macrólidos (incluindo eritromicina), agentes antifúngicos (itraconazol, cetoconazol, fluconazol, voriconazol), ritonavir (um inibidor da protease do vírus da imunodeficiência humana): aumentam a biodisponibilidade do tacrolimus devido à inibição significativa do seu metabolismo intestinal (se necessário, o que leva a um aumento significativo da concentração sanguínea no metabolismo intestinal). a sua administração concomitante deve considerar a redução da dose de tacrolimus);
• clotrimazol, claritromicina, josamicina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, verapamil, danazol, etinilestradiol, omeprazol, nefazodona: as interações medicamentosas são fracas;
• cortisona, ergotamina, gestodeno, dapsona, lidocaína, midazolam, mefenitoína, miconazol, nilvadipina, noretindrona, tamoxifeno, quinidina, bromocriptina, (triacetil) oleandomicina: a inibição potencial do metabolismo do tacrolimus pelos agentes indicados foi estabelecida in vitro;
• suco de toranja: pode aumentar os níveis sanguíneos de tacrolimus, por isso é recomendável evitar beber durante o tratamento;
• lansoprazol, ciclosporina: causam um aumento na concentração da substância ativa no sangue;
• preparações de erva de São João, rifampicina, fenitoína: contribuem para uma diminuição significativa da concentração de tacrolimus no sangue (co-administração do medicamento com medicamentos contendo St.);
• fenobarbital: causa interações clinicamente significativas;
• corticosteroides: as doses de manutenção de corticosteroides geralmente diminuem os níveis sanguíneos de tacrolimo, e a administração de altas doses de prednisolona ou metilprednisolona para tratar a rejeição aguda pode aumentar ou diminuir os níveis sanguíneos de tacrolimo;
• metamizol, carbamazepina, isoniazida: podem reduzir os níveis sanguíneos de tacrolimus;
• ciclosporina: efeitos nefrotóxicos aditivos e sinergismo são observados, T _{1/2 da} ciclosporina aumenta (devido ao fato de que a interação com ciclosporina é clinicamente significativa, sua combinação com um imunossupressor não deve ser permitida, e os pacientes que foram previamente tratados com ciclosporina devem ser cuidadosos);
• contraceptivos hormonais, fenobarbital, antipirina: uma diminuição em sua depuração e um aumento em T _{1/2 de} fenobarbital e antipirina são possíveis;
• metoclopramida, cisaprida, hidróxido de alumínio e magnésio, cimetidina: ajudam a aumentar a biodisponibilidade do tacrolimus;
• inibidores da girase, aminoglicosídeos, vancomicina, antiinflamatórios não esteroidais (AINEs), cotrimoxazol, ganciclovir, aciclovir: o risco de seus efeitos neurotóxicos ou nefrotóxicos aumenta;
• anfotericina B, ibuprofeno: aumenta a nefrotoxicidade;
• diuréticos poupadores de potássio e outros agentes contendo potássio (em altas doses): podem potencializar o desenvolvimento ou aumento da hipercalemia existente;
• AINEs, anticoagulantes orais, hipoglicemiantes orais e outros medicamentos com alto grau de afinidade pelas proteínas do plasma sanguíneo: é possível uma interação competitiva com o tacrolimus.

Além disso, o tacrolimus altera a resposta do organismo à vacinação, pelo que as vacinas vivas atenuadas não devem ser utilizadas durante o tratamento.

Análogos

Os análogos do tacrolimus são: Tacrolimus Stada, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Prograf, Pangraf, Advagraf, Takrosel, Grastiva, Redinesp, Priluxid.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Avaliações de Tacrolimus

Não há críticas sobre Tacrolimus nas redes sociais. Existem publicações em que médicos transplantadores falam sobre a inadmissibilidade de substituir um medicamento contendo tacrolimus por outro. Devido ao longo período de tratamento e à falta acidental do medicamento necessário na farmácia, não se pode adquirir outro meio de continuar a terapia. Com a mudança descontrolada do medicamento, diferenças clinicamente significativas na exposição ao tacrolimus podem causar rejeição do enxerto ou um aumento da incidência de efeitos colaterais. A alteração da forma farmacêutica só pode ser realizada por especialista na área do transplante, devendo ser acompanhada de monitorização cuidadosa do nível de tacrolímus no sangue e ajuste da dose do medicamento, garantindo um nível adequado de exposição sistémica ao tacrolímus.

O preço do tacrolimus nas farmácias

O preço do Tacrolimus pode ser:

• dosagem de 0,5 mg: 10 cápsulas por pacote - de 155 rublos, 20 cápsulas - de 310 rublos, 30 cápsulas - de 464 rublos, 50 cápsulas - de 1.035 rublos;
• dosagem de 1 mg: 10 cápsulas por pacote - de 210 rublos, 20 cápsulas - de 420 rublos, 30 cápsulas - de 631 rublos, 50 cápsulas - de 2.071 rublos;
• dosagem de 5 mg: 10 cápsulas por pacote - de 1.537 rublos, 20 cápsulas - de 3.075 rublos, 50 cápsulas - de 10.254 rublos.

Tacrolimus: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Cápsula de Tacrolimus 500 mcg 50 pcs. 2300 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!